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连钱草的化学成分及生物活性研究进展



全 文 :第 28卷 第 12期
2 0 10年 12月
中 华 中 医 药 学 刊
CH INESE ARCH IVES OF TRAD IT IONAL CH INESE MED IC INE
Vo.l 28 N o. 12
Dec. 2 0 1 0
中华中医药
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学刊
连钱草的化学成分及生物活性研究进展
宋 锐1,张 云 1,丛晓东1,蔡宝昌 1, 2
( 1. 浙江中医药大学 中药炮制技术研究中心,浙江 杭州 310053;
2. 南京中医药大学 江苏省中药炮制重点实验室, 江苏 南京 210049)
摘 要:中药连钱草 ( He rbaG lechom ae) 为唇形科植物活血丹 ( G lechom e long ituba ( Naka i) Kupr. ) 的干燥地
上部分, 为我国传统常用中药, 有活血化瘀、活血调经之功效。本文对连钱草的化学成分和药理作用进行了综
述, 并根据连钱草的生物活性作用, 对其今后的研究工作提出了初步建议。
关键词:连钱草;化学成分; 生物活性
中图分类号: R285. 5 文献标识码: A 文章编号: 1673 - 7717( 2010) 12 -2511 - 05
Research Progress on the Chem ica lConstituents and Pharmacolog ica l
Activ ities ofHerba G lechomae
SONG Ru i1, ZHANG Yun1, CONG X iao-dong Cong1, CA IB ao-chang1, 2
( 1. Research C en ter of TCM Processing Technology, Zhejiang C hineseM ed icalUn iversi ty, H angzhou 310053, Zhejiang, C h ina;
2. Jiangsu Key Laboratory ofC h inese M edicine Processing, N an jing Un iversity of Ch ineseM ed icine, Nan jing 210029, Jiangsu, Ch ina)
Abstrac t: He rbaG lechom ae is the dried overground part ofG lechom e long ituba ( Naka i) Kupr. . I t has been used as
an important traditiona l Chinese medic ine. I ts ac tion is to promo te b lood c ircula tion by rem oving B lood S tasis. In th is pa-
pe r, the re search progress on the chem ica l ing redien ts and pha rm aco log ical ac tivities of H erba G lechom ae are reviewed.
According to its pha rm aco log ical ac tivities, some suggestions fo r futu re resea rch and deve lopm ent have been m ade.
Keyw ords: H erbaG lechomae; Chem ica l constituen ts; Pharm aco log ica l ac tiv ities
收稿日期: 2010 - 07 - 17
基金项目: 科技部 / 十一五 0重大新药创制科技重大专项
( 2009ZX09308 )
作者简介:宋锐 ( 1984 - ) ,女,黑龙江哈尔滨人,硕士研究生,研究
方向:中药药剂学。
连钱草为唇形科植物活血丹 G lechom a long ituba ( Na-
ka i) Kupr. 的干燥地上部分。春至秋季采收, 除去杂质,晒
干。性辛、微苦, 微寒。归肝、肾、膀胱经。有利湿通淋, 清
热解毒,散瘀消肿的功能。有治疗热淋 ,石淋,湿热黄疸,疮
痈肿痛,跌扑损伤的作用 [1 ]。临床上主要用于利小便, 治
疗膀胱结石、肾结石、输尿管结石、肾炎水肿、湿热黄疸、胆
囊炎、胆石症、腮腺炎、烧伤等。本文对连钱草近年在化学
成分与生物活性等方面的研究进行综述 , 为连钱草的进一
步研究奠定基础。
1 连钱草的化学成分
1. 1 萜类
主要为齐墩果酸,熊果酸 ,三萜类化合物包括欧亚活血
丹呋喃、欧亚活血丹内酯、1, 10; 4, 5 -二氧活血丹内酯、乌
苏酸、2A, 3B -二羟基乌苏 - 12 -烯 - 28 -酸、2A, 3A -二
羟基乌苏 - 12 -烯 -28 -酸。
张前军等 [2 ]从连钱草中首次分离得到依次为白桦脂
醇、白桦脂酸、2a, 3a, 24 -二烯三羟基乌苏 - 12 -烯 - 28
-酸、20 -羟基达玛 - 24 -烯酮、3B -羟基 -20, 24 -二烯
-达玛烷和豆甾 - 4 -烯 -3, 6 -二酮。
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DOI:10.13193/j.archtcm.2010.12.49.songr.042
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其中,首次分离得到两个倍半萜化合物, 其中 ( 1)为新
化合物¦ ,结构如下 :
YING -DONG ZHU等从连钱草中发现了两个蒎型单
萜苷,其结构如下: [19 ]。
1. 2 黄酮和黄酮苷类
黄齐慧等对不同季节连钱草总黄酮进行测定, 发现其
中含有较多的黄酮类成分 [3 ], 芫花素、3, 6 -二甲氧基 -
60, 60 -二甲基苯并呋喃 ( 7, 8, 20, 30 ) -黄酮。杨念云等
从连钱草全草中分离并鉴定了 10种黄酮类化合物, 分别是
木犀草素、芹菜素、木犀草素 -7 -O -葡萄糖醛羧酸脂、芹
菜素素 -7 -O -葡萄糖醛羧酸脂、大波斯菊苷、山奈酚 -3
-0 -芸香苷、木犀草素 -7 -O -葡萄糖苷、6 -C -阿拉伯
糖 -8 -C -芹菜素、6 - C -阿拉伯糖 - 8 -C -木犀草素、
芦丁 [4]。杨念云等又首次分离得到了槲皮素、芫花素和连
钱草酮,其中连钱草酮为新化合物。M asao K ikuchi等又从
连钱草中分离得到 apig enin 7 - O - neohesperidoside和
chrysoerio l 7 -O - neohespe ridoside。
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1. 3 有机酸类
有机酸类包括咖啡酸、介子酸、阿魏酸、( 10E, 12Z ) -9
-O -10, 12 -十八二烯酸、( 9S, 10E, 12Z ) - 9 -羟基 - 10,
12 -十八二烯酸、9 -羟基 - 10 -反, 12 -顺 -十八二烯酸、
( 10E, 12Z, 15Z ) - 9 - O - 10, 12, 15 -十八三烯酸、( 9S,
10E, 12Z, 15Z ) -9羟基 - 10, 12, 15 -十八三烯酸、9 -羟基
-10 -反, 12 -顺 -十八二烯酸。田萍等从连钱草水提物
中首次分离得到了迷迭香酸 ( RosA ) [6]。
于志斌等从连钱草乙酸乙酯萃取部位首次分离得到了
间羟基苯甲酸 [5]。
杨念云等对连钱草地上全草进一步进行化学成分的研
究,从连钱草全草中首次从分离得到可乐苏酸、肉豆蔻
酸 [18 ]。
张前军,杨小生等从连钱草中首次分离得到: 月桂酸、
二十四烷酸、丁二酸、顺丁烯二酸、三十烷酸五中酸类 [8]。
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1. 4 挥发油类
挥发油中主成分为 l -蒎莰酮 ( l - pinocam phone)、l -
薄荷酮 ( l -menthone)和 l -胡薄荷酮 ( l - pu legone)。另含
A -蒎烯、B -蒎烯、柠檬烯、对 -聚伞花烃、异薄荷酮 ( isom -
enthone)、异蒎莰酮 ( isopinocam - phone )、芳樟醇、薄荷醇
( m en tho l)、A -松油醇 (A - te rpino l)、1, 8 -桉叶素、异松樟
酮,成分随采集时间、采集地点及其他因素而不同 [ 7]。
1. 5 甾体类
甾体类有胡萝卜苷、B -谷甾醇、豆甾醇 - 4 -烯 - 3, 6
-二酮。
1. 6 醇类
杨念云等从连钱草中首次分离得到得到了 6R, 9R - 3
-氧代 -A -紫罗兰醇、S ( + ) -去氢催吐萝芙叶醇、催
吐萝芙叶醇、豆甾烯醇、正三十烷醇 [18]。
2 药理作用
2. 1 降血糖作用
袁春玲等通过研究连钱草的降血糖作用及其机制研究
发现连钱草能够降低链脲佐菌素导致的小鼠高血糖, 提高
小鼠体内 SOD活性,降低 MDA含量, 抑制氧自由基对 B细
胞的损伤, 保护 B细胞。因此, 连钱草总黄酮有对抗链脲
佐菌素致胰岛 B细胞损伤作用 [9 ]。
2. 2 利尿利胆以及溶结石作用
连钱草醇提物,水提物能促进肝细胞的胆汁分泌,胆管
内胆汁增加, 内压增高, 松弛胆道括约肌 [13 ], 使胆汁排出,
大剂量和高浓度的连钱草的煎液, 汁液及多种浸膏,能增强
家兔离体肠道及在体子宫和肠管平滑肌的收缩,并具解胆
碱作用。连钱草煎剂可使小便变为酸性, 促使碱性环境中
的溶解 [11]。
胡万春等通过连钱草利尿利胆活性筛选与比较试验研
究发现连钱草和连钱草的提取物能有效地促进试验动物的
胆汁的排出, 降低胆汁中总胆红素、直接胆红素的浓度,
使胆汁酸的浓度增高, 减少胆结石的生成。给大鼠灌服连
钱草不同部位的提取物, 而连钱草的利胆作用较弱 [10]。
薛志成发现连钱草可以治疗汤治家畜泌尿系统结
石 [12 ]。
2. 3 治疗腹泻的作用
连钱草醇提物,水提物对豚鼠回肠平滑肌和小鼠肠运
动的影响,结果表明连钱草乙醇提取物能够显著抑制小鼠
小肠炭末推进率,缓解大黄所致小鼠腹泻, 抑制豚鼠离体回
肠平滑肌收缩,拮抗乙酰胆碱, 组胺, 氯化钡对离体豚鼠回
肠平滑肌的激动作用 [14]。
2. 4 抗菌活性
通过抑菌试验,连钱草醇水提取物对金黄色葡萄球菌
极度敏感,宋内痢疾杆菌中度敏感 [ 7]。
2. 5 抗氧化性
Deok jo等 [ 16 ]发现亚油酸占脂肪酸含量的 45% ,连钱草
中脂肪酸 10%的水溶液的抗氧化性于 50ppm生育酚相近,
而且在 PH 1. 2 - 6. 0时具有分解亚硝酸盐的作用, 从而具
有抗氧化性的作用。
2. 6 抗肿瘤活性
连钱草水溶液能部分阻断促癌物巴豆油,正丁醚联合
作用激活 Epste in - barr病毒 ( EBV ) [17]。
3 结 语
( 1)民族的中医药理论是中国传统文化, 也是世界文
化的瑰宝。而连钱草又是深得我国常用的中草药, 它的疗
效功用已为千百年来的实践所证实。随着中国日益走向世
界,中药要与国际接轨, 其现代化研究势在必行。近几十年
来,我国的医药工作者进行了不懈的努力, 在中草药包括连
钱草的研究取得了许多成果,但仍有不少问题, 有待于在以
后的工作中继续深入研究。
( 2)本文主要总结了 2004年以来连钱草的化学及生
物活性方面的研究,发现目前并没有对连钱草吸入体内后
可能引起化学成分的结构、体内过程、作用靶点以及毒性等
一系列复杂的变化,尤其是吸收进入体内的有效成分及其
体内过程最有可能发生改变进行研究。因此在今后的研究
中,可以采用血液药化 -药动 -药效结合方法对连钱草体
内作用的物质基础及治疗疾病的机理进行深入研究。开展
连钱草体内有效成分的分析, 弄清连钱草作用于体内后血
中有效成分的变化,只有真正能被吸收进入体内的化学成
分,才是中药产生药效的物质基础。由于血液中的成分非
常复杂,常规分析步骤包括取血、血样处理、色谱检测等, 操
作繁琐,影响因素多, 实验误差较大。若能实现原位在线检
测,实现取样和检测一步完成, 则可简化实验操作, 减少实
验误差,提高实验结果的可信度,从而,逐步建立现代化的
连钱草饮片的质量标准。
参考文献
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收稿日期: 2010 - 07 - 17
基金项目:高等学校博士学科点专项科研基金 ( 20093237110005)
作者简介:郭婕 ( 1987 - ),女,江苏南京人,硕士研究生,研究方向:
风湿类疾病的中西医结合临床和基础研究。
通讯作者:张前德 ( 1953 - )男, 江苏泗阳人,教授, 主任医师,研究
方向:风湿类疾病的中西医结合临床和基础研究。
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学刊
补肾中药对关节软骨的保护作用机制研究进展
郭 婕,张前德
(南京医科大学, 江苏 南京 210029)
摘 要:补肾中药治疗骨关节炎主要通过减轻损伤、延缓退变及促进软骨分化和修复两方面起作用,其机制
包括 ( 1)抑制促分解细胞因子的表达; ( 2)阻止自由基的生成, 抑制 NOS的活性,减少 NO的生成; ( 3)对关节软骨
细胞凋亡的调控; ( 4)对关节软骨细胞增殖的作用; ( 5)对关节软骨基质的作用; ( 6)提高促合成性细胞因子的表
达等方面。
关键词:中药;关节软骨; 保护机制;综述
中图分类号: R529. 2 文献标识码: A 文章编号: 1673 - 7717( 2010) 12 -2515 - 04
Advance In The Research On the Mechanism of Tonifying K idney
Herbs that Protect the Articu larCartilage
GUO Jie, ZHANG Q ian-de
(NanjingM ed icalUn iversity, N an jing 210009, Jiangsu, C hina)
Abstrac t: T on ify ing K idney H erbs treat o f osteoa rthritis, ma in ly by reducing the pro tection of car tilage damage, de-
lay ca rtilage degenera tion and to prom ote bo th d iffe rentia tion and repa irwo rk, them echan ism includes ( 1) inhib it the ex-
pression o f cy tok inesw hich prom o ting decom position; ( 2) prevent free radica ls form ation, inh ib it the activ ity of NOS, re-
ducing NO form ation; ( 3) the regulation of apop to sis of a rticu lar ca rtilage; ( 4) on articu la r ca rtilage ce ll proliferation;
( 5) the ro le o f them a trix of a rticu lar ca rtilage; ( 6) increa se anabo lic cytokine expre ssion, e tc.
Keyw ords: T raditiona l Chine seM edic ine, A rticular Car tilage, Peo te ctM echanism
骨性关节炎 ( O steoartkiitis OA )是以关节软骨退变为主
的病理改变,临床以关节疼痛、肿胀、晨僵及活动受限为主
要症状的慢性骨关节病。 1995年国际 OA专题会议提出了
OA的最新定义,认为 OA是力学和生物学因素共同作用下
导致软骨细胞、细胞外基质以及软骨下骨三者降解和合成
正常偶联失衡的结果。目前认为 OA可由多种因素引发,
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