全 文 ：［收稿日期］ 20120429(001)
［基金项目］ 江苏省中医药局项目(LZ11208)
［通讯作者］ * 程友斌，硕士，讲师，从事中药的品种、质量与新
产品开发研究，Tel:15861295780，E-mail:youbinsisi
@ 163. com
海州常山的化学成分与药理作用研究
程友斌 * ，杨成俊，胡玉涛，鲍邢杰，赵琰玲
(江苏联合职业技术学院连云港中医药分院，江苏 连云港 222006)
［摘要］ 总结海州常山在化学成分和药理作用方面的研究进展，为海州常山进一步开发提供参考。查阅 CNKI，
MEDLINE 和 CA 等主要数据库中有关海州常山在化学成分和药理作用方面的文献各 16，10，7 篇，并进行汇总、分析和评述。
化学成分方面共发现 119 个挥发性化合物、8 个黄酮化合物、14 个苯丙素类化合物、1 个糖苷和 3 个生物碱类化合物;药理方
面主要有降压、抗炎、抗氧化、镇痛、镇静、抗细胞增殖和抗艾滋病病毒作用。海州常山化学成分和药理作用中与大极性成分
有关的研究较多，但中等及小极性成分的研究较少，建议加强中等偏小极性成分的研究，为建立海州常山质量标准及深度开
发奠定基础。
［关键词］ 海州常山;化学成分;药理作用;研究进展
［中图分类号］ R284;R285 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2012)20-0325-04
Study Advancement about Chemical Composition
and Pharmacological Action of Clerodendron trichotomum
CHENG You-bin* ，YANG Cheng-jun，HU Yu-tao，BAO Xing-jie，ZHAO Yan-ling
(Lianyungang Traditional Chinese Medicine Branch of Jiangsu Union Technical
Institute，Lianyungang 222006，China)
［Abstract］ To summarize the research progress on chemical components and pharmacological actions of
Clerodendron trichotomum and provide useful references for the further research． All papers about chemical
components and pharmacological actions in CNKI，MEDLINE and CA databases etc were referred to and
summarized． The chemical components isolated from C． trichotomum． include mainly essential oil， flavone，
phenylpropanoids，glucoside and alkaloids;Pharmacological references show that it has depressurization，anti-
inflammation，anti-oxidation，analgesia，mitigate，anti-cell multiplication and anti-HIV． The studies about big
heteropolarity components which related with chemical and pharmacological have been reported more，however，the
moderate and small heteropolarity components were researched lessly，we should carry out further studies on
moderate and small heteropolarity components，to establish foundation for C． trichotomum’quality criteria and
deep development．
［Key words］ Clerodendron trichotomum;chemical constituent;pharmacology action;research progress
海州常山 Clerodendron trichotomum Thunb． 为马鞭草科
赪桐属植物，始载于《本草图经》，异名臭桐《群芳谱》、臭芙
蓉《百草镜》、地梧桐《养生经验合集》、八角梧桐(汪连仕《采
药书》)、楸叶常山《现代实用中药》、矮桐子《中国药用植物
志》、楸茶叶《全国中草药汇编》、百日红《福建药物志》、臭牡
丹(南药《中草药学》)、臭桐柴《浙江药用植物志》、臭梧桐
《中华本草》等，广泛分布于我国华东、华北、华中地区以及
日本和朝鲜半岛，多生于海拔 2 400 m 以下的山坡、路旁、溪
边和村旁，产量丰富。其味苦，微辛，性平，具有祛风除湿、平
肝降压、解毒杀虫之功能，在民间常用其叶与嫩枝治疗风湿
病痛，半身不随等疾病。历史上因原产连云港海州地区，曾
作常山用，故名海州常山［1］。本药民间应用历史悠久，国内
基础研究亦较早，新世纪以来，韩国和日本对其化学成分及
药理作用研究加速展开，并已取得较大成果。
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2012 年 10 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 20
Oct．，2012
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2012.20.083
1 化学成分
截至目前，共发现海州常山含有挥发油类、黄酮类、生物
碱类、苯丙素类和糖苷类等几大类化学成分，且主要集中在
叶和嫩枝两个入药部位。
1. 1 挥发油类成分 海州常山的叶和花具有特异臭味，其
挥发油近年才被认识，国内外均有报道，分析表明提取方法
和产地不同，成分差别较大。Lee S L［2］用水蒸气蒸馏方法
提取挥发油后进行 GC-MS 分析，发现其超过 60% 的成分来
自伽罗木醇、2，6，10，15-四甲基-十七烷、正己醛、2，6，6-三甲
基-环己酮以及 5-甲基-3-庚酮等五种物质。阎世才等［3］采
用 CO2 超临界萃取挥发油，经 GC-MS 分析并鉴定了 47 个化
合物，成分类别涉及芳香族、醇、酚、醛、酮、酯、长链脂肪烃、
酸、萜类和胺类等多种化合物，含量最多的是(E，E，E)-9，
12，15-十八碳三烯醇和(E，E，E)-9，12，15-十八碳三烯酸甲
酯，含量均超过 12%。田璞玉［4］采用较为先进的顶空固相
微萃取方法提取挥发油后 GC-MS 分析，认为主要成分有烷
烃、醛、醇和酸类，含量超过 10% 的为 2，6，10，14-四甲基十
六烷和棕榈醛两种成分。
1. 2 黄酮类成分 海州常山中的黄酮类成分自 20 世纪 60
年代即在国内开始分离，首先被发现的是海常素，后陆续有
少量报道，目前共发现有 8 个均为黄酮化合物［5-11，15］，差别
仅表现在 6，7 和 4 3 个位置的基团不同，所连接糖基多为葡
萄糖醛酸。见图 1。
芹菜素:R1 = OH，R2 = H，R3 = OH;
芹菜素-7-葡萄糖醛酸:R1 = C6 H9 O6 -O，R2 = H，R3 = OH;
车前草苷:R1 = C6 H6 O6 -O，R2 = H，R3 = OH;
臭梧桐素:R1 = C6 H9 O6 -O，R2 = OH，R3 = OCH3;
海州常山苷:R1 = OH，R2 = C6 H9 O6 -O-C6 H9 O5 -O，R3 = OH;
海常素:R1 = C6 H9 O6 -O-C6 H9 O5 -O，R2 = H，R3 = OH;
刺槐素-7-二葡萄糖醛酸:R1 = OH，R2 = C6 H9 O6 -O-C6 H9 O5 -O，
R3 = OCH3;
金合欢素-7-二葡萄糖醛酸:R1 = C6 H9 O6 -O-C6 H9 O5 -O，R2 =
H，R3 = OCH3;
图 1 海州常山的黄酮光化合物
1. 3 苯丙素类 本类成分报道都来自日本和韩国，均为新
世纪后研究发现，在海州常山中相较于其他成分数量较多，
极性较大，多以苷的形式存在，分子中往往含有咖啡酰基团，
目前尚未发现有香豆素类化合物。Kim K H［12］报道从海州
常山叶甲醇部位分离得到毛蕊花糖苷，异麦角甾苷和去咖啡
酰毛蕊花糖苷 3 个化合物;Lee J Y［27］提取了咖啡酸和 1-O-
咖啡苷;Nagao［14］采用活性跟踪分离得到了 3，4-二羟基苯乙
醇及其单糖苷、咖啡酸甲酯、去鼠李糖洋丁香酚苷和去鼠李
糖异洋丁香酚苷;Kang D G［13］从乙酸乙酯部位分离得到洋
丁香酚苷、米团花苷、地黄苷、异洋丁香酚苷和异地黄苷 5 个
苯丙素苷化合物，但经查阅比对，发现上述化合物中洋丁香
酚苷和毛蕊花糖苷属同种物质，异洋丁香酚苷与异麦角甾苷
亦属同种物质;此外尚发现有焦地黄苯乙醇苷 D［30］。
1. 4 糖苷类 此类成分较少，目前仅有 Chae S［16］分离到的
一种新自然糖苷，经化学和波普分析后将其命名为臭梧桐糖
苷(trichotomoside) ，其结构为 2-(3-羟基-4-甲氧基苯基丙酮)
乙基-3-O-(2，3-二-O-乙 酰 基-α-L-吡 喃 鼠 李 糖 基)-4-O-
［(2E)-3-(3-羟基-4-甲基苯基丙酮)prop-2-烯酰］-β-D-吡喃
葡萄糖。
1. 5 生物碱类 生物碱类成分早在 1950 年代就有徐淑云
等［17］报道，目前共发现有 3 个，均为喹唑啉酮类化合物，分
别是常山碱、常山定碱和异常山碱。
1. 6 其他类 从八月花期海州常山叶中尚发现有中肌
醇［6］、植物血凝素以及海州常山苦素甲和海州常山苦素乙
等苦味质［18］。
2 药理作用
海州常山在民间多用于平肝降压和祛风除湿，现代药理
研究表明其具有多种药理活性，国内相关研究主要集中在降
压、镇静和镇痛机制研究上，时间多处于 20 世纪五、六十年
代;国外相关研究则主要集中在抗炎、抗氧化等作用机制研
究，以东亚韩国和日本研究报道较多，且大多是 21 世纪之后
开展的研究。
2. 1 降压作用 国内药理研究最早即开始于降压机制。将
海州常山按照不同提取方法分别制备成煎剂、热浸剂、碱溶
盐沉提出物和有机溶剂提出液 4 种剂型，经麻醉犬和大鼠降
压对照试验后发现，碱溶盐沉提出物和热浸剂降压明显，煎
剂较差，而有机溶剂浸出液没有降压作用，提示海州常山的
降压作用与大极性成分有关，进一步研究表明其降压机制与
直接扩张体血管、内脏血管和阻断植物神经节有密切关
系［17，19-20］。单体物质降压实验表明梧桐素给大鼠灌胃有降
压作用，麻醉犬 1 ～ 2 g·kg － 1剂量时降压幅度可达 15 ～ 30
mmHg［7，22］。Kang D G［13］报道洋丁香酚苷、米团花苷、地黄
苷、异洋丁香酚苷和异地黄苷等苯丙素类成分能够显著地抑
制血管紧张素转换酶(ACE)活性。Lu G W［23］发现将海州常
山提取物向大鼠和犬静脉给药，可以使其肾血管扩张并增加
尿量和钠排出，短期灌胃给药即可降低自发性高血压大鼠血
压，对照组正常血压大鼠无影响，灌胃 6 周后可抑制自发性
高血压大鼠血压上升。与常用降压中药药效进行对比研究，
结果显示海州常山比藜芦、黄芩及萝芙木降压效力要稍差，
与二仙合剂相似，但比杜仲要好［21］。
2. 2 抗炎作用 将海州常山、豨茜草或鬼针草各自水煎剂
单味应用，对大鼠甲醛性或蛋清性关节炎均无明显作用，但
是其与鬼针草(1∶ 1)组成的水煎或乙醇浸泡合剂，抗炎作用
与水杨酸钠作用相似，其与豨茜草(2 ∶ 1)组成的豨桐丸也有
相似抗炎作用［24］。Park M A 等［25］通过酶联免疫吸附试验
(ELISA)和逆转录多聚酶链反应实验(RT-PCR) ，发现海州
常山抑制脂多糖刺激小鼠单核巨噬细胞中肿瘤坏死因子 α
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中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 20
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产生和表达有剂量相关性，且电泳迁移位移实验表明细胞核
因子酉乙蛋白 NF-kappaB 的活性也受到抑制，认为海州常山
通过抑制单核巨噬细胞中 NF-kappaB 依赖的通路来抑制促
发炎基因的表达。Lee J H［26］研究报道单体物质洋丁香酚苷
对于蜂毒肽、花生四烯酸和毒胡萝卜素所刺激的肥大细胞，
无论胞外是否有 Ca2 + 存在均表现出抑制其释放组胺的作
用。Lee J Y［27］以卵清蛋白雾化致敏豚鼠为模型，评估洋丁
香酚苷、咖啡酸和 1-O-咖啡苷的镇咳效力，结果表明 3 种物
质在 25 mg·kg － 1 剂量时可显著减少支气管肺泡灌洗液
(BALF)上清液中的蛋白含量，在 50 mg·kg － 1剂量时可抑制
组胺含量和磷脂酶 A2 的活性，并认为洋丁香酚苷总体活性
比咖啡酸和 1-O-咖啡苷更强，但是 3 种物质的镇咳作用要比
对照药品地塞米松、色甘酸钠和舒喘灵稍差。MinY S［11］通
过小鼠回流性食管炎和胃炎实验，发现芹菜素-7-O-β-葡萄糖
醛酸吡喃糖苷比奥美拉唑对小鼠回流性食管炎和胃炎更有
作用，有望进一步开发成为一种新的消化系统类药物。Choi
J H［28］以角叉菜胶对大鼠后足趾致炎造模研究海州常山甲
醇提取物的抗炎效力，发现 60% 甲醇提取物的抗炎活性比
吲哚美辛要高，同时能抑制 RAW 264. 7 细胞中的 PGE2 的产
生，而 Kim K H［12］通过同样的实验也证明 80% 甲醇总提取
物和毛蕊花糖苷的抗炎活性与阴性对照组比较具有显著性
差异。
2. 3 抗氧化作用 Chae S 等［16，29］研究发现臭梧桐糖苷、异
洋丁香酚苷和焦地黄苯乙醇苷均具有 DPPH 自由基清除活
性，可抑制脂质过氧化，同时对暴露于 H2O2 和 γ-射线中的
中国仓鼠肺成纤维细胞(V79-4)活力具有较好保护作用，减
少 H2O2 导致的细胞凋亡，其中异洋丁香酚苷和焦地黄苯乙
醇苷 D 还可以增强细胞的抗氧化酶、超氧化物歧化酶和过
氧化氢酶的活性［30］。
2. 4 镇痛作用 用电刺激鼠尾法测定海州常山的镇痛作
用，以其茎叶干燥粉末制备成煎剂为样品，将开花前与开花
后样品分别试验，结果表明臭梧桐具有一定的镇痛作用，并
证实开花前效果较开花后为好［31］。徐淑云等［22］利用改良
后的镇痛装置试验，发现臭梧桐素有良好的镇痛作用，按4 ～
8 mg /10 g 剂量小鼠腹腔注射，效果比吗啡 10 ～ 20 mg·kg － 1
剂量的镇痛作用强而且持久。
2. 5 镇静作用 给小鼠灌服和腹腔注射海州常山煎剂发现
有轻度镇静作用，加大剂量也不引起睡眠［32］。利用改良后
的镇静装置进行试验，根据镇静指数和显著性测验证明梧桐
素的作用远比利血平作用强，而且小剂量的梧桐素即能显著
延长戊烷巴比妥钠的麻醉作用［7］。
2. 6 抗细胞增殖 Nagao 等［14］研究发现海州常山所含多种
物质具有抗细胞增殖活性，其中洋丁香酚苷和异洋丁香酚苷
可有选择性地抑制小鼠黑色瘤细胞株 B16 F10的繁殖，其 IC50
均为 8 μmol·L － 1，其余物质咖啡酸甲酯(26 μmol·L － 1)、3，4-
二羟 基 苯 乙 醇 (8 μmol·L － 1 )、3，4-二 羟 基 苯 乙 醇 苷
(10 μmol·L － 1)、去鼠李糖洋丁香酚苷(6 μmol·L － 1)、去鼠
李糖异洋丁香酚苷(6 μmol·L － 1) ，构效关系研究表明其抗细
胞增殖活性主要来自于分子结构中的 3，4-二羟基苯乙基基
团和 3，4-二羟基肉桂酰基团(咖啡酰基团) ，且前者效能要
高于后者。
2. 7 抗艾滋病病毒 Hyoung Ja Kim 等［15］将洋丁香酚苷、
异洋丁香酚苷、地黄苷、异地黄苷、车前草苷 C、焦地黄苯乙
醇苷 D 和米团花苷 7 个化合物进行 HIV-1 整合酶活性抑制
筛选，发现洋丁香酚苷和异洋丁香酚苷具有抑制活性，它们
的 IC50值分别是(7. 8 ± 3. 6) ，(13. 7 ± 6. 0)μmol·L
－ 1。
2. 8 其他作用
2. 8. 1 灭蚊作用 Lee S L［2］将海州常山挥发油对埃及伊蚊
进行毒性试验，发现含量较高的 2，6，10，15-四甲基-十七烷
活性最强，其对第四产程埃及伊蚊的 IC50仅需 32. 78 × 10
－ 6，
IC90仅为 93. 72 × 10
－ 6。
2. 8. 2 砷污染土壤修复 大量筛选研究表明，海州常山对
被污染土壤和地下水中的砷有浓缩和转移功能，其中生物浓
缩和转移因子大于 1，可以作为被砷污染土壤和地下水的植
物修复工具之一［33］。
3 讨论
海州常山为东亚特有植物，近年日本和韩国对其研究加
快了步伐，我国尽管开展研究较早，但是后续跟踪研究少且
面窄。目前化学成分研究成果主要集中在黄酮苷类和苯丙
素类等大极性物质部分，中等及偏小极性物质发现较少，挥
发油成分各文献报道中成分数量与类别差别较大，可能与不
同产地和提取方法相关;药理研究方面虽发现有降压、抗炎
等多种作用，但对单体物质研究主要还集中在大极性的苯丙
素苷类成分部分，中等及偏小极性成分活性研究以及毒理安
全性研究鲜见报道。
民间认为，花前海州常山综合效果比花后好，其原因尚
不清楚;历史上海州常山曾被作为常山使用，因功效有部分
相似，但二者之间尚缺乏区别研究;同时作为较常用的中药
材，应用前景广阔，但其质量标准尚未建立，这些均需将海州
常山进行整体系统研究，加以开发。
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［责任编辑 邹晓翠］
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