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抗癌中药猫人参研究概况



全 文 :1357-1364.
〔2〕Wu W , Yan CY , Li L , et al.Studies on the flavones using liquid ch ro-
mato-graphy-electrospray ionization tandem mass spect romet ry 〔 J〕
.J.Chromatogr.A , 2004 , 1047:213-220.
〔3〕 Kang JG , L.A.Hick , W.E.Price.A fragmentat ion study of
Isoflavones in negative elect rospray ionizat ion by MSn ion t rap mass
spect romet ry and triple quadrupole masss pect rometry〔J〕.Rapid Com-
mun Mass spectrom , 2007, 21:857-868.
〔4〕K.Ablajan , Z.Abliz , X.Shang , et al.Surtetural characteri zation of fi-
vaonol 3 , 7-di-O-glyeosides and determination of the glycosylation Po-
sition by using negative ion eleertospray ionizat ion tandem mass spec-
t romet ry〔J〕.J.Mass S pect rom , 2006 , 41:352-360.
〔5〕F.Ferreres , B.M.Silva , P.B.Andrade , et al.Approach to the study of
C-glyeosyl f lavones by ion t rap HPLC-PAD-ES I/MS/MS:application
to seeds of quinee(Cydonia oblonga)〔J〕.Phytochem Anal , 2003 , 14
(6):352-359.
〔6〕袁杰 ,龚又明 ,鞠鹏, 等.HPLC-MS2法分析朝鲜淫羊藿中的化学
成分〔J〕.中草药 , 2004 , 35(4):371-374.
〔7〕郭继红 ,陈四平 ,乔善义 ,等.黄芩总黄酮提取物的 HPLC/MS-MS
分析〔J〕.药物分析杂志 , 2005:25(3):267-269.
〔8〕周大勇 ,徐青 ,薛兴亚 ,等.高效液相色谱-电喷雾质谱法测定枳壳
中黄酮苷类化合物〔J〕.分析化学研究报告 , 2006 , 34:31-35.
〔9〕Lv YW , Hu W , Wang YL , et al.Identifi cat ion and determinat ion of
flavoids in astragali radix by high performance liquid chromatography
coupled w ith DAD and ES I-MS detection〔 J〕.Molecules , 2011 , 16
(3);2293-303.
〔10〕Su J , Fu P , Zhang C , et al.S imultaneous analysis of f lavonoids from
Hypericum japonicum T hunb.ex Murray(Hypericaceae)by HPLC-
DAD-ESI/MS〔J〕.J Pharm Biomed Anal , 2008 , 46(2):342-8.
〔11〕吴胜明 ,安代志 ,方均建 ,等.应用液质联用技术对大鼠血浆中槲
皮素的测定〔J〕.分析测试学报, 2008 , 27:19-20.
〔12〕Cai Z , Lee FS ,Wang XR ,et al.A capsule review of recent studies on
the applicat ion of mass spect romet ry in the analysi s of Chinese
medicinal herbs〔J〕.Mass Spectrom , 2002 , 37(10):1013-24.
〔13〕车庆明 ,黄新立, 李艳梅 ,等.黄芩苷的药物代谢产物研究〔J〕.
中国中药杂志 , 2001 , 26(11):768-769.
抗 癌 中 药 猫 人 参 研 究 概 况
陈 豪 ,潘坤官 ,何丽君(福建中医药大学附属人民医院 福州 350004)
摘要:猫人参具有抗肿瘤的作用 ,临床主要用于治疗肺癌 、原发性肝癌 、消化道肿瘤。本文就猫人参植物来源 、药用部位 、有效成分 、抗癌机理 、
组织培养等方面的研究进展进行综述 ,为进一步开发利用提供依据。
关键词:猫人参;对萼猕猴桃;大籽猕猴桃;抗肿瘤活性
中图分类号:R28 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2011)-12-0009-03
作者简介:陈 豪 ,女(1962.10-)。毕业于福建中医药大学。从事
药剂工作(中药)。职称:副主任药师。联系电话:0591-83947178
  猫人参为猕猴桃科植物对萼猕猴桃(Actinidia valv ata)或
大籽猕猴桃(A.macrosperma)的干燥根及粗茎〔1〕(见图 1)。
其中对萼猕猴桃产安徽 、浙江 、江西 、湖北 、湖南等省〔2〕 , 福建
省建宁 、屏南等地亦有分布〔3〕;大籽猕猴桃产广东 、湖北 、江
西 、浙江 、江苏 、安徽等省〔2〕。
猫人参民间传统用于治疗深部脓肿 、骨髓炎 、风湿痹痛 、
疮疡肿毒等 。现代临床主要用于治疗肺癌 、原发性肝癌以及
消化道肿瘤 。猫人参因抗肿瘤作用而得到各方面的重视 , 其
植物来源 、药用部位 、有效成分 、抗癌机理 、组织培养等方面都
取得一系列进展。
1 植物来源与药用部位
在市售商品中 , 有多种猕猴桃属(Actinidia)植物作为猫
人参使用 , 包括大籽猕猴桃 、对萼猕猴桃 、中华猕猴桃
(A.chinensis)、葛枣 猕猴桃(A.polygama)、黑蕊猕 猴桃
(A.melanandra)、小叶猕猴桃(A.lanceo lata)等。其中民间草
医最早作为猫人参使用的原植物为大籽猕猴桃 , 俗称“红货” ,
被认为最正宗 , 现数量稀少;对萼猕猴桃为商品主流 ,俗称“白
货” ,临床效果较前种差 , 需加倍使用;本属其他各种均为混淆
品〔1 , 4 , 5〕。
图 1 猫人参形态图
猫人参最早以根皮入药 , 后来扩大到全根 , 随着野生资源
急剧减少 , 市场上流通的多为根和茎混合品。辛海量等对对
·9·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 23 No.12 2011
萼猕猴桃的根与茎进行比较研究。结果发现两者都呈生物
碱 、皂苷阳性反应;紫外-可见吸收光谱都存在 280nm 吸收
峰;水浸出物 得率分别为 5.35%、 5.68%;dihydrodehy-
drodiconifery l alcohol 含量分别为 0.00501%、0.00641%;对
HL60 肿瘤细胞株的 IC50分别为 62.39mg 和 75.51mg , 对
K562 白血病细胞株的 IC50分别为 70.47mg和 77.46mg ,对小
鼠皮下移植性 H22肿瘤的抑制率分别为 50.09%和 44.52%;
两者的自由基清除能力和还原作用相近。除性状差异显著
外 ,在理化性质 、有效成分含量 、药理作用等方面 , 茎与根的总
体情况相近 ,茎代替根入药具有较高的可行性 , 为扩大对萼猕
猴桃的用药部位提供实验依据〔6〕。
2 有效成分与抗癌作用
丁丽丽等〔7〕从大籽猕猴桃根乙醇提取物的醋酸乙酯萃
取部分分离鉴定了 8 个化合物 , 分别为 2α, 3α, 24-三羟基-12-
烯-齐墩果烷 、异它乔糖苷 、积雪草酸 、儿茶素 、表儿茶素 、熊果
酸 、胡萝卜苷 、β-谷甾醇。袁珂等〔8〕从对萼猕猴桃根乙醇提取
物的醋酸乙酯萃取部分分离鉴定了 10 个化合物 , 分别为 2α,
3α, 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸 、2β , 3β , 23-三羟基-12-烯-28-乌
苏酸(毛花猕猴桃酸 B)、2α, 3β , 19 , 23-四羟基-12-烯-28-乌苏
酸 、2α, 3β , 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸 、积雪草酸 、3β-(反式-P-
香豆素酰基)-2α, 24-二羟基-12-烯-28-乌苏酸 、3β-(反式-P-香
豆素酰基)-2α, 23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸 、熊果酸 、β-谷甾
醇 、胡萝卜苷。辛海量等〔9〕发现对萼猕猴桃低极性组分复杂 ,
确认了其中 31 种成分 , 含量较高的有 22 , 23-二溴豆甾醇乙酯
(15.20%)、三环〔4.1.1.0(2 , 5)〕辛烷(8.58%)、正十六烷酸
(6.10%)等。吴阿富等〔10〕研究表明对萼猕猴桃根乙醇提取
液具有较强的抗致突变活性 , 抗 T rp-P-1 致突变活性达到
98%。猫人参有生物碱类物质存在 , 有效成分在于乙酸乙酯
中。万旭英等〔11〕进行的体外抗肝癌实验结果表明 , 250mg·
m L-1猫人参(对萼猕猴桃)注射液对 H22 、CBR Ⅱ-7919 、
SMMC-7721肝癌细胞株均有抑制作用 , 抑制率分别为
63.68%、41.51%、32.92%, IC50分别为 107.70mg·mL-1 、
519.49mg·mL-1 、667.56mg·mL-1 。万旭英等〔12〕开展的体
内抗肿瘤实验结果表明 , 猫人参(对萼猕猴桃)注射液 100g·
kg-1 、50g·kg-1、25g·kg-1连续静注 10天后 , 对小鼠皮下移植
性 H22肿瘤的抑瘤率分别为 62.16%、35.14%、17.13%, 剂量
为 100g·kg -1时抗肿瘤作用较理想 , 且可延长腹水型肝癌小
鼠的生存期 ,对 H22肝癌小鼠脾脏(胸腺)指数 、脾淋巴细胞转
化指数 、T 细胞 CD+4 / CD+8 比值有升高趋势。 张娅妮等〔13〕研
究表明 ,猫人参抗肿瘤活性部位 MA(主要为蒽醌类物质)、
MB(主要为皂苷类物质)对小鼠移植性 H22肿瘤都具有抑制
作用 ,使肿瘤细胞阻滞于 G 0-G1 期而使 S 期细胞减少 , 并有诱
导细胞凋亡的作用。易婷娇等〔14〕研究表明 , 猫人参(对萼猕
猴桃)总皂苷等对小鼠皮下移植性 H22肿瘤有显著抑制作用 ,
给药组肿瘤组织的微血管密度和 VEGF 表达与阴性对照组
有显著差异 , 其作用机制之一可能是抗血管生成。 辛海量
等〔15〕从对萼猕猴桃中分得 4 个化合物科罗索酸 、2α, 3β , 24-三
羟基-12-烯-28-乌苏酸 、2α, 3α, 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和
2α, 3α, 19α, 24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸 , 对肿瘤细胞株 PLC 、
Hep3B 、HepG2、HeLa、SW480、MCF-7 和 Be17402 都具有细胞
毒活性 , 其中科罗索酸细胞毒活性最强 , 对上述 7 个肿瘤细胞
株 IC50均低于 50μg·m L-1。洪禹霖等〔16〕实验发现 ,猫人参和
DDP 合用后 ,显著提高 DDP对人肺腺癌细胞株 A549 的杀伤
作用 , 并且显著提高 DDP 对顺铂耐药株 A549/ DDP的杀伤作
用 , 猫人参具有增敏和逆转耐药的作用。
3 组织培养
姜维梅等〔17〕建立了程序简单 、重复性好的离体快繁体
系 , 实现了大籽猕猴桃组培苗的快速繁殖。研究表明大籽猕
猴桃以茎段作为外植体效果较好 , 外植体启动培养基为 MS
+BA 5μmol·L-1+NAA 1μmol·L-1;最适增殖培养基为 MS
+BA 2μmo l·L-1+GA 1.5μmol·L-1+ZT 4μmol·L-1 , 35d 繁
殖系数为 9 ~ 10;最适生根培养基为 1/ 4 MS +IBA 2μmol·
L-1 , 生根率可达 100%, 培养 35d , 平均苗高 6.28cm , 平均移
栽成活率为 91%。
胡科等〔18〕筛选出大籽猕猴桃较好的增殖培养基 MS +
BA 2.0mg·L-1+IBA 0.3mg·L-1+GA 1.5mg·L-1+蔗糖
30mg·L-1和发根培养基 1/ 2 MS+NAA 1mg·L-1+IBA 2mg
·L-1+活性炭 0.5g·L -1+蔗糖 15mg·L-1 , 生根率 100%, 移
栽成活率 94%。
4 结语
猫人参原为民间草药 , 早期其植物来源和鉴别方法混乱 ,
通过调查研究 , 明确为大籽猕猴桃和对萼猕猴桃。猫人参历
史上仅以根作为药用部位 , 现由于需求量不断增加 , 而野生资
源更替缓慢 , 供需矛盾日益突出。 对萼猕猴桃根与茎理化性
质 、有效成分含量 、药理作用等方面的比较研究 ,为以茎代根
入药提供了科学依据。 2005 年版《浙江省中药炮制规范》已
将茎列为药用部位〔1〕 ,扩大了药源 , 有利于资源保护。另一方
面 , 大籽猕猴桃组织培养育苗技术取得成功 , 对进一步开展引
种栽培研究 , 变野生为家种 ,改变当前药源紧缺的局面有重要
意义。
近年来 , 学者们在猫人参化学成分和抗癌机制等方面开
展了大量基础研究 , 分离鉴定出多种有效成分 , 并初步揭示其
抗癌机制。在此基础上 ,还需要对猫人参做更深入的研究和
探索 , 通过现代科学方法 , 挖掘传统中草药的宝藏 , 推动中医
药学的发展。
参考文献
〔1〕浙江省食品药品监督管理局.浙江省中药炮制规范(2005年版)
〔M〕.杭州:浙江科学技术出版社 , 2006 , 99-100.
〔2〕中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志 , 第四十九卷第
二分册〔M〕.北京:科学出版社 , 1984 ,218-220.
〔3〕福建植物志编写组.福建植物志, 第三卷〔M〕.福州:福建科学技
术出版社 , 1986 , 455.
〔4〕石静如.猫人参的原植物调查与药材鉴别〔J〕.中药通报 , 1988 ,
13(10):14.
〔5〕倪勤武 ,诸葛陇.猫人参及其混淆品的鉴别研究〔J〕.浙江中医学
院学报 , 1999 , 23(5):60-61.
〔6〕辛海量 ,吴迎春 ,徐燕丰 ,等.对萼猕猴桃根与茎的比较研究〔J〕.
第二军医大学学报 , 2008 , 29(3):298-302.
〔7〕丁丽丽 ,王顺春 ,王峥涛.猫人参化学成分的研究〔J〕.中国中药
·10·
海峡药学 2011年 第 23卷 第 12期
杂志 , 2007 , 32(18):1893-1895.
〔8〕袁珂 ,朱建鑫 ,张耀 ,等.猫人参化学成分研究〔J〕.中草药 , 2008 ,
39(4):505-507.
〔9〕辛海量 ,徐燕丰 ,吴迎春 ,等.猫人参化学成分的气相色谱-质谱联
用分析〔J〕.时珍国医国药 , 2009 , 20(6):1299-1300.
〔10〕吴阿富 ,吴 ,王伟郎 ,等.21种中草药抗 T rp-P-1的致突变活性
〔J〕.癌变畸变突变 , 1999 , 11(4):198-201.
〔11〕万旭英 ,张亚妮 ,张晨.猫人参注射液体外抗肝癌实验研究〔J〕.
浙江中医学院学报 , 2004 , 28(2):45-47.
〔12〕万旭英 ,张晨 ,凌昌全 ,等.猫人参注射液抗肝癌作用和对免疫功
能的影响〔J〕.浙江中医学院学报 , 2004 , 28(4):56-59.
〔13〕张亚妮 ,刘岭 ,凌昌全.猫人参有效部位对小鼠移植性肿瘤 H22
的抑制作用及机制探讨〔 J〕.中国中药杂志 , 2006 , 31(11):918-
920.
〔14〕易婷娇 ,徐燕丰 ,郑国银 ,等.猫人参总皂苷对小鼠皮下移植瘤的
抑制作用〔J〕.中华中医药学刊 , 2009, 27(8):1642-1643.
〔15〕辛海量 ,吴迎春 ,徐燕丰 ,等.对萼猕猴桃叶中的四个具有细胞毒
活性的三菇类成分〔J〕.中国天然药物, 2010 , 8(4):260-263.
〔16〕洪禹霖 , 魏莉 , 熊一向.猫人参对人肺腺癌耐药细胞株 A549/
DDP逆转作用的实验研究〔J〕.实用中西医结合临床 , 2010 , 10
(6):87-88.
〔17〕姜维梅 ,李凤玉.大籽猕猴桃(Actinidia macrosperma)离体再生系
统的建立〔J〕.浙江大学学报(农业与生命科学版), 2003 , 29(3):
295-299.
〔18〕胡科 ,徐晓甜 ,杨阿聪.采用组织培养技术快速增殖猫人参的实
验研究〔J〕.中医药学刊 , 2004 , 22(4):622-639.
·药剂·
桉 叶 油 β - 环 糊 精 包 合 物 的 制 备
王 业1 ,裴丽娟1 ,杨树民1 ,宋凤兰2(1.河北医科大学第一医院药剂科 石家庄 050091;2.广州中医药大学 广
州 510405)
摘要:目的 研究 β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法 采用正交实验法 ,以包合物的包合率和收得率为评价指标 ,优化桉叶油 β-环
糊精包合物的制备工艺。结果 最佳包合工艺条件为挥发油与 β-CD的比例为 1∶8(mL∶g),包合温度为 55℃,搅拌时间为 3h , β-CD与水的比例
为 1∶10(g∶mL)。结论 该工艺合理可行 ,可用于桉叶油 β-环糊精包合物的制备。
关键词:桉叶油;β-环糊精;包合物;制备工艺
中图分类号:T Q460.4 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2011)-12-0011-03
作者简介:王业 ,女(1982-)。毕业于中国药科大学。职称:主管药
师。从事药物制剂专业。联系电话:0311-85917353 , 15100168256
通讯作者:宋凤兰。广州中医药大学药学院
Preparation of Eucalyptus oil β-cyclodextrin inclusion compound
WANGYe1 ,PEI Li-juan1 ,YANG Shu-min1 ,SONGFeng-lan2(1.Department of pharmacy , The first hospital affili-
ated to Hebei Medical University , Shijiazhuang 050091 , China;2.Guangzhou University of Tcm Guangzhou
510405 ,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To study the optimum preparation technology of eucalyptus oil β-cyclodexit rin inclu-
sion compound.METHODS The study w as carried out by orthogonal design , taking the rate of inclusion and re-
covery as the appraisement criteria , and optimize the preparation technology.RESULTS The optimum prepara-
tion technology were as follow s:volatile oil:β-cyclodex trin fo r the 1∶8 , inclusion temperature of 55℃,mixing time
of 3h ,β-cyclodex trin and w ater ratio of 1∶10.CONCLUSION The method is convenient and can be used for
preparat ion of eucalyptus oil-β-cyclodex trin inclusion compound.
KEY WORDS:Eucalyptus oil;β-cyclodex itrin;Inclusion compound;P reparation
  桉叶油是从桃金娘科植物蓝桉或同属其他植物的鲜叶中
经水蒸气蒸馏所得到的挥发油 , 具有较强的抗菌 、消炎 、防腐
及杀虫驱蚊等作用 , 常用于各种止咳糖浆 、感冒颗粒 、呼吸道
·11·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 23 No.12 2011