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第 1 3卷 第 1 0 期
2011 年 10 月
辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 13 No. 10
Oct . ，2011
豨莶草为常用中草药，是一年生草本植物豨莶
（Siegesbeckia orientalis L），腺梗豨莶（S.pubescens
Mak）或毛梗豨莶（S.glabrescensMak）的全草；又
名豨莶、稀莶草、火莶、猪膏莓等[1]。目前全世界共
有5种豨莶：腺梗豨莶（Siegesbeckia pubescens）、豨
莶（S.orientalis）、毛梗豨莶（S.glabrescens）、胶豨莶
（S.gummifer）、角豨莶（S.Joullensis）。我国有前3种，
都供药用[2]。腺梗豨莶全国大部分地区均产，豨莶
主产于秦岭及长江以南各地，毛梗豨莶主产于长江
以南及西南各地。豨莶草苦、寒，有小毒[1]。古时
用于治四肢麻痹，腰膝无力，筋骨疼痛，急性肝炎，
高血压病，外伤出血等。近年来，国内外学者对豨
莶草化学结构及药理作用做了大量的研究，现综述
如下。
1 化学成分
1.1 豨莶
1.1.1 酯类化合物
9β-羟 基-8β-异 丁 酰 氧 基-1β，10α-环
氧 木 香 烯 内 酯（9β-hydroxy-8β-isobutyryloxy-
1β，10α-epoxycostunolide），8β，9β-二 羟
基-1β，10α-环 氧-11β，13-二 氢 木 香 烯
内 酯（8β，9β-dihydroxy-1β，10α-epoxy-
11β，13-dihydrocostunolide），14-羟 基-8β-
异 丁 酰 氧 基 木 香 烯 内 酯（14-hydroxy-8β-
isobutyryloxycostunolide），8β-异 丁 酰 氧 基-14-
醛 基-木 香 烯 内 酯（8β-isobutyryloxy-14-al-
costunolide），9β，14-二羟基-8β-异丁酰基-8β-
异 丁 酰 氧 基 木 香 烯 内 酯（9β，14-dihydroxy-
8β-isobutyry-loxycostunolide），8β-异 丁 酰 氧
基-1β，10α-环氧木香烯内酯（8β-isobutyryloxy-
1β，10α-epoxycostunolide），9β-羟 基-8β-
异 丁 酰 氧 基 木 香 烯 内 酯（9β-hydroxy-8β-
isobutyryloxycostunolide），14-羟基-8β-异丁酰氧
基-1β，10α-环氧木香烯内酯（14-hydroxy-8β-
isobutyryloxy-1β，10α-epoxycostunolide），9α，
15-二羟基-8β-异丁酰氧基-14-氧代-买兰坡
草 内 酯（9α，15-di-hydroxyl-8β-isobutyryloxy-
14-oxo-melampolide），15-羟 基-8β-异 丁 酰
氧 基-14-氧 代-买 兰 坡 草 内 酯（15-dihyroxy-
8β-14-oxo-melampolide），9β-羟 基-8β-异
豨莶草药理研究进展
王发辉，冯起校，黄超文
（广东医学院附属陈星海医院呼吸内科，广东 中山 528415）
摘 要：目的：综述豨莶草的化学成分及药理活性研究进展。方法：通过查阅近年来国内外文献，按照化学成
分及药理活性进行分类综述。结果：豨莶草中主要含酯类、长链烷醇类、有机酸及其他类化合物成分，并且具有抗血
栓形成、抗炎镇痛、抗病原微生物等多种药理活性。结论：豨莶草中有效活性成分化学结构明确，药理活性研究开发
前景广阔。
关键词：豨莶草；化学成分；药理作用；研究进展
中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 10- 0102- 03
收稿日期：2011-04-12
基金项目：广东省科学技术厅社会发展领域科技资助项目（20101096-32）
作者简介：王发辉（1985-），男，海南定安人，医师，硕士，研究方向：呼吸内科疾病。
通讯作者：冯起校（1962-），男，陕西白水人，教授、主任医师，硕士，研究方向：呼吸内科疾病。
Progress in Pharmacdogical Research of Herba Siegesbeckiae
WANG Fa-hui，FENG Qi-xiao，HUANG Chao-wen
（CHEN Xing-hai Hospital Affiliated to Guangdong Medical College，Zhongshan 528415，Guangdong，China）
Abstract：Objective：To review the chemical constituents of Herba Siegesbeckiae and the development
of the reserch about the pharmacological activities. Methods：We classified and summarized it according with
the chemical constituents and pharmacological activities through reading the recent literature in domestic
and foreign countries. Results：Herba Siegesbeckiae mainly contains esters，long chainalkanol，organic
acids and other compounds and has thepharmacological activities of preventing thrombosis，eliminating
inflammation，analgesia，resisting pathogenic microorganism，etc. Conclusion：The Chemical Structure of
the effective ingredients about Herba Siegesbeckiae is clearly，there is a good prospect on pharmacological
research and development.
Key words：herba siegesbeckiae；chemical composition；pharmacologic actions；reaserch progress
DOI：10.13194/j.jlunivtcm.2011.10.104.wangfh.076
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1 3 卷 辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
丁 烯 酰 氧 基 木 香 烯 内 酯（9β-hydroxy-8β-
methaoryloyloxycostunolide），15-羟 基-9α-乙 酰
氧基-8β-异丁酰氧基-14-氧代-买兰坡草内
酯（15-hydroxy-9α-acetoxy-8β-isobutyryloxy-
14-oxo-melampolide），1α-乙 酰 氧 基-2α，
3α-环 氧 异 土 木 香 内 酯（1α-acetoxy-2α，
3α-epoxyisoalantolactone）[3]。
1.1.2 长链烷醇
19-乙酰氧基-15-氢过氧-12-氧代-13，14E-
去氢-10，11，14，15-四氢栊牛儿基橙花醇（19-acto-
xy-15-hydroperoxy-12-oxo-13，14E-dehydro-10，
11，14，15-tetrahydrogeranylnerol），19-乙 酰 氧
基-12-氧 代-10，11-二 氢 栊 牛 儿 基 橙 花 醇
（19-actoxy-12-oxo-10，11-dihydrogeranylnerol），19-
乙酰氧基-15-羟基-12氧代-13，14E-去氧-10，
11，14，15-四氢栊牛儿基橙花醇（19-actoxy-15-
hydroxy-12-oxo-13，14E-dehydro-10，11，14，15-tetr
ahydrogeranyivnerol）[4]。
1.1.3 取代烯烃
15，16，18-三 羟 基-2-氧 代-对 映-8（14）-
海 松 烯[15，16，18-trihydroxy-2-oxo-ent-pimar-8
（14）-ene]，2β，15，16-三羟基-对映-8（14）-海
松烯[2β，15，16-trihydroxy-ent-pimar-8（14）-ene]，
15，16-二羟基-2-氧代-对映-8（14）-海松烯[15，
16-dihydroxy-2-oxo-ent-pimar-8（14）-ene] [4]。
1.1.4 其他
豨莶还含有花生酸甲酯（methylarachidate），豨
莶酯酸（siegesesteric acid），豨莶醚酸（siegesetheric
acid），腺梗豨莶萜醇酸（ent-16β，17-dihy-deoxy-
kauran-19-aic acid），奇 任 醇（kirenol），β-谷 甾
醇 葡 萄 糖 苷（β-sitosterol-glucoside），二 十 一 醇
（heneicosanol），β-谷甾醇（β-sitosterol）[4]。
1.2 腺梗豨莶
1.2.1 有机酸
阿魏酸（ferulic acid），豨莶醚酸（siegeserheric
acid），对映-16β，17-二羟基贝壳衫烷-19-羧酸
（ent-16β，17-dihydroxy-kauran-19-oic acid），琥珀
酸（succinic acid）[5]，对映-16β，17，18-三羟基-贝
壳杉-19-羧酸[6]，6-羟基-2-萘甲酸（2-Hydroxy-
6-naphthoic acid），熊果酸（ursolic acid）[7]。
1.2.2 长链烷醇
12-羟 基 奇 任 醇（12-hydroxy-kirenol），2-
酮 基-16-乙 酰 基 奇 任 醇（2-keto-16-acetyloxy
kirenol）[8]，奇任醇（kirenol）[6]，过氧化麦角固醇
（ergosterol peroxide）[9]。
1.2.3 其他类
β-谷甾醇（β-sitosterol），单棕榈酸甘油酯
（glyc-eroylmonoplmitate），豆 甾 醇（stigmasterl）[5]，
15，16-异 亚 丙 基-豨莶 苷（15，16-isopropylidene-
darutoside）[10]，3，5，β-三羟基-3，4，4，α-四甲
氧基查儿酮[11]，尿嘧啶（uracil），豆甾-4-烯-3-酮
（stigmast-4-en-3-one）[9]。
1.2.4 挥发油
叶子含有的挥发油主要成分是吉马烷D
（genmacene D）和σ-杜 烯 松（σ-cadinene）类 化
合物，6种倍半萜烯烃（sesquiterpene hydrocarbons），
8种 倍 半 萜 烯 醇（sesquitenpene alcs），10种 炔 醛
（acetylenic aldehydes）[12]。
1.3 毛梗豨莶
对映-16betaH，17-异丁酰基-19-羧酸（ent-
16betaH，17-isobutyryloxy-kauran-19-oic acid），
对映-16betsH，17-乙酰氧基-18-异丁酰基-19-
羧 酸（ent-16betaH，17-acetoxy-18-isobutyryloxy-
kauran-19-oic acid），对 映-16betaH，17-贝 壳 杉
烷-19-羧 酸（ent-16betaH，17-hydroxykauran-19-
oic acid）[13]。
2 药理作用
2.1 抗炎作用
复方稀签草胶囊能有效抑制痛风性关节炎大
鼠足踝关节肿胀；降低踝关节组织中组胺和IL-
lß、IL-8、TNF-a含量；能有效抑制踝关节滑膜细
胞VCAM-1、COX-2、NF-KB表 达 等[14]。Park HJ
等报道腺梗豨莶酸可能通过抑制诱生型一氧化氮
合酶（iNOS）和COX-2蛋白起到抗炎作用[15]。豨
莶草可能通过促进成纤维细胞增殖起到促进伤
口愈合[16]。豨莶草甲醇提取物局部外用具有明
显的抗炎、镇痛作用[17]。腺梗豨莶可能通过下调
炎性介质（IL-1，PGE2，NO）以及基质金属蛋白
酶（matrix metalloproteinases MMPs）和蛋白聚糖酶
（aggrecanases）同时上调TIMP-1，起到保护软骨作
用[18]。豨莶草可以通过抑制NO及TNF-α两种途
径发挥其抗风湿作用[7]。
2.2 抗血栓形成作用
复方莶草合剂能够通过基因转录和翻译水平
不同程度对抗血管内皮细胞及平滑肌细胞EI-1
mRNA的表达上调，从而减少ET的生成，起到保护
内皮细胞损伤的作用。同时防止脂质沉积、单核细
胞浸润及血小板聚集、平滑肌细胞增殖，抗动脉粥
样硬化形成[19]。豨莶草抗血栓活性组分（腺梗豨莶
IIA）能降低血瘀动物血小板的最大聚集率，升高血
小板的cAMP/cGMP比值，降低血中TXB2，起到抗血
栓作用[20]。豨莶草胶囊能够降低血液黏度和红细胞
压积，延长APTT和PT，具有改善血液流变学及凝血
功能的作用[21]。豨莶草提取物具有内皮NO依赖性
舒血管作用[22]。
2.3 对病原微生物作用
2.3.1 抗菌作用
豨莶草对多种细菌及疟原虫有抑制作用。实验
证明，豨莶草对金黄色葡萄球菌高度敏感，对大肠杆
菌、宋氏痢疾杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌轻度敏感，对
卡他球菌、白色葡萄球菌、肠炎杆菌、猪霍乱杆菌有
抑制作用。但对炭疽杆菌、副大肠杆菌、甲型链球菌、
福氏痢疾杆菌无抑制作用。豨莶草煎剂按100g/kg
给鼠灌胃对鼠疟原虫抑制率达90%[23]。
2.3.2 抗病毒作用
腺梗豨莶可显著抑制HIV-I蛋白酶。通过反相
被动血凝抑制实验（RPHI），对175种中草药进行抗
乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）的筛选，证明豨莶
水提取物有高效；同时还发现其对I型单纯疙疹病
毒有高效[24]。
2.4 对免疫系统作用[24]
腺梗豨莶，毛梗豨莶水提取物可能通过稳定肥
104
辽 宁 中 医 药 大 学 学 报 1 3 卷
大细胞膜阻止组织胺的释放，起到抑制过敏反应，但
此抑制作用的确切机制尚不清楚，可能是由于该提
取物的抗过敏成分可以稳定膜流动性，从而调节了
肥大细胞脱颗粒。
2.5 抗动脉粥样硬化作用
复方莶草合剂（主要药物为豨莶草、黄连制成
的合剂，含生药1g/mL）可能通过降脂、减轻脂质
过氧化反应、抗炎、抑制免疫损伤而发挥抗内皮
损伤作用。复方莶草合剂通过保护内皮细胞完整
性和抗内皮细胞损伤而有一定的抗动脉粥样硬
化作用[25]。
2.6 抗肿瘤作用
中药豨莶草在安全剂量（动物毒性试验无毒性
反应）浓度范围内，体外对人宫颈癌细胞（HeLa）有
较高的抑制率。豨莶草的乙酸乙酯和正丁醇部位具
有一定的杀伤肿瘤细胞的作用[26]。
2.7 毒性研究
豨莶草水煎剂半数致死量LD50为18.02 g·kg-1
（相 当 生 药146.7g·kg-1），该 药 给 小 鼠（0.1~1.0）
g·kg-1剂量下连续灌胃给药2周，对小鼠无明显的
毒性作用，在3.0g·kg-1剂量时，血清BUN高于对
照组，肺呈现间质性肺炎病变[27]。豨莶草水煎粉剂
3.0g·kg-1剂量组14、21天肺指数有增高趋势，肺组
织病理变化明显。停药2周后，肺毒性变化消失，因
此豨莶草水煎粉剂对小鼠肺脏有一定毒性，其毒性
是可逆的[28]。
2.8 其它研究
毛梗豨莶能通过不同的途径到诱导乳腺癌细
胞凋亡。豨莶的乙醇提取物能够抑制卵清蛋白免
疫小鼠体内刀豆蛋白（Con-A）和脂多糖（LPS）介
导的脾细胞增殖，同时能减少IgG、IgG1、IgG2b的水
平[29]。复方豨莶草胶囊可降低高尿酸血症肾损害
大鼠血尿酸水平，对高尿酸血症肾损害具有修复作
用[30]。
3 结 语
豨签草首载于《新修本草》，2005年版《中华人
民共和国药典》收载菊科植物豨签、腺梗豨签和毛
梗豨3种植物的地上部位作为正品中药豨签。豨莶
草作为临床常用中药，具有祛风湿、通经络、清热解
毒之功效，中医常用于治疗血瘀证，其与西医临床上
常见的血栓性疾病十分相似，而且效果显著。但是
尽管中医上利用豨莶草通过辨证论治治疗血栓形成
性疾病已用多年经验，但却没有明确指出豨莶草中
的有效成分，且对其药物作用机理缺乏理解，临床上
缺少有效的监测量化指标，临床作用难以重复。因
此，对豨签草的化学结构及其有效成分进行更深入
的研究，有助于开发防治静脉血栓性疾病的新型药
物。◆
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