全 文 ：潇 1 6卷 第 2期 19 9 4年4月 国外医学中医中药分册 ( 总7 5 )· 1 1 ·
成的 。
去 甲二菇二内酷及双黄酮的结构测定除
了光谱方法之外 , 还有一些化学反应可 以利
用。 如 : Y 一内醋水解 , d一内酷水 解 , 赌类 侧
链的部分氧化 , 黄酮中酚经基的甲基化 、 乙
戴化 , 黄酮的特征显色反应等等 。
3 生理活性
罗汉松属植物的主要活性成分为去甲二
菇二 内酷化合物 , 其化学结构有一定特点 ,
近年来又发现其具有较明显的生理活性 , 因
此引起广泛的关注 。 据文献报 道 i。 。 m a ik -
l a e t o n e A 有抗白蚁的活性 , n a g i l a e t o n e
C
,
h a l l a e t o n e A
,
B
, p o d o l
a e t o n e A
,
C
,
E及 se l lo w in A 都有杀死 昆 虫 幼 虫 的 作
用 , n a g i l a e t o n e A , C和 p o d o l i d e 等 许 多
这类化合物具有很强的细胞毒作用 , 在低浓
度时即对白血病细胞 P 38 有明显抑制作用 ,
有希望发展 成 为 一类新型抗肿瘤药 。
( 参考文献略 )
( 1 9 9 3
一
1 1
一
1 5收稿 )
, 71 野甘草的化学 、 药理
中国中医研 究院中医药信怎研究所 ( 1 0 07 。。 ) 李宗友 综述
中国中医研 究院 中药研 究所 ( 1 0 0了。。 ) 倪慕云 审校
摘要 对中药野甘草的化学成分和药理活性的研究进展进行了综述 。 主要化学成分为
生 物碱 、 黄酮和二菇等。 阿迈灵 、 蓄该素 、 s e o p a d u l e i e a e i d B和 s e o p a r i c a e i d A
等成分具有降血糖 、 降血压 、 抗病毒和抗肿瘤等多种生物活性。
关键词 野甘草 ; 化学 , 药理
中药 野甘草系玄参科植物野甘 草 ( S 。 。 -
p a r i a d u l e i s L
.
) 的全株 , 具有清热解毒 ,
利尿消肿的功效 。 在我国 , 用于治疗肺热咳
嗽 、 暑热吐泻 、 脚气浮肿 、 小 儿 麻 疹 、 湿
疹 、 热瘫 、 高血压和丹毒等 ; 在 印度 , 用 于
治疗牙痛 、 淋病 、 糖尿病和胃疾病 , 在 巴拉
圭 , 用于治疗胃疾病和肝机能障碍等等 。
野甘草为多年生草本植物 , 生长在热带
和亚热带地区 。 我国主要分 布 在 广 西 、 广
东 、 福建 、 台湾等地 。 近几年 , 国内外对野
甘草化学成分的研究报道甚多 , 尤 其 是 国
外 , 先后发现了一些生物碱 、 二菇等活性成
分 , 并在此基础上 , 研究了这些成分的药理
活性 。 为了深入研究野甘草 , 现对其化学成
分及药理活性的研究进展综述如下 。
1 化学
1
。
1 生物碱类
R o d r i g u e z V J M等在 1 9 5 6年报道 , 野
甘草地上部分的干燥粉末经氨水润湿后 , 以
乙醚提取一天 ,过滤后的提 取液 冷藏过夜 ,
以石油醚反复萃取 , 并从石油醚 中结晶 、 纯
化得到产率为 1 。 6% 的粗生物碱 。
陈秋明等〔 ` 〕报道 , 取野甘草地下部 分
( 根 ) 干燥粉末 , 以乙醚提取 3周 后 , 将蒸
去 乙醚后的残渣上硅胶 柱 , 用 苯一丙 酮 洗
脱 , 继之再用氯仿 一 乙酸乙酷 ( 9 : 1 ) 洗脱 ,
得到一命名 为6一甲氧苯并嗯哇酮 ( 惹该素 )
的生物碱 。 李奇勋等 〔幻二采用不 同的提取 方
法 , 也分离到生物碱慧茵素 。 野甘草根粉以
乙醇提取 , 将蒸去乙醇的残渣溶于丙酮溶液
中 , 丙酮难溶部分 , 溶于 乙醉 , 经活性炭脱
色后 , 浓缩结晶得到纯甘露醇 。 丙酮易溶部
分 , 回收丙酮 , 溶于甲醇 , 经活 性 炭脱 色
后 , 浓缩结晶得 白桦脂酸。 除去甘露醇等的
·
1 2
·
( 总7 6 ) 日外医学中医中药分姗 第 1 6卷 第 2 期 1 9 9 4年 4万
乙醇母液加三倍水 , 放置 , 滤去析出的沉淀
物 , 滤液用 乙酸乙醋萃取 , 回收 萃 取液 至
千 , 再用热苯提取 , 得惹茵素 。
1
.
2 黄酮类
干燥的野甘草地上部分 以 70 % 乙 醇 提
取 , 提取液在氯仿和水中分层 , 氯仿可溶性
部分经硅胶柱反复层析 , 得一命 名 为h y m e -
n o ix n 的黄酮 , 同时 , 还分离到二掂 s o oP a -
d 。 I c i 。 a 。 i d B和生物碱惹芭素 。 根据 光 谱
数据的分析 , 确定 h y m e n o ix n 的结构为 5 ,
7一二经 一 3 产 , 4 产 , 6 , 8一 四甲氧黄酮〔3〕 。
1
。
3 二赌类
1
。
3
.
1 S e o p a r i e a e i d A
,
B
,
C
干燥的野甘草全株 以 70 % 乙醇提取 , 提
取物置正己烷和水中分配层析 , 将水层得到
的沉淀物上硅胶柱 , 用 甲醇一氯 仿 阶式梯度
洗脱 。 甲醇 一氯仿 ( 9 : 1 ) 洗脱部分在 T S K -
G E L 硅胶柱上进行 H P L C层析 , 用甲醇一氯
仿 ( 1 : 9 ~ 10 , 9 0 ) 阶式梯度洗 脱 , 得 一
命名 为 s e o p a r i e a e i d A的成分 〔4〕 。 I l a y a -
s hi T 等采取类似的提取方法 , 除 从 70 % 的
乙醇提取物 中 分 离 到 s c o p a r i 。 a c i d A之
外 , 还分离到 1jR分 s e o p a r i e a e i d B和 s c o -
p a r i c a 。 id C
. 根据光谱数据的分析 ,确定
三者的结构分别为 6一 b e n z o : 1一 1 2 一 h y d r o X丁 `
l a b d a
一
8 ( 17 )
, 1 3一 d i e n
一 18 一 o i e a e i d
,
6一 b e n z o 了l 一 1 4 , x s 一 d i n o r 一 1 3一 o x o 一 8 ( 一7 )
·
l a b e n
一 1 8一 o i e a e i d , 6一 b e n z o y l 一 1 5 一 n o r -
1 4一 o x o 一 8 ( 1 7 )
一 l a b e n 一 1 8 一 o i e a c i d〔5〕 。
1
。
3
.
2 S e o p a d u l i n
H a y a s h i T 等报道〔6〕 , 取野甘草 7 0%
乙醇提取物的氯仿可溶性部分 ( 64 9 ) ,经硅胶
柱反复层析 , 用 氯仿一甲醇洗脱 , 将在含 10 %
甲醇的氯仿洗脱液中得到的含 s c o p a d ul i 。粗
组分 ,进行中压液相色谱层析 , 得纯 s c o aP -
d lu in 9 8 m g
, 该成分为一种新的四环二菇 。
1
。
3
。
3 S e o p a d u l e i e a e i d A
,
B
H a y a s h i T等〔7〕 在 1 0 8 7年报道了从 巴
拉圭产野甘草中成功地分离到具有新骨架的
二 裕 s e o P a d u l e i e a e i d A和 s e o P a d o l e i e
ac id B
. 并根据光谱数据的分析 , 确定其结
构 ( 略 ) 。
1
。
3
。
4 S e o p a d u l e i o l和 S e o p a d i o l
野甘草地上部分的干燥品 , 以 氯 仿 提
取 , 提取物经硅胶柱层析后 , 以制备型 H P L C
进一步纯化 ,得化合物 s e o p a d i o l ( 0 . 1 3% )
和 s c o p a d u l c i o l ( 0 . 0 4% ) 。 根 据 光谱数
据 的 分 析 , 确定其结构分别 为6 一 be n z o y l -
l a b d a
一 s ( 17 )
, 2 3一 d i e n
一 1 5 , 2 8 一 d i o l〔8〕 租
6刀一 b e n z o y l一 1 2 一 m e t h y l 一 1 3 一 o x o 一 9 ( 1 2 ) 。 ,
9 ( 1 2 )
。 一 d i h o m o 一 1 5一 p o d o e a r p a n o l〔。〕。
1
。
4 其它成分
早在 19 4 5年 , M a d h b C N 从野甘草中
分离到阿迈灵 ( a m el l in ) 。 其后 , 陆续 从
中分离到野甘草醇 ( d ul c i ol )和 D 一甘露醇 ,
以及谷街醇 、 二十六醇 、 三十三烷 、 野甘草
酮 ( d o l e i o l o n e ) 和 s e r o p a n o l . 陈秋明和李
奇勋等人在分离惹该素的同时 , 分别分离甄
三菇氧熊果烯 酸 〔`〕 和 白桦 脂 酸 〔 , , 幻 。 此
外 , 分离出的成分还有粘霉 醇 ( g lu t i n ol )
和金合欢素 ( a e a e e l i 。 ) 〔。 〕 。
2 药理
2
.
1 降血糖作用
口服阿迈灵 15 ~ 20 m g , 可缓解糖 尿 病
患者的症状 , 在 l 个月内尿糖 、血糖皆显著下
降 , 此种降低是逐步进行的 , 与 胰 岛 素不
同 , 血糖水平不会降至正常值以下 。 有些有
酮尿 、 蛋 白尿 、 酸血症的患者 , 症状亦可减
轻 。 糖尿病患者的贫血也可得 到纠正 , 并使
过高之血磷有所降低 , 高胆固醇血症也有所
减轻 〔 ; o 〕 。
2
。
2 降血压作用
野甘草根的水或醇提取物给麻醉猫静脉
注射均可引起血 压下降 〔 `” 〕 。 在初 期 的 动
物试 验 中 , 惹 位 素 呈 现 明 显 的 降 压 作
用 〔 ,〕 。
2
.
3 抗胃溃疡作用
H a y a s h i T等 〔 ` , 〕研究 发 现 : s e o p a 一
第 16卷 第 2期 19 9 4年 4月 国外医学中医中药分册 丈总 7 7)· 1 3·
d u l ei ea eid B能抑制猪胃H 十 , K + 一 A T P 酶
的 活性 ( I C 、 。 = 2 0一 5 0 拼M ) 和质子向胃囊的
传递 (质子摄入 ) 。 提示 s e o p a d u l。 i c a c i d B
对 H 十 , K 十 一 A T P酶的抑制作用 , 在该草药
的药理活性中起主要作用 , 因为质子泵抑制
剂如奥美拉哇和 S C H 2 8 0 8 O主要用于治疗 胃
溃疡 。 在此基础上 , 有人 又 研 究 了 s c o p a -
吐u l e i e a e i d B衍生物对猪胃H + , K 十一 A T P酶
的抑 制作用 〔 ” 〕 ( 包 括 s e o p a d u l e i o l ) 。 发
现经基的 甲基化及 C 一 13 和 C 一 18 位引 入 乙
酞基或厉均能显著增强其抑制活性 , 而去苯
甲酞能减弱抑制作用 。 在经过筛选的 30 个化
合物 中 , s e o p a d u l e i e a e i d B 的 甲 醋 的
抑制作用最强 。 化 合 物 s e o p a d u l。 10 1轻 度
抑 制 猪 胃 H 十 , K + 一 A T P酶 。 M o r i t a N 等
〔 ` 2 〕报道了 s e o p a d u l e i e a e i d B的衍 生 物
对消化道疾病的治疗作用 , 发现衍生物 工 ,
n 对胃溃疡 、 胃炎治疗有效 ; 衍生物 1 抑制
3 0% H
十 ,
K
十 一 A T P酶 。
2
.
4 抗病毒和抗肿瘤作用
H a y a s h i T等对分 离 的 s e o p a d u l i n 进
行了药理研究 , 发现 s e o p a d u l i n 对 H e L a 细
胞呈现细胞毒作用 , ID 。 。为 2 8 5拼g / nI l , 并能
抑制 I型单纯疤疹病毒 , E D 。 。为 3 8产g / m l〔“ 〕。
H a y a s h i K 等研究了 s e o p a d u l e i e a e i d A ,
B
, s c o p a r i e a e i d A和 黄 酮 化 合 物 的 抗
病毒活性 , 发 现 s e o p a d u l e i e a e id B 对 体
内或体外的 I型单纯疤疹病 毒显 示 抗病毒作
用 〔 , 3 〕 。 B a y a s h i K 等也报 道 了 s e o p a d u l -
ic o a ic d B具有抗病 毒 的 同样 结 果 , 还发
现该化 合 物 对 肿瘤组织的 细胞株比对正常
组织派生的细胞株有更大的细 胞 毒 性 , 其
5 0% 抑制浓度 ( I C 。。 ) 分别为 0 . 0 6 5 ~ 0 . 0 7 6
nI g / m l和。 。 09 7一 O。 2 4 5 m g / m l . 用接种埃
尔利希 ( E h lr i c h ) 腹水癌细胞的小鼠 测 定
s c o p a d u l c i c a e i d B 的 体 内抗肿瘤活性 。
经口投与该化合物 , 25 或 1 0 m g / k .g d , 可
延长半数动 物的 生 存 时间 。 然而 , 腹腔内
给药 , 剂量 为2 5 , 5 0或 1 0 0二 g / k g · d , s e o p a -
d u l e i e a e i d B增加的生存率分别为 1 2 . 5% ,
12
。
5% 和25 % , 给药期间无体重变化 〔 14 〕 。
在毒性鉴定试验中 , h y m e n o ix n 对培养
的 H e L a 2 2 9 ( I D 。 。 二 o 。 0 9 7 ) , H e L a S 3
( 0
.
1 4 0 )
,
H E p
一 2 ( 0
.
1 4 8 )
,
F L ( 0
.
2 5 3 )
,
C h a n g 11 , e r ( 0
.
5 1 0 ) 和肠 4 0 7 ( o 。 2 6 4 ) 细
胞呈现细胞毒作用 〔 “ 〕 。
2
.
5 其它作用
野甘草根的水或醇提取物对离体兔十二
指肠的张力及运动均有抑制作用 , 对离体大
鼠子宫略有兴奋作用 〔 ` 。 ) 。 s e o p a r i e a C id
A 能中度抑制组胺诱导的离体豚 鼠回肠的 收
缩 , IC S 。为 3 . 2 x 1 0一 S M , 另外 , s c o p a r i c -
a c记 A 还能抑制牛肝中户葡萄糖醛 酸 贰酶
的活性 , I C S。为6 . 5 x x o一日M 〔4 〕 。
3 展望
近几年来 , 在野甘草的化学 成 分 研 究
中 , 二花类成分 已引起人们的重视 , 尤其是
s e o p a d u l e i e a e i d B
, s e o p a r i e a e i d A
,
s c o p a d u l 。 10 1和 s c o p a d u l i n 4种成分显示强
的生物活性 。 在药理活性试验 中 , s c o p a dul -
ic c a ic d B具 有 抗胃溃疡 、 抗病毒和 抗 肿
瘤的作用 , 并且其衍生物具有类似的功能 , 这
些研究报道不仅为临床上采用 野甘草治疗 胃
疾病提供了证据 , 而且为用野甘草预防肿瘤
疾病打下基础 。 s e o p a r i e a e l d A 能抑制牛
肝中 户葡萄糖醛酸贰酶的活性 , s c o p “ d u l -
e i o l轻度 抑 制猪胃H 十 , K 十一 A T P ; s e o p a -
d ul in 对 H e L a 细胞显示细胞毒作用 。 这些研
究为野甘草用于治疗肝机能障碍 , 以及抗溃
疡 、 抗病毒提供了理论依据 。 上述结果丧明
二菇类成分在野甘草治疗多种疾 病 的 过程
中 , 起着重要作用 , 仍是今后进一步研究的
课题 。
4 参考文献
i 陈秋明 。 P h y t o e h e m , 1 9 7 6 ; 1 5 : 1 9 9 7一
1 9 9 9
2 李奇勋等 . 云南植物研究 , 1 9 5一; 3 ( 4 ) : 4 7 5
· 1 4
·
(总 5 7)国外医学中医中药分册 第 1 6卷 第 2期 20 9 4年 4月 -
H ay as h iT et al
.
Ch em h Pr am Bul l
1 9 8 8; 36 : 4 8 4 9~ 4 85 4
Kaw as ak i M
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Ch em h Par m
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1 0 5了 , 3 5 ( 9 ) : 3 9 6 3~ 3 9 6 6
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J N a t P r o d , 1 9 9 2
5 5 ( 1 2 ) : 1 7 4 8~ 1丁5 5
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C h e m P h a r m B u l l
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1 9 9 0 ; 3 8 ( 4 ) : 9 4 5一 9 4 7
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T e t r a h e d r o l l I
J e t t
1 9 8 7 , 2 8 : 3 6 9 3一 3 6 9 8
H a y a s h i T e t a ]
。
P h y t o e h e m
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3 2 ( 2 ) : 3 4 9~ 3 5 2
9 H a y a s h i T e t a l
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J N a t P r o d
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1 9 9 1 ;
5 4 ( 3 ) : 8 0 2~ 8 0 9
10 江苏新医学院编 . 中药大辞典 (下册 )
1 9 7 7 ; 2 1 3 2
1 1 H a y a 3 h i T e t a l
。
C h e m P h a r m B u l l
, ,
1 9 9 0 ; 3 8 ( 1 0 ) : 2 7 4 0 ~ 2 7 4 5
1 2 M o r i t a N e t a l
.
C A
,
1 9 9 2 ; 1 1 6 ` 6 7 7 6 t二
1 3 H a y a s h i K e t a l
.
A n t i v i r a l R e s
-
1 9 8 8 ; 9 : 3 4 5 ~ 3 4 8
1 4 B a y a s h i K e t a l
。
P h y t o t h e r a P y R e 一
s e a r e h
,
1 9 9 2 ; 6 ( 1 ) : 6~ 9
, 了2 近年日本学者对针刺改善视力的研究
中国中医研究院 ( 10 0 7 0 0 ) 黄小愚综述 李振东审校
摘要 综述 日本学者近年来对针刺改善视力疲劳、 视力障碍及有关 机理的研究 。
关健饲 针刺疗法 ; 视 觉 , 视力疲劳 , 视觉障碍
1 视力疲劳
日本学者观察了儿童玩游戏机对视力带
来的影响 。 川本正纯通过对 9个小学校 3 8 69
人的调查 , 结果见到 , 热衷 于玩 电子游戏机
者 , 其抽搐症状增加 , 眼的疲劳 多 发〔`〕 。
山田富美雄检查 6~ 12 岁健康小 学 生 10
人 , 检测在玩 电子游戏机过程中的 瞬 目 活
动 、 眼球运动 、 脑波 ( 1 c2 h ) 、 心电图及呼
吸情况 。 结果见到 , 开始游戏时抑制瞬 目,
F m o多发 , 游戏终了瞬 目 多 发 , 而 F m e消
失 。 与对照组比较有显著意义 。 认为随着玩
游戏机时间的延长 , 有解除瞬 目抑 制 的 倾
向 , 并出现抽搐样瞬 目 ( 瞬 目痉挛 ) 、 和头
振等躯体动作及肩凝〔“ 〕。
不仅对儿童 , 对成人从事显示屏终端工
作者也进行 了研究 。 西田章通等对从事显示
屏终端工作的 7名 30 多岁的健康成人 检 测 。
用 1寸 3的 3号针针刺太阳 、 攒竹 ( 均双侧 ) ,
轻刺得气后用 SH z , 15 分钟低频通电 。 与未 行
针刺的 自身对照组相比 , 针刺组显示屏终端
工作后的紧张时间 、 松弛时间 、 近点距离 ,
亦即调节机能呈有意义改善 s( 〕。
山本博司等对 57 例使用显示屏终端的志
愿受试者进行观察 。 针刺主穴太阳 、 外关 、
肩井 、 手三里 , 随证加辅穴 。 每周 1 次 , 每
次 10 一 15 分钟 。 结果除 1例外 , 都认为 针 刺
有效 。 疗效持续 3~ 7日 , 之后有 反 复 的 倾 「
向〔4 〕。
川本正纯等调查使用电显示 屏 终 端 者
90 % 以上有视力疲劳 。 对进行该工作的 18 名
大学生观察 。 其中8人在作业 终 止后 , 在右 .
臂擂穴针刺 10 分钟 , 与不作治疗的 10 例比较 。
结果 , 作业前调节近点距离为 10 ~ 12 m m ,
5人随作业的进行其近点距离延长 , 8人稍延
长 , 余 5人无变化或略短 。 针刺组 8人 中 有 7
人针刺后近点距离缩短 , 未治疗组近点距离
恢复比较慢〔5〕。
中 Jl 成美等对 17 例枕大神经痛引起的视
力疲劳患者 , 进行了风池穴的针刺 ( 留针 1 5
分钟 ) 或按摩治疗 ( 约 3分钟 ) 。 结 果 : 针
刺前主诉肩部酸痛 , 自枕部至眼深部有沉重
感者 , 针刺后感觉轻快 , 肩部酸痛及眼深部 .