全 文 ：民族药青刺尖的化学成分和药理作用研究进展
廖汝丹
(云南省玉溪市食品药品检验所，云南 玉溪 653100)
关键词:青刺尖;化学成分;药理作用
中图分类号:Ｒ284 文献标志码:A 文章编号:1007 － 2349(2014)05 － 0087 － 02
青刺尖来源于蔷微科扁核木属植物扁核木(Prinsepiautilis
Ｒoyle)的全株。别名炮筒果、牛奶捶、鸡蛋糕、梅花刺、枪子
果、阿那斯、蒙自扁核木。青刺尖生长于海拔1000 ～ 3000 m的
山坡、溪边或灌木丛中，主要分布于云南、贵州、四川、台湾、西
藏等省区［1］。云南地区在昆明、蒙自、大理、丽江、维西、宁蒗、
思茅、南涧、巍山、宾川等县均有分布［2］。青刺尖始载于《滇南
本草》［3］，其曰:“性散寒，味苦。攻一切疮毒痈疽，有脓出头，
无脓立消;散结核，嚼细用酒服;其根、茎、叶、果实均可入药，
我省纳西族、白族、彝族、摩梭族等少数民族中已有上千年的
应用历史”。近些年来，民族药青刺尖的研究引起国内外医药
工作者的兴趣。作者主要对青刺尖历年来在化学成分和药理
作用方面的研究作一概述。
1 化学成分研究
国内外医药工作者已从该植物中分离、鉴定出黄酮类、三
萜类、木质素、甾体类等化学成分。
1. 1 黄酮类成分 Kilidhar 等［4］从青刺尖中分离、鉴定出左
旋 －表儿茶精(L － epicatechin)。
1. 2 三萜类成分 张伟东等［5］从青刺尖中分离鉴定出 2 －
O － trans －对羟基桂皮酰基乌苏酸 2α － O － trans － p － cou-
maroyl － 3β，19α － dihydroxy － urs － 12 － en － 28 － oic acid 和
2 － O － cis － 对羟基桂皮酰基乌苏酸(2α － O － cis － p －
coumaroyl － 3β，19α － dihydroxy － urs － 12 － en － 28 － oic acid)。
胡君一等［6］从青刺尖中分离鉴定出乌苏酸(Ursolic acid)，齐
墩果酸(Oleanolic acid)，2α －羟基乌苏酸(Corosolic acid)，2α
－羟基齐墩果酸(Maslinic acid)，坡模酸(Pomolic acid)，委陵
菜酸(Tormentic acid)，3 － O － trans －对羟基桂皮酰基委陵菜
酸(3 － O － trans － p － coumaroyltormentic acid)，3 － O － cis －对
羟基桂皮酰基委陵菜酸(3 － O － cis － p － coumaroyltormentic
acid)和开环三萜化合物 2，3 －断 － 19α －羟基 － 12 －烯 －乌
苏 － 2，3，28 －三羧酸(Cecropiacic acid)。
1. 3 半萜类成分 胡君一等［6 ～ 7］从青刺尖的乙醇提取物中
分离、鉴定了 2 个半萜类化合物，分别是:(+)－(2Ｒ，3S)－ 2
－ chloro － 3 － hydroxy － 3 － methyl － r － butyrolactone 和(+)－
(2S，3S)－ 2 － chloro － 3 － hydroxy － 3 － methyl － r － butyrolac-
tone。
1. 4 单萜类成分 Ｒai等［8］利用 GC － MS，确定了 13 种单萜
类化合物:Limonene，1 － 8 － cineole，o － cymene，bergamal，cisli-
nalooloxide，cis － sabinene hydrate，linalool，trans － terpineol，2 －
undecanone，isomenthol，α － terpineol，2 － dodecanol，tridecanone。
1. 5 木质素类成分 Kilidhar［4］从青刺尖中分离、鉴定出一个
双环氧木质素化合物:青刺尖酯醇(Prinsepiol)。
1. 6 甾体类成分 胡君一、段宏泉等［5］从青刺尖的乙酸乙酯
提取物中分离、鉴定出 β －谷甾醇(β － sitosterol)和 3 － β － D
－葡萄糖谷甾醇苷(Daucosterol)。
1. 7 其他成分 Plouvier［9］从青刺尖中分离得到氰化物;Fik-
enscher等［10］的研究表明氰化物(Cyanogen)主要存在幼枝部
分;Luthra 等［11］从青刺尖中分离到多肽和氨基酸类化合物。
王毓杰等［12］从青刺尖的 95%乙醇提取物中分离得到正三十
四烷醇。
2 药理作用
2. 1 抗肿瘤 Guan B等［5］将所分离、鉴定的化合物进行了人
类癌细胞株 A549、HCT116、MDA － MB －23 和 CCＲF － CEM 的
筛选。研究表明，青刺尖中的三萜类化合物多具有抗肿瘤的
作用。
2. 2 抗炎 王毓杰等［12］采用二甲苯所致小鼠耳肿胀炎症模
型和蛋清所致的大鼠足肿胀模型，研究了乙醇提取物的石油
醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的体外抗炎
作用，结果表明不同的提取溶剂部位具有不同程度的抗炎作
用，其中青刺尖水提取大剂量组(0. 136 g. kg －1)、乙醇提取物
的乙酸乙酯部位大剂量组(0. 034 g. kg －1)为抗炎的最佳有效
部位。
2. 3 免疫抑制作用 在对青刺尖中三萜类化合物进行淋巴
细胞转化的免疫抑制活性试验时，发现乌苏酸、齐墩果酸、2α
－羟基乌苏酸、2α －羟基齐墩果酸、坡模酸均具有较强的免疫
抑制活性，其强度与地塞米松的免疫抑制作用相当［6］。
2. 4 降血糖作用 青刺果多糖能显著降低四氧嘧啶诱导糖
尿病小鼠的血糖值，且随着疗程的进行，血糖值逐渐降低接近
正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降
血糖作用与疗程有关。此外，还具有保护肝、肾、心肌的作
用［13 ～ 15］。青刺果黄酮同样对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠具
有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝脏肿大，减轻
肝脏组织病理变化，有效延缓糖尿病引起的肝脏损伤，并对肾
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脏具有一定的保护作用［16 ～ 17］。
2. 5 调节血脂作用 张春笋等［18］在高脂造模实验中系统研
究发现，青刺果油具有调节血脂作用，能显著降低大鼠 TC、
TG、肝脏脂肪含量、粪便中脂质含量，同时显著升高 HDL － c、
HL 酶活性。
2. 6 抗氧化作用 张晓鹏等［19］对青刺果油进行了抗氧化作
用的研究。研究结果表明一定剂量水平的青刺果油具有升高
高血脂大鼠血清 SOD水平的作用，具有较好的抗氧化活性。
2. 7 抑菌作用 朱正良等［20］分别提取了青刺尖、迷迭香、金
银花和金钱草中的抑菌成分，进行了青刺尖抑菌对比试验。
结果表明青刺尖水提取液有更强的抑菌效果，抑菌浓度低，热
稳定性更好。其中对细菌(尤其是大肠杆菌和金黄色葡萄球
菌)的抑菌效力比对酵母、霉菌的更为显著;对青霉和根霉的
抑制作用相对较弱。贾琳等［21］比较了青刺果油与普洱茶水
抗菌效果，结果发现青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果
油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶
水混合液的抑菌效果较好，当溶液的浓度为6. 25 mg·mL －1、
pH值为 6、温度为 10℃时，青刺果油普洱茶水混合液有较好
的抑菌效果。
2. 8 抑制血小板聚集作用 张晓鹏等［19］采用比浊法测定不
同剂量青刺尖油对血小板聚集率的影响，实验中选择 n － 3 系
列多不饱和脂肪酸含量较高的深海鱼油为对照。结果显示，
深海鱼油在一定剂量时对血小板聚集的抑制作用明显高于低
剂量青刺果油，而与相同剂量的青刺果油相比无显著差异。
3 结语
民族药青刺尖具有复杂多样的化学成分和广泛的药理活
性。目前对该植物化学成分的研究已比较全面，对于药理作
用及作用机制研究也在不断深入，除青刺尖具有良好的抗炎、
抗菌、降血糖等作用外，该药所含的三萜类成分已被证明具有
一定的抗肿瘤活性。尽管如此，仍有许多药理作用及作用机
制阐述不清，临床药效作用的物质基础尚不明确，且作为一种
传统的多民族临床用药，其临床有效性多以简单的医药文字
记载，加之个人感悟积累经验的形式来传承，缺乏现代科学研
究的物质基础和数据。
对民族药青刺尖中的黄酮类和三萜类成分进行活性筛
选，将分子对接技术和药物虚拟筛选等现代技术应用于构效
关系的研究，并用来指导化合物的活性筛选，有望开发此方面
的先导化合物。此外，西南地区尤其是云南省内，青刺尖药材
资源丰富、蕴含量大，是广泛应用于临床的前提。除此之外，
青刺尖作为一种传统的民族医药，我们不能长期停留在仅仅
是“临床有效”的环节，必须以现代科学研究的事实和数据来
客观评价其安全性和有效性，并逐步阐明其“临床有效”的科
学内涵，走规范化、现代化之路，才能使青刺尖得到广泛的临
床应用和新的发展空间。
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(收稿日期:2014 － 02 － 22)
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