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山苦茶的化学成分和药理作用研究进展



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[收稿日期]2015-06-15
[基金项目]海南医学院引进人才科研启动经费(编号:2010012) [作者简介]宋捷,女,博士,助理研究员,研究方向:中药药理,电话:025-
85637960,E-mail:momo198420@hotmail.com [通讯作者]张志远,男,博士,副教授,研究方向:中药活性物质筛选,电话:0898-68723385,E-
mail:zhiyuanzhang@163.com
山苦茶的化学成分和药理作用研究进展
宋捷1,张志远2  (1.南京中医药大学附属中西医结合医院,江苏 南京210046;2.海南医学院,海南 海口570102)
[摘要] 山苦茶是我国海南民间具有浓郁地方特色的植物饮料和药用植物。民间被广泛用于解油腻和助消化的保健饮料。
现代药理学研究表明山苦茶具有清热解毒、利胆消食等功效。在本文中我们对近年来关于山苦茶中重要的化学成分和药理
作用的研究做一综述。
[关键词] 山苦茶;化学成分;药理作用
[中图分类号]R282.71 [文献标识码]B [文章编号]1001-5213(2016)02-0152-05 DOI:10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2016.02.19
Research progress on chemical components and pharmacological action of Malotus furetianus
SONG Jie1,ZHANG Zhi-yuan2(1.Affiliated Hospital of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine,Nanjing U-
niversity of Chinese Medicine,Jiangsu Nanjing210046,China;2.School of Pharmacy,Hainan Medical Colege,Hainan Haikou
570102,China)
ABSTRACT:Malotus furetianus is a ful-bodied local flavor plant drink and medicinal plant in Hainan province.Malotus fure-
tianus is widely used as health drink for removing grease and helping digestion.Modern pharmacology study shows that Malo-
tus furetianus has the function of removing toxic heat and benefiting galbladder to digest food.In this article,we have reviewed
research literatures of Malotus furetianus on chemical components and pharmacological action.
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KEY WORDS:Malotus furetianus;chemical components;pharmacological action
  我国是茶叶的起源地,迄今为止其发展已有
3000多年的历史。茶叶现已成为了风靡世界的三大
无酒精饮料之一,在世界经济贸易和健康生活领域
发挥了重要作用。因我国生态和名族文化的多样
性,也出现了茶的多样性。据不完全统计[1],属于山
茶科山茶属植物来源但是仍在民间作为茶饮的至少
有20多种植物作为茶叶饮用,称为别样茶(Non-
Camelia Tea)。作为一种海南人民经常饮用的别
样茶,山苦茶(Malotus furetianus)又名鹧鸪茶,属
大戟科(Euphorbiaceae)野桐属[2-5](Malotus)植物
山苦茶的干燥叶,是我国海南民间具有浓郁地方特
色的代茶饮料植物和重要的药用植物,资源极其丰
富,香味浓郁。山苦茶广泛分布于海南各地,野生多
见于沿海山丘,以文昌铜鼓岭和万宁东山岭出产的
最为有名[6],被民间广泛用作解油腻助消化的保健
饮料。现代药理学研究也表明山苦茶具有清热解
毒、利胆消食等功效[7]。近年来,海南医学院课题组
成员在国家自然科学基金(编号:30060088)的资助
下,开展了对海南山苦茶叶化学成分等一系列研究,
分离并鉴定出十几种单体,它们具有较强的药理活
性。因此,在本文中我们将近年来对山苦茶的化学
成分和药理活性的研究做一综述,以期为其深入研
究和产品开发提供参考和帮助。
1 化学成分
1.1 有机酸及其酯类 郭玲等[8]通过GC-MS(气
相色谱-质谱)-计算机连用技术对海南山苦茶叶中
的低极性油状物质进行分离,得到了多种有机酸及
其酯类成分,分别占到总含量的10.63%和34.91%。
其中含量比较高的包括:棕榈酸(7.94%,占油状物
质成分总量的2.77%)、亚油酸(2.69%,占油状物质
成分总量的0.94%)、十八酸丁酯(7.70%,占油状物
质成分总量的2.69%)、亚油酸乙酯(6.45%,占油状
物质成分总量的2.25%)、棕榈酸1,1-二亚甲基酯
(5.84%,占油状物质成分总量的2.04%)。根据研
究显示,亚油酸成分是维生素 E的基本脂肪酸成
分,具有降低胆固醇、β-脂蛋白和其他脂类的作用,
可用于动脉粥样硬化的防治。
1.2 多酚类 李彦军等[9]通过乙醇回流提取,滤液
真空干燥的方法获得山苦茶提取物,通过溶剂萃取
法和离子沉淀法对提取物进行精制并经薄层色谱
法、紫外扫描法、气相色谱法及高相液相色谱法进行
结构分析。确定提取物1和提取物2的紫外扫描图
谱与茶多酚紫外扫描图谱峰形一致。高效液相色谱
分析,提取物1中色谱峰与茶多酚的保留时间一致,
成分分别为表没食子儿茶素、表没食子儿茶素没食
子酸酯和表儿茶素没食子酸酯,根据面积归一化法
计算,3个成分的含量分别为9%,58%和22%。而
提取物2的色谱峰与茶多酚也存在共有峰。不论采
取离子沉淀法还是溶剂萃取法精制山苦茶提取物,
均存在茶多酚成分。茶多酚能够抑制 NADPH 氧
化酶4,减少活性氧的产生[10]。
1.3 多糖类 苏冰霞等[11]采用石油醚和95%乙醇
分别浸提山苦茶叶以去除脂溶性成分及单糖、苷类
等杂质,再以水提醇沉法提取分离山苦茶多糖,最终
以蛋白酶酶解法及Sevag试剂法去除其中的蛋白
质。同时考察了不同乙醇体积分数对山苦茶多糖沉
淀量的影响。结果表明采用80%的乙醇沉淀山苦
茶多糖效果最佳,沉淀量可达1.012%,蛋白酶酶解
法结合Sevag试剂法去除蛋白质的效果较好。
1.4 氨基酸类 郭玲等[12]将山苦茶叶采用0.1
mol·L-1的盐酸10 mL和甲醇40 mL水浴回流提
取后采用OPA-PMOC(邻苯二甲醛-氯甲酸芴甲酯)
柱前衍生反相高效液相色谱法进行分离和含量测
定。结果表明,山苦茶植物叶中总游离氨基酸的含
量约为0.2%,包括脯氨酸、丙氨酸、谷氨酰胺、天冬
酰胺以及多种必需氨基酸等,其中脯氨酸的含量最
高,占总游离氨基酸的约57.8%,人体必需氨基酸占
总游离氨基酸的约18.7%。
1.5 萜类及苷类 林连波等[13-14]通过大孔吸附树
脂柱层析、硅胶柱层析以及反相制备高效液相层析
法从山苦茶植物的叶中分离得到10个化合物,其中
包括木栓酮、木栓醇、β-谷甾醇等萜类化合物,(6S,
9R)-6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷、
(Z)-3-己烯醇-β-D葡萄糖苷等苷类以及3,4,8,9,
10-五羟基-二苯并[b,d]吡喃-6-酮、3-羟基-4,5(R)-
二甲基-2(5H)-呋喃酮、(+)-南烛树脂醇-3α-O-α-L-
吡喃鼠李糖苷等苯丙素及其苷类。
1.6 无机元素 符小文等[15]还使用10 mL HNO3
将山苦茶叶样品浸泡过夜,120~130℃消化2~3 h
后加 HClO4(高氯酸)消化至无色透明。采用美国
PE公司P400等离子发射光谱仪进行测定。结果
测得山苦茶植物的叶中含有9种元素,包括:钙、镁、
铝、锰、磷、铁、锌、铜和锶等。其中钙、镁、磷、铝的含
量相对较高,分别为16.535,5.722,1.086,0.594
mg·g-1。苏冰霞等[16]采用电感耦合等离子原子发
射光谱法对不同产地山苦茶叶的元素含量进行了测
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定,结果表明山苦茶叶中含有14种元素含量的顺序
分别为:钾、钙、镁、钠、硫、磷和微量元素钡、锰、铁、
锌、铜、铬、钼、铍,不同地区的山苦茶元素含量稍有
不同,但是总体差异不大。
1.7 其他 除以上所述成分外,大量的研究资料表
明,山苦茶的不同提取部位和组分在利胆、抗动脉粥
样硬化、降血压、改善脂质代谢和过氧化等方面具有
重要作用[17-20]。其发挥相应作用的物质基础及可能
的机制有待于进一步的研究。
2 药理作用
2.1 利胆作用 华云群等[21-22]以山苦茶干燥簇叶
经95%热乙醇提取成含生药33.7%的山苦茶酊,与
小磨麻油、吐温80和纯化水以1∶1∶1∶8的比例配制
成山苦茶乳剂。选用大鼠36只分为3组,分别给予
5%和10%的山苦茶乳剂和基质乳剂,以小号塑料
软管插入大鼠胆总管引流胆汁。结果显示10%和
5%山苦茶乳剂组用药前后胆汁流量差异明显大于
对照组,表明不同浓度的山苦茶乳剂均具有利胆作
用,且以10%山苦茶乳剂较为明显。另外一项研究
考察山苦茶醇提取物对小鼠小肠和豚鼠胆囊平滑肌
的作用。结果显示,与对照组比较,不同剂量的山苦
茶乳剂可明显抑制小鼠小肠的推进运动作用,且存
在明显的量效关系;2.9%的山苦茶乳剂可显著抑制
乙酰胆碱、5-羟色胺等激动剂对离体回肠的兴奋作
用,其中以对抗乙酰胆碱的作用最为明显,基质对照
组、乙酰胆碱组、磷酸组胺组、5-羟色胺组的抑制率
分别为(-6.7±14.9)%,(75.4±12.9)%,(40.0±
33.8)%,(22.23±23.14)%;山苦茶乳剂可明显提
高乙酰胆碱、组胺等激动剂对豚鼠离体胆囊的兴奋
作用,且以提高组胺的作用最为明显,基质对照组、
乙酰胆碱组、磷酸组胺组、5-羟色胺组,山苦茶对激
动剂的提高率分别为(0±0)%,(3.3±20.4)%,
(41.8±28.1)%,(-21.8±35.1)%;基质对照组、
硫酸阿托品以及不同剂量的山苦茶乳剂对胆囊排空
的 抑 制 率 分 别 为 0%,191.1%,-67.1%,
-86.45%,表明山苦茶乳剂具有明显促进胆囊排空
作用,且呈明显量效关系。王九辉等[23]将豚鼠离体
胆囊肌条至于恒温浴槽中,分别加入山苦茶的不同
提取部位,比较其对肌条在张力的影响,并采用胆总
管插管引流的方法观察各部位对大鼠胆汁分泌的影
响。结果显示山苦茶提取部位B和D对胆囊肌条
呈剂量依赖性收缩作用,并可显著促进大鼠的胆汁
分泌。结果表明,山苦茶的提取物具有明显的利胆
作用。另有研究表明[23]山苦茶提取物可通过增加
前列腺素的释放以及直接作用于钙通道对豚鼠离体
胆囊产生收缩作用。
2.2 抗动脉粥样硬化作用 刘月丽等[24-25]采用梯
度浓度稀释的方法稀释山苦茶组分B和D,将大鼠
一次性腹腔注射维生素D370万U·kg-1,并给予高
脂饮食建立动脉粥样硬化模型,考察了山苦茶组分
B和D对动脉粥样硬化大鼠血管内皮功能的影响。
结果显示,山苦茶组分对DPPH自由基清除能力比
较,山苦茶B强于维生素C强于山苦茶D;山苦茶
组分B和D以及维生素E均可明显增加动脉粥样
硬化大鼠的SOD(超氧化物歧化酶)和NOS(一氧化
氮合酶)的活性,降低 MDA(丙二醛),其中以山苦
茶组分D对SOD和 MDA的影响最为显著,而低剂
量组分B对NOS的影响最为显著;此外,山苦茶组
分B和D以及维生素E均可明显改善动脉粥样硬
化大鼠乙酰胆碱引起的内皮依赖性血管舒张作用,
其中以组分D的作用最为明显。
另一项研究[26]显示,将山苦茶的干燥叶采用乙
醇提取后,分离得到组分 A(Mf A)和组分B(Mf
B),考察了两个组分对动脉粥样硬化大鼠的影响。
结果显示,给予维生素E、Mf A、Mf B增加胆汁中
总胆红素的分泌,降低甘油三酯(TG)、总胆固醇
(TC)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平,增加高
密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)与LDL-C的比值,改
善动脉粥样硬化大鼠的组织改变减少胸主动脉的动
脉中层内膜厚度。Mf A在降低TG水平,Mf B在
降低TC水平方面更为有效。
2.3 抗氧化作用 闫佳等[27]通过在猪油中添加不
同量的山苦茶浸出物对山苦茶的抗氧化功能进行研
究,对其清除氧自由基和作为油脂抗氧化剂的可能
性进行探讨。结果显示,不同添加量的山苦茶浸出
物对猪油的氧化均有一定的抑制作用,并且随着添
加量的增加,抗氧化能力逐渐增强;抗坏血酸、柠檬
酸和山苦茶浸出物配合使用,具有明显的协同抗氧
化增效作用;随着添加量增加,山苦茶浸出物对OH
和DPPH的清除率明显增强,当山苦茶浸出物的量
达到0.5%时,对OH的清除率可达50.3%,对DP-
PH的清除率可达43.5%,同样剂量山苦茶浸出物
对O-2 的清除率可达51.0%。有学者研究发现[28]热
水浸提山苦茶多糖的最佳工艺为浸提时间30 min,
浸提温度为70℃,液料比20∶1(mL·g-1),浸提次
数2次,多糖得率为1.55%。浸提温度对茶多糖得
率的影响显著,时间,液料比和浸提次数对茶多糖
得率无显著影响。用Savag法除蛋白后结合复合蛋
白酶脱蛋白效果较好。所得山苦茶多糖具有一定的
抗氧化作用,对超氧阴离子和1,1-二苯基苦基苯肼
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清除率低于维生素C。
刘月丽等[29]研究了山苦茶提取物对衰老小鼠
脑组织抗氧化能力的影响。通过颈背部皮下注射
D-半乳糖诱导衰老模型,分别以维生素E50 mg·
kg-1(阳性对照组)、山苦茶提取物高、中、低剂量组
以及等体积羧甲基纤维素钠(模型组)对小鼠进行灌
胃,分别考察各组处理方法对小鼠报组织中超氧化
物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过
氧化物酶(GSH-px)活性以及丙二醛(MDA)含量的
影响。结果表明,模型组小鼠的 MDA含量明显上
升,且SOD、CAT和GSH-pxDE活性明显降低;经
维生素 E和各剂量山苦茶提取物处理的小鼠的
MDA含量明显降低,CAT的活性明显升高,山苦茶
提取物中剂量和高剂量组小鼠的SOD和 GSH-px
活性明显升高。山苦茶提取物可明显提高衰老小鼠
脑组织的抗氧化能力。
2.4 体外抗菌作用 林海等[30]研究了山苦茶的不
同提取成分对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌等细菌
的抗菌作用。山苦茶的水提取液成分对大部分试验
均具有一定的抑菌效果。山苦茶鲜品的抑菌效果普
遍高于干品,其中山苦茶干品的水提液对金黄色葡
萄球菌的抑菌效果最强,1∶1水提液抑菌环直径为
11 mm,最小抑菌浓度为1∶32,对福志贺菌的效果
次之,抑菌环直径为11.5 mm,最小抑菌浓度为1∶
8,对铜绿假单胞菌的抑菌效果最差,纸片法未见有
抑菌环,稀释法的最小抑菌浓度为1∶2。对其他细
菌的抑菌效果从强到弱依次为伤寒沙门菌、白色葡
萄球菌、大肠埃希菌。
2.5 其他作用 华运群等[31]以山苦茶醇提取物制
成乳剂进行镇痛实验研究。结果显示两个不同剂量
的山苦茶醇提取物对小鼠扭体痛的抑制率分别为
62.3%和72.0%,具有明显的量效关系,同时提取物
还可明显提高小鼠热板实验的阈值,也存在明显的
量效关系。说明山苦茶具有明显的镇痛作用,但是
效果稍弱于吗啡。
闫佳等[32]通过小鼠碳粒廓清试验和腹腔巨噬
细胞吞噬试验等考察山苦茶对小鼠非特异性免疫功
能的影响。结果显示,不同剂量的山苦茶水提取物
处理组小鼠与对照组比较,胸腺指数、脾脏指数以及
单核巨噬细胞碳廓清能力、吞噬率及吞噬指数等均
明显增加。表明山苦茶可通过影响小鼠的免疫器官
来增强机体的免疫能力,加快小鼠体内碳粒的清除
速度,增强小鼠的非特异性免疫能力。
刘月丽等[33]通过建立衰老模型,采用水迷宫、
跳台试验和避暗试验等考察山苦茶提取物对衰老小
鼠记忆学习能力的影响。结果显示,山苦茶提取物
可缩短D-半乳糖诱导的衰老小鼠水迷宫实验中的
潜伏期,增加跨越平台次数,延长跳台和避暗试验中
的训练和测验潜伏期和减少错误次数,提高小鼠的
学习记忆能力。
总之,山苦茶作为我国海南地区具有浓郁地方
特色的茶种,不仅以其悠久的历史丰富了我国的茶
文化。更以因具有浓烈的“零陵香气”且具有较强的
解油腻、助消化以及清热消暑等功效而被民间广泛
用作解油腻助消化的保健饮料。虽然现代植物化学
和药理学研究已经对其药用功效所涉及的相应成分
进行了研究。但是,对于山苦茶中的具体的化学成
分及确切的药理机制研究尚处于较低水平,对于山
苦茶的药学物质基础及临床药理机制等方面的研究
还需继续加强。作者主持的课题(海南医学院引进
人才科研启动经费,山苦茶防治老年痴呆的药效研
究,编号:2010012)中研究发现山苦茶提取物能改善
老年痴呆小鼠 Morris水迷宫中的学习能力、同时减
少脑内Aβ沉积所形成的老年斑,提示山苦茶作为
日常茶饮可能有预防老年痴呆的作用,具有一定的
药用价值和市场开发前景。鉴于此,作者从化学成
分和药理学研究进展的角度进行综述,以期为其药
效作用的分子机制和产品的开发提供参考和帮助,
使这一珍稀的植物资源能够更好地为人类造福,在
保障人民健康水平和地区经济建设中发挥作用。
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[收稿日期]2015-04
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[收稿日期]2015-05-05
·651· 中国医院药学杂志2016年1月第36卷第2期Chin Hosp Pharm J,Jan 2016,Vol 36,No.2