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番木瓜根提取物泻下作用的研究



全 文 :国外医 药 · 植物药分册 19 9 8 年第 1 3卷第 6 期 9 7 2
笼草属 。 该属植物 N · “ ,lP 1, 1“ ir “ 的茎在马
来西 亚 传统用于 治疗疟疾 , 泰国则没有 用此
属植物治病的记载 。 较早的植化研究结果表
明 , 该属植物含有蔡醒 、 幽类 、 三菇和 长链碳
水化合物 ,但无抗疟原虫的报道 , 原产于泰国
的 N · ht o er l i I J ce . 也未见有关化学和 生物
活性研究的报道 。 作者在筛选抗疟药时发现
该植物根的氯仿提取物对恶性疟原虫生长有
显著抑制作用 。 为此 , 作者进一步探讨了其活
性物质 。
N
·
t h o re l i i 根 1 · 3 k g 用 7 1才 乙醇浸提 3
次 ,提取液用氯仿和 水萃取 。 氯仿部位 18 9
进一步以硅胶柱层析 ,石油醚 一乙酸 乙醋梯度
洗脱 , T L C 检测 , 合并相 近层 析相 , 得 8 个部
位 。 经反复层析 , 得 5 个化合物 ,分别为兰雪
醒 ( p l u m b a g i n ) 、 2一m e t h y l n a p h t h a z a r in 、 咖啡
酸 十 八 烷 醇 酷 、 i s o s h i n a n o l o n e 、 茅 膏 醒
( d r o
s e r o n e )
。 以兰 雪醒为前体 , 分别合成 了 7
个化合物 。抗恶性疟原虫试验结果表明 , 兰雪
醒活性最强 , 为该植物抗疟 主要有效成分 , 另
4 个化合物抗疟活性较弱 。 7 个合成化合物抗
疟作用 均不 如兰雪酿 。 通过结构比较研究发
现苯醒是抗 疟活性 的必需基 团 , 在醒环 C 一 3
位 引人 氧或氯都会降低甚至 消除其抗疟活
性 。
(王宗伟摘 黄兆 胜校 )
行实验 。
将收集到 的成年椎 实螺 切m an ae 。 、 u -
m i , Za t a 〔长 ( 2 . 2 5 士 0 . 2 ) c m 〕放 养 在 水 温
2 5 C水族池内 72 h , 按 S in g h 等人方法 ,用上
述试验材料进行了灭螺活性试验 。 每 24 h 将
死螺除去 , 记 录死亡率 , 计算半 数致死浓 度
(I
J
C
: 。
)值 、 95 % 可 信限和斜率 , 以及测定 出现
死 亡 时间与 L C : 。之间的相关系数 。 结 果表
明 , 所有实验药物均显示灭 螺活性 , 以 96 h
的 L C : 。 作 比 较 , 夹 竹 桃 精 制 部 位 ( 0 . 83
拌m ol / I J )对椎实螺的毒性 比标准灭螺药氯硝
柳胺大 14 倍 , 也优于灭螺药安果 ( 8 . 5 拼m ol /
I
J
)和 甲拌磷 ( 1 5 . 0 拌m o l八J ) 。
(钟 正贤摘 编 辑部校 )
40 8 夹竹 桃 叶 提取 物 的 灭 螺 活 性 〔英 〕 /
S i n g h S … / F i t o t e r a p i a 一 1 9 9 7 , 6 8 ( 6 )一 5 4 5
~ 5 4 6
据 文 献 报 道 , 夹 竹桃 N e r i: `m i ,: d i c u m
M il 叶子在传统 医学中用于 治疗毒蛇咬伤 ,
并具有强心 、 利尿 、 抗菌 、 灭昆虫作用 ;其树皮
水提物和树胶有灭 昆虫 和灭螺作用 。 作者从
其 叶子中分离到糖贰 、 当类 、 菇类物质 , 以及
各种脂肪酸和碳水化合物 。 为了试验夹竹桃
叶子的灭螺作用 , 作者将水提物 (干叶 1 . 0 9 /
20 0 m l
一 水 )及 乙醇提取物 ( 7 . 75 % )用硅胶柱
层析 ,分离得精制部位 , 主要成分为夹竹桃贰
o( le a n dr in )
, 以此部位和 夹竹桃贰精 制品进
4 0 9 番木瓜根提取物泻下作用的研究 〔英 〕/
A k a h P A … / F i t o t e r a p i a 一 1 9 9 7 , 8 ( 4 )一 3 2 7
~ 3 3 0
番木瓜 C a ir ,a P a P a y a L . 是 一种 广泛
分布在非洲西部的栽培或野生植物 。 世界上
许多 国家 将此植物的不 同部位作为 传统药
物 。 目前 ,对其进行的药理研究主要集 中在叶
子和 果实 。 番木瓜的主要化学成分为木瓜蛋
白酶 ( p a p a i n ) 、 木 瓜凝 乳 蛋 白酶 ( c h y m o p a -
p a in ) 及两种主要生物碱番木瓜碱 ( e a r p a i n e )
和 伪番木瓜碱 ( p s e u d o e a r p a i n e ) , 并已知番木
瓜碱具有降压 、 缓解呼吸抑制 、 抗痢疾和抗结
核病等作用 。 民间药物研究调查表明 , 非洲西
部许多地区用番木瓜根治疗肠道疾病 、 痢疾 、
痔疮 以及淋病等各类性病 , 同时也作为堕 胎
药及泻下药使用 。 作者研究了番木瓜根水提
取物对 胃肠道的作用 。
将采 自尼 日利亚恩苏卡的新鲜番木瓜根
洗净后剥皮 ,切成小块 , 经空气干燥 1 周后制
成粗粉 。 将粉末用蒸馏水浸渍 24 h ,过滤 。 滤
液经冷冻干燥得干浸膏 。分析表明 ,此提取物
含有贰类 、 生物碱 、 黄酮类 、 皂贰及靴质 。其 中
某些成分具有致泻作用 ,包括 自主和 直接刺
激作用 、 收敛及表面乳化作用 。将水提取物分
别进行豚 鼠回肠作用实验 、 小 鼠肠道能动性
28 0 国外医 药 · 植物药分册 19 9 8 年第 13卷第 6期
实验 及大鼠泻下作用实验 。实验结果表明 ,该
提取物可使豚 鼠回肠 产生与剂量相关的持续
性收缩 。 这些 反 应 不受抗组 胺药美毗拉 敏
( n l e L) y r a nr i n 。 ) ( 2
.
5 火 1 0 ;` nt o l / I J ) 的影响 , 但
可 被阿托品 ( 4 . S X I O 8m ol I/ J )阻断 。 碳餐实
验结 果表 明 , 当提取物剂量为 5 0 m g / k g 和
1 () m g / k g , ; ) 时 , 与生理盐水相 比 ,前者具有
明显 的增加肠道内容物推进的作用 。 提取物
的作用 与卡 巴胆碱 (l m g / k g ) 相似 。 在提取
物与番泻叶对大 鼠泻 下 作用的 比较实验中 ,
提取物在 9 0 n l in 内有明显效果 , 作用时间可
持续 8 1飞 。 其迅 速显效而 且作用时间短的特
点 是值得注 意的 。 该实验证明 了番木瓜根水
提取物符合 G ie g er 提 出的作为泻下 药物 应
用的标准 其活性原理还有待于 确定 。 此外 ,
有必 要 进行综合性的毒理研究 , 以证 明这 一
民间药方的安全性 。
(贺 蕊摘 徐苏宁校 )
低 , 表明它们在高剂量下 显示 毒性 , 而 甘草甜
素即 使在最高剂量 ( 5 0 0 拼g /m I J ) 时亦不显示
毒性 。
( 王锦 军摘 柳云 湘校 )
4 10 广东相思子 中 k a i k a s a p o n i n nl 和大豆
皂贰 I 对于 四氯化碳所致大鼠肝细胞转氨酶
升 高 的 影 响 〔英 〕 / H id e a M … / P l a n t a
M
e d一 19 9 8 , 6 4 ( 1 )一 5 ~ 7
豆科植物广东相思子 A b r , , 、 ` 、 a , , t o n i e n 、 15
H a n ce 全草 在中 国 民 间作为治疗 肝炎 的药
物 , 并在临床上得到证实 。作者在经过初级培
养的大 鼠肝细胞中通过 四氯化碳诱导肝损伤
模型 , 对该植物抗肝毒活性成分三菇类皂贰
k a ik a s a p o n i n 皿 和 大豆皂 贰 I 进行 了研 究 。
通过测定 G P T 和 G O T 的水平 , 评估了 这 2
个皂贰 (甘草甜素为阳性对照药 )的抗肝毒活
性 。 测试剂量为 1 0 、 5 0 、 10 0 、 2 0 0 、 和 5 0 0 拼g /
m I
J , 大 豆皂贰 I 抑制 G P T 和 G O T 水平的
升高 , 除剂量为 5 0 。 拼g /m L 外 , 其生 物活 性
与甘草甜素相当 。 K a i k a s a p o n i n l 比大豆皂
贰 I 和 甘草甜素更有效 , 在低于 10 0 拌g / m L
剂量下 即显示有抗肝毒活性 , 即使在低剂量
( 5 0 拜g / m L )也表现 了最大活性 , 但在最高剂
量 ( 5 0 0 拌g / m I J ) 下 大 豆 皂 贰 I 和 k a ik a s -
a p o in n 皿 抑 制 G P T 和 G O T 的活性 反而 降
4 1 1 心叶黄花稳全草抗肝脏毒性作用 〔英 〕 /
R a o K S … / F i t o t e r a p i。一 1 9 9 8 , 6 9 ( 1 )一 2 0
~ 2 3
锦葵属植物心叶黄花稳 S心 a 。 , o, d if l() al
L
. 在传统医学 中常用 于 治疗胆汁失调和风
湿病 , 并具有收敛 、 利尿 、 补益等作用 ,常作为
尿道疾病 、 坐骨神经痛 、 面部麻痹和 白带等疾
患的治疗药物 , 但对保肝作用 却无 系统文 献
报道 。 作者采用不 同处理方法 , 研究心叶黄花
稳对多种毒性诱导剂 ( C CI 、 、 对 乙酞氨基酚 、
利福平 ) 所致肝损害的保护作用 。
将植物干燥 、 碾粉 、 1 2 0 目网过 筛备用 ;
将植物制成水煎剂备用 ; 另外将心 叶黄花稳
干燥 、 碾粉 、 60 目筛网粗滤 , 以 甲醇和 水在索
氏提取器 中提取 。 后 3 种提取物 (水煎剂 、 甲
醇提取液和水提取液 )最终干燥 ( S O C ) 、 蒸发
备用 。 选择 W i s t a r 大鼠 ( 1 5 0 9 一 2 0 0 9 )首先
进行急性毒性试验 。 药物不同提取物悬液 (与
阿拉 伯胶浆 混合 )经 管饲 口服 , 剂量范 围为
.0 1 9 k/ g一 10 9 / k g , 4 8 h 观察毒性症状及死
亡率 。 根据 L D : 。选择实验药物剂量进行药理
活性研究 。 实验分正 常对照 组 , 口服等量的阿
拉伯胶浆 (5 % ) ; 药物对照组 , 口服水飞蓟素
( 1 0 0 m g / k g ) ; 肝毒诱 导 组 , 分 别 口 服 C C I J
(2
.
s m l

/ k g )
、 对 乙酞氨基酚 ( 3 9 / k g ) 、 利福
平 (1 g / k g ) ; 4 种药物不同提取物组 ,剂量均
为 1 0 0 m g / k g 。 参照 R a o 和 M i s h r a 方法实
验 。 C C I 、 服用后 3 6 h 、 对 乙酞氨基酚和利福
平分别 服用后 4 8 h , 穿刺 取 眼 呱 静脉丛 血
液 , 测定大鼠血清谷内 冷氨酶 ( S G P T ) 、 谷草
转 氨酶 ( S G O T ) 、 碱性磷酸酶 ( A I J K P ) 、 总胆
红素 ( T B i l )和直接胆红素 ( D B i l )水平 。
T L C 分析发现 ,不同提取方法使植物所
含成分有部分改变 。 植物粉末 含有 生物碱
( A K )
、 氨基酸 ( A m ) 、 糖和糖贰 ( C g ) 、 混合油