全 文 ： ·250· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期
8(3): 753-759.
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收稿日期：2014-07-11



中药豨莶草的化学成分及其药理作用研究进展

滕天立，徐世芳，陈峰阳，李晓誉，高丽娟，叶益萍*(浙江省医学科学院药物研究所，天然药物化学研究实验室，杭州 310000)

摘要：目的 探讨菊科植物豨莶草化学成分及其近年来药理作用研究进展。方法 检索、整理、归纳国内外有关豨莶草
化学成分及其药理作用研究文献。结果与结论 豨莶草主要含有二萜类、倍半萜类、黄酮类等化学成分，豨莶草提取物
及化学成分具有抗炎镇痛、抗过敏、心血管保护等生物活性。
关键词：豨莶草；化学成分；药理作用；二萜类；倍半萜类；抗炎；抗过敏；抗血栓
中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2015)02-0250-011
DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.02.030

Research Progress in Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Siegesbeckiae Herba

TENG Tianli, XU Shifang, CHEN Fengyang, LI Xiaoyu, GAO Lijuan, YE Yiping*(Natural Medicine Research
Laboratory, Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou 310000, China)

ABSTRACT: OBJECTIVE To discuss the advance on chemical constituents and pharmacological effects of Siegesbeckiae
Herba. METHODS The literatures about chemical constituents and pharmacological effects of Siegesbeckiae Herba were
searched, collected and summarized. RESULTS & CONCLUSION The main chemical constituents of Siegesbeckiae Herba
consist of diterpenes, sesquiterpenes, flavonoids. The extracts and chemical constituents of Siegesbeckiae Herba have
anti-inflammatory and analgesic, anti-allergic and cardiovascular protection biological activities.
KEY WORDS: Siegesbeckiae Herba; constituents; pharmacological activities; diterpenes; sesquiterpenes; anti-inflammatory;
anti-allergic; antithrombotic


基金项目：浙江省中医药科技项目(2014ZB026)
作者简介：滕天立，男，硕士生 Tel: (0571)88215624 E-mail: tianli_sky@163.com *通信作者：叶益萍，女，博士，研究员 Tel:
(0571)88215624 E-mail: yeyiping2005@163.com
豨莶草为常用中药，始载于唐代《新修本草》，
别名有肥猪草、肥猪菜、粘苍子、粘糊菜、黄花
仔、粘不扎、珠草等。中国药典 2010年版收载中
药豨莶草为菊科植物豨莶 Siegesbeckia orientalis
L.、腺梗豨莶 Siegesbeckia pubescens Makino或毛
梗豨莶 Siegesbeckia glabrescens Makino的干燥地
上部分，具有祛风湿、利关节、解毒之功效。其
单味制剂豨莶丸收入中国药典 2010年版，主要用
于风湿痹痛、筋骨无力、腰膝酸软、四肢麻痹、
半身不遂、风湿湿疮。豨莶草常用于复方制剂，
如莶桐丸用于治疗风湿性关节炎，复方豨莶草胶
囊用于治疗痛风性关节炎。由于豨莶草的临床应
用广泛，国内外学者对豨莶草进行了较深入的化
学、药理学研究，笔者对其 3 种原植物的化学成
分、药理作用进行了综述。
1 豨莶草的化学成分研究
豨莶草化学成分的研究已有几十年，但大多
集中于其醇提取部分的化学成分研究。豨莶草中
主要含有二萜类、倍半萜类、黄酮类等成分，3种
原植物所含成分类似，其中二萜及其苷类成分被
中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 ·251·
认为是豨莶草最主要的活性成分。
1.1 二萜类
豨莶(Siegesbeckia orientalis L.)中的二萜类成
分分为海松烯型二萜类、贝壳杉烷型二萜类和链
状二萜类，见表 1和图 1~3。豨莶中二萜类成分豨
莶苷 (darutoside， P-2)及其苷元豨莶苦味三醇
(darutigenol，P-1)最早由法国人 Diara分离得到[1]，
后又报道[2]从中得到豨莶甲素(orienta-lin A，P-7)、
豨莶乙素(orientalin B，P-8)等二萜类成分，此外还
有部分链状二萜类成分 [3]：19-乙酰基 -12-酮基
-10,11-二氢栊牛儿基橙花醇 (19-acetoxy-12-oxo-
10,11-dihydrogeranylnero-l，G-1)、19-乙酰基-15-
过氧氢-12-酮基-13,14E-去氢-10,11,14,15-四氢栊
牛儿基橙花醇 (19-acetoxy-15-hydroperoxy-12-oxo-
13,14E-dehydro- 10,11,14,15-tetrahydrogeranylnerol，
G-2)、19-乙酰基 -15-羟基 -12-酮基 -13,14E-去氢
-10,11,14,15-四氢栊牛儿基橙花醇 (19-acetoxy-
15-hydroxy-12-oxo-13,14E-dehydro-10,11,14,15-
tetrahydrogeranylnerol，G-3)。最近报道[4]从豨莶
中分离到 7β-羟基豨莶精醇(7β-hydroxydarutigenol，
P-22)、9β-羟基豨莶精醇(9β-hydroxy-darutigenol，
P-23)、16-O-乙酰基豨莶精醇(16-O-acetyldarutigenol，
P-24)、 15,16-二 -O-乙酰基豨莶苷 (15,16-di-O-
acetyldarutoside，P-25)、16-O-乙酰基豨莶苷(16-O-
acetyldarutosi-de，P-26)、对映-14β,16-环氧-8-海松
烯 -2α,15α,19-三醇 (ent-14β,16-epoxy-8-pimar-ene-
2α,15α,19-triol，P-34)、对映-14β,16-环氧-8-海松烯
-3β,15α-二醇(ent-14β,16-epoxy-8-pimarene-3β,15α-
diol，P-37)等新化合物。
腺梗豨莶(Siegesbeckia pubescens Makino)中
的二萜类成分也主要分为海松烯型和贝壳烷型，
除豨莶苷、豨莶苦味四醇外，还有腺梗豨莶甲苷
(pubeside A，P-9)、腺梗豨莶乙苷(pubeside B，P-10)、
腺梗豨莶丙苷(pubeside C，P-11)、腺梗豨莶丁苷
(pubeside D，P-12)、大花酸(grandifloric acid，K-1)、
豨莶醇(siegesbeckiol，K-4)、豨莶酸(siegesbeckic
acid，K-12)等[5-6]，见表 1、图 1~3。近年来报道
的新二萜类成分[7]：对映-2β,15,16-三羟基海松烷
-8(14)- 烯 -19- 羧 酸 (ent-2β,15,16-trihydroxypimar-
8(14)-en-19- oic acid，P-27)、对映-16-乙酰基-3α,15-
二羟基-14α-过氧氢海松烷-7-烯-3α-O-β-吡喃葡萄
糖苷(ent-16- acetoxy-3α,15-dihydroxy-14α-hydroperox-
ypimar-7- en-3α-O-β-glucopyranoside，P-29)、对映
-3α,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯-15,16-丙酮合物
(ent-3α,15,16-trihydroxypimar-8(14)-en-15,16-acetonide，
P-32)、对映 -3α,15,16-三羟基海松烷 -8(14)-烯
-3α-O-β-吡喃葡糖苷-15,16-丙酮化合物(ent-3α,15,
16-tri-hydroxypimar-8(14)-en-3α-O-β-glucopyranoside-
15,16-acetonide，P-33)4 个海松烷型二萜类，以及
对映-18-乙酰基-17-羟基-16βH-贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-18-acetoxy-17-hydroxy-16βH-kau-ran-19-oic acid，
K-15)、对映-18-乙酰基-17-异丁酰基-16βH-贝壳杉
烷-19-羧酸(ent-18-acetoxy-17-isobutyryloxy-16βH-
kauran-19-oic acid，K-16)、对映-18-乙酰基-16α,17-
二羟基贝壳杉烷 -19-羧酸 (ent-18-acetoxy-16α,17-
dihydroxykauran-19-oic acid，K-17)、对映-18-乙酰
基-16α-羟基-17-异丁酰基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-
18-acetoxy-16α-hydroxy-17-isobutyryloxykauran-19-
oic acid，K-18)等 4个贝壳杉烷型二萜类。谢可辉
等[8]分离得到海松烷型新化合物对映-16-去甲-3-
酮基 -海松烷 -8(14)-烯 -15-醛 (ent-16-nor-3-oxo-
pimar-8(14)-en-15-al，P-38)。
毛梗豨莶(Siegesbeckia glabrescens Makino)中
二萜类成分也含有豨莶苷及其苷元豨莶苦味三
醇 、 豨 莶 苦 味 醇 酸 ， 另 还 有 豨 莶 新 苷
(neodarutoside，P-3)[9]，见表 1 和图 1~2。后来傅
宏征等[10]又从中分离得到对映-18-羟基-贝壳杉烷
-16-烯 -19-羧酸 (ent-18-hydroxy-kauran-16-en-19-
oic acid，K-2)、对映贝壳杉烷 -16β,17,18-三醇
(ent-kauran-16β,17,18-triol，K-5)、对映贝壳杉烷
-16β,17-二羟基-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxykauran-
19-oic acid，K-8)。
1.2 倍半萜类
豨莶草中分离得到的倍半萜相对二萜类要
少，比较早报道的化合物[11-12]orientalide (S-1)，后
来又发现 orientalide 1b (S-2)、orientalide 4a (S-3)。
目前已经从豨莶中分离得到的该类化合物有 9β-
羟 基 -8β-异 丁 酰 基 木 香 烯 内 酯 (9β-hydroxy-
8β-isobutyryloxycostunolide，S-5)、9β-羟基-8β-甲
基丙烯酰基氧基木香烯内酯 (9β-hydroxy-8β-
methacrcryloyloxycostunoli-de，S-6)、14-羟基-8β-
异丁酰基木香烯内酯 (14-hydroxy-8β-isobutyryl-
oxycostunolide，S-7)、8β-异丁酰基-14-醛基-木香
烯内酯(8β-isobutyryloxy-14-al-costunolide，S-8)、
9β,14-二羟基 -8β-异丁酰基木香烯内酯 (9β,14-
dihydroxy-8β-isobutyryloxycostunolide，S-9)等十几
·252· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期
表 1 豨莶草中二萜类成分
Tab. 1 Diterpenes from Siegesbeckiae Herba
分类 编号 化合物名称 存在的原植物 文献
海
松
烯
型
二
萜
类
P-1 豨莶精醇(darutigenol) Siegesbeckia glabrescens [12]
P-2 豨莶苷(darutoside) Siegesbeckia pubescens [12]
P-3 豨莶新苷(neodarutoside) Siegesbeckia glabrescens [9]
P-4 12-羟基奇任醇(12-hydroxykirenol) Siegesbeckia pubescens [23]
P-5 2-酮基-16-乙酰基奇任醇(2-keto-16-acetyloxykirenol) Siegesbeckia pubescens [23]
P-6 奇任醇(kirenol,2α,15, 16,19-tetrahydroxypimar-8(14)-ene) Siegesbeckia pubescens [6]
P-7 豨莶甲素(orientalin A) Siegesbeckia orientalis [2]
P-8 豨莶乙素(orientalin B) Siegesbeckia orientalis [2]
P-9 腺梗豨莶甲苷(pubeside A) Siegesbeckia pubescens [5]
P-10 腺梗豨莶乙苷(pubeside B) Siegesbeckia pubescens [5]
P-11 腺梗豨莶丙苷(pubeside C) Siegesbeckia pubescens [5]
P-12 腺梗豨莶丁苷(pubeside D) Siegesbeckia pubescens [5]
P-13 对映-2β,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯[ent-2β,15,16-trihydroxy-pimar-8(14)-ene] Siegesbeckia orientalis [3]
P-14 对映-15,16-二羟基-2-酮基-海松烷-8(14)-烯[ent-15,16-dihydroxy-2-oxo-pimar-8(14)-ene] Siegesbeckia orientalis [3]
P-15 对映-15,16,18-三羟基-2-酮基-海松烷-8(14)-烯
[ent-15,16,18-trihydroxy-2-oxo-pimar-8(14)-ene]
Siegesbeckia orientalis [3]
P-16 对映-2α,15,16,19-四羟基海松烷-8(14)-烯[ent-2α,15,16,19-tetrahydroxypimar-8(14)-ene] Siegesbeckia orientalis [24]
P-17 对映-15-酮基-2β,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯
[ent-15-oxo-2β,16,19-trihydroxypimar-8(14)-ene]
Siegesbeckia orientalis [24]
P-18 对映-2-酮基-15,16-二羟基海松烷-8(14)-烯-16-O-β-吡喃葡糖苷
[ent-2-oxo-15,16-dihydroxypimar-8(14)-en-16-O-β-glucopyranoside]
Siegesbeckia orientalis [24]
P-19 对映-2-酮基-15,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯
[ent-2-oxo-15,16,19-trihydroxypimar-8(14)-ene]
Siegesbeckia orientalis [24]
P-20 对映-2-酮基-3β,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯-3-O-β-吡喃葡糖糖苷
[ent-2-oxo-3β,15,16-trihydroxypimar-8(14)-en-3-O-β-glucopyranoside]
Siegesbeckia orientalis [24]
P-21 对映-2β,15,16,19-四羟基海松烷-8(14)-烯-19-O-β-吡喃葡萄糖苷
[ent-2β,15,16,19-tetrahydroxypimar-8(14)-en-19-O-β-glucopyranoside]
Siegesbeckia orientalis [24]
P-22 7β-羟基豨莶精醇(7β-hydroxydarutigenol) Siegesbeckia orientalis [4]
P-23 9β-羟基豨莶精醇(9β-hydroxydarutigenol) Siegesbeckia orientalis [4]
P-24 16-O-乙酰基豨莶精醇(16-O-acetyldarutigenol) Siegesbeckia orientalis [4]
P-25 15,16-二-O-乙酰基豨莶苷(15,16-di-O-acetyldarutoside) Siegesbeckia orientalis [4]
P-26 16-O-乙酰基豨莶苷(16-O-acetyldarutoside) Siegesbeckia orientalis [4]
P-27 对映-2β,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯-19-羧酸
[ent-2β,15,16-trihydroxypimar-8(14)-en-19-oic acid]
Siegesbeckia pubescens [7]
P-28 hythiemoside B Siegesbecikia orientalis [25]
P-29 对映-16-乙酰基-3α,15-二羟基-14α-过氧氢海松烷-7-烯-3α-O-β-吡喃葡萄糖苷
(ent-16-acetoxy-3α,15-dihydroxy-14α-hydroperoxypimar-7-en-3α-O-β-gluco-pyranoside)
Siegesbeckia pubescens [7]
P-30 奇任醇丙酮合物(2α,15,16,19-tetrahydroxypimar-8(14)-ene-15-acetonide) Siegesbeckia pubescens [26]
P-31 腺梗豨莶戊苷(pubeside E) Siegesbeckia pubescens [5]
P-32 对映-3α,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯-15,16-丙酮合物
[ent-3α,15,16-trihydroxypimar-8(14)-en-15,16-acetonide]
Siegesbeckia pubescens [7]
P-33 对映-3α,15,16-三羟基海松烷-8(14)-烯-3α-O-β-吡喃葡糖苷-15,16-丙酮化合物
[ent-3α,15,16-trihydroxypimar-8(14)-en-3α-O-β-glucopyranoside-15,16-acetonide]
Siegesbeckia pubescens [7]
P-34 对映-14β,16-环氧-8-海松烯-2α,15α,19-三醇(ent-14β,16-epoxy-8-pimar-ene-2α,15α,19-triol) Siegesbeckia orientalis [4]
P-35 对映-12α,16-环氧-2β,15α,19-三羟基海松烷-8(14)-烯
(ent-12α,16-epoxy-2β,15α,19-trihydroxypimar-8(14)-ene)
Siegesbeckia orientalis [24]
P-36 对映-12α,16-环氧-2β,15α,19-三羟基海松烷-8-烯
(ent-12α,16-epoxy-2β,15α,19-trihydroxypimar-8-ene)
Siegesbeckia orientalis [24]
P-37 对映-14β,16-环氧-8-海松烯-3β,15α-二醇(ent-14β,16-epoxy-8-pimar-ene-3β,15α-diol) Siegesbeckia orientalis [4]
P-38 对映-16-去甲-3-酮基-海松烷-8(14)-烯-15-醛[ent-16-nor-3-oxo-pimar-8(14)-en-15-al] Siegesbeckia pubescens [8]

中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 ·253·
续表 1
分类 编号 化合物名称 存在的原植物 文献
贝
壳
杉
烷
型
二
萜
类
K-1 大花酸(grandifloric acid) Siegesbeckia pubescens. [6]
K-2 18-羟基-贝壳杉烷-16-烯-19-羧酸(18-hydroxy- kauran-16-en-19-oic acid) Siegesbeckia glabrescens [10]
K-3 对映-16β-17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸-16β-17-丙酮合物
(ent-16β,17-dihydroxykauran -19-oic acid-16β,17-acetonide)
Siegesbeckia pubescens [26]
K-4 豨莶醇(siegesbeckiol) Siegesbeckia pubescens [6]
K-5 对映贝壳杉烷-16β,17,18-三醇(ent-kauran-16β,17,18-triol) Siegesbeckia glabrescens [10]
K-6 对映-16β,17,18-三羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16β,17,18-trihydroxy-kauran-19-oic acid) Siegesbeckia pubescens [27]
K-7 腺梗豨莶苷(siegesbeckioside) Siegesbeckia pubescens [6]
K-8 对映-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxykauran-19-oic acid) Siegesbeckia glabrescens [10]
K-9 对映贝壳杉烷-19β,17-二醇(ent-kauran-19β,17-diol) Siegesbeckia glabrescens [16],[26]
K-10 16αH-豨莶甲醚酸(16αH-siegesmethyletheric acid) Siegesbeckia pubescens [17],[26]
K-11 对映-16αH,17-羟基贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-16αH,17-hydroxykauran-19-oic acid)
Siegesbeckia pubescens [6]
K-12 豨莶酸(siegesbeckic acid) Siegesbeckia pubescens [6]
K-13 豨莶脂酸(siegesesteric acid) Siegesbeckia orientalis [18]
K-14 豨莶乙醚酸(siegesetheric acid) Siegesbeckia orientalis [18]
K-15 对映-18-乙酰基-17-羟基-16βH-贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-18-acetoxy-17-hydroxy-16βH-kauran-19-oic acid)
Siegesbeckia pubescens [7]
K-16 对映-18-乙酰基-17-异丁酰基-16βH-贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-18-acetoxy-17-isobutyryloxy-16βH-kauran-19-oic acid)
Siegesbeckia pubescens [7]
K-17 对映-18-乙酰基-16α,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-18-acetoxy-16α,17-dihydroxykauran-19-oic acid)
Siegesbeckia pubescens [7]
K-18 对映-18-乙酰基-16α-羟基-17-异丁酰基贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-18-acetoxy-16α-hydroxy-17-isobutyryloxykauran-19-oic acid)
Siegesbeckia pubescens [7]
K-19 对映-16βH,17-异丁酰基-贝壳杉烷-19-羧酸
(ent-16βH,17-isobutyryloxy-kauran-19-oic acid)
Siegesbeckia glabrescens [28]
K-20 对映-16βH,17-乙酰基-18-异丁酰基-贝壳杉烷-19羧酸
(ent-16βH,17-acetoxy-18-isobutyryloxy-kauran-19-oic acid)
Siegesbeckia glabrescens [28]
K-21 对映-16βH,17-羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16βH,17-hydroxy-kauran-19-oic acid) Siegesbeckia glabrescens [28]
链
状
二
萜
类
G-1 19-乙酰基-12-酮基-10,11-二氢栊牛儿基橙花醇
(19-acetoxy-12-oxo-10,11-dihydrogeranylnerol)
Siegesbeckia orientalis [3]
G-2 19-乙酰基-15-过氧氢-12-酮基-13,14E-去氢-10,11,14,15-四氢栊牛儿基橙花醇
(19-acetoxy-15-hydroperoxy-12-oxo-13,14E-dehydro-10,11,14,15-tetrahydr-ogeranylnerol)
Siegesbeckia orientalis [3]
G-3 19-乙酰基-15-羟基-12-酮基-13,14E-去氢-10,11,14,15-四氢栊牛儿基橙花醇
(19-acetoxy-15-hydroxy-12-oxo-13,14E-dehydro-10,11,14,15-tetrahydrogera-nylnerol)
Siegesbeckia orientalis [3]

个内酯类化合物[3]，见表 2和图 4。最近，Li等[13]
从毛梗豨莶中分离得到一个新的倍半萜类化合物
2-丙烯酸 ,2-甲基 -2,3,3a,4,5,8,9,10,11,11a-十氢
-6,10-二(羟甲基)-3-亚甲基-2-酮基环癸[b]呋喃-4-
基酯 (2-propenoic acid, 2-methyl-2,3,3a,4,5,8,9,10,
11,11a-decahydro-6,10-bis(hydroxymethyl)-3-met-
hylene- 2-oxocyclodeca[b]furan-4-yl ester，S-18)。
1.3 黄酮类[2,14-15]
豨莶草中黄酮类成分比较少，主要有槲皮素
(quercetin， Q-1)、 3,7-二甲基槲皮素 (3,7-di-
methylquercetin， Q-2)、 3,4’-O-二甲基槲皮素
(3,4’-O-dimethylquercetin，Q-3)、3-O-甲基槲皮素
(3-O-methylquercetin，Q-4)、3,7,4’-O-三甲基槲皮
素(3,7,4’-O-trimethylquercetin，Q-5)，见表 3和图 5。
1.4 其他类[10,14,16-22]
从豨莶草中还分离到甾体、脂肪醇、脂肪酸、
香豆素类等，主要有 β-谷甾醇(β-sitos-terol，O-1)、
胡萝卜苷(daucosterol，O-2)、豆甾醇(stigmasterol，
O-3)、单棕榈酸甘油酯(glyce-rin monopalmitate，
O-4)、花生酸甲酯(methyl arachidate，O-5)、二十
一烷醇(heneicosanol，O-6)、二十七烷醇(heptacosanol，
O-7)、琥珀酸(succinic acid，O-8)、阿魏酸(ferulic
acid，O-9)、丁香醛(syringic aldehyde，O-10)、D-
甘露醇(D-mannitol，O-11)、2-氨基-3(4’-羟基-3’-
甲 氧 苯 基 )-1- 丙 醇 (2-amino-3-(4’-hydroxy-3’-
methoxyphenyl)-1-propanol，O-12)、二香草基四氢
·254· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期

图 1 豨莶草中海松烷型二萜类成分
Fig. 1 Pimarenoids from Siegesbeckiae Herba

图 2 豨莶草中贝壳杉烷型二萜类成分
Fig. 2 Kaurenoids from Siegesbeckiae Herba
中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 ·255·
OH
OAc
O
G-1 OH
OAc
O
RO
G-2 R=OH
G-3 R=H
图 3 豨莶草中链状二萜类成分
Fig. 3 Chians diterpenes from Siegesbeckiae Herba
表 2 豨莶草中倍半萜类成分
Tab. 2 Sesquiterpenes from Siegesbeckiae Herba
编号 化合物名称 存在的原植物 文献
S-1 orientalide Siegesbeckia orientalis [11]
S-2 orientalide 1b Siegesbeckia orientalis [12]
S-3 orientalide 4a Siegesbeckia orientalis [12]
S-4 orientin Siegesbeckia orientalis [26]
S-5 9β-羟基-8β-异丁酰基木香烯内酯(9β-hydroxy-8β-isobutyryloxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-6 9β-羟基-8β-甲基丙烯酰基氧基木香烯内酯(9β-hydroxy-8β-methacrcryloyloxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-7 14-羟基-8β-异丁酰基木香烯内酯(14-hydroxy-8β-isobutyryloxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-8 8β-异丁酰基-14-醛基-木香烯内酯(8β-isobutyryloxy-14-al-costunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-9 9β,14-二羟基-8β-异丁酰基木香烯内酯(9β,14-dihydroxy-8β-isobutyryloxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-10 大根香叶内酯(germacranolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-11 9α,15-二羟基-8β-异丁酰基-1-酮基-买兰坡内酯(9α,15-dihydroxy-8β-isobutyryloxy-14-oxo-melampolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-12 15-羟基-8β-异丁酰基-14-酮基-买兰坡内酯(15-hydroxy-8β-isobutyryloxy-14-oxo-melampolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-13 买兰坡内酯(the melampolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-14 8β-异丁酰基-1β,10α-环氧木香烯内酯(8β-isobutyryloxy-1β,10α-epoxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-15 9β-羟基-8β-异丁酰基-1β,10α-环氧木香烯内酯(9β-hydroxy-8β-isobutyryloxy-1β,10α-epoxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-16 8β,9β-二羟基-1β,10α-环氧-11β,13-二羟基木香烯内酯(8β,9β-dihydroxy-1β,10α-epoxy-11β,13-dihydrocostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-17 14-羟基-8β-异丁酰基-1β,10α-环氧木香烯内酯(14-hydroxy-8β-isobutyryloxy-1β,10α-epoxycostunolide) Siegesbeckia orientalis [3]
S-18


2-丙烯酸,2-甲基-2,3,3a,4,5,8,9,10,11,11a-十氢-6,10-二(羟甲基)-3-亚甲基-2-酮基环癸[b]呋喃-4-基酯
{2-propenoic acid,2-methyl-2,3,3a,4,5,8,9,10,11,11a-decahydro-6,10-bis(hydroxymethyl)-3-methylene-
2-oxocyclodeca[b]furan-4-yl ester}
Siegesbeckia glabrescens


[13]



OH
O
O
O
O
HO
R2
O
O
OR1
R1 R2 R3
S-14 iBut H H
S-15 iBut OH H
S-16 H OH H
S-17 iBut H OH
O
R3
HO
R3
R2
R4 O
O
OR1
R1 R2 R3 R4
S-1 iBut OAc CHO CH2OH
S-2 iBut OAc CHO CH3
S-3 iBut OMe CHO CH2OH
S-4 iBut H CH2OH CH2OH
S-5 iBut OH Me CH3
S-6 Meacr OH Me CH3
S-7 iBut H CH2OH CH3
S-8 iBut H CHO CH3
S-9 iBut OH CH2OH CH3
S-10 Ang OH Me CH3
S-11 iBut OH CHO CH2OH
S-12 iBut H CHO CH2OH
S-13 MeiBut OAc CHO CH2OH
S-18
iBut=
O

图 4 豨莶草中倍半萜类成分
Fig. 4 Sesquiterpenes from Siegesbeckiae Herba
·256· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期
表 3 豨莶草中黄酮类成分
Tab. 3 Flavonoids from Siegesbeckiae Herba
编号 化合物名称 存在的原植物 文献
Q-1 槲皮素(quercetin) Siegesbeckia pubescens [14]
Q-2 3,7-二甲基槲皮素(3,7-dimethylquercetin) Siegesbeckia orientalis [2]
Q-3 3,4’-O-二甲基槲皮素(3,4’-O-dimethylquercetin) Siegesbeckia glabrescens [15]
Q-4 3-O-甲基槲皮素(3-O-methylquercetin) Siegesbeckia glabrescens [15]
Q-5 3,7,4’-O-三甲基槲皮素(3,7,4’-O-trimethylquercetin) Siegesbeckia glabrescens [15]

O
O
R2O
OH
OR1
OH
OR3
R1 R2 R3
Q-1 H H H
Q-2 CH3 CH3 H
Q-3 CH3 H CH3
Q-4 CH3 H H
Q-5 CH3 CH3 CH3

图 5 豨莶草中黄酮类成分
Fig. 5 Flavonoids from Siegesbeckiae Herba
呋喃(epoxylignan，O-13)、3’,5’,β-三羟基-3,4,4’,α-
四 甲 氧 基 查 尔 酮 (3’,5’,β-trihydroxy-3,4,4’,α-
tetramethoxy-chalcone，O-14)、(E)-3-(3-酮基-1-丁
烯基 )苯基二甲基氨基甲酸酯 ((E)-3-(3-oxobut-
1-enyl)phenyl dimethylcarbamate，O-15)、熊果酸
(ursolic acid，O-16)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙胺酰
基 )-O- 乙 酰 基 -L- 苯 丙 氨 醇 (N-(N-ben-zoyl-L-
pheny-lalany-l)-O-actyl-L-phenylalanol，O-17)、二
十四碳酸(tetracosa-carbonic acid，O-18)、3-十二烷
酰基-2-异丁酰基-4-甲基戊酸(3-dodecanoyloxy-2-
isobutyryloxy-4-methylpentanoic acid，O-19)，见表 4。
表 4 豨莶草中其他类化学成分
Tab. 4 Other constituents from Siegesbeckiae Herba
编号 化合物名称 存在的原植物 文献
O-1 β-谷甾醇(β-sitosterol) Siegesbeckia pubescens [18]
O-2 胡萝卜苷(daucosterol) Siegesbeckia glabrescens [10]
O-3 豆甾醇(stigmasterol) Siegesbeckia pubescens [17]
O-4 单棕榈酸甘油酯(glycerin monopalmitate) Siegesbeckia pubescens [17]
O-5 花生酸甲酯(methyl arachidate) Siegesbeckia orientalis [18]
O-6 二十一烷醇(heneicosanol) Siegesbeckia orientalis [18]
O-7 二十七烷醇(heptacosanol) Siegesbeckia glabrescens [16]
O-8 琥珀酸(succinic acid) Siegesbeckia pubescens [17]
O-9 阿魏酸(ferulic acid) Siegesbeckia pubescens [17]
O-10 丁香醛(syringic aldehyde) Siegesbeckia pubescens [14]
O-11 D-甘露醇(D-mannitol) Siegesbeckia pubescens [14]
O-12

2-氨基-3(3’-羟基-2’-甲氧苯基)-1-丙醇
[2-amino-3-(3’-hydroxy-2’-methoxyphenyl)-1-propanol]
Siegesbeckia pubescens

[14]

O-13 二香草基四氢呋喃(epoxylignan) Siegesbeckia pubescens [14]
O-14

3’,5’,β-三羟基-3,4,4’, α-四甲氧基查尔酮
(3’,5’,β-trihydroxy-3,4,4’,α-tetramethoxy -chalcone )
Siegesbeckia pubescens

[19]

O-15

(E)-3-(3-酮基-1-丁烯基)苯基二甲基氨基甲酸酯
[(E)-3-(3-oxobut-1-enyl)phenyl dimethylcarbamate]
Siegesbeckia pubescens

[20]

O-16 熊果酸(ursolic acid) Siegesbeckia pubescens [21]
O-17

N-(N-苯甲酰基-L-苯丙胺酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇
[N-(N-ben-zoyl-L-pheny-lalanyl)-O-actyl-L-phenylalanol]
Siegesbeckia pubescens

[21]

O-18 二十四碳酸(tetracosa-carbonic acid) Siegesbeckia pubescens [21]
O-19

3-十二烷酰基-2-异丁酰基-4-甲基戊酸
(3-dodecanoyloxy-2-isobutyryloxy-4-methylpentanoic acid)
Siegesbeckia glabrescens

[22]


中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 ·257·
2 豨莶草及其化学成分的药理作用研究
现代药理实验表明，豨莶草的提取物具有抗
炎镇痛、抗血栓、抗过敏、抗菌及抗肿瘤等活性，
近十年来对豨莶草提取物及其化学成分的药理作
用研究主要集中在免疫抗炎镇痛作用、抗血栓作
用等方面，这与豨莶草的功效相一致。
2.1 抗炎镇痛作用
2.1.1 奇任醇的抗炎镇痛作用 早在 2000年，钱
瑞琴等[29]对豨莶草活性部位进行了抗炎镇痛的研
究，发现含 85%奇任醇(kirenol，P-6)的豨莶草醇
提活性部位可减轻佐剂性关节炎 (adjuvant
arthritis，AA)大鼠踝关节炎症等病理反应，且有较
好的镇痛作用。为了进一步阐明奇任醇的抗炎免
疫作用，信红岭等[30]建立大鼠 AA 模型，观察奇
任醇的抗炎作用，结果表明奇任醇可抑制 AA大鼠
的原发性与继发性足肿胀，抑制急、慢性炎症反
应，调节机体免疫功能。毕娟等[31]研究表明，奇
任醇能降低 AA 大鼠血清细胞因子白细胞介素
-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-(TNF-)、白细胞介素
-6(IL-6)的水平，下调滑膜细胞 Bcl-2 蛋白表达，
上调 Fas-L蛋白表达，从而起到抑制急慢性炎症的
作用。另外从细胞因子等分子机制水平研究表明
奇任醇是一个潜在的抗炎镇痛先导化合物[32-35]。
2.1.2 其他化合物的抗炎镇痛作用 Kim 等[15]从
毛梗豨莶中分离得到 4 种黄酮类，分别为 3,7-O-
二甲基槲皮素 (3,7-O-dimethylquercetin，Q-2)、
3,4’-O-二甲基槲皮素 (3,4’-O-dimethylquercetin，
Q-3)、3-O-甲基槲皮素(3-O-methylquercetin，Q-4)
和 3,7,4’-O-槲皮素 (3,7,4’-O-trimethylquercetin，
Q-5)，这 4个化合物能通过抑制诱生型一氧化氮合
酶 mRNA和蛋白的表达，从而抑制小神经胶质细
胞产生一氧化氮(NO)。
赵凯华等[36]研究腺梗豨莶甲醇提取物不同溶
剂萃取部位对脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞
RAW 264.7释放 NO的影响，结果表明，腺梗豨莶
醇提物石油醚及乙酸乙酯萃取部位对活化巨噬细
胞释放 NO 的抑制效果强于正丁醇和水层提取部
位。进一步对石油醚部分分离，得到 4个化合物，
分别为 β-谷甾醇(β-sitosterol，O-1)、熊果酸(ursolic
acid，O-16)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙胺酰基)-O-乙
酰基 -L-苯丙氨醇 [N-(N-ben-zoyl-L-pheny-lalanyl)-
O-actyl-L-phenylalanol， O-17]和二十四碳酸
(tetracosa-carbonic acid，O-18)[21]，β-谷甾醇和熊
果酸对 LPS 诱导巨噬细胞释放 NO 具有明显的抑
制活性，熊果酸还对巨噬细胞释放 TNF-α 具有明
显的抑制作用。Park等[37]对从腺梗豨莶中分离得
到二萜类化合物对映贝壳杉烷 -16αH,17-羟基 -
19-羧酸(ent-16αH,17-hydroxykauran-19-oic acid，
K-11)进行抗炎镇痛研究，发现其主要是通过下调
NF-κB 结合活性来抑制 iNOS、COX-2 和 TNF-α
等炎症因子，从而达到抗炎镇痛效果。Li 等[13]
从毛梗豨莶分离得到一种新半倍萜内酯 2-丙烯
酸 ,2-甲基 -2,3,3a,4,5,8,9,10,11,11a-十氢 -6,10-二
(羟甲基 )-3-亚甲基 -2-酮基环癸 [b]呋喃 -4-基酯
{2-propenoicacid,2-methyl-2,3,3a,4,5,8,9,10,11,11a-
decahydro-6,10-bis(hydroxymethyl)-3-methylene-2-
oxocyclodeca[b]furan-4-yl ester，S-18}，它是一个
NO 和前列腺素 E2 合成的抑制剂，发现其能减少
NO 合成酶、环氧化酶-2 的蛋白及 mRNA 水平，
也能减弱 LPS诱导的 NF-κB DNA转移活性。
2.2 抗过敏作用
韩国研究者 Kim 等[38-39]对豨莶草的水提取物
进行了研究，发现抗原刺激前 48 h和(或)2 h经口
给予腺梗豨莶水提取物 100 μg·g1可明显减弱 48 h
被动型皮肤过敏反应，与对照组(口服盐水溶液)
相比有显著差异。腺梗豨莶水提取物对介导 IgE
的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒而释放组胺的抑制作
用随浓度(1~1 000 mg·mL1)的增强而增强，表明腺
梗豨莶水提取物对免疫反应导致的组胺释放有抑
制作用。他们后续研究了毛梗豨莶水提取物
(SGWP)对小鼠体内和体外 IgE 产生的影响，结果
显示，小鼠口服SGWP水提取物 50~1 000 mg·kg1，
2周，可剂量相关地抑制抗原混合物(含卵白蛋白、
百日咳博德特菌和明矾)诱导的全身性免疫反应，
同时也能剂量相关地抑制血中的 IgE产生。白细胞
介素-4(IL-4)能诱导鼠和人激活的 B细胞产生 IgE，
而在 IL-4和 SGWP水提取物(2 mg·mL1)同时存在
的 LPS 刺激的小鼠全脾细胞悬浮液中，提取物明
显抑制 LPS 或 LPS+IL-4 依赖的 IgE 的产生，对
LPS 刺激的脾细胞的增加无影响。SGWP 水提取
物还抑制 LPS或 LPS+IL-4诱导的人 U266B1细胞
产生 IgE，且在实验浓度范围内无明显细胞毒性。
结果表明，SGWP水提取物通过抑制 B细胞中 IgE
的产生而具有抗过敏活性。
2.3 心血管保护作用
于静等[40]研究了豨莶草水提取醇沉淀部分对
·258· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期
多柔比星致大鼠急性心肌损伤的作用，发现其可
能通过抗氧化损伤作用而对多柔比星所致的急性
心肌损伤产生保护。
豨莶草具有抗血栓作用早已有报道，侴桂新
等[41-42]为了阐明豨莶草抗血栓有效组分，对其进
行了系统的筛选和分析，最后确定豨莶草抗血栓
组分为腺梗豨莶乙酸乙酯部分，且活性成分中奇
任醇的含量>10%，说明豨莶草抗血栓组分主要为
二萜类。
汪建平等[43]对腺梗豨莶中分离得到的一种贝
壳杉烷型二萜类化合物对映贝壳杉烷-16β,17-二羟
基-19-酸(ent-16β,17-dihydroxykauran-19-oic acid，
K-8，DDKA)，并对其分别进行了体内和体外的抗
凝血、抗血栓实验。体内实验表明，DDKA 显著
减小动静脉旁路血栓重量，同时能增加血浆中
cAMP的水平。静脉连续注射给药 DDKA 5 d后，
大鼠体内 PT和 APTT延长。体外实验表明，DDKA
能显著抑制多种竞争性刺激引起的大鼠血小板聚
集，同时提高 ADP激动的血小板中 cAMP的水平。
结果表明，DDKA 可能通过调节 cAMP 水平，从
而起到抗血栓抗凝血的作用。
2.4 抑制肿瘤细胞作用
汪建平等[44]对豨莶乙醇提取物进行抗肿瘤细
胞研究，发现豨莶草乙醇提取物乙酸乙酯和正丁
醇萃取部位对 HeLa 细胞有较强的体外增殖抑制
作用。Jun等[45]研究表明，毛梗豨莶的水提取物具
有诱导乳腺癌细胞凋亡的作用，其凋亡机制主要
是通过裂解 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中的酶
原、ATP 酶以及聚合酶。MCF-7 细胞的凋亡可能
通过内源性信号通路途径，MDA-MB-231 细胞的
凋亡可能通过外源性信号通路途径。Liu等[20]从腺
梗豨莶中分离得到一种新氨基甲酸酯(E)-3-(3-酮
基 -1-丁烯基 )苯基二甲基氨基甲酸酯 ((E)-3-
(3-oxobut-1-enyl)phenyl dimethylcarbamate，O-15)，
并测定该化合物对 A549 人肺癌细胞的细胞毒活
性，其 IC50值为 58 μg·mL1。
2.5 促进创伤愈合作用[46]
通过研究豨莶甲醇提取物对体外培养的小鼠
成纤维细胞增殖活性影响以及对大鼠切除伤的创
伤修复作用，发现浓度为 0.5~100 μg·mL1的豨莶
草提取物对成纤维细胞的增殖作用显著，4%~5%
豨莶草甲醇提取物外涂对实验性大鼠皮肤损伤具
有显著修复功能，其机制是通过激活成纤维细胞
达到修复创伤愈合作用。
2.6 抗菌作用
Kim 等[22]研究发现，毛梗豨莶甲醇提取物对
金黄色葡萄球菌有一定的抗菌作用，在活性指导
下，从该植物中首次分离并鉴定得到 3-十二烷酰
基 -2-异丁酰基 -4-甲基戊酸 (3-dod-ecanoyloxy-2-
isobutyryloxy-4-methylpentanoic acid，O-19)，并对
其进行了抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和酵母
菌的抗菌实验研究，发现该化合物能特异性抗革
兰氏阳性菌，且最小抑菌浓度为 3.12~25 μg·mL1。
2.7 对信号通路的作用
Kim 等[28]的研究表明，毛梗豨莶甲醇提取物在
30 μg·mL1时对蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B酶)具有
抑制作用，进一步对活性部位分离纯化后，得到 3
个化合物对映-16βH,17-异丁酰基-贝壳杉烷-19-羧
酸(ent-16βH,17-isobutyryloxy-kauran-19-oic acid，
K-19)、对映-16βH,17-乙酰基-18-异丁酰基-贝壳杉
烷-19 羧酸(ent-16βH,17-acetoxy-18-isobutyryloxy-
kauran-19-oic acid，K-20)和对映-16βH,17-羟基-贝
壳 杉 烷 -19- 羧 酸 (ent-16βH,17-hydroxy-kauran-
19-oic acid，K-21)，化合物 K-19 和 K-20 对蛋白
酪氨酸磷酸酶有抑制作用，IC50值分别为(8.7±
0.9) µmol·L1和(30.6±2.1) µmol·L1，且为非竞争性
拮抗化合物，C-17 位发生羟基取代的化合物对蛋
白酪氨酸磷酸酶没有抑制作用。
最近有研究发现，奇任醇能够下调脂肪形成
转录因子 PPARγ、C/EBPα 和 SREBP-1c，脂质生
物合成相关酶 FAS、ACC以及脂肪细胞因子(脂连
素和瘦素)，从而抑制细胞内脂质堆积[47]。
3 展望
豨莶草是我国的常用中药，主要用于类风湿
型关节炎和抗血栓作用，在韩国被用于治疗哮喘
等过敏性疾病。二萜类及其苷被认为是豨莶草主
要抗炎生物活性成分。国内外学者对豨莶草 3 个
种植物来源的天然化学结构的研究已经很多，迄
今已经分离鉴定 100 余个化合物，但其化学成分
的研究集中于其醇提取部分及醇提后极性较小的
溶剂萃取部分，而对极性大的部分化学成分研究
几乎没有，实际上豨莶草在传统应用及其单味制
剂豨莶丸是用水为溶剂进行提取的，因此笔者认
为对豨莶草水溶性成分进行研究，可能可以更好
地阐明其生物活性物质基础。另外，目前对豨莶
草有效成分抗炎镇痛、抗血栓的研究还仅停留在
中国现代应用药学 2015年 2月第 32卷第 2期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 February, Vol.32 No.2 ·259·
几个二萜类、黄酮类化合物上，没有进行系统的
构效关系研究，因此有必要对豨莶草中几类化合
物进行系统的构效关系研究，可以为抗炎镇痛、
抗血栓药物的研究开发提供良好的先导化合物。
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收稿日期：2014-06-06









《中国现代应用药学》2015年征订启事

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