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岩黄连化学成分分析及临床应用研究进展



全 文 :药 物 研 究
The medicine study
基金项目:广西科技攻关项目 (桂科攻 0815005 - 1 - 12)。
作者简介:黄茂春 (1979 -) ,广西人,研究生学历,2006 年毕业于广西中医学院,主要从事中药鉴定工作。
岩黄连化学成分分析及临床应用研究进展
黄茂春 谢丽莎 李 娉
广西中医学院,广西 南宁 530001
【摘 要】:目的:查阅了国内近十多年的文献报道,综述了岩黄连化学成分分析及临床应用等方面的研究,为岩黄连的进一步研究提
供了参考。
【关键词】:岩黄连;化学成分分析;临床应用研究
【中图分类号】R914. 1 【文献标识码】A 【文章编号】1007 - 8517 (2010)09 - 0009 - 02
岩黄连又名岩胡(《贵州民间药物》) ,岩连 (四川、
云南) ,菊花黄连、土黄连 (广西) ,为罂粟科紫堇属多年
生草本植物石生黄堇 (Corydalis saxicola Bunting)的全草,
性凉,味苦,具有清热解毒、利湿、止痛止血之功效,适
用于治疗肝胆湿热证的急慢性肝炎,疥疮肿毒和急性腹痛,
是民间治疗肝炎、肝硬化、肝癌等疾病的常用中草药。自
然生长于岩石峭壁或高山岩洞,生长温度在 15 ~ 25℃之间,
由于其生长条件要求较为苛刻,因而地区分布较窄,多见
于桂西及桂西北等地,以广西东兰、巴马、都安、靖西,
德保较多[1]。目前岩黄连的研究已涉及植物形态和分布,
化学成分,药理作用,以及其制剂的临床应用等方面,在
现有的研究中,岩黄连的化学成分及分析和临床应用已经
进行了比较深入的研究。本文就岩黄连的化学成分及分析
和临床应用研究进展综述如下。
1 化学成分及分析
全草含小檗碱,消旋卡文定碱,去氢卡文定碱,消旋
岩黄连碱,左旋 - 13β -羟基金罂粟碱,右旋四氢掌叶防己
碱,左旋四氢非洲防己碱,原阿片碱,斯氏紫堇碱,白屈
菜红碱等生物碱[1]。
柯珉珉等最早对岩黄连的化学成分进行研究,应用 PH
梯度分离,在强碱性部位分得小檗碱及脱氢卡维丁;弱碱
性部位经硅胶低压柱层析及制备型薄层层析分得 7 个纯净
物,经物理常数及波谱鉴定,分别为卡维丁,β -羟基刺罂
粟碱,延胡索甲素,(-)四氢非洲防己胺,白屈菜红碱、
(-)斯库来碱、原阿片碱。1982 年发现除以上 9 个成分
外,还发现含有白莲叶碱[2,3]。
王奇志等采用硅胶低压柱层析,制备性薄层层析和重
结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱
数据鉴定结构,从岩黄连中分离得到 14 个化合物,其中部
分化合物为首次从该植物中分离得到[4]。
蒋伟哲等用醇 -酸水 -氯仿的方法从岩黄连中提取出
总生物碱,再采用制备色谱系统从岩黄连中分离纯化其活
性单体岩黄连碱,建立其纯化工艺和技术[5]。
程华等采用氯仿超声提取岩黄连不同部位样品,依据
酸性染料比色法的原理,以盐酸小檗碱为对照,溴甲酚绿
为指示剂,在 416nm波长下比色测定样品中总生物碱含量,
发现岩黄连部位不同总生物碱含量不同,根部生物碱含量
最高,叶和荚果其次,花和茎中最低[6]。
李林等以脱氢卡维丁为对照,分光光度法测定总生物
碱;RP - HPLC法测定脱氢卡维丁含量,其中广西和贵州
产的岩黄连药材总生物碱和脱氢卡维丁含量较高,且广西
产的药材总生物碱和脱氢卡维丁含量较稳定[7]。
韦记青等采用反相高效液相色谱法测定岩黄连药材中
岩黄连碱的含量,岩黄连在 0. 1404 ~ 2. 808μg 内峰面积与
对照品的进样量呈良好的线性关系,所建立的 RP - HPLC
含量测定方法简便、准确、专属性强、重现性好,为控制
药材岩黄连质量标准提供了依据[8]。
刘思明等在植物化学研究的基础上,结合多级质谱技
术,初步确定了岩黄连注射液 LC /MS 指纹图谱中的 11 种
生物碱成分,同时对其中两种常见成分进行了定量研究,
并对整体相似度进行了评价,能对主成分含量及整体质量
进行质量控制[9]。
罗远秀等采用 HPLC法建立了岩黄连注射液的 HPLC指
纹图谱,13 批岩黄连注射液的相似度均在 0. 95 以上,确定
了 12 个共有峰,HPLC 法可作为岩黄连注射液质量控制
方法[10]。
唐志等参照中国药典 (2005 年版) ,对岩黄连样品进
行消解后,采用双道氢化物发生原子荧光光谱法同时测定
岩黄连药材中有害元素砷,汞的含量[11]。
夏稷子以黄连作对照,对岩黄连进行了薄层色谱鉴别
研究,从色谱图中可看出,岩黄连不含盐酸小檗碱,但含
有黄连生物碱中的巴马汀,表小檗碱[12]。
黄雪梅等还采用薄层色谱法对岩黄连片进行定性鉴别;
采用反相高效液相色谱法对岩黄连碱 (脱氢卡维丁)进行
含量测定,建立起岩黄连片的质量标准,可有效控制岩黄
连片的质量[13]。
2 临床应用研究
尹华用岩黄连与丹参注射液联合治疗慢性乙型肝炎患
者 40 例,并与单纯应用岩黄连组 (30 例)比较,观察治
疗前后患者血清Ⅲ型前胶原 (PCⅢ)、层粘蛋白 (LN) ,透
明质酸 (HA) ,Ⅳ型胶原 (Ⅳ - C) ,肝功能等指标变化。
岩黄连联合丹参注射液组患者血清肝纤维指标,ALT,TBil
下降明显,A/G 比值上升显著,与治疗前、单用岩黄连组
比较差异有显著意义。岩黄连和丹参注射液合用可有效改
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中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
药 物 研 究
The medicine study
善肝功能,减轻和抑制肝纤维化的发生[14]。
袁卫平等对 23 例肝癌经皮穿刺超选择性肝动脉插管药
物灌注栓塞术 (TACE)后,采用岩黄连治疗,并与常规护
肝治疗的 23 例作对比,岩黄连能有效地对抗 TACE 治疗所
致的肝功能损害,应用过程中未发现岩黄连有明显副作用,
值得临床应用[15]。
王丹等随机应用生脉注射液和岩黄连注射液治疗肝硬
化共 60 例,观察其临床及肝脏生化指标的疗效。2 种药物
在缓解症状、保肝、利胆等方面均有良好的疗效,但在缓
解肝区不适、皮肤黄染,特别是降低血清转氨酶、胆红素
方面,生脉注射液明显优于岩黄连注射液[16]。
任仲轩用岩黄连注射液治疗急、慢性病毒性肝炎 38
例,对其中完成 4 周疗程,资料完整的 33 例临床资料进行
总结分析。岩黄连可以有效地改善急慢性病毒性肝炎患者
的临床症状,使这些患者血清总胆红素、1 分钟胆红素、
ALT、AST在较短的时间内下降,在一定程度上改善蛋白代
谢,疗效大多优于对照组,有较好的护肝作用[17]。
赵淑慧对住院治疗的病毒性肝炎病人 60 例随机分为治
疗组和对照组,观察 ALT和 SB 的变化,并检测其安全性。
对退黄改善症状,治疗组明显高于对照组,有显著性差异
(P < 0. 05)[18]。
黄文琪等观察岩黄连注射液治疗黄疸型肝炎的临床疗
效,在保肝降酶基础上治疗组用岩黄连注射液每日静滴
40mg,对照组每日静滴门冬氨酸钾镁注射液 40ml。治疗组
显效率、总有效率及退院天数明显优于对照组 (P <
0. 05)[19]。
邵学景应用岩黄连注射液治疗黄疸型乙型肝炎,并对
其退黄、降酶、症状改善方面的疗效与门冬氨酸钾镁注射
液相比较,岩黄连注射液在慢性乙型肝炎,肝硬化退黄,
保肝效果较好,且安全,有广泛的临床应用价值[20]。
江山将 64 例黄疸型病毒性肝炎患者分为治疗组 33 例
与对照组 31 例。治疗组在综合治疗基础上,每日静脉滴注
岩黄连注射液 50 mg,复方甘草酸苷 60 mL加入 10%葡萄糖
注射液 250 mL中静脉滴注,qd。对照组 31 例,静脉滴注
门冬氨酸钾镁 30 mL,甘草酸二铵注射液 150 mg 加入 10%
葡萄糖注射液 250 mL静脉滴注,qd。疗程均 4 周。治疗前
后检测相关生化指标。岩黄连联合复方甘草酸苷治疗黄疸
型病毒性肝炎具有显著的退黄、降酶的作用[21]。
张薇薇等将 88 例患者随机分为两组,治疗组 43 例,
采用岩黄连联合灯盏花素注射液治疗;对照组 45 例,静点
茵栀黄注射液。两组均予以支持对症治疗。观察两组 TBIL
(血清总胆红素)、PTA (凝血酶原活动度)变化情况。治
疗 4 周,治疗组在 TBIL降低的程度上与对照组比较有显著
性差异 (P < 0. 05)。治疗 6 周,治疗组在升高 PTA 值与
对照组比较有显著性差异 (P < 0. 05)。且治疗组临床疗效
明显优于对照组,治疗 6 周临床总有效率达 72. 09%。岩
黄连注射液联合灯盏花素注射液治疗慢性重型肝炎能起到
协同作用,提高保肝、退黄效果[22]。
3 小结
目前岩黄连的研究已涉及植物形态和分布,化学成分,
药理作用,以及其制剂的临床应用等方面。岩黄连生物碱
的主要化学成分已经确定为脱氢卡维汀,已研制有注射液
和片剂等中成药制剂,临床上用于治疗肝炎特别是异型肝
炎、肝硬化、肝癌等的有效药。相信随着对其有效成分或
有效部位及作用机理的进一步阐明,岩黄连一定能更广泛,
更安全地应用于临床。
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(收稿日期:2010. 03. 10)
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