全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 02年第 1 7卷第 4 期 16 5
变有抑制作用 。 作者研究了黄芬提取物及其
黄酮类成分对大鼠和人肝微粒体代谢 AF B I
的抑制作用 ,并利用肇酮的区域及立体选择
的经基化研究该草药提取物对参与 A F B I一 8 ,
9
一环 氧化 物 ( A F B O ) 形成 的 大 鼠细胞 色素
P 45 0( C Y )P 同工酶活性的影响 。
从黄芬根水提取物 中分得汉 黄荃素 、 木
蝴蝶 素 A 、 黄荃新素 I 、 2` , 5 , 6’ , 7一四轻基黄
酮 、 黄荃昔元和 2` , 5 , 5 ` , 7一四 经基 一 6 ` , 8一二
甲氧基黄酮 。 已知 A F B , 代谢转化为 A F M , 、
A F Q
, 和 A F B O 。 A F B , 在经 2 , 3 , 7 , 8 一四氯二
苯并一p 一二嗯英 ( T C D D )处 理的大 鼠肝 微粒
体中代谢产生大量 A F M 、 和少量 A F B O 。 水
提取 物 强烈 抑制 A F M I 的产 生 , 证 明其 对
C Y P I A I
一
2 活性有强烈抑制作用 , 因为在大
鼠和人肝 中 A F M , 可 由该酶介导最先产生 。
该提取 物轻微抑制 C Y P I A I一 2 、 C Y P ZB I一 2 、
C Y P ZC n 和 C Y P 3 A I一 2 介 导 的大 鼠 肝 中
A F B O 的产 生 , 对 A F M , 和 A F B O 生成 的
IC 二分别为 6 . 8 和 1 2 . 4 拼g /m L 。 汉黄琴素
对 A F M I 的产生显示 了最强的抑制作用 , 其
IC
S。为 .0 7 群m ol / L 。 水提取物对人肝微粒体
中 A F B O ( 由 C Y P 3A 4 和 C Y P I A I 一 2 介导 )
和 A F Q , 无影响 , 罕酮经基化模型检测显示
该提取物对 C Y P ZB I 、 C Y P ZC l l 和 C Y P 3 A I -
2 的活性亦无影响 。
以上结果提示黄荃根水提取物对大鼠和
人肝微粒体 A F B , 代谢 中具有重要 作用 的
C Y P I A I
一
2 有特异性抑制作用 。 一些黄酮类
化合物在体外对 C Y P 的活性具调节作用 ,但
在体内试验 中未显示明确 的作用 , 因而黄荃
提取 物在体外对 C Y P I A I 一 2 的抑制作用是
否影响体内药物代谢需作进一步研究 。
(张学梅摘 梁文波校 )
子作为中药治疗 胃病 。 近期作者发现其种子
95 % 乙 醇提取物具强抗人纤 维素瘤细胞株
H T
一
1 0 8 0 增殖及抑制小 鼠高度肝转移性结
肠癌细胞 2 6一 L S 的活性 。 该提取物进一步分
离得己烷 、 乙醚和残余物 3个部位 ,将后 2个
部位层析后得到 30 种新的二芳基庚烷类化
合物 : e a l y x i n A 一M ( 1一 1 3 ) 、 e p ie a l y x i n B ~
D ( 14 ~ 1 6 )和 F ~ K ( 1 7 ~ 2 2 )及 M ( 2 3 ) 、 d e -
o x y e a l y x i n A ( 2 4 )
、
6
一
h y d r o x y e a l y x i n F ( 2 5 )
、
b le p h a r o e a l y x i n A 一 E ( 2 6~ 3 0 ) ; 2 种二芳基
庚烷类衍生物 n e o e a l y x i n A ( 3 1 ) 和 B ( 3 2 ) ;
还分 得 12 种 新 的 ( 3 ~ 4 4) 和一种 已 知 的
( 4 5) 二芳基庚烷类以及 n 种已知酚类 ( 46 ~
5 6) 和 各谷街醇葡糖昔 ( 57 ) 。 在该实验中 ,作
者以 5一氟尿 嗜咙 ( 5一F U ) 和姜黄素作 阳性对
照 ,研究 了 57 种化合物抗 H T 一 1 0 8 0 和结肠
癌 2 6一 L S 细胞增殖的活性 。结果显示 ,化合物
2
、
1 7
、
2 9
、
3 7
、
4 5
、
5 6 及 7 与 1 8 ( l : 2 )混合物
的活性较强 ,对 2 6一 I J S 的 E D 5 0在 0 . 5 9一 2 6 · 4
拼m ol / L 范围内 ,其 中 7 与 18 混合物的效果
最强 ( E D : 。为 0 . 5 9 拜m o l / L ) , 与 5一 F U ( E D S 。
为 0 . 5 3 拼m o l / L )的效果相当 。 化合物 2 、 1 1 、
1 7
、
2 0
、
2 2
、
2 5
、
2 7 及 7 与 18 ( 1 : 2 )的混合物 、
1 0 与 2 1 ( 1 : 1 ) 的混合物抗 H T 一 1 0 8 0 细胞增
殖效果最佳 , E D 。。在 0 . 3 2一 6 . 2 4 拌m o l / L 范
围 内 , 均 优 于 5一 F U 的效 果 ( E D 二 为 .8 0
拜m ol / I砂 ) 。 其中 10 与 21 的混合物 的活性最
强 ( E D S。为 0 . 32 拜m ol / L ) 。 构效关系分析提
示 , 查耳酮或黄酮与二芳基庚烷类相连的位
置对抗增殖活性无影响 , 查耳酮与酚式经基
的共扼双键可增强化合物的抗增殖活性 。 二
芳基庚烷类的抗增殖活性可能与其清除 N O
等抗氧化活性有关 。
(翟万银摘 严 怡 雯校 )
24 3 云南草范种子 中二芳基庚烷类的抗癌
细胞增殖活性 〔英 〕 / A l i M S … / B i o l P h a r m
B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 5 )一 5 2 5一 5 2 8
姜科植物云南草落 A IP 动 ia bl eP ha or c 。 -
ly x K
.
S c h u m 广泛分布于中国西南部 , 其种
24 4 龙葵对庆大霉素致肾细胞损害的预防
作 用 〔英 〕/ K u m a r V P … / F i t o t e r a p ia 一
2 0 0 1
,
7 2 ( 5 )一 4 8 1 ~ 4 8 6
龙葵 S ol a n u m n z’g ur m L . 在印度民间有
多种治疗用途 , 中医用该植物叶汁减轻肾炎