全 文 ：世界中西医结合杂志 2014年第 9卷第 8期 World Journal of Integrated Traditional and Western Medicine 2014，Vol. 9，No. 8
·综述·
基金项目:广东省中医药局科技基金资助项目(No． 20131078) ;中山
市科技局科技基金重点资助项目(No． 20113A007，No． 20132A002)
作者单位:广州中医药大学附属中山医院，广东 中山 528401
通讯作者:梅全喜，Email:meiquanxi@ 163． com
茅莓药理作用的研究进展
梅全喜 陈小露
【摘要】 茅莓是一种传统中药，广泛运用于中医临床，为了提供茅莓临床应用的科学依据，促进
其深入研究及合理开发利用。通过查阅茅莓文献及相关本草记载，归纳总结其药理药效。结果显示，
茅莓在心血管系统和抗肿瘤方面有显著的作用，同时能抗氧化、抗炎、保肝护肝等，茅莓总皂苷可能是
其药理活性成分。得出结论，茅莓具有丰富的药理活性，具有较好的开发应用前景，尤其在防治鼻咽
癌方面具有良好的疗效，值得进一步研究。
【关键词】 茅莓;药理作用;研究进展
【中图分类号】Ｒ282． 7 【文献标识码】A 【DOI】10． 13935 / j． cnki． sjzx． 140837
茅莓，是广东地区民间常用草药，别名蛇泡簕、
红梅消、三月泡、薅秧藨等，为蔷薇科悬钩子属植物
茅莓(Ｒubus parvifolius L．)的干燥根［1］。原植物为
落叶小灌木，生长于向阳的山坡、路旁，主要分布于
我国北部、东部及中南地区。广东地区主要以南
海、阳山、郁南等市县出产较多［2］。茅莓具有清热
解毒、祛风利湿、活血凉血的作用，用于感冒发热，
咽喉肿痛，风湿痹痛，跌打损伤等，民间将其应用于
鼻咽癌的治疗，临床效果较好［3］。茅莓根曾收载于
《中国药典》1977 年版一部，以后各版药典均未收
载。近年来，随着茅莓在药理作用方面的研究不断
深入，其丰富的药理活性引起广泛的关注，激发起
国内外科学家们的研究兴趣，主要集中在心血管系
统、抗肿瘤方面。为了提供茅莓临床应用的科学依
据以及为进一步对其开发利用提供思路，现将其药
理作用研究进展综述如下。
一、对心血管系统的影响
文献记载的茅莓最引人注目的是其在心血管
系统方面的药理活性，特别是在抗脑缺血方面的治
疗作用。《本草拾遗》记载茅莓具有止血活血、散瘀
止痛的功效，可内服外敷。现代研究表明，茅莓具
有止血和活血化瘀的作用，并且与在心血管疾病方
面具有显著治疗作用的活血化瘀药丹参的药理作
用相同［4］。
1．止血与活血的双向调节作用:朱志华等［4］对
茅莓进行药理作用研究，结果表明茅莓水提物可缩
短小鼠出血时间和凝血时间，缩短家兔优球蛋白溶
解时间，抑制家兔体内血小板血栓形成，并且能增
加离体大鼠心脏冠脉流量。郑永玲和胡常林［5］采
用双侧颈总动脉结扎制备大鼠局灶性脑缺血模型，
于手术前给予茅莓提取物灌胃，测定其对凝血时间
(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间
(APTT)、纤维蛋白原(FBG)的影响。结果发现，茅
莓具有抗凝作用，能够使 TT、APTT 延长，从而激活
纤溶系统，导致血栓溶解。同时，茅莓也能增加纤
维蛋白原(FBG)的含量，而 FBG 是血小板、红细胞
聚集的关键因素，因此茅莓又具有一定的促凝功
效，使凝血纤溶系统保持平稳。脑缺血性损害发生
之后，茅莓主要作用体现在抗凝作用上，起到活血
化瘀的功效。为探究茅莓止血活血作用的药效物
质基础，王继生［6］采用小鼠断尾实验、肝素化小鼠
出血时间和出血量来观察茅莓各个提取物中止血
和抗脑缺血的作用是否相同。结果表明茅莓水提
物、茅莓水提正丁醇萃取后水层物有较好的止血作
用，茅莓水提正丁醇萃取物无止血效果，反而有活
血作用，该实验研究提示茅莓活血和止血部位是不
同的。
2．抗心肌缺血作用:药理实验研究发现［4］，茅
莓水提物 6 mL·kg －1对大鼠每天灌胃 1 次，连续 3
d，最后 1 次给药后 1 h 处死动物摘取心脏，按 Lan-
gendroffs法作离体心脏灌流。结果表明茅莓水提
物可增加大鼠离体心脏冠脉流量。另外，茅莓水提
物也能对抗垂体后叶素诱发大鼠缺血性心电图的
改变，这与活血化瘀药丹参的药理作用相似，证实
了茅莓具有止血和活血化瘀作用。
3．抗脑缺血作用:茅莓对脑缺血再灌注损伤的
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保护作用，主要体现在抗自由基，减轻细胞内钙超
载及兴奋性氨基酸的神经毒性、抑制细胞凋亡及影
响相关蛋白的表达等。
郑永玲和胡常林［5］研究发现，茅莓水提物能显
著减少脑梗死面积，减轻局灶病理损伤，对脑缺
血—再灌注损伤具有保护作用。王继生等［7］采用
大脑中动脉线栓法制备大鼠局灶性脑缺血—再灌
注模型，以 HE染色观察神经元形态病理改变，用氯
化三苯四氮唑染色法测定脑梗死范围，并且采用试
剂盒法测定超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧
化物酶(GSH － Px)活性以及丙二醛(MDA)含量。
研究发现，茅莓水提物 1，2 mL·kg －1可明显减轻神
经元形态病理改变，改善大鼠异常神经症状，使脑
缺血—再灌注大鼠缺血区脑组织的 SOD、GSH － Px
活力提高，MDA含量减少。提示茅莓水提物对脑梗
死有保护作用，其机制可能与抗自由基有关，并进
一步证明茅莓皂苷类成分为抗脑缺血的有效活性
部位［6］。
现代研究表明，钙超载是多种脑性疾病所具有
的共同特征，也是神经元死亡的最后共同通路，实
验［8］采用去除氧气和葡萄糖方法模拟临床脑缺血
损伤过程，建立了海马神经元缺糖缺氧模型，以此
观察茅莓总皂苷对海马神经元缺氧损伤后细胞胞
内 Ca2 +变化的影响。研究发现，茅莓总皂苷 10 －5，
10 －4，10 －3 g·L －1和尼莫地平 10 －5mol·L －1组能不
同程度的降低大鼠海马神经元细胞内 Ca2 +，提示其
对缺血性神经元的保护是通过减轻细胞内的钙超
载来实现，但是茅莓总皂苷与尼莫地平降低缺氧损
伤海马神经元细胞内 Ca2 +的机制可能不同。氨基
酸的兴奋毒性作用在脑缺血急性期的细胞死亡以
及再灌注后神经元损害和迟发型神经元死亡中也
有一定影响。为研究茅莓总皂苷对局灶性脑缺
血—再灌注大鼠兴奋性氨基酸(EAA)含量的影响，
实验［9］采用线栓法制备大鼠大脑中动脉缺血再灌
注模型，以茅莓总皂苷 5，10，20 mg·kg －1三个剂量
给药，以尼莫地平 10 mg·kg －1作为阳性对照并采
用高效液相法测定大鼠脑组织中天冬氨酸(Asp)、
谷氨酸(Glu)的含量。研究发现，茅莓总皂苷治疗
组的 Asp、Glu含量明显低于缺血对照组。结果表明
茅莓总皂苷可通过调节 EAA 含量，减弱 EAA 诱导
的病理级联反应，产生对脑缺血后神经细胞的保护
作用，推测其作用机制可能是通过增强神经细胞对
EAA再摄取或抑制神经细胞的瀑布性释放，减弱其
对受体的过度激活作用，阻止 EAA从对脑细胞的毒
性损害而发挥神经元保护作用。茅莓总皂苷能明
显减少缺血周边区神经细胞凋亡的数量，其机制可
能与茅莓总皂苷能增加抗凋亡蛋白 Bcl － 2 的表达、
抑制促凋亡蛋白 Bax 的表达，增加 Bcl － 2 /Bax 比例
有关 ［10 － 14］。
近年来，蛋白质组学技术的发展为茅莓总皂苷
作用靶点及作用模式的发现提供了可能性，实验［15］
建立脑缺血 /再灌注大鼠动物模型，分别提取蛋白
质后进行 2 － DE 电泳分离，应用相关软件比较分
析，找出差异蛋白，酶切消化后进行肽指纹图谱分
析。结果发现，模型组比较，茅莓总皂苷组找到 29
个差异点，其中 18 个蛋白点表达上调，11 个蛋白点
表达下调，鉴定了其中 7 个蛋白，提示茅莓总皂苷对
脑保护作用及损伤修复的机制是多个蛋白质共同
参与的结果。另外，茅莓总皂苷可通过减轻缺血、
缺氧造成的血脑屏障通透性改变，减少蛋白漏出，
从根本上降低脑细胞的水肿程度，遏制脑缺血病程
的发展，从而发挥对脑缺血的保护作用［16］。
二、抗肿瘤作用
梅全喜等［17］对 12 种广东地产清热解毒药进行
研究，观察其抑制 EB 病毒(EBV)壳抗原在体外细
胞中表达的作用及对 B95 － 8细胞的细胞毒作用，结果
发现 12 种中药均能抑制 EBV 壳抗原，且高浓度时
均对 B95 － 8细胞具有细胞毒作用，而蛇泡簕的作用最
为显著。郑振洨等［18］研究茅莓总皂苷对黑色素瘤
的药效作用，实验以 A375 人恶性黑色素瘤细胞进
行体内外抗肿瘤试验，以 B16 黑色素瘤进行体内抗
肿瘤试验，并观察荷瘤小鼠生存时间，同时检测茅
莓总皂苷对小鼠 B16 黑色素瘤细胞凋亡的影响。
结果显示，茅莓总皂苷对体内外黑色素瘤有良好的
抗肿瘤作用，呈一定的量效依赖关系，并能促进黑
色素瘤细胞的凋亡。另外，研究发现，茅莓总皂苷
对 Hut － 78 人皮肤 T细胞淋巴瘤的增殖有明显的抑
制作用，而对人表皮肤癌细胞 A431 无明显抑制作
用［19］。在检测对 HＲ8348 直肠腺癌周期的影响实
验中发现茅莓总皂苷主要通过将细胞周期阻滞在 S
期而发挥抗肿瘤作用的［20］。许晓峰等［21］研究发
现，茅莓在荷白血病瘤裸鼠体内具有显著抑制瘤体
生长的作用，在一定浓度下，其含药血清对 K562 白
血病细胞也有明显的抑制增殖作用。
三、抗氧化作用
Deighton等［22］运用 TEAC(Trolox equivalent an-
tioxidant capacity)法和 FＲAP(Ferric reducing antioxi-
dant power)法测定了 18 种悬钩子属植物的抗氧化
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活性，实验测得茅莓的抗氧化活性为 1． 07 ± 1． 00
μM Trolox当量 / g和 17 436 ± 205 μM FＲAP。随后
Shyur等［23］人用 DPPH自由基清除实验法又对包括
茅莓在内的 26 种植物的抗氧化活性进行评估，研究
测得茅莓的 IC50值为 27． 2 μg·mL
－1，并且对超氧
阴离子的清除作用为 151 μg·mL －1，表现出较强的
抗氧化活性。Gao 等［24］对茅莓正丁醇提取物进行
抗氧化活性的研究，也证实茅莓具有显著的抗氧化
活性，且在实验范围内呈一定的量效依赖。
四、抗炎作用
梁荣感等［25］采用角叉菜胶和消痔灵制备大鼠
非细菌性前列腺炎病理模型，研究茅莓提取物对大
鼠非细菌性前列腺炎的影响。结果表明，茅莓能抑
制前列腺炎模型大鼠的前列腺体增重(P ＜ 0． 05) ，
减轻炎性细胞浸润和损伤(P ＜ 0． 05) ，对大鼠非细
菌性前列腺炎有一定的治疗作用，但其药效成分及
其作用机制并未清楚。张均智等［26］研究发现茅莓
的正丁醇部分具有明显的抗炎作用，推测其抗炎的
有效成分可能为皂苷类等极性较大的化学类成分。
五、抗病原微生物的作用
研究发现［27］，茅莓叶挥发油对大肠杆菌、巴氏
杆菌等革兰氏阴性菌有明显的抑菌活性，其抑制浓
度(MIC)分别为 10 －7 g·mL －1、10 －6 g·mL －1，比链
霉素(10 －3 g·mL －1、10 －5 g·mL －1)和磺胺类(10 －4
g·mL －1、10 －6 g·mL －1)效果要好，但是茅莓根挥
发油对革兰氏阴性菌和阳性菌均无明显的抑菌作
用。在此基础上，他们进一步运用色谱分析技术研
究比较了根和叶挥发油的化学成分，表明两者的化
学成分有所不同。
六、保肝作用
Gao等［24］采用液质联用技术对茅莓进行研究，
发现茅莓正丁醇提取物能够减轻化学毒物 CCl4 致
实验动物肝损伤的程度，抑制血清天门冬氨酸氨基
转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及肝组织
MDA含量的升高，并提高抗氧化酶 SOD 的活性，表
现出较好的保肝作用，并且推测其保肝护肝作用的
物质基础有可能为正丁醇部位的酚类物质。
七、其他作用
茅莓在临床上可用于痛经的治疗，提示其在镇
痛方面也有一定的作用。此外茅莓还可防治铅中
毒，其提取物能显著升高铅中毒大鼠血清中的 SOD
活性，并且降低 MDA的含量［28］。
八、急性毒性
朱志华和张惠勤［4］的急性毒性实验中，以茅莓
生药 80 g·kg －1、40 g·kg －1、10 g·kg －1对小鼠进
行灌胃，观察 72 小时内的表现。结果除两个大剂量
组的动物稍有厌食、偶见稀便外，未见明显中毒症
状，亦无一死亡。其中，80 g·kg －1的用量已相当于
成人一次用量的 133 倍，可认为茅莓毒性较低，较
安全。
九、展望
茅莓资源丰富，分布广泛，具有多方面的药理
活性。现代药理研究表明，茅莓在心血管系统与抗
肿瘤方面具有显著的作用，有望开发成心血管系统
及抗肿瘤方面的新药。然而，目前对茅莓的研究不
够系统和全面，有待进一步发展。关于其在心血管
系统方面的药效物质基础的确证缺乏数据，其在抗
肿瘤方面的研究不够深入。茅莓作为广东地区民
间治疗鼻咽癌处方中常用药材之一，已被《广东中
药志》收载，其在防治鼻咽癌方面有较广泛的应用，
且疗效已得到临床的验证，但对其抗癌的药理活性
仍然停留于经验的基础上，缺乏系统研究，未从机
制上认识其药理活性，特别是在药效物质基础方面
的研究还未开展。因此，在新药研究与开发以及广
东地产药材的开发研究中，对茅莓进行研究，特别
是对其药物化学的深入研究将为有效开发和利用
茅莓这一中药资源提供更详尽的科学依据，具有很
高的医药价值与社会意义。
参 考 文 献
［1］广东省食品药品监督管理局．广东省中药材标准(第二册) ［S］．
广州:广东科技出版社，2011:200．
［2］梅全喜． 广东地产药材研究［M］． 广州:广东科技出版社，
2011:579．
［3］梅全喜．鼻咽癌的最新研究与对策［M］． 北京:中国中医药出版
社，2010:120．
［4］朱志华，张惠勤．茅莓的药理研究［J］．桂林医学院学报，1991，4
(1) :19 － 22． ．
［5］郑永玲，胡常林．茅莓提取物治疗局造型脑缺血的实验研究［J］．
中医药研究，2002，18(2) :37 － 39．
［6］王继生．茅莓总皂苷对脑缺血保护作用的实验研究［D］． 重庆:
重庆医科大学，2006．
［7］王继生，李惠芝，邱宗荫，等．茅莓水提取物对大鼠局灶性脑缺血
－再灌注的保护作用［J］．中国新药与临床杂志，2006，25(12) :
920 － 923．
［8］王继生，邱宗荫，李惠芝，等．茅莓总皂苷对大鼠海马神经元细胞
缺氧损伤后胞内钙超载的影响［J］．中国药理通报，2007，23(7) :
934 － 937．
［9］王继生，邱宗荫，李惠芝，等．茅莓总皂苷对局灶性脑缺血再灌注
大鼠兴奋性氨基酸含量的影响［J］．中国医院药学杂志，2007，27
(8) :1029 － 1031．
［10］王继生，邱宗荫，夏永鹏，等．茅莓总皂苷对大鼠局灶性脑缺血 /
再灌注后神经细胞凋亡及相关蛋白 Bcl － 2，Bax 表达的影响
·119·
世界中西医结合杂志 2014年第 9卷第 8期 World Journal of Integrated Traditional and Western Medicine 2014，Vol. 9，No. 8
［J］．中国药理学通报，2006，22(2) :224 － 228．
［11］王继生，邱宗荫，李惠芝，等． 茅莓提取物对大鼠局灶性脑缺血
再灌注神经细胞凋亡及其相关蛋白表达的影响［J］． 中国中药
杂志，2007，32(2) :130 － 132．
［12］王继生，邱宗荫，夏永鹏，等．茅莓总皂苷对大鼠局灶性脑缺血 /
再灌注后凋亡相关基因 Bcl － 2mＲNA，BaxmＲNA 表达的影响
［J］．中国医院药学杂志，2011，31(18) :1522 － 1525．
［13］Lirong Xu，Jisheng Wang，Huizhi Li，et al． Effects of Ｒubus parvifoli-
us L． on neuronal apoptosis and expression of apoptosis － related
proteins in a rat model of focal cerebral ischemic / reperfusion injury
［J］． Neural Ｒegeneration Ｒesearch，2008，3(7) :742 － 746．
［14］Jisheng Wang，Fang Zhang，Li Tang，et al． Neuroprotective effects of
total saponins from Ｒubus parvifolius L． on cerebral ischemia / reper-
fusion injury in rats［J］． Neural Ｒegeneration Ｒesearch，2012，7
(3) :176 － 181．
［15］王继生，邱宗荫，夏永鹏，等．茅莓总皂苷对局灶性脑缺血 /再灌
注大鼠的比较蛋白质组学研究［J］． 中国药理通报，2009，25
(2) :201 － 204．
［16］王继生，邱宗荫，李惠芝，等． 茅莓总皂苷对局造型脑缺血再灌
注大鼠脑水肿及血 －脑脊液屏障变化的影响［J］． 中国中药杂
志，2007，32(20) :2166 － 2169．
［17］梅全喜，范文昌，高玉桥，等． 12 种广东地产清热解毒中药对 EB
病毒壳抗原表达的抑制作用及其细胞毒作用［J］． 中药材，
2011，34(11) :1760 － 1762．
［18］郑振洨，张玲菊，黄常新，等． 茅莓总皂苷对黑色素瘤的抗肿瘤
作用研究［J］．中国中药杂志，2007，32(19) :2055 － 2058．
［19］郑振洨，张玲菊，黄巧玲，等． 茅莓总皂苷对三种皮肤肿瘤的体
外抗肿瘤作用［J］． 中国中西医结合皮肤性病学杂志，2007，6
(2) :67 － 69．
［20］郑振洨，张玲菊，黄常新，等． 茅莓总皂苷体外抗肿瘤作用研究
［J］．浙江临床医学，2007，9(5) :611．
［21］许晓峰，张学进，姜铁军，等．茅莓及其含药血清对 K562 白血病
细胞抑制作用的实验研究［J］． 中国中医院科技，2011，18(5) :
408 － 410．
［22］Nigel Deighton，Ｒex Brennan，Chad Finn，et al． Antioxidant proper-
ties of domesticated and Wild Ｒubus speeies［J］． Journal of the Sci-
ence of Food and Agriculture，2000，80(9) :1307 － 1313．
［23］Shyur LF，Tsung JH，Chen JH，et al． Antioxidant properties of ex-
tracts from medicinal plants popularly used in Taiwan［J］． Interna-
tional Journal of Applied Science and Engineering，2005，3(3) :195
－ 202．
［24］Gao J，Sun GＲ，Yang JH，et al． Evaluation of the hepatoprotective
and antioxidant activities of Ｒubus parvifolius L．［J］． Zhejiang Univ
－ Sci B(Biomed ＆ Biotechnol) ，2011，12(2) :135 － 142．
［25］梁荣感，毛庭枝，侯巧燕，等． 茅莓对大鼠非细菌性前列腺炎的
影响［J］．广西植物，2009，29(6) :860 － 862．
［26］张均智，莫刚，杨成芳，等．茅莓正丁醇组分的抗炎作用［J］． 中
国实验方剂学杂志，2011，17(8) :204 － 206．
［27］谭明雄，王恒山，黎霜．茅莓根和叶挥发油抑菌活性的研究［J］．
化工时刊，2002，9:21 － 22．
［28］梁荣感，侯巧燕，李植飞，等．茅莓对铅染毒大鼠血清 SOD 活性
及肝组织 MDA 含量的影响［J］． 华夏医学，2006，19(1) :15
－ 16．
(收稿日期:2014 － 02 － 06)
( 上接第 863 页)
临床经验方，方中以何首乌养精血、乌须发［8］;女贞
子、旱莲草滋养肾阴;桑寄生、菟丝子、桑椹子补肾
生发;本病多呈慢性发病，“久病则瘀”，血瘀是基本
发病机理［9］，“瘀则不通”，导致毛发失养，因此以丹
参、山楂能养血活血祛脂、改善微循环，恢复毛囊营
养;黄芪、当归补气养血，益发之源;茵陈、白藓皮、
地骨皮，清热利湿、祛风止痒;侧柏叶清热凉血养
阴;夜交藤养心安神;茯苓健脾利湿，共奏补肾养
血，活血化瘀，除湿止痒之效，促进毛发再生。
西医学认为脂溢性脱发是由头皮毛囊的 5α 还
原酶含量升高等因素引起。非那雄胺是目前治疗
脂溢性脱发的代表药物。非那雄胺为 5α 还原酶抑
制剂［10］，通过阻碍睾酮向双氢睾酮转化，使患者头
皮及血清中双氢睾酮(Dihydro － testosterone，DHT)
水平下降，从而促进毛发生长，逆转脱发过程，一般
3 ～ 6 个月才能起效，需坚持用药。
经临床观察验证，补肾生发方联合非那雄胺治
疗脂溢性脱发生发效果满意，而且能有效减少头皮
屑的产生，缓解头皮瘙痒和油腻等症状，具有一定
的优势，值得临床推广。
参 考 文 献
［1］马晓佳，王广，李丽琼．脂溢性脱发的中西医治疗进展［J］． 云南
中医中药杂志，2009，30(6) :70 － 72．
［2］吴学春，魏跃钢．雄激素源性脱发的中西医研究进展［J］．世界中
西医结合杂志，2010，5(9) :822 － 824．
［3］赵辨． 临床皮肤病学［M］． 3 版． 南京:江苏科学技术出版社，
2001:945 － 947．
［4］赵辨．脱发的治疗［J］． 中国麻风皮肤病杂志，2003，19(4) :367
－ 369．
［5］谭凤明，侯显曾，张滨岳，等．男性型脱发 148 例临床分析［J］．广
东医学，2012，33(13) :1896 － 1899．
［6］李东海，王丽，林少健，等． 脱发与五脏相关性探讨［J］． 河南中
医，2010(1) :20 － 21．
［7］郭晓洁，郭延林． 从“源”、“流”论治脱发［J］． 河南中医，2009
(6) :544 － 545．
［8］邹世光． 生首乌治疗慢性顽固性毛发病举隅［J］． 中医学报，
2009，24(6) :87 － 88．
［9］王朝霞． 从痰、瘀论治顽固性皮肤病临床研究［J］． 中医学报，
2011，26(7) :883 － 884．
［10］田河林，赵如同，苏县辉．非那雄胺药理作用研究新进展［J］．中
国药房，2008，19(34) :2707 － 2709．
(收稿日期:2014 － 06 － 03)
·219·