全 文 ：国外医药 · 植物药分册 19 9 1年第 6 卷第 4 期 ] 7 9
K +的浓度对 H + , K 一 }一 A T P 酶的影响 。 结果发
现丹酚酸 A 对 H +, K士一 A T P酶的抑制与 A T P
对后者的抑制作用为竞争性的而其与 K + 对
H广, K 十 一 A T P 酶的抑制则为非竞争性的 。
( 3) 对 K 十 一 pN P P 酶的影响 : 已知人工合
成的底 物 p一 n i t r o p h e n y一 ph os p h a t e ( p N p p ) 在
H 十 , K + 一 A T P 酶系统 中啊被水解 。 1 0卜m of 的
丹酚酸 A 即可完全抑制 K + 一 pN P P 酶 ,其 I C S。
为 1 . 7伙 10 一 6m ol 。 而且丹酚酸 A对 K + 一 p N P P
酶的抑制比对 H 斗一 , K + 一 A T P 酶的作用弱 。 前
者仅为后者的 l / 3 。
( 4) 对 胃酸分泌的影响 : 给幽门结扎的大
鼠以 25 m g / kg ( i )P 的丹酚酸 A 即可明显减少
胃液量 ,但不影响其酸度 。 另外胃酸排出量也
可被丹酚酸 A 显著地减少 。
( 5) 对紧张性胃损伤的影响 : 在造成损伤
前 1 0m sn 给药 ,发现 1 2 . s m g / k g 的丹酚酸 A
没有作用 ,但 2 5m g / k g 的浓度时可明显减轻
损伤程度 。
H 十 , K + 一 A T P 酶在 胃酸分泌 中扮演着重
要角色 ,抗溃疡药 o m eP r oz ol e 就是通过抑制
H +
,
K 十一 A TP 酶 达到 抑制 胃酸分 泌的效果 。
丹酚酸 A 的抗 胃酸分泌和抗溃疡效果同样
是由于对 H + , K + 一 A T P 酶的抑制 。 已知 H + ,
K +
一
A T P 酶的作用过程是先在胞质体的位置
在 M g + 和 A T P 的存在下磷酸化 ,形成磷酸化
酶复合物后再在 K + 的作用下去磷酸化 。丹酚
酸 可能是结合在胞质体表面 上的 A T P 结合
部位 ,从而竞争性地抑制了磷酸化酶复合物
的生成 , 进而产生抑制 H 十 , K 长 A T P 制酶的
作用 。 月一酚酸 A 与酶作用的一个重要部分可
能是经基 ,因为乙酞化的丹酚酸 A 无效 。 但
不知是否抽有的羚基都是作用所必需的 。 丹
酚酸 A 作为酶抑制剂 比 。 m eP r oz ol e 作用强
10
,但抗分泌和啊溃疡作用较弱 ,这可能是由
于丹酚酸 A 上的活性基团轻基经代谢发生
改变所致 。
(方唯硕摘 刘德延校 )
1了0 浮苔成分和合成的半月苔酸衍生物的
灭螺 活 性 〔英 〕 / W u , z e l G … / / p la n t a M e d一
1 9 9 0
,
5 6
,
( 4 )一 4 4 4一 4 4 5
血吸虫病是当今世界仅次于疟疾而广泛
流行的寄生虫病 , 由于水资源开发 ,该病 已明
显增多 。过去几十年中 ,许多控制血吸虫病的
规划表明单用灭螺剂控制钉螺的方法或与其
它方法 (化学疗法 , 环境措施 , 健康教育等 )相
结合的方法都是一种迅速减少或消灭该病传
播的有效手段 。 合成灭螺剂成本的增加及其
耐药性的产生和它们对非靶体的毒性使人们
将兴趣转向植物和植物衍生的化合物 。
自 19 3 3 年以 来 ,试验 了 1 1 0 0 多种植物
的灭螺活性 ,但仅有约 80 种天然产物具有公
认的灭螺活性 , 其中包括皂贰 、靴质 、 菇类 、 烷
基水杨酸和桔酞类黄酮化合物 。
已知苔类植物含油性成分菇类 , 并有重
要的生物活性 。 早在 1 9 0 3 年 , oL h m an n 就报 、
道了苔类植物的水蒸汽蒸馏物和其对钉螺的
抗进食活性 。 在试验中几种苔类植物的二氯
甲烷提取物具有杀灭曼森氏血吸血 sc h ist os 。 -
m a m a n s o n i 的宿主之一 B i o m Ph a l a r i a g la b r a t a
的灭螺活性 。 从浮苔 R i e e ioc a r加 5 n a t a n s ( L · )
c or da 中分离出 5 个新 的倍半菇化合物并阐
明其结构 。 本文报道了这些化合物和常用的
一种苔类 生 长 抑制 剂 半 月 苔 酸 ( lu n ul ar ic
ac 记 )及其一些合成衍生物的灭螺活性 。
结果表明四种倍半菇类 , 包括 浮苔素 A
( r ie e i
o e a r p i n A )
. 浮 苔素 B , 浮苔 吠 喃 醇 和
c u rP
e n
iol d
e 有灭螺活性 。 其中浮苔素 A 毒性
最大 , L c l 。。为 1 1 m g / L , 效价经与其它夭然产
物相比 ,认为是很有活性的 。
苔类植物生长抑制剂半月苔酸只有中度
的灭螺活性 , L C I。。为 4 7n l g / L 。 两个合成的半
月苔酸衍生物 , 即半月苔酸 甲酷和 5一经半月
苔酸 甲醋 活性高 , L c : 0。分 别 为 10 m g / L 和
s m g / L
。 相反 ,三种半 月苔酸酞胺类 , 包括半
月苔酸酞胺 , 半月苔酸 二乙基酞胺和半月苔
酸酞吗琳 , 即使浓度高达 1 0 m g / L 时也没有
活性 。
四种有活性的倍半菇是首次从低等植物
18 0 国外医药 · 植物药分册 19 91 年第 6 卷第 4期
中得到 , 其活性可与高等植物 中分得的有强
灭螺活性的倍半菇邵一内醋类相比 。
迄今还未报道联节 ( b i比 n z y ls ) , 即 二氢
茱的灭螺特性 。 有趣的是 ,半月苔酸的结构与
从某些 最 强 的 天 然 灭 螺命! 喷 如树 坚 果 -
ca e h e w n u t 壳 中 分 出 的 概如 酸 ( a n a ca r d se
ac id ) 的结构相似 , 两者都具 有 6一烷 基水杨
酸 。 因所试验的两种半月苔酸 甲基醋表现出
强灭螺活性 , 故半 月苔酸的基本结构为进一
步合成有希望的灭螺衍生物提供了依据 。
(冰 华摘 陈蕙芳校 )
减半混合静注 , 即产生抑制作用达 巧% , 其
抑制幅度 尤甚 , 若 以 T M P 及 F A合ID S。的剂
量混合 , 抑制作用可达 57 . 6% , 显示其抑 制
作用加强 。
综上所述 , T M p 、 F A 和婴粟碱均有显 著
的抑制动情期大 鼠子宫的活性 , T M P 、 F A 的
作用比婴栗碱弱 ,但 L D 。。大 , 较安全 , 且不引
起呼吸抑制 , T M P 和 F A 合并用药具有增强
协同效应 。
1 71 四 甲基毗嗓和阿魏酸对大鼠在体子宫
自发活动的影响 〔英 〕 / o z a k i y / C h e m p h a r m
B u l l一 19 9 0 , 3 8 ( 6 )一 1 6 2 0一 1 6 2 3
当归和川芍一直是中医治疗痛经和月经
不 调 的 良药 , 其 中 的 油类 成 份 ( l ig u st il 盛de
b u t y l id e n e ph小 a lide , b u ty hP t h a li d e 等 )具中枢抑
制作用 、抗痉挛及 松驰子宫 的作用 , 曾有报
道 , 川芍的有效成分四甲基毗嗦 (T M )P 及当
归的有效成分阿魏酸 (F A ) 具有抑制心脏兴
奋 、 血小板聚集 、 血栓素 A : 的生物合成及扩
张冠脉的作用 ,然而 ,对子宫自发活动的影响
则很少报道 , 本文研究 r T M P 及 F A 对动情
期 大 鼠在体子 宫的 自发活动 的影响 , 以及
T M P 和 F A 的协同效应 。
lL 服 T M P 、 F八 和婴粟碱对大 鼠子宫 自
动收缩频率和幅度均有抑制作用并呈现剂量
依赖 关 系 , T M P 10 m g/ kg 使 收缩 力 下降
3 5%
,持续 时间为 刁s n l i n , T M p 3 0 0 : n g / k g 的
抑制作 用更强 . 而作用时间超过 12 Om in , F A
30 o m g /k g 对 子宫收缩的抑制率为 30 % , 持
续 注s m i n ; 一0 0 0 m g / k g 作用更强 . 持续 6 0m i n ;
婴粟 碱 5 0 m g / gk 的 抑制 率 为 3 0% , 持 续
4 s m i n
。
静注 T M P 及 F A 可抑制 子宫收缩的频
率 、 巾畜度及张 力 ,抑制作用有明显的址一 效关
系 , r M p 、 F八 和婴粟碱的 ID : 〔分另l]为 1 8 . 5 8 、
47
.
9 和 4 . 5 1m g : k g 分别扑注 ` r M P Zm引 k g 、
F A 6 m g / kg 不显示抑制作 用 . 但将 三者剂 { ,卜
1 72 延胡索酸对硫乙酞胺诱发小 鼠肝癌的
抑制作用 〔英〕 / A k a o M… / e h e m P h a r m
B u ll一 1 9 9 0 . 3 8 ( 7 )一 2 0 12一 2 0 14
延 胡 索 酸 ( f u m a r i e a e id , F八 ) 是 荞 菜
C a sP
e l la b u r s a
一
p a s t o r is 的有效成分 , 已有报道
F A 具有抑制小 鼠移植性 E hr il hc 肿瘤 、 大 鼠
胃溃疡及硫 乙酞胺 (T A A )诱发的大鼠肝癌的
作用 , T A A 是有效的肝 癌诱发剂 , 但对诱 发
小鼠肝癌的报道则甚少 , 本 文即研 究了 F A
对 T A A 诱发的小鼠肝癌的抑制作用 。
结果表明 ,对照组 24 只小鼠中 , l ! 只发
展为肝瘤 ; 若用组织学 方法评定 , 全部被诊 l析
为肝细胞癌 ; 此外有 两 只小 鼠为肝硬化 . F八
组 15 只小鼠中 , 全部无肝癌发生 , 但有两 只
动物肝细胞增生 , 一只动物肝硬化 , 其它未 见
肝小叶损伤 , 肝细胞多形 , 不均及核不均匀等
也有明显改善
由于 r A A 诱发的癌变 与细抱内 D N 八 龙
关 , )诉以 F八 不可能通过修复肝细胞的 l) N 八
起作用 , 而可能通过刺激正常或完整的肝细
胞的增长 . 减小损伤而起到抗癌作用 。
1 73 刺五加中的酚类化合物成分及其对大
鼠长期负荷游泳的药理作 用 〔英〕 / iN hs ,。。 s
…刀 ( ’ h e n l p h a r m B u l l一 19 9 0 . 3 8 ( 6 ) . 1 7 6 3 一
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