全 文 ：臭牡丹化学成分及其药理作用研究进展
陈思勤1，朱克俭2，程晓燕1，陈四明2
(1. 湖南中医药大学，湖南 长沙，410007;2. 湖南省中医药研究院附属医院，湖南 长沙，410006)
关键词 臭牡丹;化学成分;药理作用;综述，学术性
通讯作者:朱克俭，湖南省中医药研究院附属医院，邮编:410006，电话:13974825670
臭牡丹(clerodendrum bungei steud)别名矮桐子、大红
花、臭枫根、臭八宝等，为马鞭草科赪桐属植物，生长分布于
黄河流域以南各省区;性平，味辛、苦，其根、叶皆可入药，功
能祛风除湿、解毒散瘀;用于风湿关节痛、跌打损伤、高血压、
痈疖疮疡、痔疮、湿疹［1］、子宫脱垂［2、3］、乳腺炎、疟疾、淋病、
脱肛等［4］。现将其化学成分及药理作用概述如下。
1 臭牡丹全草化学成分
目前分离出来的臭牡丹化学成分主要包括:(1)有机酸
类化合物:琥珀酸，茴香酸，乳酸镁，桦木酸，十八烷酸等;
(2)醇类化合物:麦芽醇，羊毛甾二烯醇，蒲公英帖醇，叶绿
醇等;(3)过氧化物:BungeinA; (4)甾醇类化合物:赪桐甾
醇，赪桐甾醇 3 － β － O － β － D － 吡喃葡萄糖苷，臭牡丹甾
醇，蒲公英甾醇等;(5)萜类化合物:木栓酮，α －香树脂醇，
算盘子二醇，算盘子酮，5 － O － ethylcleroindicin D，Bungone
A，ajugaside A，uncinatone，19 － hydroxyteuvincenone F等;(6)
挥发油成分:苯乙醇，芳樟醇，二乙基卡必醇，硬脂酸，油酸，
丙酮，2 －呋喃甲醛，正二十二烷烃，α －紫罗兰酮，己醛，棕
榈酸，亚油酸，十五醛，二十七烷等;(7)苯乙醇苷类化合物:
clerodendronoside，acteoside，isoacteodside，cistanoside C，leu-
cosceptoside A ，jionoside C，campneoside Ⅰ，campneoside F，2
－ phenylethyl 3 － O －(6 － deoxy － α － L － mannopyranosyl)－
β － D － glucopyranoside等;(8)黄酮类化合物:江户樱花甙、
柚皮素 － 7 －芸香糖甙、香蜂草甙、洋芹素［5 ～ 19］。
2 臭牡丹的药理作用
2． 1 抗肿瘤作用 石小枫等［20］通过观察臭牡丹不同提取
物对 S180 和 H22 动物移植性肿瘤的影响，得出臭牡丹根提
取物能通过延缓动物移植性肿瘤 S180、H22 的生长和干扰
S180 肿瘤细胞 DNA代谢，还能明显抑制小鼠腹腔巨噬细胞
吞噬鸡红血球及 SRBC所致溶血素抗体的产生，从而起到抗
肿瘤的作用。Nagao T 等［21］通过对臭牡丹叶的甲醇提取物
进行活性跟踪分离，得出咖啡酸酯 acteoside(类叶升麻苷)和
isoacreoside(异类叶升麻苷)具有抗细胞增殖作用，且二者活
性依赖于 3，4 －二羟基苯乙基基团和 3，4 －二羟基肉桂酰
(即咖啡酰)基团。以上两项研究说明臭牡丹叶甲醇提取物
具有抑制肿瘤细胞增殖作用。Shanshan Liu 等［11、19］用 MTT
法观察从臭牡丹根丙酮水溶性提取物种分离出的二萜类化
合物对小鼠黑色素瘤细胞株 B16、人胃癌细胞株 HCG － 27
和人肾脏上皮细胞株 HEK － 293 的细胞毒性作用，发现 un-
cinatone(钩状酮)具有中度细胞毒性，可抑制肿瘤细胞增殖，
并诱导细胞周期阻滞在 G(2)/M 期。之后进一步分离臭牡
丹根丙酮提取物中的化合物，并用 MTT 法观察新分离出的
化合物(1 种苯乙醇苷、2 种环己乙醇、1 种酚苷、1 种倍半
萜)对人子宫癌 HeLa 细胞株的活性抑制作用，发现新化合
物对人子宫癌 HeLa 细胞株有抑制作用(IC50 3． 5 ～ 8．
7μm) ，但较阳性对照阿霉素［IC50:(0． 026 ± 0． 001)μm］弱。
2． 2 镇痛作用 周红林等［22］将 40 只小鼠随机分为生理盐
水对照组、氨基比林组、臭牡丹高、低剂量组，通过腹腔注射
冰醋酸引起小鼠扭体反应，记录扭体次数并计算药物对扭
体反应的抑制百分率，观察臭牡丹根提取液的镇痛作用，结
果显示，两个臭牡丹组的扭体反应次数与生理盐水组相比
显著减少，抑制率与氨基比林组相当，说明臭牡丹根提取液
有镇痛的作用。刘新建等［23］通过观察热刺激诱发小鼠的舔
后足反应、冰醋酸诱发小鼠的扭体反应、角叉菜胶引起大鼠
炎痛因子，发现臭牡丹根正丁醇提取物对小鼠疼痛阈值的
提高在不同时间点存在明显的剂量 －效应关系，可以显著
提高冰醋酸致痛鼠的阈值，并可成剂量依赖性地抑制由角
叉菜胶诱发炎性肿胀的前列腺素生成，并发现其镇痛作用
与阿片受体无关，而与抑制前列腺素合成有关。
2． 3 抗炎作用 眭荣燕等［24］将雄性 wistar 大鼠分为臭牡
丹高、低剂量组，氢化可的松组及模型组，臭牡丹组予不同剂
量臭牡丹根提取液于致炎前 3 天开始腹腔给药，每天 1 次，
连续 27 天，并用排水法测定大鼠佐剂性关节炎程度，结果表
明，臭牡丹根可以显著抑制大鼠佐剂性关节炎的急性和继
发性足爪肿胀。周红林等［22］以醋酸致小鼠腹腔毛细血管通
透法、二甲苯致小鼠耳肿胀法观察臭牡丹提取物的抗炎作
用，结果表明臭牡丹提取物能显著抑制小鼠腹腔毛细血管
炎性渗出及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，有抗炎作用。李群
等［25］予小剂量环磷酰胺同时予每次臭牡丹根 15g与青壳鸭
蛋 1 个加清水炖服治疗慢性肾炎脾肾气虚证兼血瘀证及湿
热证患者 16 例，治疗后患者肾功能得到明显改善，且复发率
低。
2． 4 抗气道高反应作用 近年有研究对臭牡丹总提物进行
石油醚、氯仿、水萃取后，制作成口服剂，对用臭氧应激法建
立的气道高反应小鼠进行灌胃，通过测定气道阻力和肺顺
应性、计数支气管肺灌洗液种的白细胞数和外周血中的白
细胞数、肺的病理切片等指标对臭牡丹萃取物对气道高反
应模型小鼠的治疗效果，并筛选有效单体，结果显示，臭牡丹
氯仿萃取部分最能减轻臭氧所造成气道与肺泡病理改变、
炎症反应以及气道高反应［26］。
此外臭牡丹药理作用还包括镇静催眠［27］、局麻［28］、增
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第 28 卷第 2 期
2012 年 3 月 HUNAN JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
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强子宫圆韧带收缩［29］、抑菌［30］作用，近年来国外研究发现
臭牡丹根丙酮提取部位可通过抑制溶血活性达到抑制补体
经典途径，达到抗补体活性作用［31］。
3 结论及展望
臭牡丹是我国常见的中草药之一，它分布区域广，药物
资源丰富，临床用途广泛，具有较高的研究价值。在其有效
成分研究方面，臭牡丹的根茎具有酚性物、氨基酸、有机碱、
糖、生物碱和黄酮类成分反应［2］。近年来对于臭牡丹挥发
性成分的分离鉴定研究在逐步开展，但是对于臭牡丹生物
碱类成分的分离鉴定研究文献目前还未见，黄酮类成分的
分析鉴定也极少，而这两种有效成分具有广泛的临床使用
价值，进一步分离及鉴定其生物碱部位及黄酮部位的化学
成分，有助于发挥其利用价值;臭牡丹在临床上多以地上部
分入药，而大多数研究多集中于其根部有效成分的分离，与
临床相关性较少，宜开展对于臭牡丹茎叶活性成分的提取
及鉴别，为其临床运用提供指导。在臭牡丹的药理作用方
面，其研究大多集中于镇痛抗炎作用方面;近几年新增了臭
牡丹对气道高反应的药理研究，为臭牡丹治疗气道高反应
奠定了临床研究基础;而臭牡丹作为治疗肿瘤的常用中药，
临床多年来广泛用于肿瘤尤其是肺部肿瘤的治疗，取得了
较好的临床疗效［32 ～ 35］，并且对于预防肺癌也有明确的研究
证据［36］。对于现阶段已明确的药理作用，可深入研究明确
发挥该药理作用的主要成分，为临床新药的开发奠定理论
基础。
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(收稿日期:2012 － 02 － 10)
·241· 2012年第 28卷第 2期(总第 162期)