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作 者 ：字成庭

期 刊 ：云南大学 2015年 10期 页码：282

关键词：鬼臼毒素；喜树碱；毛兰素；生物素；Click反应；抗肿瘤活性；衍生物；合成；构效关系；

摘 要 ：以活性天然产物为先导化合物,对其进行合成或结构修饰是发现抗肿瘤药物的重要途径之一。鬼臼毒素类化合物、喜树碱类化合物和毛兰素类化合物是植物界分布很广的三大类抗肿瘤天然产物。本论文的研究工作主要是围绕这三类天然产物展开。 综述了迄今为止天然二苯乙基类化合物的研究进展,具体从结构类型,植物来源、全合成、结构修饰及生物活性研究等方面来阐述,希望为二苯乙基类化合物药物设计与开发提供一定的参考。 为了寻找更加高效低毒和良好水溶性的鬼臼毒素类药物,本章主要进行了如下的设计与合成：(1)考虑到生物素具有较好的水溶性以及在人体内具有的特殊生理作用,以不同链长连接基把生物素接到鬼臼毒素上,合成了14个...

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