全 文 ：? 中 药与 天然药
四 川 朱砂莲镇痛成分初步探讨
苗 抗立 张晓康 张建 中 马 忠英、 上海 上海医 科大学附属中 山 医院 上海医 科大学 级本科毕业 生 ） ）
摘要 目 的 ： 四 川 朱砂莲 镇痛 成分研究 。 方法 ： 采用 溶剂提取和柱
层析分 离 纯化 ， 通过与 标准品对照及化学 和光谱方法鉴定结构 。 结果 ： 共分得五 个化合物 ， 分 别 鉴定 为 马 兜铃 酸
， 香豆酸 ， 马 兜铃酸 （： ， 马 兜铃酸 和十 六烷酸 。 结论 ： 经文献检 索化合物 ， 在该植 物 中 为 首 次
发现 。 化合物 （ 和 无镆痛 作 用 ， （ 有很强 的 免疫增 强作 用 。
关键词 四川 朱砂莲 ； 香豆酸 ； 马 兜铃酸
， ，
：
：
：
，
， ：
， ，
朱砂 莲 （ 土 不依赖 的 。 临床上多用 于治疗 急性 严重感 染 ， 配
， 原名 辟虺 雷 ， 始 载 于 《唐本 草 》 ， 历 代本 草多 有记 合化疗 和放疗 治疗肿瘤 ， 还 可 治疗 痢 疾 、 结 核 、 迁 延性
载 。 《植物名 实 图考 》进一 步指 出 ： 辟虺 雷状 如苍术 ， 峨 肝炎 、 肝硬化 、 小儿肺 炎等多种 疾病 ⑴ 。 朱砂莲用于癌
眉 诸 山有之 解 毒 ， 辟 瘟 ， 消 痰 ， 欲热 。 通过各 类 药物 典 症晚期 止痛 效果 与 吗 啡 相 当 ， 且 已有 报 道 ， “ 家 种 ” 比
籍中 对辟虺雷 的 形 体描 述 、 疗效 记 载及 《本草 纲 目 》所 “野生 ”的 朱砂莲镇痛 作用 强 。 又有报 道 朱 砂莲有
附图 和产地考 证 辟 虺雷 即 今 四 川 省 久负 盛名 的 止痛 致癌作用 ， 近年 来实 验 证明 在 实验 剂量 范 围 内 （
药朱 砂莲 。 马兜 铃 属 ， 为 多 年 生草 质 藤 本 ， 根 状 茎 入 ， 未 见 有潜 在 致 突 变 作用 。 据
药 功 能为清热解 毒 ， 消 肿 止痛 。 现 代对朱砂 莲 又近行 报道 同 属植物圆 叶马兜铃 总碱有解 痉镇 痛作 用 ， 毒
了许多 研究 发 现 其有 效成 分 马 兜 铃酸 （ 木通 甲 素 ） 是 性小 。 该作用 具 有 中 枢性 ， 但 与 脑 内 阿片 受体无 直接
植物 中罕见 的含硝基 菲类有 机 酸 。 药理及 临 床试验 表 关系 。 我们试 图 把朱 砂莲 用 于癌 症晚期 止 痛 ， 替 代 吗
明 马 兜铃酸具有抗 癌 、 抗 感 染及 增 强吞 噬细胞 活性 等 啡 为探索其镇 痛 活性 成 分 ， 对其 化学 成分进 行研 究 。
作用 。 据报道 对金黄色 葡萄球 菌 、 胸膜肺 炎 双球菌 和 把朱 砂莲回 流后 提 取到 的 物 质进 行上 柱 分离 ， 收集不
酿脓性链球菌 等感染 的小 白 鼠 ， 马兜铃酸 能 同 的 馏份 ， 合并得 到五个结 晶 ， 经 光谱分 析和 理化性质
起到 保护作用 。 同 时小 白 鼠 皮下 注 射 鉴定为 马兜铃酸 ， 香 豆酸 （ 马 兜铃 酸 马
能明 显地兴 奋腹 膜 巨 噬 细胞 的 吞 噬 活性 。 另 外 ， 在 小 兜铃酸 和十六 烷酸 。 其 中化合物 ， 在该植
白 鼠 口 服感染 鼠伤 寒 沙 门 杆菌 或 病毒 之 物 中 为首次发现 。
前 ， 口 服 马兜铃 酸能提 高非 特异抗 体⑴ 。 另 有报 道⑴ ， 马兜铃 酸 为红 色块 状 结 晶 ， 分子 式 ：
马兜铃酸是一种天 然 拮抗 剂 ， 而 且其拮 抗 作 用是 分子 量 ： 提示有
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3 2 0 0 , 2 9 0 0 宽吸收带 ， 表明 有 羧基羟 基 ， 提示 有羰 。 与 文 献⑴ 比较 ， 结构 定 为 马兜 铃 酸
基 ， ， 表明 有芳香 环的 存 在 ， ， 。
是芳 香环上连有硝基 的特 征峰 。 光谱 中 ， 基峰 （ 白 色针 状 结 晶 ， 分 子 式 ： 分 子 量
为 ， 并给 出 一个 较强 的 分子 离 子峰 弋 （ 分解 ） ’
。 硝基 因受 位羰基 影响而易 失 去 。 位
， 系 统 ） ，
基裂解是 以 失去 或 为主要 裂解方 式 。
， ， 系 统 ） ， ，
中 ， 提示分子 中含有 基 ’ 位 、
’
位 由 于分别受 位 和 位 推 电 子 效
， 。
应 ， 化学位移值均 变小 ， 分 别 为 。 位 与文献 ’ 如 比较确定为 香豆酸 。
因 为不在芳香环系 的平 面 ， 所 以 化学位移值在较 低场 。
（ 橙 红 色针 状结 晶 ， 分子 式 ： 分子 量 ：
受两个 氧 的影 响 化学位 移值 较小 ’ 出
： 分 解 ） ； ， ，
现在较 高 场 。 由 于 强 列 的 的 去 屏 蔽作
， ，
用 ’ 位 显不在低场 。
，香豆酸 的 提示 位 和 位 的 值 ， ， 、 ，‘
为 位 和 位 的 值也为 位 与 、 ， 、 ， 、
位 的 ： 值都为 輸。 位 和 位 ， 位 和
位 及 位 和 位 分别构成 系 统。 位 ■ ’ 铃酸 。
羰基影响 化学位移值在 髙场 。 位 受共辆 系 统
影 响 在低场 出现 。 位 与 位 受 轻 基影
响 化学位移值 比 位 和 位 要 小 但 比 位 要
大一些 ， 这是 由 于羧基 的推 电子效应大于羟基的 缘故 。 ° ‘ ‘ ‘ ‘ ‘
实 验部分 ，
实 验 所 用 四 川 马 边 县 朱 砂 莲 （ ；
的 根 （ 年生 以 上 ） ； ， ，
仪器有 熔点 仪 （ 经校正 ） ； 型红 ， ， ， ；
外光 谱 ； 核 磁 共 振 氢 谱 用 质 谱 为
层折用硅 胶 （ 目 ） 为青 岛海 洋 化 工厂 ， ， ， ， ， ，
产 品 和三 菱公司 薄板 层析用硅 胶 为 。 与文献 ’ 比较 结构定为 马 兜铃酸 。
中 国福山 生 化试剂 厂 和 公司产 品 。 （ 白色片 状 晶 ， 分 子 式 ：
提取分离
取朱砂莲干燥 粗粉 ， 分别 用 乙 醇 ，
回 流 次 次 ， 趁热 过滤 ， 分 别合 并 ， 减压
浓缩至 小体积 ， 得 提 取物 （ 和 醇 和 水 提取 （ ， 为麦 氏 重排后 的 特征峰 ， 说明 。 位
物 ， ， 经硅胶和 上柱分离得 到 个 碳原子 上不存在 支链 。 根据质谱 数据显示
化合物 。 的 一 系 列相关 的 碎片 峰 ， 推测 其为长链 脂肪 酸 ，
鉴 定 与 标准品 对照证 实 为十六烷酸 。
黄 色 针状 结 晶 ， 分 子 式 ： 分 子 量 ： 化合 物 （ 和 经小 鼠对抗 乙 酸产生 的
呵 代 （ 分解 ） ； 扭体反 应无作用 说 明其 没有镇痛 作用 。 化合 物⑴经
； 免疫活 性筛 选试 验 ， 对 淋 巴 细 胞 的 刺 激 指 数 （
， ， ， ， ， 法 ） ， 显示很 强的 免疫增 强作 用 （ 浓 度 ，
； 。
致谢 ： 本工作得到上 海医 工 院 黄丽瑛 、 上 海药 物研
； ： 究所分析室 和 国 家新 药 筛选 中 心 的 热情 帮助 ， 在此 一
， 并表示谢 意 。
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6 洪庚辛 ， 等 圆 叶 马兜铃 总生物硷 镇痛 作用 机制 的 研究参 考文献 中 药通报
朱大元 马兜铃 属植 物的 化学 、 药 理和 临床 国外 医学 药 李宏 等 四 川 朱砂 连 的 化学成 分研究 植 物学 报 ， ’
学分册 ， ， ： ■
徐立 ， 等 马兜铃 与钙 调素 相互作 用 的荧 光光谱 分析 现
代应用药学 ， ，
国家医药管理局 中草 药情报 中 心 站编 植物药 有效成 分 ， 〗 ，
手册 北京 ： 人 民 卫生 出 版社 ，
周华安 ， 等 “家种 ” 与 “ 野生 ” 四 川 朱砂 莲的 镇痛及其 药理
作用的 比较 中草药 ，
朱筑霞 ， 等 朱砂 连 的致突 变作 用研 究 贵州 医 药 ，
科特著 有机 质谱法 导论 北京 ： 科 学 出 版社 ，
中 药莪术的 制剂及其应用
施正福 （瑞安 浙江瑞安市 医药公 司 ）
摘要 目 的 ： 综述 了 近年有 关莪 术制 剂 及其临 床应 用 的 报道 ， 以 为 其广 泛及合理 应 用 提供依据 。 方法 ： 收集相 关 资
料 ， 介绍 了 中 药 莪术的 静滴 、 外 用 、 口服等各种 制 剂 、 药理作用 及在 临 床的 适应症 。 结果 ： 资料表明 中 药 莪术及其提
取物是一种 高效低毒的 药 物 有 着 良好的 临 床广 泛应 用 的 潜 力 。
关键词 莪术 ； 制 剂 ； 临床应 用
’
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，
中 药 莪 术 为 姜 科 植 物 （ 蓬 莪 术 论》及 李时 珍 《本 草 纲 目 》 中 均 记载 了 莪术 有 “ 行 气破
、 广 西 莪 术 （ 血 、 消 积止痛 ” 的 功能 ， 《 中 国药 典 》 版上 收载其 主
或 温郁金 （ 治 “徵痕宿块 、 疲血经闭 、食 积胀痛 、早期宫 颈癌 ”等⑴ 。
的 干燥 根茎 ， 后者被称为 现代药 理学 与 临床 观 察表 明 莪术 具 有 广泛 的 作
“温 莪术 ” ， 主产 于浙 江省温 州 地 区 ， 主要成 分为 用 ， 包括抗肿瘤 、 抗 病毒 、 放疗化 疗 的 保 护 、 抗早 孕 、 抗
的挥发 油 （ 莪术 油 ） ， 油 中 含有莪 术醇 、 菌抗 炎 、抗银屑 、 保肝及对 心血管 系统 的 作 用等 。 由 于
莪 术 双 酮 （ 、 姜 黄 烯 （ 、 姜 醇 其应 用范围 广 ， 尤 其与 其他 中 西药 伍用 后可 产生 更广
及 卩 蒎 烯 （ 、 樟烯 （ 、 萸 泛和有效的 莪术及提取物 的 制 剂 及临床 研究 得到 了 广
、 棒脑 （ 、 姜稀 （ 松 油 醇 大药学工作者 的 重视 ， 早 在 《中 国 药 典》 年版 中 即
和 龙脑 （ 等 」 。 早 在唐 《 药性 收录 有莪术 油 注射剂 及 莪术 油 乳 注射剂 ， 目 前研究 及
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