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遍地金提取物对大鼠脑突触体[~3H]去甲肾上腺素再摄取抑制作用



全 文 :!!的指示电极电位,为每摩尔待测组分所需滴定
剂的摩尔数。
!! 实验方法 准确称取!#片盐酸地尔硫芏卓,求
出平均片重。精称适量(约相当于原料药#$%左右)
溶解后转入!##&’容量瓶中,加蒸馏水定容。精密
量取(#&’,在磁力搅拌器上搅拌,以玻璃电极为指
示电极,饱和甘汞电极为负极,用氢氧化钠标准溶液
进行两点电位滴定,在终点后附近读取!)和!!,及
分别对应的#)和#!,然后按公式())计算$%。
! 精密度实验 准确称取盐酸地尔硫芏卓原料药
#$)($%,溶解定容于!##&’容量瓶中。每次取
(#&’($%*+(!!,)#-+&./),按!!实验方法平
行测定0次,求得平均值 $%*+(#0,)#-+&./,
123为#4+#$%的测定结果(平均值)与标准值间
的相对误差为-#+05,可见该法具有较高的准确
度,可用于实际测定。
!# 样品测定 按!!实验方法进行两点电位滴
定,同时按药典法进行测定,两者结果见表)。
表)数据说明,两点电位滴定法测得结果与药
典法一致。
表$ 样品含量测定结果(&%)
678) 39:9;&<=7:<.=.>?.=:9=:.>@7&A/9(&*0)
批号 本法/5 123/5 药典法/5 123/5
##(#+( )#+! #+ )#+$ #B
###)#! )#)C #( )#!B #0C
#)#)#+ CC$# #+ )##0 #B
注:2*($4#&D/AE
讨论
两点电位滴定法测定盐酸地尔硫芏卓药品含量仪
器简单、操作方便、结果准确、易于推广。该法可作
为药物产品质量控制的有效分析方法。从理论分析
来看[)],两点滴定法误差的主要来源是!#的测定
误差。!#值要大于)#&D,本实验在!#至0#&D
之间取得满意结果。利用本法我们同时测定了盐酸
雷尼替丁和盐酸环丙沙星药物的含量,结果和药典
法一致。本法可作为酸式或碱式盐药物含量测定的
通用方法,但酸滴定碱时!#*#!-#)。
参考文献:
[)] 中国药典二部[2])CC(B##
[!] 林文如酸碱双点电位滴定法[F]分析化学,)CC#,)$(4):B00
[收稿日期]!##!G#$G)!
遍地金提取物对大鼠脑突触体[E]G去甲肾上腺素再摄取抑制作用
赵晶),何洪静),高玮),赵见宝!,李红全! ()中国人民解放军成都军区昆明总医院,云南 昆明B(##0!;!昆明医学院
)CC$级实习生)
[摘要] 目的:研究遍地金提取物对大鼠脑突触体去甲肾上腺素重摄取的抑制作用。方法:采用大鼠下丘脑细胞研究遍地金
提取物对[0E]标记的去甲肾上腺素重摄取的影响。结果:遍地金提取物#4B&%·&’-)与2:F.H=’@I.;:#$4&%·&’-)抑制
率相当(抑制率为(05),前者的JK(#为4(#%·&’-),后者的JK(#为)C+)%·&’-)。结论:遍地金提取物在#4B#!+00&%
·&’-)浓度范围内可抑制大鼠下丘脑组织对去甲肾上腺素重摄取。
[关键词] 遍地金;去甲肾上腺素;重摄取
[中图分类号]1!$ [文献标识码]L [文章编号])##)G(!)0(!##0)#4G#+##G#0
!#$%$&’()*++*,&’+!#$%&’()*&+,-&./()*-&(.,&[0/]012(*34&.5*&’%(.$6).46$6’+(.&6
MELNF<=%,EOE.=%GF<=%,PLNI9<,9:7/(QR=&<=%S789:;7<::=8>2<:!?2 6.<=V9@:<%7:9:H9<=:<8<:9?:<=;7:’@8;7<=@T=7A@<@.>’()*+,-.$/,012,&.$9W:;7?:<=:H9=.;7G
X;9=7/<=9(YO);9RA:7Z9@2:/=A9 ETA.:H7/7&R@?9/.>;7:@H7V9899=R@9X>.;[0E]GYO;9RA:7Z9:9@:;29BC:9 ’()*+,-.$
/,012,&.$9W:;7?:#4B&%·&’G)H7@:H9@7&9;9@:;7<=;7:97@#$4&%·&’G)2:F.H=’@I.;:(6H9;9@:;7<=;7:9<@(05),JK(#.>
:H9>.;&9;<@4(#%·&’-)7=X:H9/7:9;<@)C+)%·&’-)<=1RA:7Z<=%<=;7:’@HTA.:H7/7&R@?9/
D2EF=;A9:’()*+,-.$/,012,&.$;=.;7X;9=7/<=9;;9RA:7Z9
[作者简介] 赵晶,女,博士,主任药师,电话:#$4)G+#4+440
许多药理学研究表明,抑郁症的病因可能与脑
内单胺类神经递质(YO、(GE6、3L、SLN等)不足
或失去平衡有关[)]。藤黄科金丝桃属植物贯叶连
翘提取物有肯定的抗抑郁作用[)!],一般认为其作
用机制可能与传统抗抑郁药物一样是通过抑制单胺
·##+· 中国医院药学杂志!##0年第!0卷第4期KH<=E.@A[H7;&F,!##0FR/,D./!0,Y.4
类神经递质再摄取[!]而实现其抗抑郁效应[#$]。遍
地金(!#$%&’()*&+,-&./())是金丝桃属植物,在
中国广泛分布,而以西南地区贮量最大[%],研究表
明其含有与贯叶连翘相似的化学物质,但少见有关
药理学方面的报道。本实验通过研究遍地金提取物
对下丘脑神经末梢去甲肾上腺素再摄取的抑制作用
评价其抗抑郁活性。
! 材料
!#! 动物与试剂 健康&’()*+大鼠,!,体重,-
!$--.(中科院昆明动物研究所)。/)#0123’(&1+)
(-#,4 5678+’9’3,美国:11;’<<*)=+*>?*3=@*9A
)=+’3.B1+7生产);遍地金提取物(-#-$C4 5678+A
’9’3自制,原植物采自云南鹤庆)[!5]A31+*;+83*>’38
(英国DE8+(2*EF2*+E*9’*G’1)892生产);闪烁液
(医科院昆明生物研究所提供,批号-H-CC--);克A
亨氏液每--EI中含氯化钠-#JH$.,氯化钾-#-!,
.,氯化钙-#-$K.,磷酸二氢钾-#-J.,水合硫酸镁
-#-$H.,碳酸氢钠-#$.及:>=91(8-#$.。
!# 仪器 G89LE*3I/MJ--液闪仪;G89LE*3
D>8.*MJ%N高速冷冻离心机;<*791?1;8>M,%!-
细胞孵育箱。
方法与结果
#! 组织悬液的制备 大鼠J-只,断头后迅速取
出脑组织,置于生理盐水冰面上分离下丘脑,加入H
倍体积冰冷的蔗糖溶液,在-O下匀浆!$E’3后
-!%O下离心-E’3(---.,!%!%+·E’3M),取出
上清液保存在-O下用于再摄取试验。
# 药液配制 对倍稀释法配制遍地金提取物J
个浓度:$%#!!,$#C,J#-K,!#-%,#,$,-#CJE.·
EIM及/)#0123’(&1+)J个浓度:%#!-,C#,,
!#,K,#K-,-#H-,-#%,E.·EIM,以上样品均用二
甲亚砜溶解。
# 测定 取%只试管,分别依次编号为D!
DJ,G!GJ,B及P,按以下方法依次加入J$#,3E1>
·IM!5A后,立即混匀,分别在!CO和-O下孵育。
D!DJ管:!5A遍地金提取物$-I。G!GJ管:!5A织悬液$--I、/)#0123’(&1+)$-I。B管:!5A
!5AD、G、B管于!CO、P管于-O,H,4氧气Q,4
二氧化碳环境下孵育,E’3,立即取出离心-E’3
(%---.,C%CJ+·E’3M),吸出上清液,沉淀用EI
R+’)13SM--Q,-4T)U5(V%)溶液溶解,激烈震
荡后倾入闪烁杯中,另用!EI闪烁液分次洗涤管
壁后并入闪烁杯内进行计数,记录每分钟计数
(97E)(测定!次)。
#$ 实验数据处理 以!CO与-O孵育的97E值
之差代表重摄取量(WR),按公式:抑制百分率X
[(正常再摄取量均值M加药物后再摄取量均值)/正
常再摄取量均值]Y--4。
ZB,-X>.M[0Q(,M1)/J#1%/&2(2$M)]
1为概率单位值(由3值表查),1+是抑制率为%
的概率单位,&为相邻对数剂量之差,0为对数剂量
均数,2为参与计数的组数。
#% 结果
表! 重摄取量的数据测定与计算
R*[ R28;*)*1@31+*;+83*>’38+8=7)*L8
管号 浓度/E.·IM 97E 抑制百分率/4
D %CC#-J %-! K,#H
D$ $!K#J! %-!% K,#J
D! H#% %,-J CH#-
D% ,H#J %KKH C!#J
D, $H#K- ,%-J JJ#!
DJ %#H- J$$% ,%#H
G $K-#!H !$, HC#-
G$ %-#H !K$- KK#J
G! C-#-H %%!! K-#-
G% !%#K- J-- ,K#-
G, C#J J!$- ,!#,
GJ K#!! K-CK $K#H
B -#-- -!C
P -#-- !--%
注:/)#0123’(&1+):ZB,-XH#%.·EIM,H,4可信限:#%J!
!$#KH.·EIM;遍地金提取物:ZB,-XC#,-.·EIM,H,4可信限:
,#JC!H#H$.·EIM
# 讨论
遍地金提取物在-#CJ!$%#!!.·EIM浓度范围
内其抑制率为,%#H4!K,#H4,抑制率呈一定剂量依
赖关系;/)#0123’(&1+)在-#%!!%#!-.·EIM浓度
范围内其抑制率为$K#H4!HC#-4。遍地金提取物
ZB,-为C#,-.·EIM,/)#0123’(&1+)ZB,-为H#%.·
EIM,分别相当于2678+’9’3-#$-!.·EIM和$#H
.·EIM。说明金丝桃植物对下丘脑神经末梢去甲
肾上腺素再摄取的抑制作用不仅与金丝桃素含量有
关,还与植物中所含其它成分相关。
-O孵育后的测定值偏大,可能与操作过程中温
度控制有关,对细胞!5A操作温度降至-O前可能进行部分再摄取。但因两
组样品处理和测定均在相同条件下平行操作,所得
结果仍然能说明遍地金提取物与对照组/)#0123’(
&1+)抑制参考文献:
[] 聂伟,张庆祥,周金黄#金丝桃提取物抗抑郁作用研究与展望
[0]#中国实验方剂学杂志,$--,C():,HAJ#
[$] 梁巧丽,高宏成#金丝桃素的研究进展[0]#中草药,HHH,!-
(H):C-,AC-K#
·-%·中国医院药学杂志$--!年第$!卷第C期B2’351(7F2*+E0,$--!0=>,\1>$!,<1#C
[!] 卢艳花抗抑郁天然药物的研究进展[#]中草药,$%%%,!&(’):
(&)*($%
[+] 潘映红,郭宝林国产金丝桃属药用植物资源现状及利用前景
[#]中药材,&’’!,&,(!):&+*&)
[收稿日期]$%%$*%’*%+
复方碳酸钙颗粒剂人体相对生物利用度
肇丽梅&,陈明$,郭善斌&,邱枫&,张桂凤& (&中国医科大学附属第二医院临床药理研究室,辽宁 沈阳&&%%%+;$中国
科学院金属研究所分析测试部,辽宁 沈阳&&%%&,)
[摘要] 目的:探讨评价钙制剂体内吸收程度和生物等效性的方法。方法:&)名健康受试者按!-!拉丁方随机交叉进行试
验。在研究的!个周期中,两周期分别口服,%%./复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇0片。每一周期于服药后采集%!&,&!$,$
!!,!!+,+!1,1!,,,!),)!&%,&%!&$,&$!$+2尿液,采用电感耦合等离子体发射光谱法测定尿钙浓度。以给药后%!
$+2尿钙累积排泄量增量计算相对生物利用度,并对主要药动学参数进行方差分析和3检验,评价制剂生物等效性。结果:&)
名受试者口服复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇0片后,相对于空白对照组,尿钙累积排泄量增量分别为(!1%4&$1)./和(!1!
4&!%)./。复方碳酸钙颗粒剂的相对生物利用度为(&%%’4&,$)5。结论:复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇0片体内生物作
用等效。
[关键词] 电感耦合等离子体发射光谱法;钙制剂;生物利用度
[中图分类号]6’,’ [文献标识码]7 [文章编号]&%%&*1$&!($%%!)%(*%+%$*%+
!#$%&’(&)$’$&#$(&#&%*)+,)-.)/01,$#,&/-,$2()0$%32$0/#4&05$#%5*’)#/0%24
897:;<*=><,?9@A=3FH(0>IFJ3.>B3KLMHOJQ<3NE>MKBO
9KQI<3FH,E2>BNFB/&&%%%+)
6789!6:9:;7<=:9>?= RKIJKS>F.>32KOSNT2>U3>B3KLFSQKJI3VWBM>KLMFHMIFJF3
Q3WO<>O@=9A;B8 R2>JFBOK.VW>BM>>Q3WONI>J3>J.OT<32F!-!;F3O>QKL32>32J>>I>J,,%%./OKQ>KLMK.IKWBOMFHM/JFBWH>QFBO?FH3JF3>0TFQFO.J>OYB>FM2I>J<*
KOQ,32>WJQF.IH>QT>J>MKH>M3>OF3LKHKTJPFHQ:%!&,&!$,$!!,!!+,+!1,1!,,,!),)!&%,&%!&$,&$!$+2KWJQ
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MJ>3>OOWJJOJW/FO.SVWBM>KL32>3TKIJ>IFJF3PFHWF3>OSNFBFHNQPFJFBO3TKKBQO3*3>Q3J>QWH3!=8CD98 RKMK.IFJ>3KIHFM>SKI>J.>B3M/JFBWH>QFBO?FH3JF3>0T>J>!1%4&$1./FBO!1!4&!%./,J>QI>M3

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SIKWBOMFHM/JFBWH>QTFQ(&%%’4&,$)5:;E:DC8>;E8 ?K.IKWBOMFHM/JFBWH>QFBO?FH3JF3>0
T>J>KLSVWBM>
F=GH;!B8:Y?Z*7@E;?FHMIFJF3[作者简介] 肇丽梅,女,博士,副主任药师,电话:%$+*$!’$1&%)
目前市场上存在多种不同剂型的钙制剂。对于
不同钙制剂的吸收程度评价已有报道[&!+],均是以
血药法为主结合尿药法进行研究。本文采用电感耦
合等离子体发射光谱法测定了&)名健康受试者口
服复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇0片剂后不同时间
段尿钙浓度,对复方碳酸钙颗粒剂的吸收程度进行
评价。现报道如下。
! 材料与方法
!! 仪器与试药 电感耦合等离子体发射光谱仪
(Y?Z[7@E!+&%\型,瑞士76;公司);复方碳酸
钙颗粒剂(受试制剂,规格:每袋相当于钙!%%./,
维生素0!,$1YD。某制药厂研制,批号%&&%&’);
钙尔奇0片(维生素0!/碳酸钙,参比制剂,规格:每
片相当于钙,%%./,维生素0!&$1YD(惠氏*百宫制
药有限公司生产,批号%&%!%11)。盐酸(&&’/·
.;[&),基准碳酸钙(德国 =>JM]公司,1$&,));水
为纯化水;钙标准溶液配制:准确称取&%1!&&%^
烘干过的碳酸钙(?F?:!,C6)%!’’,/于&%%.;
烧杯中,加入&%.;水,小心滴加盐酸至溶解,再多
加+.;盐酸,移入$%%.;容量瓶中,以水稀释至
刻度,摇匀。此溶液每&.;相当于%)%./钙。
! 研究对象与试验方案 健康男性志愿受试者
&)名,年龄为($$(4%1)岁,体重(,))4’()]/。
全部受试者经询问病史及心电图、肝、肾功能等检查
均为正常。肌酐清除率大于1%.;·.受试者均无烟酒嗜好,试验前&+O及试验期间内未
·$%+· 中国医院药学杂志$%%!年第$!卷第(期?2