全 文 ：现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 29 卷 第 1 期 2014 年 1 月

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两头毛的的化学成分和药理作用研究进展
左爱学，杨 艳，朱 萍，饶高雄*
云南中医学院 药学院，云南 昆明 650500
摘 要：两头毛 Incarvillea arguta (Royle) Rovle 为紫威科角蒿属植物，主产于西南地区，为各民族常用中草药。两头毛含有多
种化学成分，目前从其根茎或者地上部分分离得到单萜、环烯醚萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酰胺、苯丙素等。
两头毛提取物或所含化学成分具有促细胞分化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石症等作用，临床用于治疗肝炎、结石病等，疗
效显著。综述了 2008—2013 年两头毛的化学成分和药理作用，为其开发利用提供参考。
关键词：两头毛；化学成分；药理作用；研究进展
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2014)01 - 0105 - 06
DOI:10.7501/j.issn.1674-5515.2014.01.024
Research progress on the chemical constituents and pharmacological activities of
Incarvillea arguta
ZUO Ai-xue, YANG Yan, ZHU Ping, RAO Gao-xiong
School of Pharmacy, Yunnan University of TCM, Kunming 650500, China
Abstract: Incarvillea arguta (Royle) Rovle, the plant of Bignoniaceae Incarvillea Juss., is distributed in southwest area in China as a
folk medicine used by several nationalities. The main chemical constituents separated from I. arguta are monoterpenoids, iridoids,
sesquiterpenoids, triterpennoids, sterides, alkaloids, flavonoids, amides and phenylpropanoids. Modern pharmacological studies have
demonstrated that I. arguta performs promoting the activities of cell differentiation, anti-inflammation, antibacterial, anti-oxidation,
and preventing gallstone and I. arguta is widely used in the treatment of hepatitis and lithiasis. The recent research progress from
2008 to 2013 on the chemical constituents and pharmacological activities of I. arguta are reviewed in this paper, which could provide
references for the further utilization of the plant.
Key words: Incarvillea arguta (Royle) Rovle; chemical constituents; pharmacological activities; research progress

两头毛 Incarvillea arguta (Royle) Rovle，又名唢
呐花，为紫威科角蒿属植物，该属植物全球共有 15
种，我国有 11 种，多数产于西南地区，在东北、华
北、西北等地也有分布[1]。两头毛的干燥或新鲜全
草供药用，为各民族常用中草药。彝族民间称为“瓦
布友”，又称肝炎草、马桶花、毛子草等，用于治疗
肝炎、菌痢、痈肿、骨折血肿、风湿劳伤等[2]。贵
州苗族地区用于防治胆石症有较好疗效，故把两头
毛称为结石草，单味植物已研制成产品结石消胶囊，
临床上用于治疗胆囊炎、胆结石、肾结石、肾盂积
水、膀胱结石等[3]。两头毛作为民族药材已经收载
于《贵州省中药材、民族药材质量标准》（2003 年
版）。两头毛在四川民间用作治疗肝炎及感染性疾病
药物，疗效较好[4]。
2007 年付建军等[5]总结了两头毛的化学成分及
药理作用研究进展。本文总结梳理了 2008—2013
年两头毛的化学成分和药理作用，为其开发利用提
供参考。
1 化学成分
两头毛含有多种化学成分，目前从其根茎或地上
部分分离得到单萜、环烯醚萜、倍半萜、三萜、甾体、
生物碱、黄酮、酰胺、苯丙素等化合物。

收稿日期：2013-11-20
基金项目：云南省应用基础研究计划项目（2011FZ158）
作者简介：左爱学（1978—），男，讲师，博士，从事天然药物活性成分研究工作。Tel: 13987125772 E-mail: zuoax@163.com
*通信作者 饶高雄，教授，主要从事中药化学及中药质量控制研究工作。E-mail: rao13987124569@qq.com
现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 29 卷 第 1 期 2014 年 1 月

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1.1 单萜及环烯醚萜
2004 年 Luo 等[6]从两头毛根茎 95%乙醇提取物
中分离得到环烯醚萜类化合物 8-epideoxyloganicacid
和车前醚苷；2005 年余正文等[7]也从中分离得到车
前醚苷。2009 年 Tan 等[8]从两头毛 95%甲醇提取
物中分离得到 stansioside（1）。2013 年 Yan 等[9]
从两头毛全草 95%乙醇提取物中分离得到的一个
新的单萜(+)-argutoid A（2）和 8 个环烯醚萜类化
合物(−)-incarvoid A（3）、(+)-incarvoid B（4）、
incarvoid C（5）、[2-(1S,2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-3-
methylcyclopentl]prop-2-en-1-ol（6）、methylation of
8-epideoxyloganic acid（7）、6β-hydroxyboschnaloside
（8）、车前醚苷、2-O-coumaroylplantarenaloside（9）。
结构见图 1。

图 1 两头毛中的单萜和环烯醚萜类化合物的结构
Fig. 1 Structures of monoterpene and iridoid compounds in I. arguta
1.2 倍半萜
2009 年 Tan 等[8]从两头毛 95%甲醇提取物中分
离得到 1,10-didehydrolubimin（10）。2010、2012 年
Fu 等[10-11]从两头毛干燥根茎 80%乙醇提取物中分离
得到 7 个倍半萜 argutosines A～D（11～14）、
oxysolave-tivone （ 15 ）、 1,10-didehydrolubimin 、
argutalactone（16）。2012 年莫小宇等[12]从两头毛 85%
乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到倍半萜
suberosenol A（17）、suberosenol B（18）和 suberosenone
（19）。2012 年 Yan 等[13]从两头毛全草 95%乙醇提取
物中分离得到 6 个倍半萜 diincarvilones A～D（20～
23）、incarvilone A（24）和 argutosine B（25）。其中
化合物 diincarvilones A、B 在 10 μmol/L 下能够促进
A549 细胞质钙水平的持续增加。结构见图 2。

图 2 两头毛中的倍半萜类化合物的结构
Fig. 2 Structures of sesquiterpenoid compounds in I. arguta

11 13
20 R1=OH R2=α-OH R3=OH
21 R1=OH R2=β-OH R3=OH
22 R1=OH R2=α-H R3=OH
15 12 10 14 16
17 18 19 23 24 25
2
6
4 5 31
7 8 9
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1.3 三萜
2004年Luo等[6]从两头毛根茎的95%乙醇提取物
中分离得到齐墩果酸、山楂酸。2007 年周大颖等[14]
从两头毛根茎的地上部分 75%乙醇提取物中分离得
到乌苏酸、齐墩果酸；2009 年 Tan 等[8]从两头毛 95%
甲醇提取物中分离得到 9 个三萜类化合物 ursolic
acid lactone（26）、坡模酮酸（27）、乌苏醛（28）、
乌苏酸、乙酰乌苏酸（29）、3-epipomolic acid（30）、
蔷薇酸（31）、myrianthic acid（32）、熊果酮酸（33）。
结构见图 3。

图 3 两头毛中的三萜类化合物的结构
Fig. 3 Structures of triterpenoid compounds in I. arguta
1.4 甾体
从两头毛中分离得到的甾类化合物很少，只有
Luo 等[6]从两头毛根茎的 95%乙醇提取物中分离得
到的 3 个甾醇类化合物 β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、
β-sitosterol 6′-O-acyl-β-D-glucopyranoside。
1.5 生物碱
2002 年吉腾飞等[15]从两头毛地上部分分离得
到 7 个单帖生物碱两头毛碱甲、两头毛碱乙、两头
毛碱丙、两头毛碱丁、草苁蓉酸丙酯、草苁蓉酸；
2011 年 Fu 等[16]从两头毛根茎 80%乙醇提取物中分
离得到 incargutosine C（34）、incargutosine D（35）
和两头毛碱甲；2012 年莫小宇等[17]从两头毛 85%
乙醇提取物的三氯甲烷部位中分离得到 lysicamine
（36）、草苁蓉碱。该结构类型的生物碱具有抗感受
伤害活性[18]。结构见图 4。
1.6 黄酮类
迄今，从两头毛中仅分离鉴定了 5 个黄酮化合

图 4 两头毛中的生物碱类化合物的结构
Fig. 4 Structures of alkaloid compounds in I. arguta
物。2005 年，余正文等[7]发现两头毛 75%乙醇提取
物的正丁醇部位对 PC-12 细胞有一定的营养活性，
并从中分离得到 4 个黄酮类化合物 5-羟基-4,6,7-三
甲氧基黄酮、4,5-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、4,5-二
羟基-7-甲氧基黄酮、5-羟基-4,7-二甲氧基黄酮；2012
年，莫小宇等[12]从两头毛 85%乙醇提取物的醋酸乙
酯部位中分离得到山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（37）。
结构见图 5。

图 5 两头毛中的黄酮类化合物的结构
Fig. 5 Structure of flavanoid compound in I. arguta
1.7 酰胺
2004 年 Luo 等[6]从两头毛根茎的 95%乙醇提取
物中分离得到 8 个酰胺类成分 rel-(3S,4S,5S)-3-[(2R)-
2-hydroxy-cosanoyl~hexacosanoylamino]-4-hydroxy-5-
[(4Z)-tetradecane-4-ene]-2,3,4,5-tetrahydrofuran、1-O-β-
D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2R)-2-hydroxytetra
cosanoylamino]-1,3,4-octodecanetriol-8- ene 以及胡
椒碱；2012 年莫小宇等[17]从两头毛 85%乙醇提取物
的醋酸乙酯部位中分离得到 N-反式阿魏酸酪酰胺
（38）。结构见图 6。

图 6 两头毛中的酰胺类化合物的结构
Fig. 6 Structure of ceramide compound in I. arguta
1.8 苯丙素类
2009 年 Tan 等[8]从两头毛 95%甲醇提取物中分
离得到了苯丙素类化合物毛蕊花糖苷（39）。2012 年
38

37
N
O
HO
N
O
HO
N
O
O
O
35 34 36

27 R1=R4=H R2=OH R3=R5=OH
28 R1=R3=R4=R5=H R2=β-OH
29 R1=R3=R4=H R2=β-OAc R5=OH
30 R1=R4=H R2=R3=β-OH R5=OH
31 R1=R2=R3=α-OH R4=H R5=OH
32 R1=R2=α-OH R3=R4=R5=OH
33 R1=R3=R4=H R2=OH R5=OH
26
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莫小宇等[17]从两头毛 85%乙醇提取物的醋酸乙酯部
位中分离得到了苯丙素类化合物 evofolin B（40）、
榕醛（41）、6-羟基-2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-3,7-
二氧杂双环-[3.3.0]-辛烷（42）。结构见图 7。

图 7 两头毛中的苯丙素类化合物
Fig. 7 Structures of phenylpropenoid compounds in I. arguta
1.9 其他类成分
马桶花酮[19]、三十一烷[20]、KCl[20]、阿魏酸[12]、
十六烷酸[14]、二十六烷酸[14]、9,12-十八二烯酸[14]、
rengyolone[8]、cleroindicin[8]、邻苯二甲酸二丁酯[21]；
吉腾飞等[21]从两头毛的地上部分分离得到 1-羟基-
6-丁基酪醇。
2 药理活性
两头毛提取物或所含化学成分具有促细胞分
化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石症等作用，临
床用于治疗肝炎、结石病等，疗效显著。
2.1 促细胞分化作用
两头毛 75%乙醇提取物石油醚、正丁醇和水部位
的化学成分对大鼠嗜铬细胞瘤PC-12细胞分化具有促
进作用。从正丁醇部位分离得到的车前醚苷对大鼠嗜
铬细胞瘤 PC-12 细胞株有一定的神经营养活性[7]。
2.2 抗炎作用
两头毛氯仿提取物具有抗炎作用，这种作用可能
是两头毛用于治疗风湿骨痛、痛肿疖疮和多种感染性
疾病的原因，所以氯仿提取物可能是两头毛抗炎和解
热作用的有效部分[22]。两头毛具有显著的降低血清转
氨酶作用，对四氯化碳所致肝损伤有保护作用，因此
解放军 45 医院等单位用马桶花片（含熊果酸 75%）
治疗急性病毒性肝炎疗效显著，治愈率高[23]。
从两头毛中分离得到的倍半萜类化合物
argutosines A、B、C 对脂多糖诱导的 NO 生成具有
较强的抑制作用，其 IC50 值分别为 2.05、0.55、9.87
mol/L[10] 。 从 两 头 毛 中 分 离 得 到 的 1,10-
didehydrolubim 在 100 μmol/L 时对环氧合酶 Cox-1
和Cox-2具有较强的抑制作用，而对脂氧合酶 5-Lox
则没有抑制作用[8]。
2.3 抗菌作用
两头毛对多种致病菌有抑菌作用，特别对金黄
色葡萄球菌抑菌作用较强，在临床上用于治疗上呼
吸道、泌尿系统、胃肠道等感染性疾病，疗效显著。
其抗菌的有效成分为生物碱类成分[4, 24]。
2.4 抗氧化作用
中草药的疗效与其抗氧化作用密切相关[25]。两头
毛提取物 AB-2 可使红细胞膜脂质的氧化物减少，并
且可保护膜蛋白的巯基不致乳化聚合。AB-2 可防止
血红蛋白的自氧化及溶血，可直接与自由基反应。
AB-2 可能是自由基的清除剂[26]。
游泽芳等[25]比较两头毛水提物和乙醇提取物
的不同溶剂萃取物的抗氧化活性。结果表明水提物
和乙醇提取物均对 Fe3+具有较强的还原能力，其中
醋酸乙酯萃取物的还原力最强，但弱于对照品维生
素 C；除粗多糖、水提取物和正丁醇提取物有较弱
的清除羟基自由基活性外，其余各提取物基本都没
有清除羟基自由基活性。两头毛各提取物都有一定
的抗氧化活性，尤其是抗 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼
（DPPH）自由基的活性最佳。
2.5 防治胆石症
卢素琳等[27]采用致石饲料制造豚鼠胆囊结石
模型证实了两头毛体内防石作用。治疗组喂饲两头
毛 0.7、2.1 g/kg，连续 60 d，成石率下降至 50%、
37.5%。其防石机制是提高胆汁中的胆汁酸，降低
总胆红素、游离胆红素及钙含量；增加胆汁流量，
抑制和杀灭胆道感染常见致病菌，如大肠杆菌、伤
寒杆菌、金黄色葡萄球菌和粪链球菌等多条途径。
H3CO
HO
O
HO
OH
OCH3 O
OCH3
OH
OCH3
OHC CH2OH
O
O
H H
OH
HO
OCH3
H3CO
O
OH
O
O
O
OH
OH
OH
O
OHOH
HO
O
HO
HO
40 4241 39
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3 结语
两头毛为民族民间常用中草药，其化学成分较
复杂，分离得到的化合物结构类型涉及单萜、环烯
醚帖、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酰胺、
苯丙素等；其中单萜、环烯醚萜和三萜是其研究报
道较多的成分类型。两头毛的提取物或者所含成分
具有促细胞分化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石
症等作用，临床用于治疗肝炎、结石病等治疗，疗
效显著。针对其在治疗肝炎方面的显著疗效，应进
一步加强其抗炎作用与其所含成分特别是倍半萜类
成分的相关性研究，加强其特征性化学成分的活性
及其作用机制的深入研究，以进一步推动两头毛药
材的开发与利用。
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