全 文 ：第 11卷　第 14期　2011年 5月
1671— 1815(2011)14-3248-06　
科　学　技　术　与　工　程
ScienceTechnologyandEngineering
　Vol.11　No.14　May2011
★c　2011　Sci.Tech.Engng.
综　　述
医药卫生
元宝草化学成分及药理作用的研究
康佳敏1, 2　欧阳胜 2　肖炳坤 1　杨建云1　黄荣清 1＊
(军事医学科学院放射与辐射医学研究所 1 ,北京 100850;江西中医学院中药化学教研室 2 ,南昌 330004)
摘　要　元宝草(HypericumsampsoniHance)为藤黄科金丝桃属植物。研究表明元宝草含有聚(异)戊二烯二苯甲酮类衍生
物 、萘骈双蒽酮 、黄酮类和二苯甲酮类等多种化学成分 ,并具有抗肿瘤 、抗抑郁 、抗病毒等药理作用 。近年来 , 国内外研究人员
对化学成分及药理作用的研究取得了较大的进展。此文对国内外有关元宝草的化学成分和药理作用等方面进行了系统的综
述 , 为更好的开发利用元宝草提供科学依据。
关键词　元宝草　　化学成分　　药理作用
中图法分类号　R282.71　R932;　　　　文献标志码　A
2011年 1月 20日收到 国家科技重大专项 “重大新药创新 ”
综合性新药研究开发技术大平台(2009ZX09301-002)、
国家自然科学基金项目(81072613)资助
第一作者简介:康佳敏(1983—), 汉 ,硕士生 , 研究方向:天然药物
化学。E-mail:kjm74@126.com。
＊通讯作者简介:黄荣清 , E-mail:huangrq@tom.com。
　　元宝草(HypericumsampsoniHance)系藤黄科
金丝桃属多年生草本植物 , 广泛分布于陕西及湖
北 、湖南 、江苏 、浙江 、江西 、四川等江南各地 ,为我
国特有种[ 1] 。民间以全草入药 ,具有凉血止血 、清
热解毒 、活血调经 、祛风通络的作用 。可用于治疗
吐血 、咯血 、创伤出血 、肠炎 、痢疾 、乳痈 、痈肿疔毒 、
烫伤 、蛇咬伤 、月经不调 、风湿痹痛等 [ 2] 。近年来发
现该植物具有抗肿瘤 、抗抑郁 、抗病毒等药理作
用 [ 3— 5] 。本文从元宝草的化学成分和药理作用的研
究发展现状进行总结 ,为进一步开发应用和临床合
理用药提供科学保证 。
1　化学成分
元宝草中主要含有聚(异)戊二烯二苯甲酮类
衍生物 、萘骈双蒽酮 、黄酮类和二苯甲酮类化合物 ,
此外还有植物甾醇 、苯甲酸 、咖啡酸 、挥发油等化学
成分 。
1.1　聚(异)戊二烯二苯甲酮类衍生物
此类化合物具有独特的金刚烷笼状骨架 [ 6— 8] ,
sampsonioneA-M是胡立宏等 [ 9— 12]分到的新化合物 ,
其中 sampsonioneI是首次发现的具有特殊的笼式
四环 [ 7.3.1.13, 11 0.3, 8 ]十四烷-2, 12, 14-三酮基骨
架。肖志勇等 [ 13, 14]分到了新化合物 sampsonioneN-
Q和 peroxysampsonesA-B。其中 sampsonioneA, I有
一定的 P388细胞毒活性 [ 15— 20] 。此外还有 plukene-
tioneC和 7-epiclusianone等化合物 。
1.2　萘骈双蒽酮
曾红燕等 [ 21]首次报道从元宝草中分离出金丝
桃素(hypericin)。这一化合物是金丝桃属植物中最
具有代表性的活性成分 ,首次由 Dietrich于 1891年
分离得到 ,为蓝黑色针状结晶体 , 分解点 320℃,易
溶于吡啶或其他有机胺类 ,呈橙红色并带红色荧
光 ,不溶于多数有机溶剂中[ 22] ,可溶于碱性水溶液 ,
在 pH低于 11.5时呈红色溶液 , pH高于 11.5时则
为绿色溶液而带红色荧光[ 23] 。这种化合物结构具
有活跃的电子共轭体系 [ 24— 31] ,遇光易氧化 ,对热不
够稳定 ,接触皮肤 、黏膜或大量摄入体内 ,易引起人
和动物的光敏反应[ 32— 38 ] 。
1.3　黄酮类
文献报道该植物中黄酮类化合物主要为口山酮
类 、黄酮醇 、黄酮 、及其苷类 。黄酮类化合物是一类
具有广泛生物活性的植物次生代谢物 ,药理上具有
清除自由基抗氧化 、抗抑郁 、抗菌 、抗病毒 、防癌抗
癌等功效[ 39— 55 ] 。
(1)黄酮醇 ,黄酮类及其苷类有槲皮素(querce-
tin)、金丝桃苷(hyperin)、芦丁(rutin)[ 21] ,木樨草素
(luteolin)[ 56] ,山奈酚(kaempferol)、山奈酚葡萄糖苷
kaempferol3-O-glucopyranoside[ 57] 。
(2)口山酮类化合物
此类化合物主要从该植物的根部分离得到 ,其
中一些简单的羟基或甲氧基取代的酮类化合物较
为普遍 。如:2-hydroxyxanthone、 neolancerin、 man-
giferin[ 56] , hyperxanthone、 1, 6-dihydroxyxanthone、 1 ,
3, 5, 6-tetrahydroxyxanthone、toxyloxanthone、1, 3, 5, 6-
tetrahydroxy-2-prenylxanthone[ 57] , 1, 5, 6-trihydroxy-7-
methoxyxanthone、 2-methoxy-1 , 5dihydroxyxanthone、
5-methoxy-1, 3, 7-trihydroxyxanthone[ 58] , 1, 7-di-
hydroxyxanthone、 1, 2-dihydro-3, 6, 8-trihydroxy-1, 1-
bis(3-methyl-but-2-enyl)-5-(1, 1-dimethylprop-2-
enyl)-xanthen-2 , 9-dione[ 59] , 1-hydroxy-7-methoxyxan-
thone、 1, 3, 6, 7-tetrahydroxyxanthone[ 60] , 1, 7-di-
hydroxy-4-methoxyxanthone、 1, 3 , 6, 7-tetrahydroxy-8-
(3-methyl-2-butenyl)xanthone、patulone[ 61] ,具有异戊
烯及其衍生物取代的口山酮具有较广泛的药理活
性 [ 62] ,如 WenBX等 [ 58]从元宝草中分到的新化合
物 hypericumxanthoneA和 hypericumxanthoneB。此
外 DiH等[ 56]分到的新的口山酮硫酸盐化合物 1, 3-
dihydro xy-5-methoxyxanthone-4-sulfonate和 3-di-
hydroxy-5-O-β -D-glycopyranosylthone-4-sulfonate, 二
者都显示有一定的 P388细胞毒活性。
1.4　二苯甲酮类化合物
此外少量的二苯甲酮类化合物也在该植物中
发现 ,包括 Ming-JawDON等[ 57]分离出的 2个新化
合 2, 6-dihydroxy-4-[ (E)-5-hydroxy-3, 7-dimethyloc-
ta-2, 7-dienyloxy] benzophenone、 2, 6-dihydroxy-4-
[ (E)-7-hydroxy-3, 7-dimethylocta-2-enyloxy] benzo-
phenone。以及 DiHong等 [ 56]首次从该植物分到的
1个化合物:2-β-D-glucopyranosyl-4, 6-dihydroxyphe-
nylphenylketone。据文献报道二苯甲酮类化合物
(Benzophenone)是一些 口山 酮类化合物的生物
前体 [ 63] 。
1.5　其他化合物
元宝草中其他成分有大黄素 (emodin)、R-(-)-
skyrin-6-O-β -D-xylopyranoside、 R-(-)-skyrin-6-O-β -
D-glucopyranoside、 S-(-)-skyrin-6-O-β-D-glucopyr-
anoside[ 57] 。二十八烷醇 、三十烷酸 、豆甾醇 、苯甲
酸类 [ 60] ,以及挥发油类 [ 64] 。
2　药理作用
2.1　抗肿瘤作用
用维甲酸受体(RXRα)为分子平台 ,配体-受体
亲和实验以及报告基因系统筛选可作用于 RXRα
有效组分或化合物的方法 ,用免疫荧光检测 RXR在
细胞内的分布 ,和 MTT[ 3-(4 , 5-二甲基噻唑 -2)-2, 5-
二苯基四氮唑溴盐 ]法检测药物对细胞的生长抑
制 ,以及 DAPI(4, 6-二脒基-2-苯基吲哚)检测细胞
的凋亡情况。结果表明 ,元宝草的氯仿萃取部位含
有可结合 RXRα并抑制 RXRα转录活性的有效成
分而引起肺癌细胞 H460的凋亡。这些有效部位可
诱导肺癌细胞 H460 RXRα出核 ,其作用依赖于细
胞内 RXRα的量 ,而且元宝草诱导 RXRα出核在浓
度上与细胞凋亡密切相关[ 65] 。
2.2　抗抑郁作用
石金城等 [ 66]用获得性无助大鼠抑郁模型 、小鼠
悬尾不动时间 、利血平 ,阿朴吗啡分别致小鼠体温
下降的方法 ,表明元宝草提取物正丁醇萃取部分和
水层部分均显示有较好的抗抑郁作用 ,初步机理探
索提示元宝草提取物抗抑郁作用与去甲肾上腺素
(NA)和多巴胺(DA)受体关系密切。
郭澄等[ 67]用拮抗利血平诱导体温下降和小鼠
324914期 康佳敏 ,等:元宝草化学成分及药理作用的研究 　
强迫游泳的方法考察元宝草总黄酮等成分的抗抑
郁活性 ,结果表明元宝草总黄酮成分能有效缩短小
鼠的游泳不动时间 , 且存在剂量依赖关系。
2.3　抗病毒作用
近年来 , 科研人员对金丝桃素在抗病毒(包括
HIV)[ 68— 75 ] 、癌症的光化学治疗 [ 76— 81 ]等方面研究
十分活跃。除了抗艾滋病毒以外 ,还发现对禽流感
病毒 H5N1、H9N2也有很好的抑制作用[ 82] 。其抗
病毒机理 、抑制神经中枢与光敏作用有关 [ 83] 。
综上所述 ,元宝草在我国资源丰富 ,分布广泛 ,
且具有多方面的药理活性。到目前为止 ,国内外学
者对元宝草的化学成分研究较多 ,但对其在药理作
用等方面缺乏系统的研究。为了充分利用这一资
源 ,有必要对该植物进行系统的单体成分的生物活
性及临床药理学研究 ,为寻找新药做出贡献。
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(下转第 3262页)
3252 科　学　技　术　与　工　程 11卷
在明显的滞后现象。
3)温度对悬臂施工端头的影响值虽然符合规
范要求 ,但是值是相当可观的 ,在施工立模的过程
中必须要考虑温度的影响 。
4)在 0:00 ～ 7:30之间梁体的温度接近一天中
最低且分布比较均匀 ,对标高和应变的影响都很
小 ,其中标高接近一天中最大。合拢段的混凝土浇
筑施工时间选择在此段时间。
参　考　文　献
1　刘兴法.混凝土结构的温度应力分析.北京:人民交通出版
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2　王卫锋 ,陈国雄.混凝土连续刚构桥箱梁的温度监测与分析.华
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3　项海帆.高等桥梁结构理论.北京:人民交通出版社 , 2002
StudyofTemperatureEffectofLong-spanContinuousRigidFrame
BridgeduringtheCantileverConstruction
SONGXiao, WANGWei-feng
(SouthChinaUniversityofTechnology, Guangzhou510640, P.R.China)
[ Abstract] 　 Hongwuwosuperspanbridgeischosenasthebackground, theexperimentalmethodoftemperature
fieldisintroduced.Basedonthecalculationofthefinitesoftware, thetemperaturedistributionofthebox-girderas
welastheafectondeflectionandstrainofthisbridgechangingwithtemperaturewasanalyzed.
[ Keywords] 　 continuousrigidframebridge　　temperatureefects　　temperaturefield　　simulation
(上接第 3252页)
ResearchinChemicalCompositionsandPharmacologicalActionsof
HypericumSampsoniHance
KANGJia-min1.2 , OUYANGSheng2 , XIAOBin-kun1 , YANGJian-yun1 , HUANGRong-qing1＊
(InstituteofRadiationMedicine, AcademyofMilitaryMedicalSciences1 , Beijing100850, P.R.China;
JiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicine2 , Nanchang330004, P.R.China)
[ Abstract] 　 HypericumsampsoniHanceisaplantoftheHypericumgenusofGutiferae.Researchshowedthat
Hypericum sampsoniHancecontainedchemicalcomponentsofpolyisoprenylatedbenzophenonederivatives,
naphthodianthrones, flavonoids, etc, andhadmanypharmacologicalactions, suchasanti-tumor, anti-depression,
anti-virus.Inrecentyears, domesticandforeignresearchersontheroleofchemicalconstituentsandpharmacologi-
calresearchhadmadegreatprogress.Inthisreview, thechemicalcompositionandpharmacologicalaspectsofthe
HypericumsampsoniHancearediscussed, toprovideabeterscientificbasisforthedevelopmentandutilization.
[ Keywords] 　 HypericumsampsoniHance　　chemicalcomposition　　pharmacologicalactions
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