全 文 ：中国中医急症 2012 年 5 月第 21 卷第 5 期 JETCM. May. 2012，Vol. 21，No.5
·综 述·
椒目为芸香科（Rutaceae）花椒属植物花椒（Zanthoxylum bun－
geanum Maxim）的干燥成熟种子，我国大部分地区均有分布。 该
药味苦、辛，性寒，有小毒，具有利水、平喘之功，主治水肿胀满、
痰饮喘逆等症。 椒目主要含有脂肪酸、挥发油、氨基酸和微量元
素等成分。药理学研究表明，椒目具有抗血栓形成、调血脂、平喘
镇咳及抗炎等药理作用。 本文对椒目化学成分以及药理活性作
一综述，以期为进一步研究开发提供有价值的参考。
1 化学成分研究
1.1 脂肪酸 试验分析发现 ［1］，花椒种籽油由棕榈酸、棕榈油
酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸及在该种籽油中未见报道的十
七碳烯酸组成。 主要成分油酸、亚油酸、亚麻酸的混合含量高达
57.549%～87.907%。 王捷频等［2］将椒目仁样品酯化后，采用气相
色谱法检测 α-亚麻酸含量，结果表明在该色谱条件下测得椒目
仁油中 α-亚麻酸的平均含量为 70.47％， 说明椒目仁油中含有
较多的 α-亚麻酸。 杨倩等［3］将椒目皂化酸解得有利的混合脂肪
酸，依次经梯度冷冻、尿素包合及硝酸银络合，得到高纯度 α-亚
麻酸， 其含量高达 91.6%以上； 并采用传统压榨技术、 超临界
CO2流体萃取仪和化学试剂（石油醚、甲醇、乙醚、丙酮等）萃取
等提取椒目仁油，以提油的收油率、α-亚麻酸含量等为指标，经
比较发现适于工业化生产椒目仁油的方法依次是压榨>超临界
CO2流体萃取>化学萃取法［4］。
1.2 挥发油 赵兴红等 ［5］采用闪蒸-毛细管气相色谱-质谱法
分析了椒目中的挥发性成分，鉴定出 19 个化合物，占总色谱峰
面积的 70.53％，其中芳樟醇、月桂烯量较高，分别为 18.5％、10.2％。
李迎春等［6］采用 GC-MS 技术分析了椒目超临界 CO2萃取物，分
离出 59 个组分， 鉴定出其中 35 种化合物， 占出峰总面积的
96.22％。 单萜、倍半萜及其含氧衍生物占 4.03％。 任世禾等［7］采
用 GC 法对 5 个产地椒目药材中柠檬烯的量进行了测定， 结果
显示，河南产椒目挥发油中柠檬烯量最高。不同产地椒目中柠檬
烯的量差异显著，其原因可能与生长条件、采收时期及加工贮存
方法等有关。
1.3 微量元素 庄世宏等用原子吸收分光光度法对精制后的
椒目油进行分析， 结果显示， 椒目油中含有 Na、Ca、K、Mg、Fe、
Sr、Mn 等 13 种矿物元素，其中 Na、Ca、K、Mg 量较高，Fe、Zn、Sr、
Mn 也较丰富，重金属元素铅、镉的量符合食用卫生标准。 杨倩
等 ［8］采用树脂分离与原子荧光光谱法相结合，建立了中药椒目
中砷的层次分离的形态分析方法， 发现了椒目中的砷以无机态
砷为主；甲醇-水（4∶1）对椒目中砷的浸提率高，椒目水可煎出总
砷的 53.7％～62.3%。 涂剑波等［9］采用原子吸收分光光度法，分析
了不同产地椒目中的锌含量及其形态。 结果发现椒目中的锌以
水可煎出态为主；不同产地椒目锌含量不同，但水可煎出态总锌
百分率、有机态总锌百分率基本接近。
1.4 氨基酸 李桂华等［10］经实验分析证实，脱脂椒目仁中含有
多种氨基酸，包括甘氨酸、丙氨酸、天门冬氨酸、苏氨酸、胱氨酸、
丝氨酸、谷氨酸等 17 种氨基酸。必需氨基酸的量与大豆相比，除
赖氨酸较低外，其余必需氨基酸量均高于大豆，说明椒目是一种
较完全的蛋白质资源。
1.5 维生素 李桂华等 ［10］采用 HPLC 法对椒目油中的生育酚
进行测定。 结果表明每 10 g 药材中含 α-生育酚 27.1 mg，γ-生
育酚 0.3 mg，维生素 E 总量为 274 mg。 其中维生素 E 类型、量与
红花籽油、花生油类似，属维生素 E 量中等的油脂。
1.6 其他成分 王文泽等 ［11］还从椒目的乙酸乙酯萃取物中分
离并鉴定出表儿茶素、槲皮素、24-烯-缓阿尔廷酮、辛二酸等 4
种化合物。 椒目油中还含有很高的蜡质（15％～20％），且主要存
在于其种壳中。 其蜡质主要是一些高分子的脂肪酸与甾醇或脂
肪醇（C26-C36）形成的醋，在较低温度下（25 ℃以下）易结晶析出。
椒目中除含有 27.1％的油脂外，还含有 30.23％的粗纤维及 10％
左右的水分、灰分及挥发性物质。
2 药理学研究
2.1 抗血栓作用 椒目的抗血栓成分主要是脂肪酸类的亚麻
酸。 早在 90 年代，研究者就花椒籽仁中 α-亚麻酸含量为 17％～
24％。亚麻酸在体内参与磷脂的合成，并代谢转化为人体必需的
EPA（二十碳五烯酸）和 DHA（二十二碳六烯酸）。 如今诸多研究
发现亚麻酸缺乏是导致人类老年痴呆、癌症、心脑血管疾病、高
血压、高血脂、糖尿病等疾病的重要诱因 ［12-13］。 α-亚麻酸及其代
谢物具有益智、保护视力、调血脂、降血压、抑制血小板聚集、抗
血栓形成、延缓衰老、抗过敏及抑制癌症的发生和转移等作用［14］。
杨倩等［15］从椒目中提取和纯化获得高纯度的 α-亚麻酸，采用小
鼠和大鼠在体血栓形成和肺动脉栓塞等模型， 分别观察试药对
血小板在动、静脉旁路中丝线上的沉积、肺动脉栓塞小鼠的死亡
率、体外血小板聚集和出凝血时间等指标。 研究发现 50 mg/kg，
100 mg/kg 和 250 mg/kg 高纯度 α-亚麻酸及混合不饱和脂肪酸
（α-亚麻酸/亚油酸=1∶1）给小鼠灌胃治疗 10 d，显著延长出、凝
血时间，明显降低胶原蛋白-肾上腺素诱发性肺动脉栓塞小鼠的
死亡率； 另外还发现 35 mg/kg，70 mg/kg 和 175 mg/kg 高纯度α-
亚麻酸及混合不饱和脂肪酸给大鼠灌胃治疗 10 d， 明显抑制血
椒目化学成分及药理作用研究进展*
李 卿 1 秦 剑 2 欧 燕 3
（1.重庆中药研究院，重庆 400065；2.重庆市食品药品检验所，重庆 401121；3.成都中医药大
学，四川 成都 610075）
中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：1004-745X（2012）05-0762-03
【关键词】 椒目 化学成分 药理活性
*基金项目：国家重大新药创制专项课题（2010ZX09401-306-3-12）
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中国中医急症 2012 年 5 月第 21 卷第 5 期 JETCM. May. 2012，Vol. 21，No.5
小板在动-静脉旁路中丝线上的沉积和大鼠体外血小板聚集。说
明从椒目中提纯的高纯度 α-亚麻酸和其混合不饱和脂肪酸均
具有明显抗血小板聚集和溶栓药理作用，并具有一定量效关系；
同时还发现，当 α-亚麻酸/亚油酸=1∶1 时，其抗血栓药理活性优
于同剂量高纯度的 α-亚麻酸。
2.2 调血脂作用 衡亮等 ［16］利用花椒仁油对实验性高脂血症
小鼠给药，发现给药组血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白显
著降低；高密度脂蛋白升高明显，并呈现一定的量效关系；血细
胞比容、血浆黏度、全血高切黏度、全血低切黏度、红细胞聚集指
数、高切还原黏度、低切还原黏度与模型组比较均显著降低，红
细胞变形指数显著升高； 连续给药对小鼠肝细胞有一定保护作
用。说明花椒仁油具有治疗小鼠高脂血症的作用。刘永英等［17］在
花椒仁油对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响实验中发现花
椒仁油组的胆固醇，三酰甘油，HBV，LBV 降低，高密度脂蛋白增
高，而肝组织匀浆的超氧化物岐化酶、氧化氢酶活性及抑制羟自
由基能力均增强，丙二醛含量降低。说明了花椒籽仁油具有调节
血脂作用。 肖会敏等［18］在椒目仁油对实验性高脂血症家兔实验
结果显示，给药组能明显降低胆固醇、三酰甘油、血液黏度以及
明显升高高密度脂蛋白。 证明了椒目仁油调节血脂的作用主要
依赖其中不饱和脂肪酸即 α-亚麻酸与亚油酸，其调节血脂的效
果随着椒目仁油剂量的增加而加强， 同时随着使用时间的延长
而加强。
2.3 平喘镇咳及抗炎作用 任周新等 ［19］研究发现椒目榨油的
平喘效果强于水煎剂。 并且椒目乙醇提取物的平喘作用强于水
提物，可以认为椒目平喘不宜水煎。实验还发现了椒目醇提物有
明显的止咳作用。 陈洪谦等［20］研究发现椒目油不但能有效治疗
哮喘，而且还能有效防止气道重建，其作用机制可能是抑制了Ⅲ
型胶原和增殖细胞核抗原的生成。 气道重建是顽固性哮喘反复
发病的基础。 而目前评价任何一个治疗哮喘药物，除了平喘、止
咳之外，还要评价其是否有防止哮喘气道重建的作用。 谢柏梅
等［21］在进行椒目油对豚鼠哮喘模型肺组织中肥大细胞及血浆类
胰蛋白酶的影响实验时， 发现椒目油能有效地减少哮喘豚鼠肺
肥大细胞数量，抑制肥大细胞脱颗粒、释放类胰蛋白酶。 而肥大
细胞特有的类胰蛋白酶是肥大细胞脱颗粒的标志物， 具有增高
气道反应性、促进炎症细胞聚集及刺激多种细胞增殖的作用。说
明椒目油能有效地治疗哮喘。王俊琴等［22］观察椒目油 A2对哮喘
支气管嗜酸性粒细胞（EOS）浸润与 CD34细胞及骨髓粒系动员的
影响时发现椒目油 A2和泼尼松显著地减轻肺组织支气管炎性
反应的病变程度如组织肿胀、重构、增生、上皮细胞脱落等，抑制
变应源致敏刺激机体所致 EOS 增多和浸润，明显地减少哮喘小
鼠气管周围及骨髓中 EOS 密度，抑制骨髓中幼粒细胞向嗜酸性
粒细胞分化，同时支气管区及骨髓中 CD34+白细胞介素（IL）-5、
CD34+ IL-5R、CD34+ CCR-3 细胞数显著减少， 这与肺组织内 IL-
5、IL-4、GM-CSF 等细胞因子水平降低有关。
王俊琴等［23］还观察到椒目油 A2 能显著减少哮喘小鼠各时
点肺组织 EOS、淋巴细胞（LY）；降低各时点支气管肺泡灌洗液
中 IL-5、IL-4， 升高 IFN-γ 的水平； 下调肺组织中细胞黏附分
子-1、血管内皮黏附分子-1、核因子抑制蛋白-α 激酶、磷酸化核
因子抑制蛋白的表达， 上调肿瘤坏死因子受体 1和磷酸化核因
子-KB65 蛋白表达水平。
赵睿等［24］进行椒目油对支气管哮喘豚鼠模型肺泡灌洗液中
IL-4、IFN-γ 水平及肺组织中 NF-κB 的影响， 发现椒目油能有
效降低豚鼠 BALF 中 IL-4 水平，升高 IFN-γ 含量，同时降低气
道高反应性和 NF-κB 在哮喘豚鼠支气管上皮中的表达。在过敏
性疾病中，IL-4 可以提高 B 细胞和单核/巨噬细胞 CD23 的表达
及合成、可促进 B 细胞自分泌、调控 IgE 的合成、活化巨噬细胞
分泌炎性因子参与气道炎症的形成。
戚好文等［25］用椒目油丸治疗病程 2 年以内的早期支气管哮
喘患者 30 例，用药前后分别做肺功能、气道激发试验，同时检测
血清阳离子蛋白、免疫球蛋白及血嗜酸粒细胞数，这些检查项目
在用药前必须是异常结果，治疗 4 周为 1 个疗程。结果所有哮喘
患者经 4 周治疗后临床症状及体征和肺功能 FEV、FVC、MMF、
PEF 较治疗前都有明显改善。 说明椒目油丸能有效地治疗早期
哮喘患者，其机制是椒目油丸能降低哮喘气道炎症。
3 结 语
花椒的果皮药食皆宜，备受人们喜爱。而椒目作为花椒去皮
后的种子，价廉易得，长期以来未受到人们的重视，被当做废弃
物。但令人欣慰的是椒目的药理学研究如今取得了很大的进展，
对它的化学成分也有了更多的认识，人们逐渐变废为宝，对椒目
进行开发利用。但目前椒目研究基本上还停留在实验研究阶段，
对其有效成份的提取分离工作进行得还不够深入， 对其药理作
用的机理研究还应更加系统深入。总之，对椒目的基础研究还有
很多工作要做，相信在不久的将来，椒目定能在人们的日常保健
中发挥越来越重要的作用。
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中国中医急症 2012 年 5 月第 21 卷第 5 期 JETCM. May. 2012，Vol. 21，No.5
表 2 共因子的成分与类证命名
共因子 成 分 证候要素 类证命名△
F1
舌胖大、脉浮、有齿痕、唇色暗、
脉弦、懒言、冷汗淋漓、头重、语
声低微、急躁易怒、神疲乏力
虚 （气 虚 ）、
风、湿、瘀
类气虚证
F2
舌红、舌淡、唇色暗、脉弦、舌干、
有齿痕
虚 （气虚 、阴
虚）、瘀
类肝阴虚证
F3
苔黄、咽干、少苔、口干、头重、冷
汗淋漓
热、风 类热证
F4
恶心、 目不欲开、 步履不正、苔
白、大便干燥、呕吐食物、懒言、
神疲乏力 、项强 、脉浮 、肢体麻
木、苔腻、眩晕欲仆、脉滑、苔薄
痰、风、虚 类风痰证
F5
舌淡红、舌暗、舌淡、渴欲热饮、
脉沉、脉细、苔薄、头重
虚、风寒 类气血两虚证
F6
四末不温、舌尖红、头重、冷汗淋
漓、懒言、呕吐食物、健忘、畏寒、
苔白
虚 、 寒 、 湿
（痰）
类脾虚湿困证
F7
口苦、形体肥胖、口干、唇色暗、
心悸、急躁易怒
火、瘀 类肝郁化火证
F8 头胀、失眠、多梦、渴欲热饮 火（热）、痰 类肝郁痰热证
△类证命名：证候命名参考文献同聚类分析。
当代医家对眩晕病性的认识以虚实夹杂为主，虚
性病因多见于肝、肾亏虚，证型有肝肾阴虚、肾精不足、
肝风内动、气血亏虚等；实性病因以内风、痰湿、瘀血为
主，证型有肝阳上亢、痰湿中阻、瘀血阻窍等。论治多以
补益肝肾为本，祛邪为标。后循环缺血性眩晕属于中医
眩晕的范畴， 其证类分型构建于眩晕病因病机的框架
之上， 因此后循环缺血性眩晕急性发作的证类分型同
经典的眩晕证型 ［11］有相似的地方，如本研究中的类热
证、类肝郁痰热证与经典的肝阳上亢证，气虚证与气血
亏虚证，脾虚湿困证与痰湿中阻证等均有相似的地方。
但后循环缺血性眩晕的发病有自己的特点， 如发作时
实性病因较虚性病因突出， 实性病因以外风和内风并
重，风、痰、热搏结为主，瘀血病因为次；虚性病证以脾
虚、气虚为主，肝、肾亏虚为辅。 根据上述证类分型结
果， 可以初步推断后循环缺血性眩晕急性发作时的病
因病机以脾虚或气虚为本，外风、内风、痰、热为标。 治
疗当以健脾、祛风、化痰为主。 提示我们在临床应用经
典辨证论治方案的同时，还应当结合“辨病”而论治，做
到病证结合， 在经典方案的基础上衍生出适宜于各类
疾病特征的证治分类， 这样才能更好地发挥中医个体
化诊疗的优势。 本研究对后循环缺血性眩晕的证类仅
进行初步的探索，结论还应经临床实践进一步的验证。
参 考 文 献
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