全 文 :浅谈地梢瓜中某些有效成分的药理药用
孔 玥
(通辽市医院 中药房,内蒙古通辽 028000)
〔摘 要〕本文主要分析了地梢瓜中琥珀酸、齐墩果酸、甾醇类化合物及黄酮类化合物在地梢瓜中起到的药效作
用。
〔关键词〕地梢瓜;化学成分;作用
〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1008-5149(2012)02-0026-02
地梢瓜又叫地梢花、羊不奶棵、小丝瓜,马奶奶、沙奶草、浮瓢棵等。为萝 科、鹅绒藤属植物多年生草本。主要分布在我
国东北及河南、河北、陕西、山西、山东、安徽、江苏等地,它全草及果实可入药,具有益气,通乳的功效,体虚乳汁不下者可服
用,还可用于治疗神经衰弱,外用治瘊子,这都与它含有的化学成分密切相关。所以我们利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱
及HPLC等对地梢瓜方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果显示:分离得到6个三萜化合物分别
为:β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate,1)、羽扇豆醇乙酸酯(1upeol acetate,2)、α-香树脂醇正辛烷酸酯(α-amyrin
caprylate,3)、α-香树脂醇(α-amyrin,4)、β-香树脂醇(β-amyrin,5)、齐墩果酸(oleanolic acid,6)。其中,化合物 4、5、6 为
首次从该植物中分离得到,化合物 4、6 为首次从该属植物中分离得到。另外 4 个化合物分别是:琥珀酸(succinic acid,7)、
β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)、阿魏酸(ferulic acid,10)。实验结果可以看出:地梢瓜果实中主要含有
三萜类成分,还含有脂肪酸类、甾醇类、苯丙素类成分,同时还含有大量的黄酮类化合物。下面我们就分析一下这些化学成
分在地梢瓜中起到的作用。
1 琥珀酸
琥珀酸是地梢瓜当中化学成分之一,它能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清IgE抗体形成,对毒眼镜蛇中
的小鼠有明显的保护作用〔2〕。
1.1 抗菌作用 琥珀酸在2mg/mL浓度时对金黄色葡萄球菌、卡他球菌以及伤寒、绿脓、变形、痢疾杆菌有抑制作用。
1.2 中枢抑制作用 大鼠、小鼠、兔、猫和狗腹腔注射琥珀酸能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。抗惊厥作用与
提高脑内GABA含量有关。热板法有镇痛作用,与戊巴比妥有协同作用,还有镇静和降低体温的作用。
1.3 抗溃疡作用 大鼠幽门结扎产生胃溃疡,腹腔注射或口服50mg/kg,由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。
1.4 对免疫功能的影响 琥珀酸溶于生理盐水内,加入NaHCO3调pH至6.4,浓度为11.8%,大鼠与家兔每日腹腔注射1mM
(118mg)/kg,2.5mM(295mg)/kg,5mM(590mg)/kg,连注7d,每日1次,用药后第4天大鼠白细胞数增加(P<0.025),但吞噬
率提高不明显。家兔白细胞数在剂量较大时亦明显增加,同时吞噬率亦提高(P<0.01)。在特异性皮肤反应实验中腹腔注射
琥珀酸5mg/kg,48h内连用4次,或每日注射1次,连用两周,对家兔可见琥珀酸能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少
动物血清IgE抗体形成。
1.5 解毒作用〔3〕 琥珀酸对毒眼镜蛇中的小鼠有明显的保护作用。
1.6 毒性防护 本品毒性较小,对皮肤有一定的刺激性,对全身不产生毒害作用。
2 齐墩果酸
齐墩果酸是白色针晶(乙醇);无臭,无味,可溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚、丙酮和氯仿,几乎不溶于水,对酸碱均不稳定。齐
墩果酸主要具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿、抗肿瘤等作用,还具有降血糖、降血脂、镇静的作用〔4〕,是开发
治疗肝病和降血糖等药物有效成分。
2.1 减轻肝损伤 齐墩果酸为五环三萜类化合物,对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后,肿大
的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内
甘油三酯蓄积减少,糖原量增多。
2012年03月
第18卷 第2期
内蒙古民族大学学报
Journal of Inner Mongolia University for Nationalities
Mar.2012
Vol.18 No.2
26
2.2 降低血浆谷丙转氨酶活性 齐墩果酸对急性、慢性肝炎及肝硬化动物均有明显降酶作用。
2.3 降低血清r-球蛋白,并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。
2.4 促进肝细胞的再生 齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多,再生度高于对照组,由此可以看出具有
促进细胞再生的作用。
2.5 降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平 由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降,可抑制假性神经递质的生成,故有利于肝性脑
病的防治。
2.6 抑制肝纤维增生 经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠,肝纤维增生严重并明显减轻,肝胶原蛋白含量减少,提示具有
防治肝硬化的作用。
2.7 齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统、巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用,但对异性体液免疫功能和抗
原结合细胞有影响。
2.8 对染色体损伤有保护作用,对实验性动脉粥样硬化有预防作用,还可纠正蛋白代谢障碍〔5〕。
3 甾醇类化合物
抑制人体对胆固醇的吸收,促进胆固醇的降解代谢,抑制胆固醇的生化合成等降低胆固醇的作用。实验证明,高胆固醇
患者当摄入各种植物甾醇混合物10-20克/天的量,血液中胆固醇的浓度下降5~10%,所以植物甾醇可以用于预防和治疗冠心
病,动脉粥样硬化类的心脏病,对治疗溃疡、皮肤鳞癌、宫颈癌等也有明显疗效。
据加拿大的研究人员报告,食用富含植物甾醇的食物可降低糖尿病和非糖尿病患者的LDL和非HDL胆固醇水平〔6〕。
4 黄酮类化合物
4.1 抗癌抗肿瘤 对黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的研究由来已久,目前已发现具有抗癌抗肿瘤作用的黄酮类化合物种类
比较多,主要有槲皮素、水飞蓟素、芦丁、柚皮苷、杨梅黄酮和芹菜素等。研究发现黄酮类化合物主要通过三种途径来达到抗
癌、抗肿瘤作用,即:抗自由基作用、直接抑制癌细胞生长和抗癌因子。
4.2 抗心脑血管疾病 黄酮类化合物可以治疗心脑血管系统的一些疾病,有降血脂、胆固醇的作用,还具有抑制血栓和扩
张冠状动脉等作用,可用于治疗高血压、动脉硬化。
4.3 抗炎镇痛和免疫调节作用 黄酮类化合物具有抗炎镇痛作用,在临床可用来治疗脓肿溃疡以及病原微生物引起的炎
症疾病等,目前我国开发的新药中已有此类产品。
另外,黄酮类化合物能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能,黄酮类化合物可以通过对巨噬细胞、T淋巴细胞、B
淋巴细胞、自然杀伤细胞(NK)、LAK细胞、细胞因子以及影响胸腺来进行免疫调节作用。
4.4 抑菌抗病毒、抗氧化抗衰老的作用 黄酮类化合物抗菌抗病毒作用已经得到医药界的肯定,这方面进行的研究较多,
如银杏黄酮、槲皮素、山奈酚、木樨草素和杨梅黄酮等均有抗病原微生物和抗病毒的作用。在对银翘散抗流感病毒作用的物
质基础进行研究时,从银翘散抗流感病毒有效部位群中分离得到6种黄酮类成分,分别是醉鱼苷、金合欢素、橙皮苷、异甘草
素、异甘草苷和金丝桃苷,证明黄酮类化合物是银翘散抗流感病毒的主要物质基础。黄岑素是黄岑中抗菌的有效成分,研究
表明BAI对多种革兰染色阳性菌、革兰染色阴性菌及螺旋体等均有抑制作用。黄岑也具有抗真菌活性,对多种致病性真菌,
如白色念珠菌、许兰毛癣菌等有一定抑制作用。黄酮类化合物还有抗衰老的作用,作用机制主要与抗氧化作用有关。黄酮
类化合物有很强的抗氧化作用,可以通过抑制和清除自由基和活性氧来避免氧化损伤,已有试验证明多种黄酮类化合物具
有抗衰老的作用,如茶多酚、槲皮素、芹黄素、木犀草素、儿茶素、芦丁等。
综上所述,随着科学研究和实践的不断深入,地梢瓜中成分的药用将会得到清楚而全面的认识,其治疗和预防手段也将
得到改进和完善。
参 考 文 献
〔1〕黄泰康,丁志遵.现代本草纲目(上册)〔M〕.北京:中国医药科技出版社,2004.353.
〔2〕苑辉卿,左春旭.地梢瓜化学成分的研究〔J〕.药学学报,2007,27(8):589-594.
〔3〕魏捷,谢振家.棠茶有效成分及其抑菌抗炎作用初步研究〔J〕.海峡药学,2005,7(2):10-12.
〔4〕朱向明,赵振动.茶叶提取物茶多酚防治动脉粥样硬化的研究进展〔J〕.临床荟萃,2006,11(9):416-418.
〔5〕黄华艺,查锡良.黄酮类化合物抗肿瘤研究进展〔J〕.中国新药与临床杂志,2005,21(7):428-433.
〔6〕华辉,郭勇.黄酮类化合物药理学研究进展〔J〕.广东药学,2007,9(4):10-14.
〔责任校对 郑 瑛〕
27