全 文 ：2X() 8年 1 1月 第 10卷 第 11期 中国现代中药 M de e nr Ch i n e s e M汕 e i n e N o v . 2X() 8 V o l . 10 No . 11
缘 述
刺五加叶化学成分和药理作用研究进展
谢新 , 狄留庆 `
(南京中医药大学中医药研究院 , 江 苏 南京 21 0 29 )
〔摘要」目的 : 对刺五加叶化学成分 、 药理作用的国内外研究情况进行总结 。 方法 : 广泛查阅近年文献资料 , 分
别对刺五加叶化学成分和药理作用的国内外研究概况进行分析 、 归纳。 结果 : 发现刺五加叶中含有皂昔类 、 黄酮
类 、 有机酸类等多种活性成分 , 具有保护心脑血管 、 抗肿瘤 、 降血糖 、 抗疲劳等药理作用 。 结论 : 浏五加叶具有重
要的临床和保健价值 , 其活性成分及药理作用有待深人研究 。
〔关键词 1 刺五加叶 ; 化学成分 ; 药理作用
刺五加为五加科植物刺五加 A e a n t h叩 a an x : e n t i -
C o s心 ( R u p .r e t M a x im · ) H a mr s 的干燥根及根茎 , 其
茎 、 叶也可作药用 , 具有益气健脾 、 补肾安神的功
能川 。 主要分布于我 国东北 、 华北及陕西 、 四川 、
广西等地 。
目前对刺五加根及根茎的研究报道较多 , 而对
更具开发价值的叶的研究较少 。 近年研究表明 , 刺
五加叶中含有丰富的皂昔类 、 黄酮类化合物 , 可进
一步开发利用 。 现刺五加野生资源已严重不足 , 被
国家列为三级保护渐危品种 。 将刺五加叶作为药材 ,
有利于保护药用刺五加资源 , 因此对刺五加叶的深人
研究有着重要意义 。 本文就近年来国内外关于刺五加
叶的化学成分 、 药理作用方面研究情况进行综述 。
1 化学成分
1
.
1 皂昔类化合物
近年研究表明 , 皂昔类为刺五加叶主要活性成分
之一 。 一般认为 , 刺五加叶皂昔 ( cA an th叩 an ax , en it -
c o s u s s a p o n i n s
,
A S S ) 系从刺五加叶中提取分离的含 16
种活性成分的总皂普 , 其中除 3 种已知成分 Hde e ar s a -
p o n i n B
、
E l e u t he or s i d e K 和 S a p o n i n 一 l 外 , 其他 13 种
均为邵春杰等〔2 3 〕发现的化合物 , 其分子结构皆为三
菇皂昔 , 在齐墩果烷型配基上连有单糖链或双糖链 ,
命名为 C iwuj i a n o s i d e (刺五加昔 ) 一A I 、 故 、 月 、 解 、
B
、
C l
、
2C
、
C 3
、
C 4
、
D l
、
2D
、
D 3 和 E , 其中 3A 、
4A
、
D3 的昔元为首次从天然界中分离出来 。
近年来随着对刺五加叶的研究不断深人 , 叶中
又分离得到 以齐墩果酸为配基的五加叶昔 I 、 K 、 L
和 M 等 〔` ] 。 而齐墩果酸被认为是我国 目前首次从植
物中发掘出来的治疗急性黄疽性肝炎和慢性病毒性
肝炎较理想的药物〔’ 〕 。 另外 , s an g 一Y on g aP kr 等困
从无刺刺五加 ( A e a n t h叩 a n ax s e nt i c os o fo r m a i n e mr is )
叶的甲醇提取物获得 4 种新的三菇类化合物 , 均为
3
,
4
一开环 一羽扇豆烷型 一三菇昔 。
郭明全等〔’ 〕用分光光度法测定超声 、 回流 、 浸
泡等不同提取方法提取的刺五加叶总皂普 。 结果表
明 , 超声法提取方法总皂昔提取率比常规提取显著
提高 , 含量达 18 . 59 % 。
1
.
2 黄酮类化合物
近年研究发现 , 刺五加各部位均含有黄酮类化
合物 , 叶中含量最高 。 金丝桃昔 , 即懈皮素一 3 一 o 尹-
D
一半乳糖昔 , 是从刺五加叶中分离出来的第一个黄
酮类化合物 , 属于黄酮醇类 , 其在叶中含量较高 〔8〕 。
曹建国等 〔’ 」采用 H P Lc 测定刺五加叶中金丝桃昔含
量 , 结果表明刺五加其他部位不含金丝桃昔或含量
甚微 , 而叶中含量很高 , 为 0 . 0 26 % 。
陈貌连等〔’ o j利用电喷雾质谱发现刺五加叶中存
在棚皮昔 (懈皮素 一3 一O 一 a 一 L 一鼠李糖 ) 、 金 丝桃昔 、 棚
皮素和芦丁 , 除金丝桃昔外 , 其他 3 种为刺五加叶
中尚未见报道的黄酮类成分 。 经测定 , 榔皮素及相
关的黄酮昔类化合物在刺五加叶中含量达 37 . 25 % 。
郭文晶等仁川 采用均匀设计法优化高压提取刺五
加叶中总黄酮 , 用分光光度法检测总黄酮含量 , 并与
回流法和超声法进行比较。 结果显示该提取方法总黄
酮提取率达 7 . 76 % , 比回流法和超声法分别提高了
31 % 和 n % , 提取时间分别只有二者的 1/ 24 和 1/ 6 。
1
.
3 其他成分
郑春英等 [ ” 」采用胶束电动毛细管电泳法测定刺
五加中绿原酸含量 , 结果显示刺五加不 同部位中均
[通讯作者 ] ’ 狄留庆 , T e l : ( 0 25 ) 86 7 9 8226
·
6
·
DOI : 10. 13313 /j . i ssn. 1673 -4890. 2008. 11. 010
2 08 年1 1 月 第1 0卷 第11 期 中国现代中药 Mdo e mC hi ne se M汕 ci neN o v. 2 ) X (8 V o l.1 0N o.11
含有较高量的绿原酸 。
李筱玲等 [` ,〕对刺五加叶中总糖和氨基酸含量进
行了测定 , 测得刺五加叶中总糖含量为 1. 51 % , 天门
冬氨酸 1 . 01 8% , 丝氨酸 0 . 4 29% , 甘氨酸 0 . 562 % ,
撷氨酸 0 . 62 2% , 异亮氨酸 0 . 430 % , 酪氨酸 0 . 35 % ,
赖氨酸 0 . 41 5% , 精氨酸 0 . 4 38 % , 苏氨酸 0 . 42 % ,
谷氨酸 0 . 10 % , 丙氨酸 0 . 61 6% , 蛋氨酸 0 . 08 3% ,
亮氨酸 0 . 773 % , 苯丙氨酸 0 . 508 % , 组氨酸 0 . 190 % ,
总氨基酸 8 . 42 % 。 另外笔者通过对不同产地刺五加叶
定性鉴别实验发现 , 均含有异嗓皮吮。
2 药理作用
研究表明 , 刺五加叶皂昔 ( A S )有明显的镇静 、
耐缺氧抗疲劳 、 抗肿瘤 、 降低实验性糖尿病大鼠血
糖 、 减轻糖尿病合并症 、 保护心脏移植手术中受体
』自脏的作用 。 黄酮类化合物具有抗自由基 、 抗氧化 、
抗癌 、 抗菌 、 抗病毒 、 抗炎 、 抗过敏 、 抗糖尿病并
发症等多种生理活性及药理作用 , 且无毒无害 , 对
人类的肿瘤 、 衰老 、 心血管病等退行性疾病的治疗
和预防有重要意义 。 现将近年有关刺五加叶活性成
分在免疫调节 、 抗肿瘤 、 心脑血管疾病 、 糖尿病 、
抗疲劳等方面的研究概况综述如下 。
2
.
1 心脑血管方面
A S S 成分药理作用与人参相似 , 已被广泛用于
扶正固本的治疗或滋补营养品中 , 尤其是心脑血管
疾病的治疗 。 唯大员等〔’ 4一 , , J研究发现 As 对大鼠心
肌缺血再灌注损伤和大鼠实验性脑缺血均具有明显
保护作用 , 机制可能与其抑制脂质过氧化物损害 、
提高抗氧化酶活性 , 纠正心 肌缺血时 F A 代谢紊
乱 , 减少内源性血管活性物质 E T 及 A gn n 释放 , 纠
正 PGI Z/ xT ZA 失衡 , 以及降低 LA 酸中毒和细胞内
钙超载等有关 。
周逸等 〔’ 6〕观察 A s 预处理对供心保存效果的影
响 , 结果证实 A S 预处理供心可 以发挥和缺血预处
理相似的心脏保护作用 。 刘宏雁等 〔” J发现 A s 能明
显抑制高脂血症大鼠的血小板聚集 , 明显提高高脂
血症大鼠血浆中前列腺素和血清中高密度脂蛋白的
含量 , 对总胆固醇无明显影响 , 其可能是刺五加保
护高脂血症动物 、 抑制动脉粥样硬化发生 和发展的
主要活性物质 。
此外 , 温筱煦等〔’ 吕1研究发现刺五加总黄酮可增
加红细胞膜流动性 , 从而降低血液粘度 , 改善血液
流变学指标 。 石学魁等〔” 〕发现刺五加总黄酮能提高
脑缺血模型大鼠的 T GF 一甲 蛋白表达 , 减少脑缺血区
细胞凋亡的发生 ; 还可上调突触素 刃 8 、 生长相关
蛋白 G AP 4 3 的表达 , 具有促进突触再建和增强 、 完
善再建突触效能的作用 。
2
.
2 抗肿瘤作用
刺五加根及根茎提取物的抗肿瘤活性早就引起
了广泛关注 。 近年研究发现 AS 同样具有抗肿瘤作
用 。 张曼颖等 z0[ 〕经流式细胞仪和透射电镜观察 As
对 ScP 一A I 肺癌细胞的细胞周期动力学的影响和形态
改变 , 结果显示 A S 可诱发肺癌细胞凋亡 , 电镜观
察肺癌细胞呈凋亡改变 , 其效应与作用的剂量成正
比 , 从而证实 A S 具有促进体外培养的肺癌细胞凋
亡 、 抑制 DN A 合成的作用 。
叶红军等【2 ,侧通过研究 As 对胃癌和肝癌的作
用发现 ` A s 能通过促使胃癌细胞的 c a , 十 内流 , 诱
导人 SG C7 901 胃癌细胞凋亡 , 随着时间的增加和剂
量的加大 , 诱发凋亡作用增强 ; 肝癌方面 , A S 作
用于细胞周期的 S 期 , 抑制肝癌细胞的 D N A 合成 ,
还可以减少 GZ M 期细胞数量 , 抑制细胞有丝分裂 ,
诱发细胞凋亡率显著高于维甲酸的作用 , 且其效应
与作用时间和剂量有关 。 张松等【2 ,〕研究发现 As 与
冬凌草甲素联合应用对人食管癌 E ca 一 10 9 细胞的增
殖具有明显抑制作用 , 对其细胞周期的影响及诱导
细胞凋亡可能是其重要机制之一 。
2
.
3 对糖尿病的作用
研究表明 , AS 对 2 型糖尿病有显著降血糖作
用 。 唯大员等 [川研究发现 , As 对葡萄糖 、 四氧啥
吮及肾上腺素所致的高血糖均有明显抑制作用 , 对
正常小鼠的血糖亦有一定降低作用 , 但无显著意义 ,
提示 A sS 与根皂昔具有相似的降血糖活性 。 高艳华
等 25[ 〕于 2 型糖尿病大鼠灌胃 A s s 周 , 观察血液流
变学的全血粘度 、 血浆粘度 、 红细胞变形指数 、 红
细胞聚集指数 4 个指标 , 发现 A S 能明显降低实验
性 M D D M 大鼠的高血糖 ; 全血粘度 、 血浆粘度 、 红
细胞聚集指数 3 个指标均有所下降 , 而红细胞变形
指数上升 , 说明刺五加叶皂昔能有效改善血液粘滞
度 , 增加红细胞变形能力 , 使血流加速 。
王柏欣等 〔’ 6〕探讨了 A s 对糖尿病大鼠脂质过氧
化物的作用 , 观察 A S 对四氧嗜吮实验性糖尿病大
鼠血糖水平以及脂质过氧化物 ( LP O )含量作用 。 结
果显示 AS 组大鼠血糖水平和血浆 、 胰腺廿O 含量
均显著低于糖尿病对照组 ; SO D 活性在肝 、 胰腺明
显高于糖尿病对照组 , 证实 A S 具有降低实验性糖
尿病大鼠血糖的作用 , 其与提高抗氧自由基酶类活
性及抗过氧化损伤有密切关系 。
2
.
4 其他作用
金丝桃昔有止咳祛痰作用 , 药理实验证明 , 其
·
7
·
2 )(X 8年 1 1月 第 10卷 第 11期 中国现代中药 M ed e rn C ih n e s e M e di e i n e No v . 2)(X 8 V o l . 10 No . 1 1
具有明显提高动物耐低压 、 耐氧能力和镇静效果 ,
对垂体后叶素引起的急性心肌缺血有保护作用 , 并
能调节肌体新陈代谢机能 , 提高肌体对有害刺激因
子 (如寒冷 、 灼热 、 过度疲劳 、 X 射线照射等 ) 的非
特异性抵抗力 。
晚 。 s 等〔27 ]对刺五加叶中 e h i isan 。罗苗 n 、 e hi i s an 。 -
is de 和金丝桃昔 3 种成分的抑菌作用进行研究 , 结果显
示 c hi saon ge in n 对 (G + )菌和 (G 一 )菌具有中等广谱抗
菌活性 , 其最小抑菌浓度为印 一 10 此 · mL 一 ` 。
uJ gn 川 等〔’ ` 〕对刺五加叶抗炎活性成分进行研
究 , 以角叉菜胶和弗氏完全佐剂所致炎症大鼠作为
实验模型 , 结果显示刺五加叶中三菇类化合物 C hi -
i s a n o s id 。 及其昔元 e h i i s a n o g e n i n 均具有明显抗炎作
用 , 均能显著降低模型 中类风湿性关节炎和 C 反应
蛋白因子 。
此外 , 刺五加叶具明显抗疲劳作用 , 已被开发
为相关保健品 。 刺五加抗疲劳的活性成分通常认为
是紫丁香昔和绿原酸 〔’ 9 〕 , 但笔者通过对不同产地刺
五加叶定性鉴别实验发现其均不含有紫丁香昔 , 而
绿原酸含量则较高 , 故笔者认为绿原酸可能为刺五
加叶抗疲劳的主要活性物质 。
3 小结
综上所述 , 刺五加叶具有丰富的化学成分和药理
活性 , 已初步显示出较大的开发利用价值 , 对刺五加
叶的开发利用对于保护面临枯竭的刺五加药用资源亦
有重大意义 。 但是 , 目前对刺五加叶的研究还主要集
中在皂昔类和黄酮类两类化合物方面 , 对其中具体化
学成分的研究还很少 , 因此其活性成分及药理作用研
究有待进一步深人 , 为刺五加叶的临床应用及保健食
品相关功能开发提供理论依据及物质基础 。 叨团
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0
.
5
,
5
,
8
,
13
,
2 3 h 时进样 1 针 , 测定峰面积 , 结
果显示样品至少在 23 h 内稳定 。
2
.
7 重现性
取同一批号样品 ( a7 n ol ) 5 份 , 精密称定 , 按上
述方法测定峰面积并计算淫羊蕾昔含量 (mg · g 一 ’ ) , 结
果 SR D = a 7% , 表明重现性良好 。
.2 8 回收率
精密称定已知含量样品 (批号0 7 1 101 ) 5 份 , 精
密加人淫羊蕾普对照品溶液适量 , 按上述方法测得
峰面积并计算含量 , 结果见表 1 , 表明该方法具有
良好的回收率 。
表 1 样品中淫羊狡昔回收率试验结果
木脂素等 , 而与制剂温肾益阴 , 调补阴阳功效相一
致的成分主要为黄酮中淫羊蕾昔类成分 , 《中国药
典》 收载的各来源淫羊蕾均含有淫羊蕾昔成分 。 由
于植物来源 、 药用部位 、 产地 、 采收季节的不 同 ,
淫羊蕾药材中淫羊蕾昔含量差异较大 , 且总黄酮的
含量与淫羊霍昔的含量成正 比〔’ 石〕 , 因此 , 以淫羊蕾
普作为该制剂的质控指标 , 可 以综合评价所用原药
材及制剂的质量 。
对提取溶剂进行选择的结果表明 , 相比于乙醇 、
甲醇 , 稀乙醇能使供试品全部溶解 , 且色谱图中干
扰峰较少 , 分离良好 , 而另两种溶剂溶解后的样品 ,
其色谱图干扰峰较多而影响分离 。 吐日
编号 样品中含量 m g
测得量
/ m g
1
.
0 8 0
1
.
0 9 6
0
.
8 9 0
0
.
8 6 4
0
.
8 9 8
回收率
/ %
平均回收
率之% R S D / %
0
.
57 0 1
0
.
5 8 1 3
0
.
3 84 2
0
.
364 2
0
.
39 3 4
lX()
.
6 7
9 9
.
8 6
9 8
.
6 8
9 9
.
6 2
10 1
,
6 2
10
.
0
注 : 样品加人量均为 0 . 506 5 m g
2
.
9 样品测定
按上述方法测定 3 批样品 ( 0 7 一10 1 , 0 7 1 10 2 ,
0 7 1 10 3 )
, 测定淫羊蕾昔含量分别为 0 . 3 7 , 0 . 5 0 , 、
0
·
6 l m g
·粒 一 ’ 。
3 讨论
该组方中君药淫羊蕾的化学成分主要为黄酮 、
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〔A b st ar c t ] O bj e e it v e : T o e s ta b l i s h a n a e e u art e m e th o d fo r th e d e te mr in a t io n of I e a ir i n i n B u s h e n C叩 s u l e .
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(上接第 8 页 )
〔25 」高艳华 , 杨利敏 , 邢德刚 ,等 . 刺五加叶皂贰对实验性 n
型糖尿病大鼠血液流变学四个指标的影响【J ] . 黑龙江
医药科学 , 2X() 2 , 25 ( 2 ) : .8
【26 1 王柏欣 , 王淑湘 ,谭宏 ,等 . 刺五加叶皂武对糖尿病 大鼠
脂质过氧化物 的作 用 【J〕. 黑龙 江 医药科学 , 20( 只 , 27
( 2 )
: 1 2
.
[2 7 ] 玩 e s , s h in DS , o h K B , e t al . 腼t ibac t e d al e o m p o un d s for m
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[ 28」Ju n g 盯 , N a m JH , C h o i J , e t 滋. A n t ii l们 a m m at 卿 ef e t s of
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〔29 ] 潘翔 ,徐峰 . 刺五加搞疲劳功 能实验研究的进度【J ] . 实
验动物科学与管理 , 20 5 , 2 ( 2) : 39 4 .2
(收稿 日期 20 8拱一 2)
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