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披麻草根的研究进展



全 文 :!#年第 $%卷第 &期
中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-. ·!·
综述报告
披麻草根系西南民间药物,首载于《云南中草药选》,别名小棕
包、天蒜、千张纸、大力王 # $ %,分布于云南、贵州等地。味麻苦,性凉,
剧毒;具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效,主治跌打损伤、
骨折、截瘫、癫痫、风湿疼痛、创伤出血等 #& %。披麻草根为国家中药保
护品种一粒止痛丸的主要组成药物。现对其研究状况综述如下。
! 基源考证
《中华本草》和《中药大辞典》记载 # $’& %,披麻草根为百合科植物
大理藜芦 !#$%#&’ %$()*+ ()*+*, -, 和狭叶藜芦 !#$%#&’ +%*,-./(0
(&’ ./+0*的根;《云南中药志》记载 #1 %,披麻草为百合科植物蒙自藜
芦 !#$%#&’ ’*1%2$*&’ ()+*, -, 的根;《中药辞海》记载 # 2 %,披麻草
根为百合科植物大理藜芦的根茎及根;《现代中药学大辞典》记载 # %,
披麻草根为百合科植物蒙自藜芦的根茎及根。另有文献指出 # 3 4 5 %,
大理藜芦、狭叶藜芦和蒙自藜芦别名均为披麻草,根供药用,功效
基本相同。
因此,从文献考证来看,披麻草根有时也直接称为披麻草,系
百合科 1 种植物大理藜芦、狭叶藜芦、蒙自藜芦的根或根茎及根。
生药鉴定
大理藜芦、狭叶藜芦和蒙自藜芦的根的显微横切面鉴别和薄
层色谱鉴别方法在《新编中药志》中已有记载 # ! %。除此之外,蒙自藜
芦根的性状鉴别、粉末显微鉴别和理化鉴别方法在《中华本草》中
有较为详细的阐述 # 6 %。
# 化学成分
! # 甾体生物碱
大理 藜芦全草 含原藜芦 碱 789:);)<+:=;:/>+ 7?、藜芦碱
8<+:=;:/@/>+?、伪藜芦碱 89*+A@) 4 <+:=;:/@/>+?、秋水仙碱 8B)0BC/B/>+? #& %、
大理藜芦碱 D8 <+:;=0/> D ?、介藜芦胺 8 E+:+ ?、狭叶藜芦碱乙
8 *;+>)9C00/>+ D ? #6 %。根茎及根中含原藜芦碱 7#! %、狭叶藜芦碱乙 4
1 4氧 4 ! 4 . 4吡喃葡萄糖苷 8 *;+>)9CF00/>+ D 4 1 4 G 4 ! 4 . 4
H0AB)9F:=>)*/@+ ?、藜芦米灵碱 4 1 4氧 4 ! 4 . 4吡喃葡萄糖苷
8 <+:=I/0/>+ 4 1 4 G 4 ! 4 . 4 H0AB)9F:=>)*/@+ ?、$ 4当归酰计明胺
8 $ 4 =>H+0)F0H+:I/>+ ?、$ 4 8& 4甲基 4丁酰基 ?计明胺 8 # $ 4 8& 4
I+;CF0JA;F:F0 ? H+:I/>+ %、当归酰棋盘花胺 8 =>H+0)F0KFH=@+ 4 >/>+ ?、1 4
当归酰棋盘花胺 4氮氧化物 8 1 4 =>H+0)F0KFH=@+>/>+ L 4 )M/@+ ?、藜
芦酰棋盘花胺 8<+:=;:)F0KFH=@+ 4 >/>+?、介藜芦胺、介藜芦胺 4 1 4氧 4
! 4 . 4吡喃葡萄糖苷 8 E+:+ 4 1 4 G 4 ! 4 . 4 H0AB)9F:=>)*/@+ ?、茄
次碱 8 *)0=>/@/>+ ?、狭叶藜芦碱乙、&N 4乙酰基狭叶藜芦碱乙 4 1 4
氧 4 ! 4 . 4吡喃葡萄糖苷 8 &N 4 =B+;F0 4 *;+>)9CF00/>+ D 4 1 4 G 4
! 4 . 4 H0AB)9F:=>)*/@+ ?、大理藜芦明碱 8 <+:=I/;=0/>+ ?、新大理藜芦
碱甲 8 >+)<+:=;=0/>+ 7 ?、新大理藜芦碱乙 8 >+)<+:=;=0/>+ D ?及藜芦胺
8 <+:=I/>+ ? #$N %。
狭叶藜芦的全草含原藜芦碱 7和原藜芦碱 D89:);)<+:=;:/>+ D? #! %、
当归酰棋盘花胺、藜芦酰棋盘花胺、棋盘花胺 8 KFH=@+>/>+ ?、介藜芦
胺、狭叶藜芦碱甲 8 *;+>)9CF00/>+ 7 ?、狭叶藜芦碱乙、狭叶藜芦碱丙
8 *;+>)9CF0/>+ O ?、狭叶藜芦碱丁 8 *;+>)9CF00/>+ . ?、!$ 4查茄碱 8!$ 4
BC=B)>/>+ ?及 +;/)0/>+#$$ 4 $1 %。
蒙自藜芦的须根含原藜芦碱 7#! %、藜芦胺 8 <+:=;:=I/>+ ?、藜芦胺
L 4氧化物 8 <+:=;:=I/>+ L 4 )M/@+ ?、藜芦米灵 8 <+:=I/0/>+ ?、1 4当归
酰基计明胺 8 1 4 =>H+0)F0 4 H+:I/>+ ?、1P $ 4二当归酰基计明胺 8 1P
$ 4 @/=>H+0)F0 4 H+:I/>+ ?和茄次碱 # $2 %。
! $ 类化合物
大理藜芦的根及根茎中含有 个 类化合物 # $ %:藜芦酚
8 <+:=9C+>)0 ?、白藜芦醇 8 :+*<+:=;:)0 ?、白藜芦醇 1 4氧 4 ! 4 . 4吡喃
葡萄糖苷 8 :+*<+:=;:)0 4 1 4 G 4 ! 4 . 4 H0AB)9F:=>)*/@+ ?、白藜芦醇
1,2Q 4二氧 4 ! 4 . 4吡喃葡萄糖苷 8 :+*<+:=;:)0 4 1P 2Q 4 @/ 4 G 4 ! 4
. 4 H0AB)9F:=>)*/@+?、白藜芦醇 1Q 4甲氧基 4 1 4氧 4! 4. 4吡喃葡萄
糖苷8:+*<+:=;:)0 4 1Q 4I+;C)MF 4 1 4G 4! 4. 4 H0AB)9F:=>)*/@+ ?。
狭叶藜芦和蒙自藜芦目前还未见 类化合物的研究报道。
! ! 其他化合物
狭 叶 藜 芦 全 草 含 ! 4谷 甾 醇 8!’*/;)*;+:)0 ?、胡 萝 卡 苷
8 @=AB)*;+:)0 ?和木蜡酸 8 0/H>)B+:/B=B/@ ? #$$ %。蒙自藜芦须根含 ! 4谷甾
醇、! 4谷甾醇硬脂酸酯 8 */;)*;+:F0 *;+=:/;=;+ ?、胡萝卜苷、蜡酸
8 B+:);/B =B/@ ?及硬脂酸 8 *;+=:/B =B/@ ? #$2 %。
大理藜芦除甾体生物碱和 类化合物外,到目前为止还未见其
他化学成分的研究报道。
$ 药理作用及不良反应
披麻草根具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效,但关于
这些方面的现代药理研究 8包括药效物质和作用机理等 ?目前文献
报道较少。白藜芦醇及其苷是植物界分布较广的 类化合物,具有
多种重要的生物活性,有关其作用和作用机制的研究是近年来的
研究热点。其药理作用有抗肿瘤作用,抗心血管疾病作用,抗氧化、
抗自由基作用,神经保护作用,抗炎作用,抗菌、抗真菌作用,机体
损伤的保护作用,植物雌激素作用,对骨代谢和内皮素拮抗剂的影
响,保肝作用,降血脂、抗脂质过氧化作用,黄嘌呤氧化酶和单胺氧
化酶的抑制作用 # $ %等。其中最令人瞩目和最有发展前景的是在抗
肿瘤,抗心血管疾病,抗氧化、抗自由基方面的作用。
%# &镇痛镇静作用:披麻草根浸出液对小鼠皮下注射有镇痛作
用,生物碱部分的镇痛率低于吗啡而高于可待因;对家兔角膜反射
镇痛试验显示,生物碱的效力与吗啡相当而强于延胡索全碱 # & %。醋
酸扭体法和热板法试验也证实披麻草根对小鼠有一定的镇痛作
用 # $3 %。用戊巴比妥钠阈下催眠剂量进行镇静试验,披麻草根剂量在
$ H R SH时有明显的镇静作用 # $3 %。
%$ &降压作用:马丽焱等 # $5 %发现狭叶藜芦碱甲降压作用起效迅
速,无快速耐受性,不反射性兴奋心脏,显著减少心肌作功和氧耗,
作用强度和作用持续时间呈剂量依赖性,同时心脑等重要器官的
披麻草根的研究进展
张 琴 $,范 琦 $,秦少容 &
8 $, 重庆医科大学药学系,重庆 2NNN$3; &, 太极集团涪陵制药厂药物研究所,重庆 2N!NNN ?
中图分类号:%&’( ) 文献标识码:* 文章编号:!++) , $-#! .++’ /+0 , ++&’ , +
摘要 目的:介绍披麻草根的研究进展,提出进一步研究计划。方法:对现有文献进行系统整理和分析,综述披麻草根的研究情况,包括基
源考证、生药鉴定、化学成分、药理作用等。结果与结论:披麻草根还需在多个方面进行深入研究。
关键词 披麻草根;研究进展;综述
中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.·!·
!#年第 $%卷第 &期综述报告
血液供应不受影响。给麻醉猫静脉注射蒙自藜芦 #$ % & ’ (&后,血压
立即下降,维持时间 % ) * + 以上,反复给药无快速耐受现象。降压
机制主要是作用于颈动脉窦及心肺感受区,反射性地引起血压下
降。对中枢有兴奋作用,对血管无直接作用,不具抗肾上腺素的作
用 , %! -。
! #抗肿瘤作用:藜芦酰棋盘花胺能抑制小鼠肉瘤 %!# . /%!# 0
和腹水型肝癌细胞 123的合成,对腹水型肝癌细胞 123合成的抑
制比 /%!# 的高,其抑制机理似为 123模板损伤型 ,%4 -。近年研究表
明,白藜芦醇及其苷可抑制肿瘤的起始、促进和发展 5 个阶段,体
外试验表明对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性 , *# -,并且具有高度选
择性,在抑制癌细胞增殖的同时,对正常细胞的存活有促进作用,
被认为是最有希望的天然化学防癌剂之一。其作用机制主要包括
抑制细胞 123合成、干扰相关信号传导通路、诱发细胞周期阻滞、
诱导细胞凋亡等几个方面。
!$ #抗心血管疾病作用:披麻草根所含生物碱苷在离体蟾蜍心
脏上有某些强心作用 ,* -。白藜芦醇及其苷对心血管系统具有抑制低
密度脂蛋白 .6160氧化、抑制血小板聚集、抗缺血后再灌注损伤、促
进血管松弛、保护和维持内皮完整性、抗动脉粥样硬化、雌激素样作
用等保护特性,主要可归纳为抗氧化、抗炎、抗增殖和调变细胞信号
转导几个方面。
!% #抗氧化、抗自由基作用:白藜芦醇最引人注目的是具有抗
氧化、诱除自由基以及影响花生四烯酸代谢的作用,涉及到与人体
健康密切相关的许多生理疾病,如动脉粥样硬化、老年痴呆症、老年
退行性疾病、病毒性肝炎、炎症与过敏反应、胃溃疡、辐射损伤等。
!& #不良反应:披麻草根剧毒,中毒症状为头昏、恶心、呕吐、血
压下降、心跳减慢等。小白鼠口服的 !7# 为 .%%$ 7 8 %$ 90 & ’ (&,%-。
另外,介藜芦碱和茄次碱对哺乳动物的胚胎有致畸作用 , *% : ** -。
! 临床应用
披麻草根在临床上主治跌打损伤、骨折、截瘫、癫痫、风湿疼
痛、创伤出血。国家中药保护品种一粒止痛丸,由主药披麻草根辅
以重楼、金铁锁等组成。其药效学试验结果表明,在安全剂量下能
提高对热刺激的痛阈,镇痛效果比吗啡维持时间长,但作用弱于吗
啡。镇痛的同时还有镇静作用,对消除患者精神紧张和烦躁不安等
症状较为有利 , *5 -。临床观察一粒止痛丸治疗多种原因引起的阵发
性或持续性疼痛 *9# 例,如跌打损伤疼痛、胃痛、牙痛、痛经及部分
晚期肿瘤疼痛等,总止痛有效率 !$ ;<,大部分患者服药 5# =>?
内显效,多数镇痛时间维持在 9 +以上,其中对口腔疾患及肛周病
痛的镇痛效果尤佳,有效率 45$ ;< ,*9 -。云南白药 .处方中含披麻草 0
具有活血祛瘀、镇痛解毒、消炎散肿、防腐生肌等功效,临床主要用
于跌打损伤、瘀血肿痛、吐血、咯血、便血、痔血、崩漏下血、疮疡肿
毒、软组织挫伤、骨折、溃疡出血以及皮肤感染性疾病。
小结
披麻草根在生药鉴定、化学成分、药理作用等方面的研究已有
文献报道,与其相关的一些中药制剂也已投放市场,如一粒止痛
丸、云南白药。笔者对目前已报道的披麻草根相关文献进行了系统
整理和分析,可见披麻草根的研究还未全面完成,还需从以下几方
面展开深入研究:在药用植物资源保护方面,要重视披麻草的野生
变家种工作,加强现代栽培技术的研究,为以后实施 @3A规范种植
打下基础;在生药鉴定方面,可引入化学模式识别技术、中药指纹
图谱技术、分子标记技术等,改进和完善鉴定方法,同时制订药材
质量标准,从而有效控制药材质量;在化学研究方面,需进一步加
强化学成分的分离鉴定工作,并结合药理学研究进行有效活性成
分的筛选;在药理研究方面,应积极应用现代科学技术,重点深入
地展开披麻草根在散瘀消肿、镇痛止血、祛痰开窍等方面的药效学
研究及药代动力学研究;在应用研究方面,依据复方的组方拆方理
论,研制效果确切、不良反应小、能广泛应用于临床的新药。
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