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山竹外果皮生物活性及临床应用研究进展



全 文 :山竹外果皮生物活性及临床应用研究进展
王新雨,胡明月,王 丽,李中桂
(广东岭南职业技术学院,广东 广州510663)
摘 要:山竹是一种常见的热带植物,其果实的外果皮是泰国、缅甸、印度等东南亚国家的传统医药,被
当地人广泛用于治疗腹痛、腹泻、白血病、败血症等疾病。因其具有良好的抗氧化活性、抗菌、抗炎及抗
过敏的功效,日益受到医药学界的重视,其提取物在国外已被产业化并应用于化妆品行业。现重点介绍
目前国内外对山竹外果皮化学成分、生物活性及临床应用等多方面的最新研究进展。
关键词:山竹;外果皮;化学成分;生物活性;临床应用
中图分类号:R284   文献标识码:A   文章编号:1673-2197(2012)11-0169-02
收稿日期:2012-08-19
作者简介:王新雨(1986-),女,广东岭南职业技术学院讲师,研究方向为中药药理。
  山竹(Garcinia mangostana)又名山竹子、莽吉柿、凤
果[1],是藤黄科藤黄属常绿乔木山竹的果实,产于南洋热带
地区,有“热带果后”之称。我国台湾、广东、福建和云南等
地区也多有引种,其果实味道甜中带酸,而外果皮中含有大
量的粗纤维、果胶、植物多酚类物质,可以入药。20世纪70
年代,国外业内人士在山竹外果皮中相继发现了一系列新
的化学成分及非常有价值的生物活性成分,而国内对山竹
的研究较少。现对山竹外果皮的成分、生物活性及临床应
用等方面的研究进展予以综述,希望借此引起国内重视,以
加大对山竹诸多有效化学组分的研究,并充分结合临床,尽
快用于治疗和预防相关疾病。
1 山竹外果皮的基本化学成分
1.1 黄酮类成分
国外研究表明[2-3],山竹外果皮主要含有不同取代基的
黄酮成分,其所含有的黄酮类化合物分子量小,为植物多酚
类代谢产物,是一类具有2-苯基色原酮结构的化合物。双
苯吡酮类化合物是山竹外果皮中的主要活性物质,其中α-
倒捻子素是最主要的双苯吡酮衍生物之一。近年来,有学
者从山竹果外果皮中分离出α-倒捻子素、藤黄酮E等黄酮
类化合物[4-5],赵岩等[6]首次从山竹中分离出a-倒捻子素-3,
6-二乙酸酯等8种双苯吡酮化合物。
1.2 微量元素
磷、镁、硫、钙和锌都具有重要的生理功能,对人体细胞
代谢、生物合成和生命功能的维持以及人体免疫系统和防
疫功能具有重大作用。陈嘉曦等[7]采用RIS/AP型电感耦
合等离子体直读光谱仪的方法测定了山竹外果皮中的微量
元素含量,磷、镁、硫元素含量特别高,钙、锌、铜、铁和锰等
有益元素含量也很高,而铅、砷等有害元素含量却很低。
1.3 挥发性成分
莽吉柿外果皮中含有挥发性成分81种,是一般果实中
少见的,具有深入研究的意义。其中的挥发性成分含量较
高的化合物3-已烯-1-醇和3,7-二甲基-1,6-辛二烯-3-醇,均
为不饱和化合物,可能与其抗氧化活性有关[2]。
1.4 水溶性多糖
山竹果壳中的水溶性多糖研究较少,目前仅有少数文
献[8]报道了其抗氧化的作用。张成中等采用蒽酮浓硫酸法
测定了水溶性多糖的含量[9]。此外,据报道,山竹外果皮中
还含有醌类化合物[6]、β-谷甾醇等化合物
[10]。
2 山竹的生物活性
2.1 抗疟原虫作用
Mahabusarakam W等[11]对山竹外果皮所含α-倒捻子
素的体外抗恶性疟原虫活性进行了研究,结果表明,α-倒捻
子素对恶性疟原虫有中等抑制作用。
2.2 抗氧化活性作用
山竹具有抗氧化活性的作用。将山竹外果皮的95%乙
醇提取物用溶剂萃取法得到的组分具有良好的抗氧化能
力,其中以正丁醇溶剂相及乙酸乙酯溶剂相的抗氧化活性
最好[3]。而从山竹外果皮中分离得到的α-倒捻子素能延长
低密度脂蛋白氧化的滞后时间,并呈现浓度依赖性,由此认
为,在体外α-倒捻子素作为自由基清道夫,保护低密度脂蛋
白,防止其氧化[12]。
2.3 抗菌活性作用
文献报道[13-15]山竹外果皮提取物对金黄色葡萄球菌、
短小棒状杆菌和表皮葡萄球菌的生长具有很强的抑制作
用,几种酮素可以抑制植物病原体真菌类、丝状真菌尖镰
孢、链格孢菌等的生长;山竹外果皮中分离出的几种双苯毗
酮类化合物对致植物病真菌棉花枯萎菌、细交链抱菌和
Dreschlera oryzae具有很好的抑制作用。Chanarat等[16]研
究表明,山竹外果皮的多糖提取物能刺激吞噬细胞,杀灭肠
炎沙门菌胞内细菌,刺激白细胞发挥吞噬杀菌作用。
—961—
2.4 抗炎及抗过敏作用
山竹提取物具有良好的抗炎效果。研究表明,从山竹
外果皮中提取的两种山竹黄酮,α、γ-倒捻子素具有较强的抗
炎活性[17],而且α-倒捻子素在平滑肌细胞中,具有良好的抗
组胺作用[18]。此外,对大鼠被动皮肤过敏性反应也有明显
的抑制作用,证明山竹提取物具有较好的抗组胺及抗皮肤
过敏作用。
2.5 增强机体免疫力作用
Chanarat等[16]对山竹外果皮中提取得到的多糖成分,
进行了免疫药理学活性研究,试验表明,山竹外果皮中含有
的多糖具有吞噬细胞样的胞内杀死活性。
2.6 抗肿瘤作用
山竹甲醇提取物对人类乳腺癌细胞SKBR3 具有很强
的抗增殖、抗氧化和诱导细胞凋亡作用[19];山竹外果皮中的
藤黄酮E对各个肝癌细胞系以及多个胃癌和肺癌细胞系具
有强烈的细胞毒性效应[20],而α-倒捻子素对两种不同类型
的结肠癌可产生较好的抗癌效果,抑制由1,2二甲基肼诱
导的大鼠癌前病变[21]。
2.7 抗白血病作用
山竹外果皮中含有的6种黄铜类化合物对人类白血病
LH-60细胞具有生长抑制活性[22]。Chiang等[23]研究表明
山竹外果皮水提取液具有抗白血病作用,对 K562和Raji细
胞具有明显的细胞毒作用。
2.8 抗HIV活性
从山竹外果皮中分离得到的p-mangostin和表儿茶素
(epieatechin)对抗艾滋病毒Ⅰ型逆转录酶(HIV-Ⅰ RT)抑
制率分别为41.97%和47.72%[24]。山竹的乙醇提取物对
HIV-Ⅰ蛋白酶具有很强的抑制作用,且为非竞争性抑
制[25]。
2.9 神经系统作用
Shankaranarayan D等[26]通过动物体内实验发现,莽吉
柿果皮中双苯毗酮类化合物及其衍生物的一些化合物对小
鼠和家兔具有表现为眼睑下垂的中枢神经抑制作用、镇静
作用、减少自主活动作用、延长戊巴比妥导致的睡眠时间和
乙醚麻醉时间作用。
2.10 降低高脂血症
山竹果皮提取物能够明显降低血清 TC、TG、LDL和
TC/HDL-C,因此,山竹果皮提取物具有降低高脂血症大鼠
血脂的作用,而且提示具有预防动脉粥样硬化的作用[27]。
2.11 抗紫外线辐射
山竹果壳提取物具有较好的抗紫外辐射作用,特别是
倒捻子素具有非常强的防晒屏蔽紫外线作用[9]。张成中等
研究发现,山竹果壳提取物的紫外线辐射防护作用优于纳
米TiO。
3 临床应用
山竹外果皮在国内的临床应用非常少,而作为泰国、缅
甸、印度等东南亚国家的传统医药,山竹外果皮已经被广泛
用于治疗腹痛、腹泻、痢疾、感染性创伤、化脓、慢性溃疡等
疾病治疗和抗溃疡、抗炎、抗白血病和败血病等[19]。
4 展望
山竹外果皮有多种药用疗效,目前,国内对山竹外果皮
的临床应用还是一片空白,因此有必要对山竹及其有效成
分的药理、毒理作用作深入研究,为其临床应用提供科学依
据。目前,市场尚未见到山竹外果皮做成的制剂,因此,更
应加大对山竹的研究,并充分结合临床,将其尽快用于治疗
和预防相关疾病。
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