全 文 ：第４２卷　第５期 陕西师范大学学报（自然科学版） Ｖｏｌ．４２　Ｎｏ．５
　２０１４年９月 Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｓｈａａｎｘｉ　Ｎｏｒｍａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（Ｎａｔｕｒａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　Ｅｄｉｔｉｏｎ） Ｓｅｐ．，２０１４　
文章编号：１６７２－４２９１（２０１４）０５－００５５－０５
　　收稿日期：２０１４－０６－１７
　　基金项目：国家自然科学青年基金资助项目（８１２０２９５７）．
　　第一作者：成晓霞，女，助理研究员，博士，研究方向为中药化学成分分析及抗肿瘤作用机制．Ｅ－ｍａｉｌ：ｃｘｘ＿ｓｎｎｕ＠１２６．ｃｏｍ．
　＊通信作者：刘全宏，男，教授，博士研究生导师．Ｅ－ｍａｉｌ：ｌｓｈａｏｆ＠ｓｎｎｕ．ｅｄｕ．ｃｎ．
金发藓属化学成分及抗肿瘤作用研究进展
成晓霞１，张志琪１，３，肖娅萍２，３，刘全宏２，３＊
（１陕西师范大学 化学化工学院；２生命科学学院；
３药用植物资源与天然药物化学教育部重点实验室，陕西 西安７１０１１９）
摘　要：从金发藓的化学成分、抗肿瘤活性和抑癌机制等方面对国内外金发藓属植物研究的现状进
行了综述．已有研究表明，在金发藓属（Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍｓｐｐ．）植物中分离得到苯并萘并呫吨酮类化合物
及其衍生物、苯乙烯醛基并联苄化合物和苯乙烯基并二氢黄酮类化合物等具有新颖结构骨架的化合
物，药理活性分析显示这些新化合物对体外培养的多种肿瘤细胞（如：Ａ－５４９人肺癌细胞、ＨｅｐＧ２人肝
癌细胞、ＭＣＦ－７人乳腺癌细胞等）均具有一定的细胞毒性，并能显著抑制白血病细胞（６Ｔ－ＣＥＭ人Ｔ细
胞白血病细胞和小鼠Ｐ３８８、Ｌ１２１０白血病细胞）的增殖．其作用机制可能与线粒体功能损伤、活性氧失
衡、细胞周期阻滞、破坏细胞膜及诱导凋亡相关．未来可从化学结构与抗肿瘤活性的构效关系、在体抑
癌效果、药物代谢、抗肿瘤机制等方面展开深入研究．
关键词：金发藓属；化学成分；抑癌机制
中图分类号：Ｏ６２１．２；Ｒ７３０．５２　文献标志码：Ａ
Ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｓｔｕｄｉｅｓ　ｏｎ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ａｎｄ
ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ　ｅｆｆｅｃｔｓ　ｏｆ　ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍｓｐｐ．
ＣＨＥＮＧ　Ｘｉａｏｘｉａ１，ＺＨＡＮＧ　Ｚｈｉｑｉ　１，３，ＸＩＡＯ　Ｙａｐｉｎｇ２，３，ＬＩＵ　Ｑｕａｎｈｏｎｇ２，３＊
（１Ｃｏｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，
２Ｃｏｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｌｉｆｅ　Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｓｈａａｎｘｉ　Ｎｏｒｍａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ；
３Ｋｅｙ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ　ｏｆ　Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｐｌａｎｔ　Ｒｅｓｏｕｒｃｅｓ　ａｎｄ　Ｎａｔｕｒａｌ
Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｘｉ′ａｎ　７１０１１９，Ｓｈａａｎｘｉ，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅ　ｒｅｃｅｎｔ　ａｄｖａｎｃｅｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｓｔｕｄｙ　ｏｎ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ，ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ
ａｎｄ　ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ　ｍｅｃｈａｎｉｓｍ　ｏｆ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍｓｐｐ．ａｒｅ　ｒｅｖｉｅｗｅｄ．Ａ　ｓｅｒｉｅｓ　ｏｆ　ｎｅｗ　ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　ｗｉｔｈ
ｎｏｖｅｌ　ｓｋｅｌｅｔｏｎｓ　ａｎｄ　ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ　ｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ　ｈａｖｅ　ｂｅｅｎ　ｏｂｔａｉｎｅｄ　ｆｒｏｍ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．Ｆｏｒ
ｅｘａｍｐｌｅ，１１ｎｅｗ　ｂｅｎｚｏｎａｐｈｔｈｏｘａｎｔｈｅｎｏｎｅｓ　ｗｉｔｈ　ｎｏｖｅｌ　ｐｏｌｙｃｙｃｌｉｃ　ｓｋｅｌｅｔｏｎ，２ｕｎｕｓｕａｌ　ｆｌａｖｏｎｏｎｅｓ
ｃｏｕｐｌｅｄ　ｗｉｔｈ　ｓｔｙｒｙｌ　ｕｎｉｔｓ　ａｎｄ　２ｎｏｖｅｌ　ｃｉｎｎａｍｏｙｌ　ｂｉｂｅｎｚｙｌｓ　ｆｒｏｍ　ｔｈｅ　ｍｏｓｓ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ
Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ，Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｏｈｉｏｅｎｓｅ　Ｒｅｎ＆Ｃａｒｄ　ａｎｄ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ ｐａｌｌｉｄｉｓｅｔｕｍ Ｆｕｎｃｋ，
ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｔｈｅｓｅ　ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　ｅｘｈｉｂｉｔｅｄ　ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ　ａｇａｉｎｓｔ　ｓｅｖｅｒａｌ　ｋｉｎｄｓ　ｏｆ　ｔｕｍｏｒ　ｃｅｌｓ　ｉｎ
ｖｉｔｒｏ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ　ｈｕｍａｎ　ｌｕｎｇ　ｃａｒｃｉｎｏｍａ（Ａ－５４９），ｈｕｍａｎ　ｈｅｐａｔｏｍａ　ｃａｒｃｉｎｏｍａ（ＨｅｐＧ２），ｈｕｍａｎ
ｂｒｅａｓｔ　ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ（ＭＣＦ－７　＆ ＭＤＡ－ＭＢ－４３５），ｈｕａｍｎ　ｂｏｗｅｌ　ｃａｒｃｉｎｏｍａ（ＬＯＶＯ），ｈｕｍａｎ
ｃｏｌｏｎ　ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ （ＨＴ－２９），Ｈｕｍａｎ　ｍｅｌａｎｏｍａ （ＲＰＭＩ－７９５１）ａｎｄ　ｈｕｍａｎ　ｇｌｉｏｂｌａｓｔｏｍａ
ｍｕｌｔｉｆｏｒｍｅ（Ｕ－２５１）．Ｍｏｒｅｏｖｅｒ，ｔｈｅｓｅ　ｎｅｗ　ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　ａｌｓｏ　ｃａｎ　ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ　ｉｎｈｉｂｉｔ　ｔｈｅ　ｇｒｏｗｔｈ　ｏｆ
ｌｅｕｋａｅｍｉａ　ｃｅｌｓ（６Ｔ－ＣＥＭ　ｈｕｍａｎ　Ｔ　ｃｅｌ　ｌｅｕｋｅｍｉａ，９ＰＳ　ｍｕｒｉｎｅ　Ｐ３８８ｌｅｕｋｅｍｉａ　ａｎｄ　Ｌ１２１０ｍｕｒｉｎｅ
ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｉｃ　ｌｅｕｋｅｍｉａ）． Ｓｔｕｄｉｅｓ　ｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｅｄ　ｔｈａｔ　ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ　ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｅｘｃｅｓｓｉｖｅ
５６　 陕西师范大学学报（自然科学版） 第４２卷
ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ　ｏｆ　ａｃｔｉｖｅ　ｏｘｙｇｅｎ　ｒａｄｉｃａｌｓ，ｃｅｌ　ｃｙｃｌｅ　ａｒｒｅｓｔ，ｃｅｌ　ｍｅｍｂｒａｎｅ　ｉｎｊｕｒｙ　ａｎｄ　ｃｅｌ　ａｐｏｐｔｏｓｉｓ－
ｉｎｄｕｃｉｎｇ　ａｒｅ　ｔｈｅ　ｐｏｓｓｉｂｌｅ　ｕｎｄｅｒｌｙｉｎｇ　ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ　ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ．Ｆｕｒｔｈｅｒ　ｓｔｕｄｉｅｓ　ａｒｅ　ｎｅｅｄｅｄ　ｔｏ
ｃｏｎｆｉｒｍ　ｔｈｅ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ－ａｎｔｉｔｕｍｏｒ　ａｃｔｉｖｉｔｙ　ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ，ｄｒｕｇ　ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ
ｅｆｆｅｃｔｓ　ａｎｄ　ｐｒｅｃｉｓｅ　ｍｅｃｈａｎｉｓｍ　ｎｏｔ　ｏｎｌｙ　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ　ｂｕｔ　ｉｎ　ｖｉｖｏ．
Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ；ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ；ａｎｔｉ－ｃａｎｃｅｒ　ｍｅｃｈａｎｉｓｍ
　　金发藓属Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ植物因孢蒴上多覆盖有
金黄色多毛的蒴帽而得名，在分类学中属于藓纲
Ｍｕｓｃｉ、金 发 藓 目 Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈａｌｅｓ、金 发 藓 科
Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈａｃｅａｅ．该属植物体型较大，有时高度可达
４０ｃｍ以上，硬挺，密集丛生或散生，绿色、暗绿色或
棕红色，湿润时似松杉幼苗．植物体具茎、叶组织结
构分化，且有类似输导组织的厚壁细胞，对干旱有较
强的适应能力．主要生长于落叶松林下腐殖土地、沼
泽或山坡路边，常形成大片群落覆盖地面［１］．
该属在全世界广泛分布，生物学家对其原丝体
的形成、叶绿体的复制和淀粉代谢的关系、光合作用
时细胞的构象变化及干燥复水过程中生理学和结构
上的变化等方面开展了相关研究［２－６］．苔藓植物生长
缓慢，且对生长环境要求较高，为了加快其种群扩
增，生物学家以金发藓为材料，研究了诱导愈伤组织
形成及从原丝体中诱导出配子体的条件［７－１０］．苔藓
植物结构简单，没有真正意义上的根，茎中尚未分化
出维管束，这些特点使它非常有利于吸收和富集大
气沉降中的各种元素，因此成为生态研究的指示植
物．有关金发藓属植物对含氯化合物的吸收和释放
以及研究北极地区辐射累积量的研究也已见报
道［１１－１２］．同时，还有学者用碳同位素测定法取代纤
维素测定法对金发藓中有机物含量和硝化纤维的提
取率进行了检测［１３］．此外，通过分析金发藓中提取
的硝化纤维中碳稳定同位素来确定生物的死亡年代
对考古学也是一大贡献［１４］．
目前，对金发藓的研究主要集中在植物形态、分
类及与生态环境相关等方面，而金发藓作为药用苔
藓的一种，早在宋代的医药丛书中就有记录．近年
来，陆续有学者从金发藓属植物中分离得到一系列
表现出显著生物活性的新化合物，如具有新颖结构
骨架的苯并萘并呫吨酮类化合物及其衍生物、苯乙
烯醛基并联苄化合物和苯乙烯基并二氢黄酮类化合
物等．上述新化合物的抗肿瘤活性检测结果显示其
对体外培养的多种肿瘤细胞具有一定的细胞毒性，
并能显著抑制白血病细胞的增殖，为了更好的研究
并开发金发藓的药用价值，本文从化学成分及抗肿
瘤活性两方面就金发藓的研究进展进行综述．
１　金发藓的化学成分
苔藓植物因其个体微小不易识别，混杂丛生不
易收集，缺乏直接的经济价值而淡出人们的视野．全
球约２３　０００种苔藓植物，仅有不到６％ 苔类植物的
化学成分被系统地研究，藓类植物被研究的数量不
足２％．金发藓的植株体型相对较大，对其化学成分
的研究自１９９３年始陆续见诸报端．Ｚｈｅｎｇ　Ｇｕｏ－
ｑｉａｎｇ的研究小组［１５］对采自 Ｍａｒｙｌａｎｄ的多形拟金
发藓Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｏｈｉｏｅｎｓｅ　Ｒｅｎ＆Ｃａｒｄ中表现出抗
肿瘤活性的氯仿成分组进行分离、鉴定，得到５个具
有新颖结构骨架的苯并萘并呫吨酮类化合物（见图
１，１－５）．次年，该研究小组［１６］又对变形金发藓
Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｐａｌｌｉｄｉｓｅｔｕｍ Ｆｕｎｃｋ的化学成分进行
分离、鉴定，又得到３个具有新颖结构骨架的苯并萘
并呫吨酮类化合物（见图１，６－８）和２个结构新颖的
苯乙烯醛基并联苄化合物（见图１，９、１０）．
图１　多形拟金发藓和变形金发藓中的化学成分
Ｆｉｇ．１　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ｏｆ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｏｈｉｏｅｎｓｅ
Ｒｅｎ＆Ｃａｒｄ　ａｎｄ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｐａｌｌｉｄｉｓｅｔｕｍＦｕｎｃｋ
２００８年，陈胜等人［１７－１８］连续报道了从采自贵州
省贵阳市青岩、高坡地区的大金发藓Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ
ｃｏｍｍｕｎｅ　Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ中分离、鉴定出１３种化合物，结
构式见图２．其中，包括从石油醚组分中得到的里白
烯（１１），二十八烷酸甲酯（１２），二十八烷酸丁酯（１３），
二十八烷酸戊酯（１４），β－谷甾醇（１５），二十八烷酸十八
烷醇酯（１６），二十酸十九烷醇酯（１７），正三十四烷醇
（１８），正二十八烷醇（１９），豆甾醇（２１）和从乙酸乙酯
组分中分得的三二十八烷酸甘油酯（２０），豆甾醇
（２１），５，７－二羟基－４＇－甲氧基－３＇－乙酰基黄酮（２２），３－氧
代－３０－羧甲基齐墩果－１２，１８－二烯－２８－羧酸（２３）．
　　第５期 　成晓霞 等：金发藓属化学成分及抗肿瘤作用研究进展 ５７　
图２　大金发藓中的化学成分
Ｆｉｇ．２　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ｏｆ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　Ｃｏｍｍｕｎｅ　Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ
　　２００９年，傅芃等人［１９］又对浙江省龙泉市凤阳
山自然保护区大田坪的大金发藓 Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ
ｃｏｍｍｕｎｅ　Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ进行了化学成分的分析．从其
丙酮提取物中分离得到１１种化合物（结构式见图
３），分别为Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ａ（２４）、Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ｂ（２５）、
Ｏｈｉｏｅｎｓｉｎ　Ｆ（２６）、６－乙酰基二氢吲哚（２７）、４－羟基－２－
甲氧基苯甲酸（２８）、５－羟基－７－甲氧基色酮（２９）、β－Ｄ－
呋喃阿洛酮糖（３０）、β－谷甾醇（１５）、７α－羟基谷甾醇
（３１）、麦角甾醇（３２）及乙二醇的１１倍聚合体（３３）．
从甲醇提取物中分得以下四种化合物：对羟基苯甲
酸（３４）、５，７－二羟基－６－甲氧基香豆素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄
糖苷（３５）、蔗糖（３６）、α－Ｄ－呋喃阿洛酮糖（３７）．其中
Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ａ和Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ｂ为两个具有新颖结构
骨架的苯乙烯基并二氢黄酮类化合物，Ｏｈｉｏｅｎｓｉｎ　Ｆ
为苯并萘并呫吨酮衍生物，上述三种化合物均为首
次从大金发藓中分离得到的新物质．
图３　大金发藓中的化学成分
Ｆｉｇ．３　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ｏｆ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　Ｃｏｍｍｕｎｅ　Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ
２　金发藓的抗肿瘤作用
目前，金发藓已成为常见药用苔藓中的一种，其
入药始见于宋代的《嘉祐补注本草》．书中所载“土
马”即为金发藓，可败热散毒、通大小便、治骨热［２０］．
至明代李时珍所著《本草纲目》中也收录金发藓为
“土马鬃”，对其药性描述为全草入药，味甘，性凉．能
滋阴清热，凉血止汗，气味甘浚，无毒．清代吴其濬编
撰的《植物名实图考》中对金发藓也有如下描述，“土
马鬃，嘉佑本草始著录．垣衣生于土墙头上者，性能
败热毒”［２１］．现代医药学家对《本草纲目》重新解读
之后完成的《本草纲目﹒校点本》中记载金发藓主治
久热不退、肺病咳嗽、盗汗、吐血、便血、崩漏、跌打损
伤、子宫脱垂、刀伤出血．并对高夫克氏球菌、金色葡
萄菌、肺炎球菌、结核杆菌有抗性，对淋巴细胞白血
病等癌症有一定抑制作用［２２］．
１９５２年，Ｍ．Ｂｅｌｋｉｎ等人在对植物提取液进行
抗肿 瘤 活 性 筛 选 的 过 程 中 发 现 桧 叶 金 发 藓
Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｊｕｎｉｐｅｒｕｍ 的乙醇或酸的提取液对注
入ＣＡＦＩ老鼠的肉瘤 ３７ 引起的癌细胞有抑制
作用［２３］．
１９９３年，Ｚｈｅｎｇ　Ｇｕｏｑｉａｎｇ等人［１５］对从多形拟
５８　 陕西师范大学学报（自然科学版） 第４２卷
金发藓中分离出的苯并萘并呫吨酮类化合物１－５
（图１ａ）进行了抗肿瘤活性检测，结果显示化合物１、
３、４、５均能显著抑制９ＰＳ小鼠Ｐ３８８白血病细胞的
增殖，同时也对 Ａ－５４９人肺癌细胞、ＭＣＦ－７人乳腺
癌细胞、ＨＴ－２９人结肠癌细胞的生长表现出一定抑
制作用．化合物２仅对 ＨＴ－２９人结肠癌细胞和
ＭＣＦ－７人乳腺癌细胞表现出一定细胞毒性．以上５
种化合物均对９ＫＢ人鼻咽癌细胞的增殖不产生明
显影响．
１９９４年，Ｚｈｅｎｇ　Ｇｕｏｑｉａｎｇ的研究小组［１６］同样对
从变形金发藓中分离的３种新型苯并萘并呫吨酮类
化合物（６－８）和２种新结构的联苄并苯乙烯醛基化合
物（９，１０）的抗肿瘤活性进行检测，结果表明化合物６
能抑制 ＨＴ－２９人结肠癌细胞、ＲＰＭＩ－７９５１黑色素瘤
和Ｕ－２５１胶质母细胞瘤的增殖；化合物７仅对Ｕ－２５１
胶质母细胞瘤表现出明显的细胞毒性；化合物８明显
抑制Ａ－５４９人肺癌细胞和ＲＰＭＩ－７９５１黑色素瘤的生
长；化合物９，１０均对ＲＰＭＩ－７９５１黑色素瘤和 Ｕ－２５１
胶质母细胞瘤的增殖产生明显影响．
２００９ 年，Ｆｕｐｅｎｇ 等 人［２４］ 采 用 四 氮 唑 盐
（Ｍｅｔｈｙｌ－Ｔｈｉａｚｏｌ－Ｔｅｔｒｏｚｏｌｉｕｍ，ＭＴＴ）还原法比较
了从大金发藓甲醇提取物中分离得到的两个具有新
颖结构骨架的苯乙烯基并二氢黄酮类化合物（２４，
２５）和一个苯并萘并呫吨酮衍生物（２６）分别对Ａ５４９
人肺癌细胞、ＬＯＶＯ人肠癌细胞、ＭＤＡ－ＭＢ－４３５人
乳腺癌细胞、ＨｅｐＧ２人肝癌细胞和６Ｔ－ＣＥＭ 人 Ｔ
细胞白血病细胞的生长抑制作用．结果显示，除化合
物 Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ａ 外，化 合 物 Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ｂ、
Ｏｈｉｏｅｎｓｉｎ　ｈ对５种人肿瘤细胞株均显示一定的细
胞毒性，其中对６Ｔ－ＣＥＭ人Ｔ细胞白血病细胞的增
殖抑 制 最 显 著．该 文 作 者 推 测 Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ａ、
Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ｂ对人肿瘤细胞的生长抑制作用的差异
性，可能取决于Ｃｏｍｍｕｎｉｎ　Ｂ中Ｚ－型构型的双键．
已发表的研究结果均显示金发藓对白血病细胞
的增殖能产生较为明显的影响，但鲜有涉及作用机
制的研究报道．Ｃｈｅｎｇ　Ｘｉａｏｘｉａ等人［２５－２６］也以大金发
藓Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ　Ｌ．ｅｘ　Ｈｅｄｗ为研究对象，
筛选出其乙酸乙酯成分组可能是大金发藓杀伤
Ｌ１２１０小鼠白血病细胞的活性物质富集部位．同时，
通过荧光显微镜观察到大金发藓作用后，Ｌ１２１０细
胞发生凋亡的形态学特征，并进一步采用流式细胞
术检测了药物作用后细胞凋亡发生的比例及细胞线
粒体膜电位的变化，实验结果提示大金发藓乙醇提
取物和低剂量的乙酸乙酯成分组均可诱导 Ｌ１２１０
细胞发生凋亡，此过程中线粒体扮演重要角色．而高
剂量的大金发藓乙酸乙酯成分组可直接导致Ｌ１２１０
细胞坏死．然后，该研究小组对大金发藓乙酸乙酯成
分组诱导Ｌ１２１０细胞凋亡的机制进行探究，实验结
果表明该药物能够损伤Ｌ１２１０细胞的ＤＮＡ，此外，
细胞内的Ｂａｘ蛋白出现由细胞质向线粒体的转定
位现象，凋亡相关蛋白ｃａｓｐａｓｅ－９发生剪切活化．结
合之前线粒体的变化，可以判断大金发藓乙酸乙酯
成分组可能诱导细胞发生内源性途径的凋亡．大量
文献报道，活性氧（ＲＯＳ）含量升高导致细胞氧化还
原失衡时将损伤ＤＮＡ导致细胞死亡或触发凋亡信
号转导途径的激活．大金发藓乙酸乙酯成分组作用
于Ｌ１２１０细胞后可检测到胞内 ＲＯＳ含量显著升
高．然而，加入活性氧抑制剂（ＮＡＣ）可明显提升细
胞存活率，并缓解由药物导致的细胞线粒体损伤，还
可在一定程度上降低药物造成的细胞ＤＮＡ片段化
比例．因此，推测ＲＯＳ是大金发藓乙酸乙酯成分组
诱导Ｌ１２１０细胞发生凋亡的重要因素之一．
３　研究展望
在经历了化学合成药物的多次药害之后，植物
来源的抗肿瘤药物因其低毒高效、可降低化疗不良
反应、逆转多药耐药和提高机体免疫功能等特性引起
人们的广泛重视；从中寻找毒副作用小、疗效独特的
抗癌及辅助药物成为治疗肿瘤的希望和新途径，并且
是当今肿瘤研究的热点之一．随着植物化学分析技术
的进步结合精密仪器的使用，研究者从苔藓植物中分
离获得大量结构独特、生物活性显著的化合物，其中
许多可作为新药研究的良好先导化合物，具有深度开
发的潜力．从目前对金发藓属植物化学成分的研究来
看，分离出的新化合物多为黄酮类化合物，该类化合
物具有抗氧化和清除自由基、抗菌、抗病毒、抗炎、免
疫力增强和治疗心血管疾病等多种药理活性，并可通
过抑制肿瘤细胞增殖、干预癌细胞信号转导、诱导癌
细胞分化和凋亡、抑制肿瘤组织中血管新生等途径来
实现抗肿瘤作用．从金发藓属植物中分离得到的一系
列具有新颖结构骨架的化合物仅对离体培养的多种
肿瘤细胞表现出显著的增殖抑制能力，但对其在体抑
癌效果及作用机制的研究尚未深入．因此，未来对金
发藓属植物抗肿瘤作用的研究可从以下几方面展开：
（１）具有相同骨架的同一类化合物抗肿瘤能力差异
较大，是否因其不同的侧链结合部位导致功能差异，
亦即其是否具有显著的构效相关性目前还没有报道，
可以此为方向进行系统研究．（２）目前的研究相对集
中于体外实验，缺乏相应的体内实验验证药效，可建
立动物实验模型从在体抑癌效果和药物代谢方面开
展工作．（３）大部分报道仅限于对肿瘤细胞增殖的抑
制，对其作用机制的研究虽涉及线粒体功能损伤、活
　　第５期 　成晓霞 等：金发藓属化学成分及抗肿瘤作用研究进展 ５９　
性氧失衡、细胞周期阻滞、破坏细胞膜及诱导凋亡，但
仍不够全面，若能对其抗肿瘤机制进行深入研究，阐
明其作用靶点及途径，将为金发藓抗肿瘤药物的研发
奠定药理学基础．此外，通过化学结构修饰优化筛选
出的抗肿瘤活性化合物并进行构效关系分析，同时借
助于计算机辅助药物设计、蛋白谱及基因表达谱分析
等研究方法，探讨并揭示其杀伤肿瘤细胞的作用机
理，对大金发藓抗癌新药研发及临床应用开发具有深
远意义．
参考文献：
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金发藓目，藻苔目）［Ｍ］．北京：科学出版社，２００４：
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Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ［Ｊ］．Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｂｏｔａｎｙ，
１９３３，２０：４３１－４３９．
［３］Ｈａｈｎ　Ｌ　Ｗ，Ｍｉｌｅｒ　Ｊ　Ｈ．Ｌｉｇｈｔ　ｄｅｐｅｎｄｅｎｃｅ　ｏｆ　ｃｈｌｏｒｏｐｌａｓｔ
ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｓｔａｒｃｈ　ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｍｏｓｓ
Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ ［Ｊ］．Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉａ　Ｐｌａｎｔａｒｕｍ，
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ｄｅｒ　ａｓｓｉｍｉｌａｔｌｅｉｔｂａｈｎｅｎ　ｖｏｎ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ［Ｊ］．
Ｐｌａｎｔａ，１９６８，８２（４）：３２１－３３６．
［５］Ｋａｒｕｎｅｎ　Ｐ，Ｖａｌａｎｎｅ　Ｎ，Ｗｉｌｋｉｎｓｏｎ　Ｒ　Ｅ．Ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ　ｏｆ　ｓ－
ｅｔｈｙｌ　ｄｉｐｒｏｐｙｌｔｈｉｏｃａｒｂａｍａｔｅ　ｏｎ　ｇｒｏｗｔｈ，ｃｈｌｏｒｏｐｈｙｌ　ａｎｄ
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ｇｅｒｍｉｎａｔｉｎｇ　Ｐｏｌｙｔｒｉｃｈｕｍ　ｃｏｍｍｕｎｅ［Ｊ］．Ｔｈｅ　Ｂｒｙｏｌｏｇｉｓｔ，
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Ｈｅｄｗ　ｉｎｄｕｃｅｄ　ｃｅｌ　ａｐｏｐｔｏｓｉｓ　ｖｉａ　ｒｅａｃｔｉｖｅ　ｏｘｙｇｅｎ　ｓｐｅｃｉｅｓ
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〔责任编辑　王　勇〕