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茉莉酮酸甲酯选择性促进野甘草培养组织中野甘草酸B的产生



全 文 :生物技术
205 茉莉酮酸甲酯选择性促进野甘草培养组织中
野甘草酸 B的产生 〔英〕 /Nkembo K M…∥ Chem
Pha rm Bull. -2005, 53( 7) . -780~ 782
  野甘草酸 ( scopadulcic acid) B ( SDB)是野甘草
Scoparia dulcis中一种四环二萜化合物 ,具有广泛
的生物活性 ,如抗单纯疱疹病毒复制、胃离子泵活性
及抗肿瘤活性等。根据在细胞悬浮培养中次生代谢
产物对茉莉酮酸酯的敏感性 ,以及许多二萜类化合
物 主要 积累 在嫩 叶中这 些特 性 , 作者 应 用
Murashige-Skoog s培养基培养的该植物叶 (器官 )
培养系统 ,观察了茉莉酮酸甲酯 ( MeJA)对 SDB产
生的影响。
SDB型野甘草的种子发芽后播种 ,按 Hayashi
等的方法进行叶器官组织培养 ,叶组织每 2周进行
分培养。 在所有定量实验中 ,约 20片叶片移入 100
m L M S培养瓶中 ,于转速 140 r /min、 26℃、持续光
照下培养 , 6 d后将 MeJA加至培养基中 ,对照组仅
给 DMSO, 4 d后收获培养组织进行分析。结果显示 ,
Me JA浓度在 50μmol /L以下 ,培养组织生长未受到
明显抑制 ,而 MeJA为 100μmol /L时 ,培养组织生长
受到明显抑制。以 MeJA处理后 ,培养的叶的颜色发
生由绿到淡黄绿色的变化 ,提示具光合作用的色素
产生降解 ;叶绿素和胡萝卜素类的总量减少。SDB型
野甘草中主要二萜成分为 SDB,还有 β -谷甾醇。 经
MeJA处理后 ,培养组织中的植醇和β -谷甾醇呈剂量
相关地减少 ; Me JA仅为 10μmo l /L,就能增加 SDB
的含量 ,而在其他浓度时无作用。 在组织培养期间 ,
未用 MeJA ( 10μmo l /L)处理的对照组 ,植物生长稳
定 ,而用 MeJA处理 6 d后 ,组织生长受到明显抑制 ;
但给以 MeJA 2 d后 SDB的量快速增加 , 6 d后达峰
值 ,之后稍微降低 ,但仍高于对照组 2倍。 由此可见
MeJA能选择性地刺激与该植物 SDB生长有关的生
物合成酶 ,如二 牛儿基磷酸酯 ( GGDP)合成酶和
GGDP环化酶和其他酶等。该研究结果证明二萜类
生物合成的调节机制是多样的 ,它可能是由于 MeJA
处理后 GGDP不断地变化成 SDB的结果。
(侯婷婷摘 秦路平 丁如贤校 )
临床研究
206 低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物与
阿普唑仑、 咖啡因、 甲苯磺丁脲和地高辛无相互作
用 〔英〕 / Aro ld G…∥ Planta M ed. -2005, 71 ( 4) . -
331~ 337
  作者评价了低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃
提取物对阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛等
的药动学参数的影响。以往的研究表明 ,其他种类的
贯叶金丝桃产品与上述药物合用时 ,由于前者引起
细胞色素 P450和 p-糖蛋白 ( P-gp)活性增强 ,从而导
致这些共服药物的血药浓度下降。
在该项临床研究中分 A、 B 2项试验 ,每项试验
分别有 28名受试者 (年龄 18~ 55岁 ) ,均分安慰剂组
( 12人 )和试验组 ( 16人 ) ,所有参试者未饮或少量饮
酒、未饮或少量饮用含有黄嘌呤或奎宁的饮料。在试
验 A中 ,于试验的第 1和 11天 , 2组均分别单次量 po
1 mg阿普唑仑 ( CYP3A4的底物 )和 100 mg咖啡因
( CYP1A2的底物 ) ;在试验 B中 ,于试验第 1和 11
天 , 2组单次量 po 500 mg甲苯磺丁脲 ( CYP2C9的
底物 ) ,并在试验前第 2和 1天单次量给以 0. 75 mg、
试验开始后第 1~ 11天给以 0. 25 mg的地高辛 (为 P-
gp的底物 )。在每项试验中 ,试验组的受试者从试验
的第 2~ 11天 ,每天 2次、每次 po贯叶金丝桃胶囊
Esbericum○R (每粒胶囊含 60 mg贯叶金丝桃提取物 ,
相当于含 0. 25 mg总金丝桃素和 0. 88 mg贯叶金丝
桃素 )或安慰剂胶囊 2粒 ,于试验第 1和 11天的 0、 0.
5、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 8、 10、 12和 24 h采血浆样品测血药
浓度并进行血液动力学分析 ;在试验第 1、 4、 7和 11
天服药前采血样 ,测定金丝桃素、伪金丝桃素和贯叶
金丝桃素的谷浓度。 结果显示 ,至试验末 ,在主要药
动学参数 AUC0~ 24上 ,阿普唑仑、咖啡因 ( AUC0~ 12 )、
副黄嘌呤、甲苯磺丁脲、 4-羟基甲苯磺丁脲和地高辛
在安慰剂组和贯叶金丝桃胶囊组之间无显著差异。
在 A和 B试验中 ,贯叶金丝桃胶囊引起的 AUCs的
177国外医药·植物药分册   2006年第 21卷第 4期