全 文 :表 1 回收率及精密度实验结果
样品浓度
(μg·mL -1)
日间 日内
测得浓度
(μg·mL -1)
RSD(%) 测得浓度(μg·mL -1)
RSD(%)
回收率
(%)
10 10.323 0.46 10.324 0.84 103.24
30 29.050 0.963 0.024 0.82 98.46
60 60.686 1.3 60.031 2.1 100.60
我们在实验中曾以醋酸(0.3%)∶甲醇=70∶30 为流动
相 ,但此色谱条件下 , SMZ 和 TM P两峰相近 , 峰形拖尾难以
分离。后改用以磷酸二氢钾和乙腈为流动相 ,通过加用甲醇
改变流动相的极性 , 使被测组分 SMZ、TMP 分离好 , 且保留
时间较短 ,便于检测。在用高氯酸沉淀蛋白法处理血浆样品
时 , 曾试用过 30%、50%和 70%的浓度不同体积处理 , 发现
70%高氯酸 30μL 沉淀蛋白最完全 , 且稀释作用也少。从实
验结果显示 , 该法的灵敏度 、回收率均能满足血药浓度监测的
要求 , 而且空白血浆干扰峰小 ,样品保留时间短 ,操作简便 , 快
捷 , 易行。
参考文献
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·药物化学·
葡萄叶 艾麻 化 学成 分 的初 步 研究
唐爱莲1 ,韦玉先1 ,唐桂兴1 ,刘笑甫1 ,罗朝晖1 ,欧贤红1 ,陈素一1 ,秦慧英2(1.广西桂林医学院药学院 桂林
541004;2.广西桂林三金(集团)股份有限公司 桂林 541004)
摘要:目的 研究荨麻科植物葡萄叶艾麻中的化学成分。方法 用乙醇提取 ,经石油醚 、氯仿 、乙酸乙酯 、正丁醇系统溶剂萃取后 ,将氯仿和正
丁醇提取部分 ,再用硅胶柱层析分离纯化;分别得到 3个单体化合物。经化学 、TLC 、光谱分析及标准品比较 ,确定为谷甾醇类 、硝酸盐类 、三萜
皂苷类。结果 他们分别是 β-谷甾醇、硝酸钾 , 3-O-β-D-葡萄糖-21-β-羟基艾麻三萜皂苷。结论 以上 3个化合物均首次从该植物中得到。
关键词:葡萄叶艾麻;化学成分;分离;鉴定
中图分类号:R282.71 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2008)-06-0121-03
作者简介:唐爱莲 ,女(1954-)。 1977年毕业于沈阳药学院(现沈阳药科大学)。职称:副教授。药学中心实验室主任 ,主要从事教学
及天然药物的研究与开发。
Primary research on the chemical constituents of Laportea violacea Gag-
nep
TANGAi-lian1 ,WEI Yu-xian1 , TANG Gui-xing1 , LIU Xiao-fu1 , LUO Zhao-hui1 , OU Xian-hong1 , CHEN Su-yi1 , QIN
Hui-ying2(1.Pharmacy College of Guilin Medical College , Guilin 541004 ,China;2.Guangxi Guilin Sanjin phar-
maceutical Co.,Ltd , Guilin 541004 ,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To study the chemical components of Laportea v iolacea Gagnep of Urtica.METH-
ODS The ethanol ext ract was f rom Laportea violacea Gagnep of Urtica.The chemical compounds w as isolate
w ith the solvent sy stem from sherwood oil , chloroform , acet idin and n-butyl alcohol.The ex traction part of chloro-
form and n-butyl alcohol w ere further separated and purif ied w ith silia gel column chromatography , which were
proved to be si tosterols , si trate , t ri terpenoid saponins , the structures of three new constituents w ere elucidatc on
the basis of chemical ,T LC and spectral analysis wi th authentic standards.RESULTS Three of them were identi-
f ied as β-sitosterol , potassiun nit rate , 3-O-β-D-glc-21-β-hydroxy-laportea macrostachya triterpenoid saponins.
CONCLUSION Three constitutes were obtained from the Laportea violacea Gagnep for the f irst time.
·121·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 20 No.6 2008
KEY WORDS:Laportea violacea Gagnep;Chemical constituents;Separation;Identifica tion
荨麻属(Urtica)植物 , 世界上有 50 种 , 我国有 23 种 , 6 个
亚种 , 1 个变种〔1 , 2〕。葡萄叶艾麻是荨麻科荨麻属植物 , 植物
名为广西艾麻(Laportea v iolacea Gagnep)〔3 , 4 , 5〕。地方名为豆
麻 ,白麻风草〔3 , 4 , 5〕。俗称:豆麻 , 麻风草 , 麻风叶;追风草;刺
手风 , 无情草〔6〕。广西地区分布在龙州 、凌云 、隆州 、灵川 、临
桂〔4 , 5〕。药源非常丰富。全草入药 , 民间常用于治疗风湿关
节炎 、荨麻疹 、皮肤湿疹 、胃脘痛 、疳积 、癫痫 、坐骨神经痛等疾
病 ,也是广西瑶医常用药物。传统医学用荨麻属植物治疗小
儿惊风 、荨麻疹 、慢性气管炎 、糖尿病 、毒蛇咬伤〔1〕。现代医学
主要用于治疗风湿关节炎 、前列腺肿大(BPH)、前列腺炎 、前
列腺癌 、尿石症 、湿疹 、男性脱发 、美容 、保健〔1〕。 目前国内主
要对荨麻属植物的药理作用研究的文献报道较多 , 对化学成
分研究报道的文献较少〔8-11〕。 对广西艾麻化学成分的研究
未见报道。
为进一步开发利用该植物资源 , 我们对葡萄叶艾麻的化
学成分及药理进行了初步研究 , 首次从葡萄叶艾麻地上部分
提取分离得到了 3 个化合物。我们对正丁醇提取部位进行了
初步的药理实验 ,发现具有较强的抗菌 、抗炎作用。
1 药材 、试剂与仪器
葡萄叶艾麻采自桂林市郊。经广西植物研究所及桂林医
学院杜泽乡副教授鉴定为广西葡萄叶艾麻(Laportea v iolacea
Gagnep)。薄层层析和柱层用硅胶(青岛海洋化工厂生产),硅
胶薄层板(自制)。甲醇 、甲酸 、乙酸乙酯 、氯仿 、正丁醇 、环己
烷 、石油醚(均为 AR)、乙醇为工业用乙醇。WRS-IA 数字熔
点测定仪(上海精密科学仪器有限公司物理光学仪器厂制造。
红外 IR-8300型。氢谱 AU-500Hs 型核磁共振仪 , 瑞士 Bruk
公司制造。
2 提取与分离
2.1 提取 葡萄叶艾麻地上部分2kg , 粉碎 , 用 80%乙醇浸
泡 24h , 加热回流提取 3 次 ,每次 1h , 合并滤液。 减压回收乙
醇至无醇味 ,得 A。将 A部分用石油醚萃取至无色 ,回收石油
醚 ,得 B(48.70g 棕黄色油状);水层继续用氯仿萃取至无色 ,
回收氯仿 ,得 C(3.46g);水层继续用乙酸乙酯萃取至无色 , 回
收乙酸乙酯 ,得 D(0.28g);水层继续用正丁醇萃取至无色 ,回
收正丁醇 ,得 E(39.97g黄色粉末):水溶液浓缩 , 放置 ,得白色
粗针晶为 F(105.0g)。
2.2 分离纯化
2.2.1 C 部分的分离:取样品 C 3.0g , 上硅胶柱 , 以 CHCI3-
EtOH 梯度洗脱 , 每份收集 10mL ,合并相同组份 , 分别得结晶
C1(210mg);结晶 C2(43mg)。
2.2.2 E 部分的分离:取样品 E 10g ,上硅胶柱 , 用正丁醇-乙
酸乙酯-冰醋酸不同比例洗脱 , 每份收集 50mL , 分别得到 Ⅰ 、
Ⅱ 、Ⅲ三个白色结晶化合物。 Ⅰ 、Ⅱ微量 , Ⅲ结晶较多 , 但不
纯。继续上硅胶柱 , 用正丁醇-乙酸乙酯-冰醋酸不同比例洗
脱 ,每份收集 30mL ,合并相同组分 ,得白色细针状结晶为化
合物 EⅢ(6.84g)。
2.2.3 F 部分的分离:取样品 F 50g , 用 50%乙醇重结晶 , 得
白色针晶 , 为化合物 F1(43.83g)。
3 皂苷的酸水解及糖鉴定
将化合物 EⅢ ,用 2%硫酸 60℃水解 40min , 乙酸乙酯萃
取后的水溶液与标准品(葡萄糖 、木糖 、果糖)进行硅胶-硼酸
板层析比较 , 以正丁醇-醋酸-水(4∶1∶5 上层)展开 , 以α-萘酚
浓硫酸显色 , 发现含有 D-葡萄糖。
4 鉴定
化合物 C1:白色针状结晶 , mp137 ~ 138℃。醋酐-浓硫酸
反应阳性。香草醛-浓硫酸显蓝紫色。 IR(kBr)cm-1:3327 ,
2935 , 2865 , 1458 , 1382 , 1054 , 959 , 800。其 IR, TLC 与对照品
β-谷甾醇对照品对照完全一致。故鉴定为 β-谷甾醇。
化合物 C2:白色针晶 ,mp230-232℃,醋酐-浓硫酸反应阳
性。光谱待测定。
化合物 E Ⅲ:白色针晶 , mp221-223℃, Molish 反应阳性 ,
TLC 用 5%香草醛-浓硫酸显色 , 显蓝紫色。 IR(KBr)cm-1:
3400(-OH), 2950(-COOH), 1690 , 1090 , 1020(共轭双键)。1
HNM R(C5DN)δPPm:0.89 , 0.98 , 0.99 , 1.08 , 1.10 , 1.18(6 个
CH3 信号), 5.51(C12 -H), 5.11(d , Γ=7.4Hz.端基质子),
4.49(Γ=11H z , 3H), 4.02(t , Γ=8.5 , 7.9H z), 3.69(C23-H),
3.42(dd)。综上分析可能的结构为 3-0-β-D葡萄糖-21-β-羟基
艾麻三萜皂苷。
化合物 F1:白色针晶 ,mp334℃。灼烧不灰化:易溶于水 ,
可溶于稀乙醇 , 稀甲醇 ,不溶于无水乙醇 ,丙酮 , 乙醚等有机溶
剂。样品置试管中 , 加等量的硫酸 , 混匀冷后 , 沿管壁加入硫
酸亚铁试剂 , 接界面显棕色。滴加高猛酸钾试剂 , 紫色不退。
IR(KBr)cm-1:2403(w), 1751(w), 1380(brs), 828(s)。根据
化学反应及光谱分析 , 鉴定为硝酸钾。
5 结果与讨论
石油醚提取部分 , 经 TLC 鉴定至少含有 10 种成分 , 单体
待分离。我们对正丁醇提取部分进行了初步药理实验 ,表明
有较好的抗炎 、抗菌作用。得的 3 个化合物 ,均首次从该植物
中得到。
荨麻属植物具有多方面的药理作用 ,笔者用葡萄叶艾麻
治疗荨麻疹疗效非常显著。我区葡萄叶艾麻资源非常丰富 ,
我们将对该植物的化学成分及药理做进一步的深入研究。
(致谢:IR , 1 HNMR测定 ,得到了广西测试中心及广西师范大学仪器
室的大力支持 , 在此表示衷心的感谢。)
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·药物经济学·
3种药物治疗精神分裂症的成本 -效果分析
蔡进伟 ,季林影 ,刘小花(浙江省丽水市第二人民医院 丽水 323000)
摘要:目的 评价 3种药物治疗精神分裂症的经济效果。方法 对 106例精神分裂症患者随机分组 ,分别用 3种不同的药物治疗 , A 组 33例
给予利培酮 1日 2~ 4mg , B组 38例给予喹硫平 1日 300~ 600mg , C组 35例给予氯丙嗪 1日 350~ 600mg , 3组均为口服给药 ,疗程 8周。运用药
物经济学成本-效果分析比较。结果 ABC 3组的显效率分别为 78.79%, 84.21%, 77.14%。 B组方案成本-效果比较低 , 显效率较高。结
论 应用喹硫平治疗精神分裂症为较佳方案。
关键词:利培酮;喹硫平;氯丙嗪;精神分裂症;成本-效果分析
中图分类号:F404.4 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2008)-06-0123-03
作者简介:蔡进伟 , 男 , 大学本科 , 从事精神科临床工作。 Tel:
13575383957;E-mail:zjlscjw@163.com
Cost-effect iveness analysis in treatment of Schizophrenia with three drugs
CAI Jin-wei ,JI Lin-ying , LIU Xiao-hua(Department of Psychiatry , The Second Hospital of LiShui City , LiShui
323000 ,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To evaluate the cost-ef fectiveness in the t reatment of schizophrenia w ith three differ-
ent drugs.METHODS 106 depression patients w ere randomly divided into three groups.Group A(33 cases)
risperidone 2 ~ 4mg qd , group B(38 cases)quetiapine 300 ~ 600mg qd , and group C(35 cases)chlorpromazine 350
~ 600mg qd.All the drugs w ere administrated o rally fo r 8 weeks.RESULTS The ef fective rates of g roupA ,B
and C w ere 78.79%,84.21%,77.14%, respectively.Group B had a low er cost-ef fectiveness ratio and higher ef-
fective rate.CONCLUSION Quetiapine superior than the other two drugs in the t reatment of Schizophrenia.
KEY WORDS:Risperidone;Quetiapine;Chlo rpromazine;Schizophrenia;Cost-effectiveness analysis
精神疾病已经成为世界疾病负担的一大部分 , 根据
WHO 公布的资料 , 全球疾病负担最大的前 10 位疾病中 ,有 5
种是精神疾病 ,抑郁症和精神分裂症分别是造成全球疾病负
担的第二和第九大原因〔1〕。在许多发展中国家 , 医疗保健系
统有所不同 ,关键的医疗服务成本也不同 , 如住院成本比社区
支持和第二代抗精神病药物治疗成本相对低〔2〕。所以 , 精神
卫生工作者应该学习和了解有关药物经济学的概念和评价方
法 , 从经济和社会的角度考虑精神疾病及其治疗的影响 , 实现
用最低的成本取得最佳治疗的目标〔3〕。在治疗精神分裂症药
物的研发和利用中 , 不再只是针对安全性和有效性 , 而且还要
考虑到药物对患者生活质量的影响及医疗资源的影响〔4〕。为
探讨合理 、有效 、经济的使用药物 , 使患者获得最佳的治疗效
果和减轻经济负担 ,笔者对 3 种治疗精神分裂症药物进行成
本-效果分析 , 为临床安全 、有效 、经济的治疗精神分裂症提供
合理用药依据。
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 20 No.6 2008