全 文 ：土贝母皂苷乳剂的研制
张西春1　马静1　李兴华2
(1.陕西省血液中心 ,陕西 西安 710061;2.西安交通大学第二医院 ,陕西 西安 710004)
摘　要:目的 研制土贝母皂苷乳剂用于临床 ,克服了原注射剂注射后局部痛感现象。方法 采用基质
与药物相容性试验。结果 治疗各种疣病疗效为 91.3%、也可用于治疗黏膜性病变。结论 土贝母皂苷乳
剂抗病毒作用优于注射液 ,而且克服了注射剂非炎性红肿的不足 。
关键词:土贝母皂苷;乳剂;抗病毒
中图分类号:R322.85　　文献标识码:A　　文章编号:1002-168X(2005)01-0033-02
　　土贝母皂苷系从葫芦科土贝母属植物土贝母
[ Bolboste mma pan iculum(Maxin)f ranguet] 的地
下鳞茎中分离出的三萜皂苷 。曾制成土贝母皂苷
注射液 ,经药理试验证明具有抗病毒作用[ 1] ,用于
治疗各种疣类 ,总有效率为 93.23%,但此制剂注
射后局部有痛感 ,而且有非炎性红肿 ,为了克服此
种现象 ,研制了土贝母皂苷外用乳剂 ,用于治疗各
种疣类病 ,疗效为 91.3%[ 2] ,也可作为预防性的膏
剂用 ,能保护皮肤 ,预防病毒性的疾患 ,现将研究结
果报告如下。
1.实验材料
土贝母皂苷乳剂(西安交通大学第二医院),土
贝母皂苷(西安交通大学第二医院提供 ,配制注射
剂用),土贝母皂苷注射液(陕西麒麟制药有限公
司 ,批号 040101),二甲基亚砜(西安化学试剂厂),
三乙醇胺(西安化学试剂厂), 硬脂酸 、甘油 、羊毛
脂 、白凡士林 、十八醇 ,均符合药典规定 。
2.方法与结果
2.1 基质与药物相容性试验
药物相溶性试验结果见表 1
表 1　乳剂基质与皂苷相容性试验结果
编号 乳化剂 基质外观 混入药物状况
1 阴离子乳化剂 乳白色膏剂 乳膏均匀
2 非离子+助乳剂 淡黄色膏剂 析水
3 非离子Ⅰ +非离子Ⅱ 微黄色膏剂 析水
4 非离子Ⅰ +阴离子 微黄色膏剂 乳膏均匀
5 非离子乳化剂 淡黄色膏状 药物结团析水
　　根据上述相容性试验结果 ,确定 1 号为主配方 , 4 号为
辅助配方。
2.2 土贝母皂苷乳剂基质条件试验
在主配方中选取阴离子乳化剂 、柔润剂 、赋形
剂 、助乳剂作为四个主要因素按正交试验法选取最
佳用量 ,表头设计见表 2
表 2　土贝母皂苷乳剂基质正交试验的表头设计
分级 乳化剂 柔润剂 助乳化剂 赋形剂
1 18 18 12 54
2 9 9 6 36
3 4.5 4.5 0 18
　　不考虑诸因素之间的交互作用 ,选取 L9(34)
正交表安排试验 ,按照一定的复配操作程序试验结
果见表 3
表 3　选取最佳用量的正交试验结果
结序号果 乳化剂 柔润剂 助乳化剂 赋形剂
1 18 18 12 54 细密稳定膏体
2 18 9 6 36 较细稳定膏体
3 18 4.5 0 18 粗糙稳定膏体
4 9 18 6 54 颗粒状稳定
5 9 9 0 36 不细腻稳定
6 9 4.5 12 18 粗细不均稳定
7 4.5 18 0 54 粘稠膏体
8 4.5 9 12 36 粗细不均膏体
9 4.5 4.5 6 18 稀稠不稳定
　　从上述正交试验的结果可看出序号 1和序号
2结果膏体均匀细腻稳定 ,考虑到混入药物后应保
持一定的粘稠度 ,以序号 1为较佳配方 。
2.3 土贝母皂苷剂量的选择
将土贝母皂苷配成不同浓度 ,涂擦于家兔剃毛
颈部的皮肤 ,观察对皮肤刺激反应 ,试验结果浓度
<0.5%为宜 ,若浓度>0.6%时则对皮肤产生潮红
斑 ,甚至有水疱疹出现。临床应用于治疗黏膜性的
病变亦证实了这一点。
2.4 结果
33　Vol.28.No.1.2005.1　　　　
陕　西　中　医　学　院　学　报
Journal of Shaanxi College of T raditional Chinese Medicine
　　　　　　　　　　　　　　　
DOI :10.13424/j.cnki.jsctcm.2005.01.012
　　2.4.1 处方　土贝母皂苷 0.5克 、二甲基亚砜
14毫升 、三乙醇胺 1.6克 、甘油 4.0克 、蒸馏水 54
毫升 、羊毛脂 2.0 克 、白凡士林 10 克 、硬脂酸 16
克。经试验结果确定上述配方 。
2.4.2 配制方法　称取土贝母皂苷溶于热的
蒸馏水中 ,加入二甲基亚砜 、三乙醇胺 、甘油等水相
部分 ,搅匀 ,加热至 70℃加入防腐剂 ,另将羊毛脂 ,
白凡士林 ,硬脂酸加热至 70℃,然后在搅拌下将水
相加入油相中 ,搅拌 ,放冷 ,即得。
3.讨论
3.1 土贝母皂苷具有抗病毒作用 ,对各种病毒
引起的疣类疾病有较强的治疗效果。为了消除土
贝母皂苷注射液的副作用 ,研制了土贝母皂苷乳
剂 ,并对乳剂的影响因素进行了试验研究。
3.2 通过试验研究得到较理想的处方配制用
量 ,为推广应用奠定了基础。
3.3本品为一个稳定的乳剂 ,在配制过程应注
意温度和搅拌速度 ,其速度对乳剂的均匀 、外观有
较大的影响。
参考文献:
[ 1]傅章才 , 赵更生 ,房益兰.土贝母皂苷的药理学研究
[ J] .陕西医药 , 1985 , 14(4):49-50.
[ 2]傅章才 , 徐汉卿 , 冯捷 , 等.消疣灵制剂治疗各种疣
的疗效观察[ J] .中草药 , 1984 , 15(3):24.
(收稿日期:2004-09-28)
正交设计优选蜂胶提取工艺研究
王萍1　张宁1　白智华1　指导:赵海峰2　王昌利2
(1.陕西中医学院研究生 ,陕西 咸阳 712083;2.陕西中医学院药学系 ,陕西咸阳 712083)
摘　要:目的 考察蜂胶最佳提取工艺 。方法 以总黄酮含量 、浸膏得率为评价指标 ,用正交实验法优
选蜂胶最佳提取工艺 。结果 乙醇用量对蜂胶总黄酮的提取有显著性影响;提取时间对浸膏得率有显著性
影响 。结论蜂胶最佳提取工艺条件为 8倍量 70%乙醇 ,温浸 2次 ,每次 1小时 。
关键词:蜂胶;总黄酮;正交设计
中图分类号:R284.2　　文献标识码:A　　文章编号:1002-168X(2005)01-0034-02
　　蜂胶是蜜蜂采集植物芽孢和树干上的树脂 ,并
混入其上颚腺分泌物及蜂蜡等的一种胶状天然活
性物质。临床上具有抗菌 、消炎 、抑制病毒 、镇痛 、
促进组织再生 、抗癌 、增强肌体免疫功能等作用 ,还
可以作为食品天然防腐剂 ,被广泛应用于药品 、食
品和化妆品等领域 。[ 1] 。蜂胶的主要功能成分为
总黄酮 ,故本文以总黄酮含量 、浸膏得率为评价指
标 ,对蜂胶提取工艺进行优选 。
1.仪器与试药
1.1 仪器
751型分光光度计(上海分析仪器厂)
1.2 试药
芦丁对照品(中国药品生物制品检定所);蜂胶
(经本院生药教研室雷国莲教授鉴定为真品);以下
试剂均用分析纯配制:2.5%三氯化铝溶液 、1%醋
酸钾溶液 、60%乙醇溶液 。
2.方法与结果
2.1 正交实验设计
根据蜂胶理化性质知水提取效果差 ,适用乙醇
为溶剂提取 ,选择乙醇浓度 、提取时间 、提取次数 、
乙醇用量作为考察因素 ,以蜂胶总黄酮含量 ,浸膏
得率为评价指标。因素水平安排见表 1。
表 1　因素水平表
水平 A 乙醇浓度(%) B提取时间(h) C 提取次数(次) D乙醇用量(倍)
1 60 1 1 8
2 70 1.5 2 10
3 80 2 3 12
　　2.2 总黄酮测定
2.2.1 标准曲线的制备:[ 2]
精密称取干燥至恒重芦丁对照品 43.5mg 于
50ml量瓶中 , 用水稀释至刻度 ,摇匀 。精密移取
10ml于 100ml量瓶中 ,用水稀释至刻度 。此溶液
每毫升含芦丁 87μg 。
分别精密吸取 87μg·ml-1芦丁标准溶液 0.0 、
1.0 、2.0 、3.0 、4.0 、5.0 、6.0ml于 7 个 25ml 量瓶
34　　　　　　　　　　　　　　 陕　西　中　医　学　院　学　报Journal of Shaanxi Colleg e of Traditional Chinese Medicine　　　　　Vol.28.No.1.2005.1