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·综述·
苦木化学成分和药理作用研究进展
赵文娜1，张新新1，谢人明1，孙文基1*
(西北大学陕西省生物医药重点实验室，陕西 西安 710069)
摘要 苦木为苦木科苦木属植物，具有较高的临床应用价值。本文综述了近年来苦木的化学成分及药理作用
研究进展，为苦木的进一步研究和开发利用提供参考。
关键词 苦木;化学成分;药理作用
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2011)07-1149-04
收稿日期:2011-03-29
基金项目:西北大学研究生创新基金(10YZZ34)
作者简介:赵文娜(1986-) ，女，博士研究生，主要从事天然药物的分离分析与中药质量标准研究;Tel:029-88304569，E-mail:wenna1986@
126. com。
* 通讯作者:孙文基，Tel:029-88304569，E-mail:cxbml@ nwu. edu. cn。
苦木 Picrasma quassioides(D. Don)Benn 为苦木
科苦木属植物，以苦味著称，固有“苦树”、“苦胆”之
名，中国药典收载的苦木药材为苦木的干燥枝和叶。
具有清热祛湿、解毒消肿的功效，用于风热感冒、咽
喉肿痛、温热泻痢、湿疹、毒蛇咬伤等〔1〕。主要分布
于我国黄河流域以南各省区，其中广东和广西的山
区资源比较丰富〔2〕，生长在山坡、山谷及村边较潮
湿处，我国北方地区也有分布，药源丰富〔3〕。现将
近年来苦木的化学成分及药理作用方面的研究进展
进行总结，为深入研究和开发利用苦木提供思路。
1 苦木的化学成分
近年来，中外学者对苦木化学成分进行了大量
的基础性研究，取得了很大的研究进展。已报道的
苦木化学成分主要包括苦木苦味素类、生物碱类，其
次为挥发油、三萜、甾醇、皂苷、香豆素、醌类等。
1. 1 生物碱类 从苦木中分离到的生物碱主要有
β-咔巴啉型生物碱和铁屎米酮类生物碱以及生物碱
二聚体。β-咔巴啉型生物碱主要有:1-甲氧丙酰基-
β-咔巴啉、1-乙烯基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-甲酰基-4-
甲氧基-β-咔巴啉〔4〕、1-乙氧甲酰基-β-咔巴啉、1-甲
氧甲酰基-β-咔巴啉、1-甲酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-
4，8-二甲氧基-β-咔巴啉〔5〕、1-乙烯基-4，9-二甲氧基-
β-咔巴啉、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-羟甲基-β-咔
巴啉、1-(2-羟基)-丙酸基-β-咔巴啉、1-(1，2-二羟
基)-丙酸基-β-咔巴啉〔6〕，quassidine A、B、C、D〔7〕。
铁屎米酮类生物碱主要有:4-甲氧基-5-羟基铁屎米
酮、铁屎米酮、4-甲氧基-铁屎米酮〔5〕、5-甲氧基-铁屎
米酮［6］、3-甲基-铁屎米-5，6-二酮、3-甲基-铁屎米-2，
6-二酮、4，5-二甲氧基铁屎米酮〔4〕、4，10-二羟基-5-
甲氧基铁屎米酮〔8〕、1-羟基-3-甲基铁屎米-2，6-二
酮〔9〕。已得到的生物碱二聚体包括 picrasidine A、
picrasidine C、picrasidine M、picrasidine N、picrasidine
H、picrasidine R、(±)picrasidine F、(±)picrasidine
S、(±)picrasidine T、picrasidine U〔10〕。
1. 2 苦木苦味素类 苦木苦味素多为四环三萜内
酯及五环三萜内酯，是该科的特征性成分，有解热、
驱虫、治阿米巴痢疾及杀虫作用〔11〕。苦木所含苦味
素类主要有苦木半缩醛(nigakihemiacetal)A、B、C、
D、E、F，苦木内酯(nigakilactone)A、B、C、D、E、F、G、
H、I、J、K、L、M、N〔12〕，苦树素(picrasin)C、D、E、F、
G〔13〕，picraqualides A、B、C、D〔14〕，苦木苷(picrasino-
sides)A、B、C、D、E、F、G。
1. 3 其他类化合物 从苦木中分离得到的三萜类
化合物有: (24Z)-3α-oxa-homo-27-hydroxy-7，24-tri-
ucalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7，24-tri-
ucalladien-21-a1、(24Z)-27-hydroxyl-7，24-trircalladi-
en-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7，24-triucalladi-
en-21-oate、(24Z)-7，24-triucalladienene-3β，27-diol、
·9411·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 7 期 2011 年 7 月
(24Z)-3β-27-dihydroxy-7，24-triucalladien-21-al〔15〕。
苦木的新鲜果实中得到的酚苷类成分有:Picraquas-
siosides A、B、C、D〔16〕。苦木果实挥发油中还含有顺
十八碳-6-烯酸和十八碳烯酸，palmitic，laurie，oleic，
linolic and linolic acids。此外，苦木中还含有环己酮
类化合物紫罗兰酮衍生物〔17〕，苯丙素类化合物，黄
酮类以及酚酸类化合物〔16〕。
2 苦木的药理作用
2. 1 抗菌消炎作用 何颖等〔18〕用杯碟法进行体
外抑菌试验，测定苦木生物碱对大肠杆菌 C249、WM
和 YL株的体外抑菌效果。结果表明脂溶性苦木生
物碱在体外对大肠杆菌有较强的抑制作用，对大肠
杆菌 C249、WM、YL 株的抑菌圈直径分别为 19. 07
± 0. 23、20. 77 ± 0. 59、23. 00 ± 0. 21 mm，属高度敏
感，最小抑菌浓度分别为 3. 2、1. 6 和 1. 6 mg /mL;水
溶性苦木生物碱对上述菌株几乎无抑菌作用，其抑
菌圈直径均小于 13 mm ，属低度敏感。苦木生物碱
体外抗菌实验发现苦木总碱对溶血性乙型链球菌
816、金黄色葡萄球菌 209P、宋内氏痢疾杆菌 51334、
枯草杆菌 6633 和八叠球菌有抑菌作用〔19〕。Rahman
研究表明苦木的成分在体外具有抑制结核杆菌的活
性〔20〕。
2. 2 抗癌作用 日本学者 Shinsaku 等〔21〕的研究
表明:苦木中的化合物 picrasinoside B、苦木素
(picrasin)B 和 picrasinoside A 对 P388 白血病细胞
有抑制活性，并且 picrasin B具有促进肿瘤细胞生长
的作用而 picrasinoside B 的抑制活性比阳性对照药
5-氟尿嘧啶稍弱。刘岩等〔22〕通过 MTT 法检测不同
浓度的苦木提取物及不同时间对人肝癌细胞 HepG-
2 的抑制作用，发现抑制作用随着药物浓度的增高
和时间的延长而增强，且提取物对肝癌细胞有显著
的凋亡作用。最新研究表明，苦木中的部分 β-咔巴
啉生物碱对烟草花叶病毒有中等强度的抑制作用，
当与苦木内酯 B联合应用时则抑制效果显著〔23〕。
2. 3 降压作用 张振杰等〔24〕对苦木的化学成分
进行了系统的分离和药理筛选，发现一种苦味素化
合物-苦木内酯甲具有较强的降压作用，在 3 μg /kg
体重时降压作用非常明显。程准权等〔25〕用苦木内
酯甲片剂(0. 03 mg /片)与降压灵做双盲对照，对
136 例高血压病人临床观察五周，结果治疗组总有
效率为 84. 5%，对照组总有效率为 79%。马树德
等〔26〕实验发现对麻醉犬、兔静脉注射苦木总生物碱
和对正常大鼠、肾型高血压大鼠灌胃总生物碱均有
明显降压作用，降压强度随剂量增大而增大，未发现
快速耐受现象。总碱抑制家兔颈交感神经放电。
2. 4 抑制 cAMP磷酸二酯酶活性 刘军峰等〔27〕使
用高效液相色谱法体外测定磷酸二酯酶活性的方
法，测定分离自中药苦木的单体生物碱，4-甲氧基-5-
羟基铁屎米酮、4，5-二甲氧基铁屎米酮、3-甲基铁屎
米-2，6-二酮体外对磷酸二酯酶的抑制活性。研究
结果表明，苦木单体生物碱体外对猪嗜中性粒细胞
提取的磷酸二酯酶有显著的抑制作用，可能是其具
有较强抗炎活性的原因。Sung 等〔28〕研究表明苦木
溶于硫酸的碱性部分具有很强 cAMP磷酸酶抑制活
性，并通过比较 β-咔巴啉和铁屎米酮类衍生物的活
性发现，β-咔巴啉类生物碱在有甲酰基取代时抑制
cAMP 磷酸酯酶活性较强，而甲氧基则是铁屎米酮
类 cAMP磷酸酯酶活性抑制剂的必需基团。Ohmoto
等〔29〕研究发现二聚体生物碱有很强的抑制活性。
2. 5 降低转氨酶作用 杜志德等〔3〕通过给家兔耳
静脉给药发现，苦木总生物碱对正常家兔血清谷-丙
转氨酶没有明显影响，但对四氯化碳严重中毒性肝
炎家兔血清谷-丙转氨酶却有明显的降低作用，而且
能减少四氯化碳中毒家兔的死亡率，表明其具有解
毒能力。
2. 6 抗蛇毒作用 梁文法〔30〕通过苦木注射液对
蛇毒中毒小白鼠和狗的保护试验，证明其对银环蛇
毒中毒小白鼠和狗的保护作用非常显著，小白鼠保
护率为 75. 6%，犬为 100%。对眼镜蛇毒和五步蛇
毒中毒小白鼠没有明显的保护作用。
2. 7 其他作用 Yujiro等〔31〕研究发现苦木中的成
分能够保护胃黏膜，治疗胃黏膜损伤和胃溃疡。此
外苦木的树汁中和非洲苦木中的苦木内酯还具有抗
疟作用〔32〕。谢伟宣〔33〕通过临床试验表明苦木注射
液治疗带状疱疹，其止疱、止痛、结痂、痊愈时间
(天)较病毒唑注射液明显缩短。
2. 8 毒性 苦木总生物碱对大鼠生长、发育、肝肾
功能、血象及实质性器官心、肝、脾、肺、肾未见明显
影响〔34〕。苦木总生物碱对四氯化碳严重中毒性肝
炎家兔血清谷丙转氨酶有明显降低作用，表明其具
有一定解毒作用。
3 展望
化学研究表明，苦木中的主要成分是苦味素和
生物碱，笔者通过对苦木的化学成分进行系统分离，
发现生物碱中含量最多的是 4-甲氧基-5-羟基铁屎
米酮，约占 0. 2%，为苦木的指标性成分，有关该成
分的药理活性及代谢研究目前研究较少，还需进一
步深入。此外，对苦木的水溶性生物碱的研究也得
进一步深入。
目前应用较广的苦木注射液及苦木药材和饮片
·0511· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 7 期 2011 年 7 月
还没有制定含量测定质量标准，因此有必要完善其
质量标准，在生物活性的指导下对其活性成分进行
研究，从药理、药物代谢等方面进行深入研究。
苦木为多年生的木本植物，生长缓慢，但苦木注
射液主要以茎和粗枝为原料，对资源破坏严重，苦木
叶、花、果实中报道也含有很多生物碱等化合物，对
其化学成分和药理作用的研究目前还未见报道，因
此，对苦木的研究需从扩大药源考虑，进行广泛的研
究。
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海洋贝类提取物抗肿瘤活性的研究进展
杨永芳，郁 迪，闫海强，黄芳芳，郑玉寅，李 荣，丁国芳*
(浙江海洋学院食品与药学学院，浙江 舟山 316004)
摘要 海洋抗肿瘤活性物质一直是海洋药物研究的重点。现已发现海洋生物提取物中至少有 10%具抗肿瘤
活性，包括核苷酸类、酰胺类、聚醚类、大环内酯类等化合物，其中阿糖胞苷等已形成药物。多种海洋生物具有抗肿
瘤活性，其中海洋贝类又因它们具有抗肿瘤、抗衰老、增强机体免疫功能、抗氧化等作用而成为研究开发的热点，是
新型的创新药物、功能性和保健食品资源。现在已经从海洋贝类提取物中发现了多种功能明确的物质。本文将对
其中几种常见海洋贝类抗肿瘤活性物质按结构分类和抗肿瘤活性特点来进行综述。
关键词 海洋贝类;活性物质;抗肿瘤活性
中图分类号:R282. 77 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2011)07-1152-04
收稿日期:2011-04-08
基金项目:浙江省自然科学基金项目(№:092016)
* 通讯作者:丁国芳，Tel:0580-2554852，E-mail:dinggf2007@ 163. com。
我国是最早将海洋生物用作药物的国家之一，
距今已有二千多年的临床应用历史。建国以来，我
国对海洋药物的研究也进入了一个新时期，1978 年
全国科技大会提出“向海洋要药”的提案及后来提
出的“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”的战
略设想以来，从海洋中寻找天然活性物质的研究成
为一大热点。海洋生物的多样性和特殊性为人类提
供了许多结构新颖、具有抗肿瘤活性的先导化合物，
是极好的新型抗肿瘤药物潜在资源。
进入 20 世纪 80 年代，随着深海标本采集技术
的进步和大规模的海水养殖的展开，以及分离手段
的日臻成熟和现代分子药理筛选模型的广泛应用，
从海洋中不断发现了一些结构新颖、作用独特的天
然活性物质。至今已发现并报道了 3 000 多种具有
抗肿瘤活性的新化合物，其结构新颖、复杂，作用独
特，种类繁多。其中海洋贝类又因它们具有抗肿瘤、
抗衰老、增强机体免疫功能、抗氧化等〔1〕作用而成
为研究开发的热点，是新型的创新药物、功能性和保
健食品资源。现在已经从海洋贝类提取物中发现了
多种功能明确的物质。如从硬壳蛤(Mercenaria mer-
cenaria)中分离出的“鲍灵”(paolin)、从文蛤(Mere-
trix mertrix)中提取的蛤素(mercenene)都对肿瘤和
白血病有预防和抑制作用;从虾夷盘扇贝(Patin-
opecten yessoensis)、栉孔扇贝(Chlamys farreri)分离
出的扇贝多肽、糖蛋白都有抗癌作用。从蓝贻贝
(Mytilus edulis)和地中海贻贝(Mytilus galloprovin-
cials)中分离出抗菌肽系列 defensin，mytilin，myticin
和 mytimycin等〔2-4〕。研究表明:多数海洋贝类活性
物质可通过增强机体免疫能力而达到抑制和消除肿
瘤的功效。本文将对其中几种常见海洋贝类抗肿瘤
活性物质按结构分类和抗肿瘤活性特点来进行综
述。
1 贝类多糖
1. 1 多糖结构 多糖(polysaccharide，PS)是由单
糖之间脱水形成糖苷键，并由糖苷键线性或者分枝
连接组成的链状聚合物，广泛地分布于动物、植物、
微生物、海藻等几乎所有的有机体中。多糖除了作
为生物体的能量资源和构成材料外，还是一种生物
效应调节剂，能控制细胞的分裂与分化，调节细胞的
生长与衰老，增强机体的免疫功能。1943 年，多糖
作为广谱免疫促进剂被首次应用于临床，此后应用
越来越广泛。20 世纪 70 年代发现多糖类物质具有
抗病毒、抗凝血、诱导干扰素产生、促进蛋白质、核酸
生物合成等功能。
贝类多糖是存在于贝类体内的一种生物活性物
质，又可分为海洋贝类多糖如鲍鱼多糖、文蛤多糖
·2511· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 7 期 2011 年 7 月