全 文 ：刺五加叶的化学成分和药理作用研究
王知斌，郭江涛，姜海，杨炳友，匡海学
(黑龙江中医药大学北药基础与应用研究教育部重点实验室，
黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150040)
摘 要:刺五加叶含有三萜皂苷、黄酮和香豆素等活性成分，具有保护心脑血管、抗肿瘤、降血糖、抗疲
劳、抗应激等作用。为进一步开发刺五加叶，扩大药用资源，从刺五加叶的化学成分及药理活性两个方
面对刺五加叶的研究进展进行了综述。
关键词:刺五加叶;化学成分;药理作用
中图分类号:R284． 1 文献标识码:A 文章编号:1002 － 2406(2013)03 － 0029 － 03
基金项目:黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12511512) ;黑龙江省博
士后资助课题(LBH － Z10021)
作者简介:王知斌(1976 －) ，男，副教授，博士，主要研究方向:中药药效
物质基础研究。
通讯作者:匡海学(1955 －) ，男，教授，博士研究生导师，主要研究方向:
中药性味理论及中药药效物质基础研究。
收稿日期:2012 － 11 － 25
修回日期:2012 － 12 － 08
五加属植物［Acanthopanax senticosus(Rupr． et
Maxim)Harms］的根茎及干燥根［1］，具有抗衰老和添精
补髓的作用。中国、朝鲜、俄罗斯及日本，中国东北为
其主产地［2］。近年来，对刺五加属植物的成分及生物
活性进行了系统的研究，中医学认为，刺五加归肝经和
肾经，和人参具有相似的作用［3］，具有补肝肾、强筋
骨、活血脉的功能［4］。目前，中药刺五加，大量使用的
是其根部，使刺五加植物资源面临枯竭，并破坏生态环
境。可以再生的刺五加叶与其根部具有类似的成分与
生物活性，具有深入研究的价值。刺五加叶中含有三
萜皂苷、黄酮、香豆素、酚酸等成分，具有免疫调节、治
疗心脑血管疾病、抗癌、和抗疲劳等作用。本文对刺五
加叶的化学成分和药理作用的研究进行了概述。
1 刺五加叶的化学成分研究概况
与刺五加根及根茎的化学成分研究相比，刺五加
叶的化学成分研究较少，主要包括三萜及其苷类、黄酮
类和木脂素类化合物。
1． 1 三萜及苷类化合物
三萜类化合物为刺五加叶中的主要活性成分，且
多为齐墩果烷型和裂环羽扇豆烷型化合物。中国学者
邵春杰等人从刺五加叶中分离得到 31 种三萜皂苷成
分(新化合物 13 种) ，其中 ciwujianosides A1、C3、C4和
D1具有苷元 A，ciwujianosides A2、B、C1、C2、D2和 E 具
有苷元 B，ciwujianosides A3、A4、D3具有苷元 C(图
1)［5 － 6］。Jiang Wenhong 在中国东北产的五加叶中发
现了 acanthopanaxosides A ～ C 3 种新的齐墩果烷三萜
皂苷［7］。结构新颖的裂环羽扇豆烷型化合物在刺五
加叶中存在较多，主要结构类型为羽扇豆烷的 A 环开
裂，3 位与 11 位或 1 位与 4 位成环［8 － 9］。
1． 2 黄酮类化合物
刺五加叶中含有较多的黄酮类化合物，其中金丝
桃苷含量最高。黄酮类化合物的主要苷元有槲皮素、
异鼠李素、山柰酚等，糖链中具有 D !葡萄糖、D !半乳
糖、L !鼠李糖、L !阿拉伯糖基等片段［10］。
1． 3 其他
吴立军教授发现，不同产地的刺五加茎叶中均含
有香豆素类、木脂素类和酚酸类化合物［11 － 13］，包括异
嗪皮啶、五加苷 B1、刺五加酮、阿魏酸葡萄糖苷、丁香
苷和新刺五加酚。
2 刺五加叶药理作用研究
2． 1 对心脑血管疾病的作用
刺五加叶总皂苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有
显著的保护作用，可有效预防大鼠心肌缺血导致的心
律失常，并抑制急性心肌梗塞大鼠的心室重构［14 － 16］;
能明显提高犬的心肌中乳酸脱氢酶(LDH)、胆碱激酶
(CK)的活性，降低 FFA 的含量，具有抗心肌缺血作
用;具有与缺血预处理相似的心脏保护作用［17 － 19］;刺
五加叶皂苷能抑制高血脂大鼠的血小板凝集，改善实
验性高血脂大鼠的血流动力学指标［20 － 21］。
刺五加叶总黄酮可增加小鼠红细胞膜流动性，并
降低血液微粘度［22］;提高脑缺血模型大鼠的 TGF － β1
蛋白和 GAP －43 蛋白的表达，具有促进突触的再建、
增强和完善再建突触效能的作用［23］。
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刺五加叶皂苷对急性血瘀模型大鼠血液流变学的
异常变化有明显改善作用，对于防止急性心肌梗死时
的高黏状态以及动脉硬化的发展均有益处［24］;对实验
性脑缺血的保护作用可能与其明显改善脑循环，增加
脑组织血液供应有关［25］;对心肌缺血的保护作用可能
与其明显改善血流动力学有关［26］;具有钙通的阻滞作
用，且有显著的剂量依赖性［27 － 30］。
图 1 刺五加叶中主要三萜皂甙的苷元 A、B、C、D、E和 F(R为不同的糖链)
2． 2 抗癌作用
研究发现刺五加叶皂苷可引发 Spc － A1肺癌细胞
凋亡，细胞凋亡与给药剂量呈线性关系［31］;能诱导
SGC 7901 胃癌细胞凋亡，并且随着时间延长和剂量增
加细胞凋亡数量增加;可以抑制 Hep G2肝癌细胞的有
丝分裂，细胞凋亡率高于维甲酸的作用［32 － 33］;与冬凌
草甲素联合应用，可显著抑制 Eca － 109 人食管癌细胞
的增殖［34］。刺五加叶皂苷具有一定的体内抗肿瘤作
用，刺五加叶皂苷有可能通过影响 Hep G2肝癌细胞
nm23 － H1 蛋白的表达，从而抑制 Hep G2肝癌细胞在
小鼠体内生长和转移的作用，其作用随剂量增加而递
增［35 － 36］;在 EC9706 细胞株建立裸鼠人食管癌移植瘤
模型中，刺五加叶皂苷组的肿瘤明显减小，凋亡相关基
因 bcl － 2 蛋白表达下降，而且 bax蛋白表达增加［37］。
2． 3 对糖尿病的作用
刺五加叶皂苷与根皂苷具有相似的降血糖活
性［38］;能有效使血流加速，改善血液粘滞度，增加红细
胞变形能力［39］;对 2 型糖尿病大鼠和四氧嘧啶等所致
的糖尿病大鼠具均具有降糖作用，此作用其增强抗氧
自由基酶(SOD)活性有关［40 － 42］。刺五加叶皂苷可明
显降低 2 型糖尿病大鼠的血糖，促进糖尿病大鼠胰岛
素分泌，对胰岛 B 细胞具有良好的保护作用;并可以
降低糖尿病大鼠心肌 LPO 的含量，清除氧自由基，改
善 2 型糖尿病大鼠心肌病变，提高心肌 LDH 和 ICDH
的活性，恢复心肌的正常能量代谢［43 － 45］;对早期糖尿
病大鼠视网膜病变具有明显的治疗作用［46］。
2． 4 抗疲劳作用
刺五加叶具有明显的抗疲劳作用，已被开发成相
关的保健用品，而抗疲劳的活性成分为紫丁香苷和绿
原酸［47］。
2． 5 抗应激作用
刺五加叶皂苷多次给药后，能明显提高小鼠的耐
缺氧、耐高温和耐低温能力，可对抗体力疲劳，延长持
续游泳时间，能增强机体对各种有害刺激的非特异性
抵抗力，具有抗应激的作用［48］。
2． 6 抗炎、抗菌作用
从刺五加叶中分离得到的裂环羽扇豆烷型三萜类
化合物 Chiisanoside 和 Chiisanogenin 对角叉菜胶引起
的大鼠炎症模型具有显著的抗炎效果，而且三萜苷的
作用效果较苷元明显［49］。Chiisanogenin 表现为中等
程度的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性
菌均有效，最小抑制浓度为 50 ～ 100μg /mL［50］。
2． 7 对免疫功能的影响
刺五加叶皂苷连续给药后，可使正常及免疫抑制
小鼠胸腺及脾脏的重量显著增加，并明显增加小鼠的
网状内皮系统的吞噬作用，提示刺五加叶皂苷具有增
强免疫功能的作用［51］。
3 小结
近年来，随着刺五加叶的相关报道不断增多，对刺
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五加叶中的化学成分和药理活性具有了较好的研究。
刺五加叶中虽然化学成分种类繁多，但主要活性成分
清晰，良好的药理作用使其具有非常好的开发前景。
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35 － 36．
HPLC法测定浮萍中芹菜素的含量
苏春英1，苏本华2，孙静3
(1．济南市皮肤病医院，山东 济南 250001;
2．山东大学附属省立医院，山东 济南 250021;3．山东中医药大学，山东 济南 250355)
摘 要:目的: 采用 HPLC 法测定浮萍中芹菜素的含量。方法: 色谱柱: Phenomenex － ODS ( 4． 6mm ×
250mm，5μm) ;流动相: 甲醇 － 0． 2%磷酸溶液( 55: 45) ;检测波长: 340nm;流速: 1． 0ml /min;柱温: 40℃。
结果:芹菜素在 0． 101 68 ～ 1． 016 8μg之间，线性关系良好，加样回收率 98． 91%，RSD = 1． 07% ( n = 6) 。
结论:该方法操作简便、准确，具有很好的重现性和稳定性，可以用于浮萍的质量控制。
关键词:HPLC;浮萍;芹菜素;含量测定
中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:1002 － 2406(2013)03 － 0032 － 02
Determination of Apigenin in Herba Spirodrlae by HPLC
SU Chun － ying1，SU Ben － hua 2，SUN Jing3
(1． Jinan Demartological Hospital，Jinan 250001，China;
2． Shandong University Shandong Provincial Hospital，Jinan 250021，China;
3． Shandong University of TCM，Jinan 250355，China)
Abstract:Objective:To determine the Apigenin in Herba Spirodrlae by HPLC． Method:The column employed
was Phenomenex － ODS Column(4． 6mm ×250mm，5μm) ;the mobile phase was methanol － 0． 2% phosphoric
acid(55:45)． The flow rate was 1． 0ml /min;detection was affected at 340nm and column temperature was 40
℃ ． Result:The linear range of Apigenin was 0． 101 68 ～ 1． 01 68μg(r = 0． 999 9) ，and the mean recovery
was 98． 91%，RSD =1． 07%(n = 6)． Conclusion:This method is simple，rapid and accurate with good repro-
ducibility． It is suitable for the quality control of Herba Spirodrlae．
Key words:HPLC;Herba Spirodrlae;Apigenin;Determination
基金项目:山东省中医药科技发展计划(2007 － 009)
作者简介:苏春英(1974 －) ，女，主管药师，主要研究方向:临床药学。
通讯作者:孙静(1975 －) ，女，医学博士，副教授，主要研究方向:中西医
结合基础研究。
收稿日期:2012 － 09 － 25
修回日期:2012 － 11 － 07
浮萍为浮萍科植物紫萍［Spirodela polyrrhiza(L．)
Schleid．］的干燥全草。味辛，性寒，归肺、膀胱经，具有
发汗解表、利水消肿、清热解毒之功效。主要含有芹菜
素、芹菜素 － 7 －单糖苷、木犀草素、木犀草素 － 7 －单
糖苷、牡荆素、荭草素等黄酮类化合物，β －胡萝卜素、
叶黄素、环氧叶黄素等类胡萝卜素类成分，亚麻酸、棕
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2013 年第 30 卷第 3 期
Vol. 30，No. 3，2013