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南天竹化学成分及药理研究进展



全 文 :南天竹化学成分及药理研究进展
舒积成, 彭财英, 刘建群, 王亚莉
(江西中医学院,江西 南昌 330004)
收稿日期:2012-03-04
基金项目:国家自然科学基金资助项目 (81102788) ,江西省自然科学基金项目 (20114BAB215041)
作者简介:舒积成 (1980—) ,男,博士,讲师,主要研究方向:天然药物化学。Tel:0791-87118674,E-mail:shujc210@ yahoo. com. cn
摘要: 南天竹是一种具有观赏、生态、药用等多种价值的树种。近年来,学者们在药理作用、化学成分等方面对其
进行了研究。为进一步开发和利用这一资源,通过查阅该植物上述研究成果的相关文献,做一详细综述。
关键词:南天竹;小檗科;化学成分;药理作用;临床应用
中图分类号:R285. 5;R284. 2 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2013)02-0372-04
南天竹为小檗科南天竹属 Nandina 南天竹 Nandina do-
mestica Thunb. 植物,原产于我国及东亚[1],是一种具有
观赏、生态、药用等多种价值的树种。据 《本草纲目拾
遗》记载[2],其根、茎、叶、果均可入药。根、茎苦寒,
入肺、肝经。具有清热除湿、通经活络、强筋骨、消炎解
毒,主治感冒发热、肺热咳嗽、结膜炎、湿热黄疸、尿路
感染、跌打损伤等功效。现代药理研究表明南天竹具有抗
菌、降压、止咳、平喘等药理作用,为其在临床上的应用
提供了理论支持。据文献报道该植物主要含有生物碱、黄
酮、挥发油类等化学成分,植物中的生物碱成分为主要的
活性成分之一。为了更好地利用南天竹这一宝贵资源,更
充分的为人类健康服务,本文对南天竹的化学成分、药理
作用、临床应用做一详细综述。
1 化学成分
国内学者对南天竹研究主要集中在种质资源、组织培
养、育苗、栽培等方面,而对其化学成分及药理研究涉及
较少。在国外 20 世纪 70 年代日本学者 Kunitomo 与 Morita
对其化学成分进行了较为系统的研究,报道了生物碱、黄
酮、木脂素及挥发油类化学成分[3-9]。
报道的生物碱有南天竹碱 (nandinine)、小檗碱 (ber-
berine)、原阿片碱 (protopine)等,大部分属于原小檗碱
生物碱类为母核的衍生物 (主要化合物结构见图 1) ,此类
成分具有较好的生物活性,是该植物中主要的活性成分之
一。文献报道南天竹叶、根及茎均含有大量的生物碱,其
中南天竹根的含有量是 4. 37%,茎的含有量达 4. 43%[10],
另有文献报道南天竹中生物碱在小檗科植物中的含有量很
少,并且难于检测[11-12]。出现以上两种相反的实验结果是
否是由于药材不同的产地而引起的有待于进一步研究。
南天竹植物中含有较多的黄酮类成分,其叶总黄酮的
含有量在 4. 63%[13]。所报道的黄酮如蹄纹天竺素-3-木糖
葡萄糖苷、翠菊苷、黄芩素等[14] (结构见图 2) ,此植物
中黄酮类成分主要是以花色素类为母核的衍生物,此类成
分具有较好的抗炎、抗病毒的活性。
南天竹植物中还有木脂素类化合物的报道,如 (-)
episyringaresinol,这种木脂素成分以骈双四氢呋喃类为母核
的衍生物 (结构见图 3) ,其结构在它们烃基链和苯环上含
氧取代基种类和立体构型不同,这些结构上细微的差别造
成了同一类型化合物分离和结构鉴定的困难,是否与在此
植物中报道木脂素成分少有关需进一步研究。
此外,南天竹叶中挥发油成分主要含有顺 3,3,5-三甲
基乙 酸 环 己 酯,占 14. 21%,6-甲 基-5-庚 稀-2-酮,占
13. 66%,并且发现有含氮成分,如:N-氰基-3-甲基-丁-2-
烯胺,占 4. 83%。这种特征性的成分是否为其挥发性药效
成分,有待进一步研究[15]。除有机成分外,南天竹根、
茎、叶含有人体必需的 Co、Mo、Ni、Cr、Fe、Cu、Zn、
Mn 8 种微量元素,且含有量较高,而 Pb、Cd 等有毒微量
元素含量不高,并且南天竹不同部位其微量元素的含有量
有一定的差别。南天竹有多种临床疗效与这些必要的微量
元素是否有关尚需进一步探讨[16]。
从文献检索结果发现,在南天竹植物中除应用 GC-MS
鉴定出 17 个挥发油成分以外[15],分离鉴定的化学成分总
数不及 20 个,且自上世纪 70 年代之后末见其化学的相关
进一步报道。所以南天竹化学成分有待深入研究。
2 药理研究
药理学研究表明,南天竹在止咳平喘、抗菌、降压等
方面均有明显活性,主要活性成分为以南天竹宁碱、南天
竹碱、小檗碱为代表的原小檗碱生物碱类成分。
2. 1 止咳平喘 南天竹种子粗提取物在剂量为 0. 1 ~ 1 g /L
对离体豚鼠气管平滑肌有松驰作用。通过竟争及非竟争两
种混合的方式抑制组胺,联合通过竟争性方式抑制 5-羟色
胺而起作用的。而南天竹宁碱在剂量为 2 ~ 20 mmol /L没有
观察到具有抑制组胺诱导气管收缩的作用,并对抑制 5-羟
色胺诱导气管收缩作用细微。由此可以得出南天竹宁碱单
独不具有松驰平滑肌的作用,提示南天竹平喘作用机制是
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图 1 南天竹中主要生物碱类化合物结构
图 2 南天竹中主要黄酮类化合物结构
图 3 南天竹中木脂素类化合物结构
通过抵制组胺诱导气管收缩,而发挥此种药理功效并不是
此植物中特征性成分南天竹宁碱单一的成分[17]。经过对南
天竹提取物活性追踪,从 40%甲醇提取物中分离得到的去
甲乌头碱具有较为明显的抵制组胺诱导气管收缩作用[18]。
去甲乌头碱抵制组胺诱导气管收缩的作用特点是快速激活
β-肾上腺素能受体,而南天竹宁碱则是缓慢拮抗 Ca2 +,两
种成分药理作用不同从而形成了南天竹提取物松驰平滑肌
具有开始时可见有短暂之抑制现象的作用特点[19-20]。
2. 2 抗菌及抗真菌 文献报道小檗科中宽叶十大功劳、十
大功劳、日本小檗及南天竹四个种均具有抑制革兰氏阳性
菌作用[21],从这 4 种植物中化学成分分析,其共有的化学
成分是小檗碱类生物碱,小檗碱类生物碱是否为抑菌功效
的主要成分,有待进一步研究。另外有文献报道,南天竹
各个部位的挥发油和南天竹叶正己烷、三氯甲烷、乙酸乙
酯、甲醇提取物均具有抗菌作用,并且指出其抗真菌作用
更为突出,具有较好的开发治疗皮肤真菌感染的新药
前景[22-24]。
2. 3 降压 南天竹甲醇粗提物具有明显的抑制组胺收缩大
动脉血管的作用,经过活性追踪显示提取物非竞争性抑制
组胺收缩血管作用主要成分是南天竹宁碱[25]。另有实验表
明,在小鼠体内给予剂量为 0. 03 ~ 3 mg /kg 南天竹宁碱对
多种物质引起的升血压均有抑制作用,且呈剂量依赖关系,
并指出南天竹宁碱能竟争性抑制 α-,β-肾上腺素能受体及
5-羟色胺受体,但对心率无影响[26-27]。
2. 4 抗痉挛 小鼠经腹腔注射剂量为 1 mg /kg 南天竹宁
碱,具有抑制氯吉灵 (单胺氧化酶抑制剂)诱导 5-羟色胺
在神经未梢部位显著增加而引起头项抽搐的副作用,其可
能的机制与 5-羟色胺受体阻断药凯坦色林类似[28]。另有文
献也类似的报道,南天竹所含的小檗碱类生物碱具有抗痉
挛的作用[29]。
2. 5 解毒作用 清代赵学敏著 《本草纲目拾遗》中有记
载:“解吡毒刘霞裳云:凡人食吡垂死者,用南天竹种子
四两,擂水服之立活”[30]。另在杨仓良著《毒药本草》中
也有相同的记载[31]。刘建群等应用现代药理方法研究发现
南天竹种子与三氧化二砷联合用药可显著增加三氧化二砷
的 LD50值,对三氧化二砷致肝及心肌损伤具有很好保护作
用,并能维持三氧化二砷抑制体内人白血病细胞株 HL-60
细胞增殖的作用。大大改善动物的生长状况,降低三氧化
二砷的毒性[32]。
3 不良反应
南天竹毒性较小,其毒性比日本小檗、粉防己及日本
黄连均弱[29]。其急性毒性主要表现为:大量食用南天竹易
引起肺部、胸膜及气管充血和出血,导致死亡。其中毒症
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状以组织器官充血和出血为特征,并于肺部充血及出血最
为显著。中毒的原因可能是南天竹中含有氰化物,大量食
用后致氰化物过量致毒。
另有文献报道,南天竹的毒性主要是对神经系统具有
麻痹作用。因南天竹植物中南天竹碱、南天竹宁碱具有吗
啡样的“菲类”结构,对横纹肌有直接麻痹作用;南天宁
碱具有“原小檗碱”样结构,属于原浆毒,对心肌、骨胳
肌作用较强,对中枢神经系统作用较弱[33]。
4 临床应用
在临床和民间,南天竹应用治疗多种疾病,如南天竹
经水提取后,提取液涂抹皮肤,具有润泽皮肤,用于皮肤
保养[34];南天竹提取物可以有效地刺激毛发生长,防脱
发,用于治疗秃头症[35];另有报道,南天竹提取物可增强
身体的适应性、缓解疲劳[36];南天竹叶、果实、小枝、根
等部位提取物或其粉末与甘油及薄菏油制成的药膏可以用
于治疗接触性皮炎[37];南天竹叶、果实、根及树皮经粉
碎,其粉末直接敷于患处,均可治疗牙槽脓溢[38];此外,
在抗菌方面应用也较广,如用于皮肤真菌感染[23],抗肺亲
和性菌[39],食品的防腐[22],并且具有高效、无毒及安全
性高等特点;南天竹乙醇及正己烷提取物治疗风湿性关节
炎及抑制肿瘤细胞转移有效[40]等。
5 讨论
从现有的文献来看,在化学成分研究方面,南天竹的
化学成分数目报道较少,除通过 GC-MS 方法鉴定挥发油成
分外,报道的化学成分不及 20 个。在药理研究方面,其止
咳平喘、抗菌、降压作用机制仍然不清晰,并且其止痛、
抗炎、致毒、解砒霜毒等作用机制相关研究几乎是空白。
所以南天竹化学成分和药理研究有待进一步研究以缓解目
前化学成分和药理研究相对临床及民间应用严重滞后的现
状,更好利用这一宝贵资源。
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