全 文 ：接骨木中莫诺苷的研究进展
曲 娜，张继伟，周 杨，赵玉梅
(牡丹江医学院红旗医院药学部，黑龙江 牡丹江 157011)
摘要: 接骨木是常用的中药材之一，具有接骨续筋，祛风利湿，活血止痛等药理作用。莫诺苷作为接骨木中环烯醚萜类
的主要成分，具有促进成骨细胞生长，保护神经，增强脑皮层抗氧化、抗炎、和抗凋亡等药理作用。本文综述了莫诺苷的提取
工艺、含量测定、药理作用、药代动力学以及其结构修饰方面的研究进展。
关键词: 接骨木;莫诺苷;提取;药理学
中图分类号:Ｒ284 文献标识码:A 文章编号:1001 － 7550(2016)01 － 0106 － 02
作者简介:曲娜(1986 －) ，女，硕士，从事临床药学工作。
通讯作者:赵玉梅，E － mail:1255437571@ qq． com。
接骨木为忍冬科接骨木属植物，具有接骨续筋，
活血止痛，祛风利湿等功效。临床上常用于骨折，跌
打损伤，风湿性关节炎，痛风以及急、慢性肾炎等疾
病的治疗。近年来，对接骨木药理作用的进一步深
入研究表明，莫诺苷作为接骨木中环烯醚萜类的主
要成分，具有促进成骨细胞生长，保护神经，增强脑
皮层抗氧化、抗炎、和抗凋亡等药理作用。本文就接
骨木中莫诺苷的提取工艺、含量测定、药理作用、药
代动力学以及其结构修饰方面进行了系统性综述。
1 提取工艺
采用正交试验优选接骨木根皮中莫诺苷(Mor)
的最佳提取工艺为接骨木药材 15 倍量的 95%乙
醇，回流提取 2 次，每次 2． 5h。这种方法操作简便，
仪器设备简单，并且所用溶剂污染小，生产成本低，
适用于工业化大量生产［1 － 2］。
2 含量测定
HPLC法:色谱柱:Venusil ABS C18(250mm ×
4． 6mm，5μm) ;流动相:甲醇 －水(梯度洗脱:0 ～ 30
min，17%甲醇;30． 01 ～ 40 min，38%甲醇) ;检测波
长:284、240、238nm;柱温:30℃;流速:1． 0mL·min
－ 1［3］。UPLC法:同时测定没食子酸、5 －羟甲基糠
醛、莫诺苷、马钱苷和当药苷的含量。ACQUITY UP-
LCTM HSS C18 色谱柱(2． 1mm × 100mm，1． 8μm) ;
流动相:乙睛(A)－ 0． 1%甲酸水(B) ;梯度洗脱(0
～ 3min，5% A;3 ～ 12min，5 % A→20 % A) ;流速:
0． 2 mL·min － 1;检测波长:250 nm;柱温:30℃［4］。
3 药理作用
3． 1 对神经的保护作用 Mor 可能通过抑制细胞
的去极化，从而降低细胞钙超载，减少活性氧的生
成，增加了细胞小分子抗氧化物质和抗氧化酶的活
性，并减小自由基损伤，最终达到抑制细胞凋亡的效
果，产生了神经保护作用。
3． 2 增强脑皮层抗氧化、抗炎、和抗凋亡作用 用
线栓法制备出大鼠局灶性脑缺血再灌注模型，使其
缺血 30min，再灌注 72h，采用分光光度法检测大鼠
脑组织总抗氧化能力的变化。其结果表明 Mor
(270mg /kg)具有增强大鼠脑皮层总抗氧化能力、抗
炎和抗凋亡的作用。
3． 3 减小脑梗死体积 用线栓法制备出局灶性脑
缺血再灌注大鼠模型，缺血 30min，再灌注 7d。结果
与模型组比较，Mor (90mg /kg，270mg /kg) ，大鼠脑
梗死体积明显减少。结论表明Mor能够减少局灶性
脑缺血再灌注大鼠的脑梗死体积，对脑缺血再灌注
损伤具有有一定的保护作用。
3． 4 抗血小板聚集作用 采用 Born 法，在不同条
件下对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小
板活化因子(PAF)诱导的兔血小板聚集率进行检
测。与空白对照组对比后发现，Mor 能显著的抑制
由 ADP、AA、PAF 诱导的兔血小板聚集(P ＜ 0．
001) ，尤其对 ADP的抑制作用选择性强。说明 Mor
具有明显抑制兔血小板聚集的作用［5 － 7］。
3． 5 促进成骨细胞生长作用 Mor 可能通过隐藏
因素:细胞间的相互作用或者细胞粘附分子和细胞
外基质之间的相互影响对鼠骨髓间质干细胞的增殖
产生促进作用。然而，这一作用效果的具体机制还
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2016 年 2 月 牡丹江医学院学报 February. 2016
第 37 卷 第 1 期 Journal of MuDanJiang Medical University Vol． 37 No． 1 2016
DOI:10.13799/j.cnki.mdjyxyxb.2016.01.039
有待充分阐明［8］。
3． 6 促进前脂肪细胞增殖与分化作用 原代培养
大鼠前脂肪细胞，通过四甲基偶氮唑盐(MTT)方法
检测 Mor对大鼠前脂肪细胞增殖的影响，利用油红
染色方法检测其对大鼠前脂肪细胞分化过程中细胞
内脂肪积聚的影响。结果表明Mor对前脂肪细胞增
殖与分化具有促进作用。
3． 7 对诱发型糖尿病的作用 Mor 能降低高血糖的
大鼠的血糖值，缩减氧化生物指标，包括活性氧和过
氧化脂质，能够降低与细胞凋亡有关的蛋白质和细胞
色素 C。因此，Mor能够改善二型糖尿病患者的并发
症，增强抗氧化、抗炎和抗细胞凋亡的能力［9］。
4 莫诺苷及其代谢物在大鼠体内的代谢动
力学
药代动力学研究发现，Mor 在大鼠体内被吸收
并迅速消除，线性动力学在 10 ～ 40mg /kg 范围内，
并且Mor的绝对生物利用度较低。组织分布显示的
最高水平是在小肠，然后在肾和胃，但没有莫诺苷中
检测出大脑，这表明小肠，肾和胃是莫诺苷的主要分
布组织，很难穿过血脑屏障。研究者还发现 Mor 不
会在老鼠的组织内长期积累［10］。
5 莫诺苷及环烯醚萜类化合物结构修饰研
究进展
Mor能与溶于丙酮中分子碘高选择性的发生醚
化反应，在几个小时的中性条件下生成 7 － O －烷基
醚衍生物。将获得的产物用克隆 26 － L5 细胞系研
究细胞毒性活动。在测试的化合物中，7 － O － dode-
cylmorroniside显示出中等的细胞毒性，IC50 值等于
20． 9 mi － croM。
将 Mor与肉桂酸结合，来评估选择蛋白在炎症过
程中介导细胞间的粘附。7 － O －肉桂酸莫诺苷通过
抑制选择蛋白的表达，从而表现出良好的抗炎活性。
进一步研究，7 － O －肉桂酸莫诺苷比其它与肉桂酸结
合的环烯醚萜苷更具有活性(玄参苷;IC(50)= 88． 2
microM)。结果表明，7 － O －肉桂酸莫诺苷能够有效
抑制 TNF － α －诱导的选择蛋白表达。
6 结语
研究表明莫诺苷具有广泛的生物活性和药理作
用，存在较高的研究价值，尤其是在抗脑缺血方面。
由于现阶段临床上还没有针对脑缺血损伤治疗的脑
保护药物，且抗血小板聚集的药物大多具有选择性
较差，不良反应多等缺点。因此，莫诺苷作为一种新
型的单体化合物在治疗心脑血管方面占有很大的优
势，特别适用于疾病的治疗期和恢复期。
对莫诺苷的结构修饰研究也是时下热点。目
前，我国先后对四百余种天然药物材做了研究，对其
中二百多种天然药物进行了比较全面系统的化学研
究，选出了八百余个具有生物活性的成分，找出不少
常用著名天然药物的药效成分，得到单体新药数十
种。结合我国的天然药物研究现况，从天然药物出
发，通过结构修饰等手段，研究开发新药是一条必然
之路。
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(收稿日期:2015 － 11 － 24 责任编辑:黄蕊)
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2016 年 2 月 牡丹江医学院学报 February. 2016
第 37 卷 第 1 期 Journal of MuDanJiang Medical University Vol. 37 No. 1 2016