全 文 ： 2009 年第 29 卷 有 机 化 学 Vol. 29, 2009
第 10 期, 1640～1644 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 10, 1640～1644

* E-mail: haji@ms.xjb.ac.cn
Received October 19, 2008; revised December 18, 2008; accepted May 11, 2009.
国家自然科学基金(No. 20872174)、新疆自治区高技术研究发展计划(No. 200910105)资助项目.
·研究简报·
一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和
单纯 I, II 型疱疹病毒活性研究
雍建平 a,b 阿吉艾克拜尔•艾萨*,a 聂礼飞 a,b
(a中国科学院新疆理化技术研究所植物资源化学重点实验室 乌鲁木齐 830011)
(b中国科学院研究生院 北京 100039)
摘要 为了提高一枝蒿酮酸的生物活性, 以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料. 在偶联剂DCC/DMAP的作用下, 合成了 10
种一枝蒿酮酸苄酯衍生物 2a～2j, 所合成的化合物均经过 IR, 1H NMR, ESI-MS 等分析方法进行了表征, 并对所合成的
化合物 2a～2j 进行了初步的体外抗 A, B 型流感病毒和单纯 I, II 型疱疹病毒活性研究, 结果表明: 大部分化合物对 A, B
型流感病毒具有较强的抑制活性, 其中化合物 2e 抑制 A3, B 型流感病毒的 IC50值分别为 5.5, 5.5 µmol/L, 化合物 2i 抑
制 A 型流感病毒 IC50值为: 7.8 µmol/L, 化合物 2e 和 2i 可作为抗流感病毒的先导化合物; 大部分化合物在 0.1 µg/mL 浓
度下对 I, II 型疱疹病毒具有显著的抑制活性．
关键词 合成; 一枝蒿酮酸苄酯衍生物; 流感病毒; 单纯疱疹病毒; 活性研究
Synthesis of Rupestonic Acid Benzyl Ester Derivatives and in vitro
Anti Influenza Virus and Herpes Simplex Type I and II Viruses
Yong, Jianpinga,b Aisa, Haji•Akber*,a Nie, Lifeia,b
(a Key Laboratory of Plant Resources & Natural Products Chemistry, Xinjiang Technical Institute of Physics and Chemistry,
Chinese Academy of Sciences, Urumqi 830011)
(b Graduate School of Chinese Academy of Sciences, Beijng 100039)
Abstract To improve rupestonic acid biological activities, ten rupestonic acid benzyl ester derivatives
were synthesized in the presence of DCC/DMAP with the rupestonic acid and substituted benzyl alcohol as
starting materials. The synthesized compounds 2a～2j were confirmed by the methods of IR, 1H NMR,
ESI-MS and preliminarily assayed in vitro against influenza viruses A3, B and herpes simplex virus I
(HSV-I), herpes simplex virus II (HSV-II). The results showed that most of the synthesized compounds had
distinct inhibition against influenza viruses, 2e exhibited in vitro inhibitory activity against both influenza
A3 and B viruses with IC50 values of 5.5, 5.5 µmol/L, respectively, and 2i showed higher activity against in-
fluenza A virus with an IC50 value of 7.8 µmol/L. Therefore, compounds 2e, 2i can be as lead compounds for
anti-flu agent. Most of the compounds showed higher inhibition against HSV-I and HSV-II viruses at 0.1
µg/mL concentration.
Keywords synthesis; rupestonic acid ester derivative; influenza virus; herpes simplex virus; biological ac-
tivity
流感是流感病毒引起的急性呼吸道传染病, 是一种 传播速度快、发病范围广、致死率高的病毒性传染病. 尤

No. 10 雍建平等：一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯 I,II 型疱疹病毒活性研究 1641

其是 2003 年以来禽流感在亚洲地区的持续爆发和不断
扩散引起了全世界对流感病毒的关注. 目前临床上用来
预防和治疗流感病毒的主要措施是药物和疫苗, 其用来
预防和治疗流感病毒的药物主要有金刚烷胺类和神经
氨酸酶抑制剂. 金刚烷胺类药物主要是通过阻止A型流
感病毒膜蛋白 M2 的离子通道来阻止病毒的传播, 由于
B 型流感病毒没有膜蛋白 M2, 因此金刚烷胺类药物对
B 型流感病毒无抑制活性, 此外金刚烷胺类药物易产生
神经系统副作用; 神经氨酸酶抑制剂主要有扎那米韦、
奥斯米韦. 由于流感抗原变异频繁, 临床上用来预防和
治疗流感(禽流感)病毒有效药物奥斯米韦已经对流感
(禽流感)病毒 H5N1 产生了耐药性[1]; 疫苗的研究速度
相对较慢, 疫苗只有和正在传播的流感亚型相匹配时才
有效. 此外疫苗对无免疫应答的老年人和婴儿的保护作
用很小. 因此必须研究新的预防和治疗流感病毒有效药
物, 尤其是从天然产物中发现新的抗病毒先导化合物.
新疆一枝蒿(Artemisia rupestris L.)在新疆民间用药
历史悠久. 具有抗炎、抗过敏、抗菌[2～4]、抗癌[5]、增强
免疫力、解蛇毒、保肝[6]、抗氧化[7]等活性. 一枝蒿酮酸
(Rupestonic acid, 1)是从新疆一枝蒿中分出的一种含多
官能团的单体倍半萜[8]. 继我们的前期研究[9～11], 我们
继续对一枝蒿酮酸进行结构衍生, 以期合成活性高﹑副
作用低的新型抗病毒药物.
在本研究中, 我们以一枝蒿酮酸和苄醇为原料, 在
通用的酯缩合剂 N,N-二环己基碳酰亚胺(DCC)/4-N,N-
二甲基吡啶(DMAP)作用下合成了10种一枝蒿酮酸苄酯
类衍生物 2a～2j. 通过 IR, 1HNMR, ESI-MS 对合成的目
标化合物进行了表征, 并初步测定了其体外抗 A3, B 型
流感病毒和单纯 I, II 型疱疹病毒活性. 合成路线见 Eq.
1.

1 结果与讨论
1.1 化合物的合成与表征
本研究采用通用的 DCC 和 DMAP 催化酯化反应合
成了一系列一枝蒿酮酸苄酯类衍生物 2a～2j. 并对所合
成的化合物通过 IR, 1HNMR, ESI-MS 分析方法进行了
表征. 在 IR 谱图中, 在 1710 cm－1左右出现了共轭羰基
的吸收蜂, 在 1694 cm－1 左右出现了酯基中羰基的吸收
峰. 在 1H NMR谱图中, 在δ 5.1～5.3左右出现了苄基中
CH2中质子的信号, 在 δ 5.6 和 6.2 左右出现了倍半萜骨
架中端烯中的两个质子信号. 苯环中的质子由于取代基
的影响出现在 δ 7.0～8.3 较宽的范围内. 在 ESI-MS 中,
大部分化合物出现了分子离子峰.
1.2 体外抗病毒活性研究
对所合成的一枝蒿酮酸酯类衍生物 2a～2j 进行了
体外抗流感病毒和单纯 I, II 型疱疹病毒活性测试.
1.2.1 抗流感病毒活性测试结果
体外抗流感病毒活性测试结果见表 1, 从表 1 可见,
部分化合物对流感病毒具有较强的抑制活性: 化合物
2a, 2g 均显示出比母体化合物强的抗 B 型流感病毒活
性; 化合物 2i 显示出较强的抗 A3 型流感病毒活性, 其
IC50值达到了 7.8 µmol/L; 化合物 2d, 2e, 2j 对 A3, B 型
流感病毒均显示出很强的抑制活性, 其中化合物 2e 具
有和阳性药Oseltamivir 相当的 IC50值. 活性测试结果启
示: 该类化合物的苯环上被供电基团取代后, 和母体化
合物一枝蒿酮酸抗流感病毒的活性相比较, 其活性降低
而且毒性相对也提高; 对于苯环上被吸电子基团取代的
该类化合物, 其化合物的活性与取代基团的电负性和体
积大小有紧密的联系, 当苯环被电负性大的氟、带氟的
基团或体积较大的溴取代后, 其抗流感病毒活性和母体
化合物一枝蒿酮酸相比较, 活性降低而且毒性增大; 但
对于电负性和体积适中的氯取代的衍生物, 其衍生物均
具有较强的抑流感病毒活性, 而且多氯取代的衍生物比
单氯取代的衍生物的抗 A3 型流感病毒活性更强. 比较
活性化合物的 IC50值, 化合物 2e 和 2i 可作为抗流感病
毒的先导化合物. 该两个化合物正进行体内试验测试.
1.2.2 抗单纯 I, II 型疱疹病毒活性测试结果
化合物 2a～2j 体外抗单纯 I, II 型疱疹病毒活性测
试结果见表 2. 结果表明大部分化合物在 1.0 µg/mL 重
量浓度下均显示出比母体化合物 1 强的抗单纯 I, II 型疱
疹病毒活性. 其中化合物 2e 在该浓度下对 II 型疱疹病
毒的抑制率达 75%.


1642 有 机 化 学 Vol. 29, 2009

表 1 化合物 2a～2j 抑制 A3, B 型流感病毒活性测试结果
Table 1 Results of the rupestonic acid derivatives 2a～2j against influenza viruses A3 and B
Against influenza A3 virus Against influenza B virus
Compd. TC50a/(µmol•L
－1)
IC50b/(µmol•L
－1) SIc IC50b/(µmol•L
－1) SIc
1d 1044.4 ―e ―f 115.7 9.0
2a 109.6 ―e ―f 28.3 3.9
2b 20.0 ―e ―f ―e ―f
2c 3.4 ―e ―f ―e ―f
2d 47.7 12.5 3.8 19.1 2.5
2e 25.0 5.5 4.6 5.5 4.6
2f 9.8 ―e ―f ―e ―f
2g 51.3 ―e ―f 23.0 2.2
2h 19.4 ―e ―f ―e ―f
2i 14.6 7.8 1.9 ―e ―f
2j 57.3 15.2 3.9 25.7 2.2
Oseltamivir ＞1219.5 5.1 ＞242.7 ―e ―f
Ribavirin 1573.8 1.6 983.6 11.9 132.3
a 50% cytotoxic concentration; b 50% virus-inhibitory concentration, determined by CPE inhibition assay; c selectivity index (TC50/IC50); d parent compound; e no
activiral activity at the 50% cytotoxic concentration; f the SI can not be calculated, since the highest concentration tested was less than the IC50.
表 2 化合物 2a～2j 在 1.0 µg/mL 质量浓度下对单纯 I, II 型疱疹病毒的抑制率(%)a
Table 2 Inhibition rate (%) against herpes simplex viruses I and II of compounds 2a～2j at 1.0 µg/mL concentration
1 2a 2b 2c 2d 2e 2f 2g 2h 2i 2j
Against HSV-1 0 50 50 25 25 25 25 50 50 25 50
Against HSV-2 0 50 50 25 25 75 25 50 50 50 50
a The IC50 values of positive drug (Acyclovir) against herpes simplex viruses I and II are 4.9 and 7.2 µmol/L, respectively.
2 实验部分
2.1 仪器与试剂
X-4 数字显示显微熔点测定仪(北京泰克仪器有限
公司生产); Varian Inova-400 核磁共振仪 ; Shimadzu
FTIR-8400S 红外光谱仪(日本岛津制作所生产); 质谱在
HP1100LC/MS(ESI 源 ) 上 测 定 ; 高 分 辨 质 谱 在
Micromass Q-Tof Ultima TM spectrometer (ESI 源)上测
定; Acyclovir(湖北科益制药厂生产); Ribavirin(浙江康
裕药业有限公司生产, 批号: 960501); Oseltamivir(上海
医药集团生产); 一枝蒿酮酸[自己分离制备, HPLC 纯
度: 98%. 26D[ ]α ＋150 (c 0.176, CH3CH2OH)]; 其它试剂
均为市售的分析纯, 在使用前未进一步纯化, 四氢呋喃
(THF)在使用前在金属钠和二苯甲酮作用下进行严格的
无水处理.
2.2 一枝蒿酮酸苄酯类衍生物 2a～2j 合成的实验通法
合成过程参考文献[12]. 将 0.124 g (0.5 mmol)一枝
蒿酮酸, 0.113 g (0.55 mmol) N,N-二环己基碳二酰亚胺
(DCC)和溶解在 3 mL 干燥的 THF 中, 冰浴下搅拌反应
10 min 后, 将 0.07 g (0.55 mmol) 4-N,N-二甲基吡啶
(DMAP)和 0.55 mmol 苄醇溶解在 3 mL 干燥的四氢呋喃
(THF)中, 滴加入反应体系. 冰浴下反应 30 min 后, 自
然升至室温反应, TLC 检测反应完成后. 真空脱溶剂后,
残渣直接柱分离 V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)＝5∶1～
2∶1)即得目标化合物 2a～2j.
一枝蒿酮酸苄醇酯(2a): 无色油状物, 产率 99.6%.
1H NMR (CDCl3) δ: 0.66 (d, J＝7.2 Hz, 3H, CH3), 1.68 (s,
4H, 2CH2), 1.87 (s, 3H, CH3), 2.02～2.03 (m, 1H), 2.12～
2.14 (m, 1H), 2.52～2.62 (m, 2H, CH2), 2.91～2.95 (m,
1H), 3.01～3.05 (m, 1H), 3.20～3.21 (m, 1H), 5.22 (s, 2H,
CH2), 5.65 (s, 1H), 6.28 (s, 1H), 7.36～7.38 (m, 5H,
Ph-H); IR (KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694, 1627, 1512,
1223, 1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 339 ([M＋＋1],
65). HRMS (ESI＋ ) calcd for H22H26O3Na [M＋Na]＋
361.17796, found 361.17915.
一枝蒿酮酸(对氟苄基)醇酯(2b): 无色油状物, 产
率 86.0%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.67 (d, J＝7.3 Hz, 3H,
CH3), 1.66～1.71 (m, 4H, 2CH2), 1.87 (m, 3H, CH3),
2.00～2.06 (m, 1H), 2.15～2.16 (m, 1H), 2.50～2.66 (m,
2H, CH2), 2.90～2.97 (m, 1H), 3.07～3.08 (m, 1H),
3.21～3.22 (m, 1H), 5.17 (s, 2H, CH2), 5.65 (s, 1H), 6.22
(s, 1H), 7.03 (d, J＝8 Hz, 2H), 7.37 (d, J＝8 Hz, 2H); IR
(KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223,

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1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 356 ([M]＋, 100), 379
([M＋＋23), 95].
一枝蒿酮酸(对三氟甲基-苄基)醇酯(2c): 无色油状
物, 产率 79.3%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.66 (d, J＝7.3 Hz,
3H, CH3), 1.66～1.71 (m, 4H, 2CH2), 1.85～1.86 (m, 3H,
CH3), 2.01～2.06 (m, 1H), 2.16～2.17 (m, 1H), 2.50～
2.67 (m, 2H, CH2), 2.90～2.97 (m, 1H), 3.10～3.11 (m,
1H), 3.18～3.20 (m, 1H), 5.27 (s, 2H, CH2), 5.70 (s, 1H),
6.30 (s, 1H), 7.50 (d, J＝8 Hz, 2H), 7.65 (d, J＝8 Hz, 2H);
IR (KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223,
1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 407 ([M＋1]＋, 100),
429 ([M＋＋23], 10).
一枝蒿酮酸(对氯苄基)醇酯(2d): 无色油状物, 产
率 89.2%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.66 (d, J＝7.3 Hz, 3H,
CH3), 1.66 (brs, 4H, 2CH2), 1.87 (s, 3H, CH3), 2.12～2.13
(m, 1H), 2.13～2.14 (m, 1H), 2.50～2.61 (m, 2H, CH2),
2.91～2.94 (m, 1H), 2.99～3.01 (m, 1H), 3.18～3.19 (m,
1H), 5.16 (s, 2H, CH2), 5.66 (s, 1H), 6.26 (s, 1H), 7.31 (d,
J＝8 Hz, 2H), 7.35 (d, J＝8 Hz, 2H); IR (KBr) ν: 2959～
2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1;
MS m/z (%): 373 ([M]＋, 100), 374 ([M＋1]＋, 45), 391
([M＋＋18], 15).
一枝蒿酮酸(对硝基-苄基)醇酯(2e): 浅黄色油状物,
产率 98.6%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.66 (d, J＝7.2 Hz, 3H,
CH3), 1.68 (s, 4H, 2CH2), 1.87 (s, 3H, CH3), 2.05～2.06
(m, 1H), 2.13～2.14 (m, 1H), 2.33 (s, 3H, Ph-CH3), 2.51～
2.61 (m, 2H, CH2), 2.91～2.94 (m, 1H), 3.00～3.04 (m,
1H), 3.18～3.19 (m, 1H), 5.31 (s, 2H, CH2), 5.73 (s, 1H),
6.32 (s, 1H), 7.55 (d, J＝8 Hz, 2H), 8.24 (d, J＝8 Hz, 2H);
IR (KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223,
1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 384 ([M＋1]＋, 70), 401
([M＋18]＋, 30), 406 ([M＋＋23], 10). HRMS (ESI＋) calcd
for H22H25NO5Na [M ＋ Na] ＋ 406.16304, found
406.16325.
一枝蒿酮酸(对溴苄基)醇酯(2f): 无色油状物, 产率
76.7%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.65 (d, J＝7.3 Hz, 3H, CH3),
1.68 (s, 4H, 2CH2), 1.86 (s, 3H, CH3), 2.03～2.05 (m, 1H),
2.13～2.14 (m, 1H), 2.51～2.62 (m, 2H, CH2), 2.91～
2.94 (m, 1H), 2.99～3.01 (m, 1H), 3.19～3.20 (m, 1H),
5.16 (s, 2H, CH2), 5.66 (s, 1H), 6.26 (s, 1H), 7.25 (d, J＝
8 Hz, 2H), 7.49 (d, J＝8 Hz, 2H); IR (KBr) ν: 2959～
2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1;
MS m/z (%): 418 ([M＋＋1], 50).
一枝蒿酮酸(邻溴苄基)醇酯(2g): 浅黄色油状物产
率 70.5%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.68 (d, J＝7.2 Hz, 3H,
CH3), 1.67 (s, 4H, 2CH2), 1.83 (s, 3H, CH3), 2.05～2.06
(m, 1H), 2.12～2.13 (m, 1H), 2.53～2.62 (m, 2H, CH2),
2.90～2.94 (m, 1H), 2.99～3.01 (m, 1H), 3.19～3.20 (m,
1H), 5.26 (s, 2H, CH2), 5.67 (s, 1H), 6.31 (s, 1H), 7.15～
7.23 (m, 1H), 7.30～7.35 (m, 1H), 7.41～7.43 (m, 1H),
7.54～7.59 (m, 1H); IR (KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694,
1627, 1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 417
([M]＋, 15), 435 ([M＋＋18], 60).
一枝蒿酮酸(对甲氧基-苄基)醇酯(2h): 无色油状
物, 产率 79.5%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.66 (d, J＝7.2 Hz,
3H, CH3), 1.67 (s, 4H, 2CH2), 1.83 (s, 3H, CH3), 2.05～
2.06 (m, 1H), 2.13～3.14 (m, 1H), 2.53～2.61 (m, 2H,
CH2), 2.90～2.94 (m, 1H), 2.99～3.01 (m, 1H), 3.18～
3.19 (m, 1H), 3.81 (s, 3H, OCH3), 5.15 (s, 2H, CH2), 5.62
(s, 1H), 6.23 (s, 1H), 6.89 (d, J＝8 Hz, 2H), 7.32 (d, J＝
8 Hz, 2H); IR (KBr) ν: 2959～2878, 1713, 1694, 1627,
1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1; MS m/z (%): 369
([M＋＋1], 40). HRMS (ESI＋) calcd for H23H28O4Na [M＋
Na]＋ 391.18853, found 391.18901.
一枝蒿酮酸(2,4-二氯-苄基)醇酯(2i): 无色油状物,
产率 72.5%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.67 (d, J＝7.3 Hz, 3H,
CH3), 1.66～1.71 (m, 4H, 2CH2), 1.87 (m, 3H, CH3),
2.00～2.06 (m, 1H), 2.16～2.17 (m, 1H), 2.50～2.66 (m,
2H, CH2), 2.90～2.97 (m, 1H), 3.08～3.09 (m, 1H),
3.21～3.22 (m, 1H), 5.27 (s, 2H, CH2), 5.68 (s, 1H), 6.28
(s, 1H), 7.25 (dd, J＝2, 2 Hz, 1H), 7.38 (d, J＝8 Hz,
1H), 7.46 (d, J＝2 Hz, 1H); IR (KBr) ν: 2959～2878,
1713, 1694, 1627, 1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1; MS
m/z (%): 407 ([M＋], 56).
一枝蒿酮酸(邻氯-苄基)醇酯(2j): 无色油状物, 产
率 52.5%. 1H NMR (CDCl3) δ: 0.65 (d, J＝7.3 Hz, 3H,
CH3), 1.69 (s, 4H, 2CH2), 1.88 (s, 3H, CH3), 2.13～2.15
(m, 1H), 2.14～2.15 (m, 1H), 2.50～2.61 (m, 2H, CH2),
2.91～2.94 (m, 1H), 2.99～3.01 (m, 1H), 3.18～3.19 (m,
1H), 5.32 (s, 2H, CH2), 5.66 (s, 1H), 6.29 (s, 1H), 7.27～
7.31 (m, 2H), 7.39～7.44 (m, 2H); IR (KBr) ν: 2959～
2878, 1713, 1694, 1627, 1512, 1223, 1141, 826, 748 cm－1;
MS m/z (%): 373 ([M]＋, 100), 391 ([M＋＋18], 80).
2.3 抗病毒活性测试
2.3.1 测试样品溶液的配制
将各样品溶于适量的 DMSO, 再用培养液配制成
1000 µg/mL 的初始浓度, 然后用培养液依次做 3 倍稀
释, 各 8 个稀释度(浓度依次为 250, 62.5, 15.6, 3.9, 1.0,
0.2, 0.06, 0.02 µg/mL).

1644 有 机 化 学 Vol. 29, 2009

2.3.2 抗流感病毒活性测试
将狗肾(MDCK)细胞接种于 96 孔培养板, 置于 5%
CO2, 37 ℃培养 24 h, MDCK 细胞分别加入 A 型流感病
毒(济防 90～15) 1×10－3.3 (50 倍 TCID50), B 型流感病毒
(济防 97～13) 1×10－2 (10 倍 TCID50), 37 ℃吸附 2 h 后
移出病毒液, 然后分别加入不同稀释度的药物. 设病毒
对照﹑细胞对照和阳性药对照, 37 ℃培养 36 h, 观察结
果, 纪录细胞病变程度 CPE, 用 Reed-Muench 法分别计
算各样品对流感病毒半数抑制浓度(IC50)值, 实验结果
见表 1.
2.3.3 抗单纯 I, II 型疱疹病毒活性测试
将非洲绿猴肾(Vero)细胞接种于 96 孔培养板, 置于
5% CO2, 37 ℃培养 24 h 后, 分别感染 I 型疱疹病毒
(VR733) 1×10 －3 (80 倍 TCID50)、II 型疱疹病毒(SAV)
1×10－4 (30倍TCID50), 37 ℃吸附2 h后移出病毒液, 然
后分别加入不同稀释度的药物. 设病毒对照﹑细胞对照
和阳性药对照, 37 ℃培养 48 h, 观察结果, 记录细胞病
变程度 CPE. 测定各化合物在不同浓度下对 HSV-1,
HSV-II 病毒的抑制率, 其中各化合物在 1.0 µg/mL 重量
浓度下对单纯 I, II 型疱疹病毒的抑制率数据见表 2.

致谢 活性筛选试验由中国科学院上海药物研究所国
家新药筛选中心和北京病毒所协助测定, 高分辨质谱由
中国医学科学院北京协和医科大学协助测定, 在此对他
们的帮助表示诚挚的谢意.
References
1 Petrick, J. C.; Lesiey, F. H.; Lin, Y. P.; Liu, J. F.; Rupert, J.
R.; Philip, A. W.; John, J. S.; Stephen, R. M.; Alan, J. H.;
Steven, J. G. Nature 2008, 453, 1258.
2 Chen, X. Y.; Wang, S. H. Chin. Trad. Herb. Drugs 1981,
12, 25 (in Chinese).
(陈希元, 王绍华, 中草药, 1981, 12, 25.)
3 Zhang, B. H.; Wang Y. N.; Zhang Y. Q. Chin. J. Modern
Med. 2005, 15, 1968 (in Chinese).
(张炳华, 王亚男, 张彦琼, 中国现代医学杂志, 2005, 15,
1968.)
4 Sirafil; Gulnar; Liu, F. Chin. J. Trad. Drugs 1996, 2, 35 (in
Chinese).
(斯拉甫, 古力娜, 刘发, 中国族医药杂志, 1996, 2, 35.)
5 Sirafil; Askar; Ilhamjan; Xawkat; Halmurat Chin. J. Bio-
chem. Mol. Biology 2001, 17, 226 (in Chinese).
(斯拉甫, 艾斯卡尔, 伊力木江, 肖开提, 哈木拉提, 中国
生物化学与分子生物学报, 2001, 17, 226.)
6 Sirafil; Abdiryim; Gulnar Chin. J. Integrated Trad. Western
Med. 2002, 22, 126 (in Chinese).
(斯拉甫, 阿不都热依木, 古力娜, 中国中西医结合杂志,
2002, 22, 126.)
7 Abdiryim; Israpil; Halmural Chin. Pharmacol. Bull. 2006,
27, 1669 (in Chinese).
(阿不都热依木, 斯拉甫, 哈木拉提, 中国药理学通报,
2006, 27, 1669.)
8 Aisa, H. A.; Yong, J. P.; Lv, Q. Y.; Wu, T. Acta
Crystallogr. 2008, E64, o479.
9 Yong, J. P.; Aisa, H. A. Chem. Nat. Compd. 2008, 44, 311.
10 Yong, J. P.; Aisa, H. A. Chin. J. Org. Chem.. 2008, 28,
1807 (in Chinese).
(雍建平 , 阿吉艾克拜尔 •艾萨 , 有机化学 , 2008, 28,
1807.)
11 Aisa, H. A.; Yong, J. P.; Lin, J. B. CN 101148418, 2008
[Chem Abstr. 2008, 148, 472211].
12 Rimma, S.; Moshe, N. Org. Biomol. Chem. 2004, 2, 397.
13 Liu, L. J.; Yong, J. P.; Wang, J. W.; Wang, X. Z.; Jia, J.
Chem. J. Chin. Univ. 2006, 27, 1669 (in Chinese).
(刘利军, 雍建平, 王建武, 王西照, 贾炯, 高等学校化学
学报, 2006, 27, 1669.)
(Y0810191 Qin, X.; Lu, Z.)