作 者 :陈晓东Organ-单位: 湖南大学
期 刊 :湖南大学 2013年 07期 页码:177
关键词:鱼藤酮衍生物;合成;晶体结构;杀虫活性;抗抑郁活性;抗癌活性;
摘 要 :本论文根据鱼藤酮及其衍生物的构效关系并结合抗抑郁药物以及抗肿瘤药物的研究成果,设计合成一系列新颖的鱼藤酮衍生物,并对所合成的化合物进行体外活性评价,为鱼藤酮的应用以及活性的多样性研究打下基础。 本论文研究工作分为三个部分: 1.本研究以鱼藤酮为起始原料,在强碱条件下经氧硫叶立德开环重排,引入环丙结构到鱼藤酮分子中,并对活性部位进行醚化和酯化结构修饰,设计合成了12个结构新颖的环丙鱼藤衍生物;采用活性亚结构拼接原理,引入具有较好生物活性的肟醚结构到化合物3a分子中,设计合成了5个环丙鱼藤肟醚衍生物;通过酰氯催化的贝克曼重排反应得到结构新颖的环丙鱼藤酰胺化合物7。化合物经1H NM...