全 文 ：何首乌及夜交藤化学成分及药理作用的研究进展＊
★　王付荣　周洪雷　(山东中医药大学药学院　济南 250014)
关键词:何首乌;夜交藤;化学成分;药理作用
中图分类号:R 284;R 285　　文献标识码:A
　　何首乌又称首乌 、赤首乌 ,异名地精 ,为蓼科植
物何首乌(Polygonum mult i f lorum Thunb)的干燥
块根。主产于我国四川 、湖南 、贵州 、河南等省区 ,生
于灌木丛中 、山脚阴处或石隙中[ 1] 。何首乌具有补
肝肾 、益精血 、乌须发 、强筋骨之功效 ,是滋补肝肾的
常用中药 ,也可用于风湿痹痛和疮疹瘙痒 。近年来
研究发现 ,何首乌在抗衰老 、增强机体免疫 、抗菌 、造
血和改善心血管功能等方面有许多独到之处[ 2 ,3] ,
引起人们广泛关注。从而对何首乌的研究也更趋活
跃 ,尤其是在化学成分 、药理以及临床应用等方面。
夜交藤(Caulis Ploygoni mult i f lori),又名首乌
藤 ,为常用中药品种之一 ,是何首乌的藤茎或带叶藤
茎[ 4] 。本品性甘微苦 、平 ,具有养血祛风止痛之效 。
用于失眠多梦 ,血虚身痛 ,风湿痹痛;外治皮肤瘙痒 。
夜交藤在药理及临床应用方面研究较多 ,而在化学
成分方面研究较少 。兹综述如下:
1　化学成分
1.1　何首乌
何首乌主要含蒽醌类化合物 ,还含卵磷脂 3.
7%,粗脂肪 3.1%,淀粉 45.2%[ 5] ,此外 ,尚含天冬
氨酸(Asp)、苏氨酸(Thr)、丝氨酸(Ser)、谷氨酸
(Glu)、丙氨酸(Ala)等 17 种游离氨基酸 ,及少量的
铜(Cu)、锌(Zn)、铁(Fe)、锰(Mn)等人体必需微量
元素[ 6] 。
1.1.1　醌类化合物　何首乌中醌类化合物可分为
萘醌类和蒽醌类两种。前者主要是 2-甲氧基-6-乙
酰基-7-甲基胡桃醌(2-Methoxy-6-acety l-7-methyju-
g lone),后者主要有大黄素(Emodin)、大黄素甲醚
(Physcion)、大黄素-1 , 6-二甲 醚(Emodin-1 , 6-
dimethykether)、大黄素-8-甲醚(Questin)、ω-羟基大
＊基金项目:山东中医药大学 2005级研究生导师专项基金课题(05-2)
育出单倍体植株 , 染色体加倍后获得纯合可育的二倍体植
株 , 为育种和遗传研究提供有用材料。因此青天葵花粉或花
药培育值得进一步探索研究。
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(收稿日期:2007-06-21)
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江西中医学院学报 2 0 0 7年 1 0月第 1 9卷第 5期
JOURNAL OF JIANGXI UN IVERSITY OF TCM 2007 Vol.19 No.5
　
○文献综述○
黄素(Citreorosein)、2-乙酰基大黄素(2-Acetylemodin)、ω-羟
基大黄素-8-甲醚(Questino l)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(E-
modin-8-O-β-D-g lucoside)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷
(Physcion-8-O-β-D-g lucoside)、 芦 荟 大 黄 素 (Aloe-e-
modin)[ 5 , 7] 。
1.1.2　其他化合物　主要有苜蓿素(Tricin)、何首乌
乙素(1 , 3-Dihydroxy-6 , 7-dimethyl- xanthone-1-O-β-
D-glucoside)、穆坪马兜铃酰胺(N-trans-feruloy l-
tyramine)、N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(N-t rans-
feruloy l-3-methyldopamine)、四羟基二苯乙烯-2-O-β-
D-葡萄糖苷(2 , 3 , 5 , 4 -Thyahydroxystilbene-2-O-β-
D-glucoside)、胡萝卜苷(Daucosterol)、没食子酸
(Gallic acid)、何首乌丙素(2 , 3 , 5 , 4 -Tetrahydro x-
ystilbene-2 ,3-O-β-D-glucoside),此外 ,尚含 β-谷甾醇
(β-sitosterd)、对羟基苯甲醛(P-hydroxy benzalde-
hyde)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(normal-butyl-β-D-
f ructopy ranose)等[ 8 , 9] 。
1.2　夜交藤
夜交藤主要成分为蒽醌类 , 包括大黄素(E-
modin)、大黄酚(Chry sophanol)及大黄素甲醚
(Physcion)。其叶含多种黄酮 ,如木犀草素-5-O-木
糖苷(lutiolin-5-O-xyloside)。已分得大黄素 、大黄素
甲醚 、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(Emodin-8-O-β-D-
glucoside);并含 β-谷甾醇(β-si tosterd)[ 10] 。此外 ,夜
交藤尚含夜交藤乙酰苯苷 ,即 2 ,3 ,4 ,6-四羟基乙酰
苯-3-O-β-D-葡萄糖苷(2 , 3 , 4 , 6-tet rahydro xy ace-
tophenone-3-O-β-D-glucopy ranoside)[ 11] 。
2　药理作用
2.1　何首乌
二苯乙烯苷是何首乌的主要药效成分 ,中国药
典将其作为首乌的质控标准之一。规定药用首乌中
二苯乙烯苷含量不低于 1%[ 12] 。药理研究显示 ,何
首乌及其主要成分二苯乙烯类具有抗衰老 、调节机
体免疫 、降低血脂 、防治动脉硬化 、促进肾上腺皮质
功能及保肝作用 。
2.1.1　抗衰老作用　二苯乙烯苷是一种多羟基酚
类化合物 ,具有对抗体内自由基 、抗氧化的作用 。实
验表明 ,二苯乙烯苷能抑制啮齿动物脑缺血再灌注
所导致的脑组织 NMDA 受体结合力升高 ,减轻钙超
载所致的脑组织损伤[ 13] 。姚鸣春[ 14]等发现何首乌
醇提物可非常显著的对抗柴胡和氢化可的松所致的
小鼠血液 SOD水平的下降 ,同时 ,与对照组相比 ,首
乌可显著提高老年小鼠血清中 SOD的水平。
动物生存实验和二倍体细胞界限培养是反映药
物是否具有延寿效果的重要指标。实验证明二苯乙
烯苷类能够延长细胞培养界限 ,提高 DNA 损伤修
复能力 。陈计[ 15]等发现何首乌的醇提液能促进细
胞分裂 、增殖 ,延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传
代数 。另外 ,何首乌乙醇浸膏明显提高老龄大鼠外
周血淋巴细胞紫外线所致的 DNA 损伤的修复能
力[ 16] 。
2.1.2　调节机体免疫功能　姚鸣春[ 14] 等发现 ,何
首乌可抑制老年小鼠胸腺的萎缩 。制首乌能增加小
鼠非特异性免疫器官胸腺 、腹淋巴结 、肾上腺及脾脏
的重量;提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力;促进老
龄小鼠胸腺形态和超微结构逆转变化的作用[ 17] 。
二苯乙烯苷同时还具有较强的抗补体活性[ 18] ,可能
参与调节机体免疫 。
2.1.3　降血脂及抗动脉粥样硬化作用　脑血管疾
病是中老年的多发病和常见病 ,高脂血症是动脉粥
样硬化的首要危险因素 。耿文奎等发现 ,首乌提取
液可明显提高实验大鼠血清中高密度脂蛋白水平 ,
降低低密度脂蛋白水平[ 16 ,19] 。凌罗庆等发现 ,何首
乌及其复方制剂可使家兔血胆固醇迅速降至近正常
水平。日本学者发现 2 , 3 , 5 , 4 -四羟基二苯乙烯
-2-O-β-D葡萄糖苷能降低油脂喂养的大鼠血
浆脂质水平 ,但对肝脏脂质含量无影响[ 20] 。
2.1.4　促进肾上腺皮质功能　何首乌可兴奋肾上
腺皮质功能 ,调整机体非特异免疫力。实验发现 ,何
首乌可增加 11周龄的小鼠肾上腺重量 ,对抗柴胡 、
氢化可的松引起的肾上腺的反馈性抑制萎缩[ 14] 。
2.1.5　神经细胞保护作用　行为学实验发现 ,二苯
乙烯苷能改善模型动物的学习记忆功能;经典干湿
重法实验显示二苯乙烯苷可降低脑组织含水量;神
经元特异性烯醇化酶(NSE)免疫组化显示 ,二苯乙
烯苷能保护神经元细胞结构完整 。
2.1.6　保肝作用　二苯乙烯苷能抑制过氧化脂质
在肝脏中沉积 ,显著拮抗过氧化玉米油所致的大鼠
的脂肪肝 、肝功损伤(GOT 、GPT 升高)、肝脏过氧化
脂质含量的升高。体外实验发现 ,二苯乙烯苷 、白藜
芦醇及其苷———云杉新苷可抑制 ADP 和尼可酰胺
腺嘌呤二磷酸核酸(NADPH)所致的大鼠肝微粒体
脂质的过氧化[ 21] 。
2.1.7　其它　二苯乙烯类对肿瘤的生长和肺部转
移具有较强的抑制作用[ 22] 。研究发现 ,其抑制作用
并不是通过自然杀伤细胞(NK)或细胞毒性 T 淋巴
细胞实现的 ,而是通过抑制 DNA 的合成实现的;同
时 ,二苯乙烯类有抑制人脐静脉内皮细胞形成新生
毛细血管网的作用 ,可能通过抑制肿瘤新生毛细血
管网的生成而抑制肿瘤生长 。
·99·
王付荣等:何首乌及
夜交藤化学成分及药理作用的研究进展
　
○文献综述○
2.2　夜交藤
夜交藤常用于祛风 、安神 、泻下 、通血脉 ,研究显
示夜交藤具有明显的抗慢性炎症及抗菌作用[ 23]和
镇静催眠等作用 。
(1)夜交藤对慢性炎症的影响:与对照组相比 ,
夜交藤高 、低剂量组均有显著性差异(P<0.05),能
明显抑制大鼠棉球植入法所致的肉芽肿 ,提示对慢
性炎症具有较强的抑制作用 ,而对二甲苯所致小鼠
的耳肿胀的急性炎症则无抑制作用。
(2)体外抗菌实验显示夜交藤对金葡菌 、大肠杆
菌 、卡他萘瑟氏球菌 、流感杆菌 、肺炎链球菌有抑制
作用 ,提示其可能对呼吸道等感染有治疗作用 ,特别
是慢性炎症有较好的效果 。
(3)药理研究表明 ,夜交藤具有明显的镇静催眠
作用 ,对睡眠时相的影响与安定基本相似 ,连续服用
催眠作用增强[ 24] 。
(4)现代研究发现 ,夜交藤对实验性动脉粥样硬
化有一定的防治作用[ 25] ,并能促进免疫功能[ 26] 。
3　结语
近年来 ,国内外学者在何首乌的化学成分 、药理
作用等方面做了大量工作 ,取得了令人可喜的研究
成果 ,但是对夜交藤的研究相对较少。何首乌与夜
交藤的化学成分 、药理作用有所不同 。
(1)何首乌与夜交藤来源于同一植物 ,二者的化
学成分比较相似 ,主要成分均为蒽醌类。文献表明 ,
何首乌含的化学成分较夜交藤广泛 ,且含有大量的
淀粉等营养成分 。迄今 ,对何首乌化学成分的研究
比较深入 ,而对夜交藤的研究较少 ,从中得到的成分
也较少 。
(2)何首乌与夜交藤药理作用差别较大 。何首
乌具有抗衰老 、调节机体免疫 、降低血脂 、防治动脉
硬化 、促进肾上腺皮质功能及保肝等作用 ,而夜交藤
主要具有抗炎抗菌 、镇静催眠等作用 。
(3)何首乌与夜交藤药理作用的差别可能与化
学成分的差别有关 ,二者各个化学成分的药理活性
有待于进一步研究。
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(收稿日期:2007-06-12)
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江西中医学院学报　2007 年第 19 卷第 5 期
　
○文献综述○