全 文 ：酸的衍生物 , 包括酷与酞胺 ; 合成了若干在叫
噪环 ) N H 上取代的衍生物 ; 在整 个环系上进
行了若干取代 。 这些衍生物试验表明 , 除 N 甲
酞基创新霉素是有接近于创新霉素的抗菌作 用
外 , 其它衍生物均无明显抗菌作 用 。
日本的科研人员 〔 ” 〕报道了对创新霉素 3 位
甲基进行结构改造 , 制得的衍生物对 P 38 8小
鼠白血病显示抗肿瘤活性 。 这是到目前为止对
创新霉素改造最成功的例子 。 见表 3 。
代动力学 〔 ’ ` 〕 、 抗菌作 用机理 〔 ’ ” 〕及临床试 验 t之 ]
等系统开发出来的唯一抗生素 。 创新霉素的问
世 , 特别是进入 80 年代引起 了国外广泛重视 。
美国与 日本正 在我们研究工作基础上进行 了深
入研究 , 所得结果已有发表 〔卜 ” ’ 。 随着创新霉
素衍生物的深入研究 , 有可能发现除抗菌活性
外具有其它生物活性 的物质 。
参 考 文 献
Z R = N O Z
3 R = C N
4 R = C O O E t
表 3
化合物
创新霉素衍生物体外抗瘤细胞作用
3
.峨 位相 对构型 P 33 s M I C S。 卜 g / rn l
, a C I S 14
。
7
;乙
;忿
4 a
4 b
创新祥素 甲醋
t r a n s
C 1 5
t r a n s
C 1 5
t r a n s
8
9
! O
.31.4
几乎无活性
发 展 方 向
创新霉素是 由我国发现的第一个全新抗生
素 , 也是迄今为止由我国独立经过结构测定 〔“ , 绪〕 、
生物合成 〔 ’ “ 〕、 化学全合成 〔 5 〕 、 药理 、 毒理 、 药
· 读者园 地 ·
, l
! 2
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.
山 . 植 与 伪 品 豆 梨 的 鉴 别
广西药品检验所 (5 3 00 2 1) 温 尚开 陈邦树
山植 , 中国药典 1 9 9 0年版收载 , 其来源为蔷薇科植
物山 里红 ( C r a t a馆 u s 万 n n a t i if d a B g e . v a r . o l a -
i o r N
.
E
.
B r
.
) 或山植 ( C r a t a 馆 u s 万。 n a t i fl’ d a
B g e ) 的干燥成熟果实 。 近年来 , 我们在商品药材中
发现一 种山植伪品 , 经鉴定为豆梨 尸 , r us o al l o r y -Q
n a D c en
. 的干燥果实 。 现将两者区别介绍 如下 。
山檀 (山里红 ) : 类圆形片 , 直径 l 一 2 . s o m , 厚
0
.
2 一 0 . 7 c m 。外皮棕红或红褐色 , 具皱纹 , 有密而明
显的黄色或灰 白色圆形小突点 。 切面略平坦或皱缩 ,
果肉黄棕色或浅棕色 。 中部横切片具 5 粒浅黄色种子
(果核 ) , 有时种子脱落成空洞 。种子坚硬如骨 , 类肾形 ,
浅黄或浅棕黄色 , 长 0 . 7 一 1 . c2 m , 宽 。 。 4一 0 . 6 C m 。
有的片上可见果梗残基或花曹残迹 。 气微清香 ,味酸 、
微甜 。
豆梨 : 球形或类球形 , 直径 0 . 7 一 1 . cI m 。 表面红
棕或深棕色 , 有的皱缩 , 略具光泽 , 有众多灰棕色的
小斑点 。 中部横切面可见 2 一 3 室 , 每室有种子 2 粒 ,
种子类肾形或长卵形多面体 , 棕红色 , 长约 0 . c4 m ,
宽约 o . cZ m 。 曹片脱落 , 果梗细长 , 红棕色 , 长 1 . 5一
4 C m
。 质坚硬 。 气微 , 味涩微酸 。
中国药学杂志 1 992 年第 27 卷第 勺丽