全 文 ：国外医药 · 植物药分册 19 9 工年第 6 卷第 l 期
用机制时 ,对补充体内试验是十分有价值的 。
(魏月芳摘 )
02 4 熊果叶甲醉提取物与泼尼松龙对免疫
性炎症的合并效果 〔日〕/久保道德… / 药学
杂志一 1 9 9 0 , 1 1 0 ( 1 )一 5 9一 6 7
熊 果 〔 A r e t o s t a ph y l、 u v a 一 u r s丈 ( L . )
S rP e n g
. 〕分布于欧洲 、 北美 , 其叶在欧洲主要
用作感染性泌尿系统疾病 的治疗药 ,并用于
支气管炎 、 漆毒引起的皮炎 、 扭伤等变态反应
以及炎症性疾病 。
关于熊果叶的药理学研究 ,有抗 菌 、 利
尿 、 抗病毒作用等报道 ,但有关熊果叶的主要
药效抗变态反应作用的研究报道极少 。 因此 ,
本文采用 w 型变态反应 一氯化苦诱发接触性
皮炎作为免疫性炎症模型 , 研究熊果叶 50 %
甲醇提取物 ( U一 ex t) 对该模型的影响 ,并对 U -
e xt 与类固醇剂泼尼松龙对该模型的并用效
果也进行 一了研究 。
根 据熊果 叶古 有 的药效 , 按照 C 0 0 d s
G el 的变态反应分类 , 观察 u 一 e xt 对 w 型变
态反应的影响 。
采用 小鼠氯化苦诱发接触性皮炎 ( P C -
c D )
, 观察对 vI 型变态反应所致免疫性炎症
的影响 。 将 U一 ex t 在 P C 一 c D 诱发前及诱发后
1h6 Z次 口服给药 ,结 果对 P c 一 c D 肿胀未 见
有抑制作用 ,但当诱 发后 24 h , 肿胀达最大程
度时 , 口服给予 u 一 ex t 后 ,对 P c 一 c D 肿胀有明
显的治疗作用 。 并发现类固醇剂泼尼松龙对
P C
一
C D 肿胀有予防和治疗效果 ,但非类固醇
剂 消炎痛及保泰松则未见有予 防及治疗效
果 。
本文同时观察了 u 一 ex t 与类固醇剂的并
用效果 。 在予防试验与治疗实验中 , 泼尼松龙
按 0 . 2 , 1 . s m g / k g 与 u 一 e x t 5 0 0 m g / k g 并用 ,并
和单用泼尼松龙进行药效比较 。 结果各并用
给药组的药效均有 明显增强 。 其作用强度约
为单用泼尼松龙的 5倍 。 泼 尼松龙 .0 2m g / kg
和 u 一ex t l o om g / kg 并用时的效果与泼尼松龙
s m g / kg 单独给药时的效果基本相同 。
用 P c 一 c D 的予防实验作为分离 U 一ex t 中
有效成分的依据 , 作者从 U 一 ex t 的水溶性部
分中 ,通过柱层析分离得熊果贰 ( ar bu tjn ) ,其
收得率为 0 . 38 写 ,熊果贰 系熊果叶中的主要
有效成分 。
为进一步阐明熊果 叶的药效 ,用急性 炎
症模型 ,采用肥大细胞的组胺释放 、 醋酸所致
毛细血管通透性增加以及角叉菜胶性肿胀等
试验进行了研究 。而慢性炎症模型 , 系采用佐
剂关节炎大鼠进行研究 。结果表明 , U 一ex t 对
急性炎症可见有轻度抑制作用 , 而对慢性炎
症未见有抑制作用 。
综上所述 , U 一 ex t 单独给药 , 对 CP 反应
所致免疫性炎症 ,有明显的促进治疗作用 。 对
P c 一 c D 预防实验及炎症模型有轻度抑制作用
或无效 。 但与泼尼松龙并用时 , U一 ex t 在 P C -
c D 的予防以及治疗试验中 ,均能增强泼尼松
龙对 P c 一 c D 的抑制及治疗作用 。 其作用机
理有待今后深入探讨 。
(邹雪冬摘 陈泉生校 )
02 5 金凤藤根的抗没疡活性 〔英〕 / sA u uz I u
/ I
n t J C r u d e D r u g R e s一 1 9 9 0 , 2 8 ( z )一 2 7 ~
3 2
风 车 藤 属 植 物 金 凤 藤 ( e o m b r e t u m
d o l ic l` o eP at l
u m )是非洲伊博人 民 I’of 用于治疗
消化道疾病 的药用植物之一 。 在尼 日利亚的
伊莫州 , 人们通 常把金凤藤根切碎 , 用酒浸
泡 ,让病人 2次 d/ 饮 用 , 治疗胃痛 、 痢疾 、 便
血 、 腹泻 、 胃溃疡等消化道疾病 。 本文作者为
探讨金凤藤根的药理作用机理 , 特别是抗溃
疡作用原理 ,进行 了抗溃疡活性的研究 。
金凤藤根 乙醇提取物的制备 : 把新采集
的根切碎 、 晾干 , 磨成粉末 , 取 7 09 浸于 70 %
乙醇 ,倒入索氏提取器中浸泡 h6 ,然后在 78 ℃
真空蒸发器中浓缩 ,放入 4℃冰箱保存备用 。
用不同浓度 的上述 乙醇提取物 (0 . 8 一
12
·
sm g / m l) 观察提取物对豚 鼠游离 回肠 的
松 弛作 用 。 另 取大 鼠 32 只 , 用灌服 消 炎痛
( 1 5 m g k/ g ) 加冷应激建 立 胃溃疡模型 , 在服
国外医药 · 植物药分册 1 9 9 1 年第 6 卷第 l 期
消炎痛后 3 m i O n给 予 口 服上述 乙 醇提取 物
(] 0 0 ~ 3 0 0m g /g k )
,并设对照组 。
结果表明 ,金凤藤根的乙醇提取物对豚
鼠游离 回肠具有剂量依赖的松弛作用 , E C S。
( 9 5%可信限 . N = 1 8 )为 2 . 6 5 m g / m l ( 1 . 0 4一
6
.
75 m g / m l ) ;上述提取物的亚极限松弛作用
浓度 (6 . 4m g / m l) 完全抑制组胺与乙酞胆碱
(浓度均为 1 0陀 / m l) 引起的收缩反应 ,这提示
金凤藤可能通过抗胆碱能和抗组胺机制抑制
胃酸分泌而发挥抗溃疡作用 。 且金凤藤根 乙
醇提取物 ( 3 0 0m g / m l ) 可保护 2 5% ( 8 / 3 2 )大
鼠不因消炎痛和冷应激的作用而发生急性胃
溃疡 ,提示如剂量大于 30 0m g /ml 则可能完全
保护大 鼠不发生胃溃疡 。
上述乙醇提取物的植物化学分析结果表
明 ,金凤藤含有丰富的具有抗溃疡活性的揉
酸和皂贰 ,鞭酸可在粘膜上形成保护层 ,使粘
膜不易穿透 ,提高其对化学和机械损伤或刺
激的抵抗力 , 皂贰可能具有类似的功能 ,但 目
前还不清楚究竟哪种成分在抗溃疡方面起主
要的作用 。 另外大鼠口服上述乙醇提取物后 ,
对 其 具 有 很 好 的耐 受性 , 即 使 剂 量 达 到
1 2 0Om g / k g
,也未导致大 鼠死亡 ,这为今后这
方面研究提供 了大剂量 口服金凤藤根乙醇提
取物无急性中毒的科学根据 。
(明 雨摘 周德文校 )
02 6 西班牙和印度药用植物 中的黄酮类成
分对绵羊血小板花生四烯酸代谢的抑制作用
〔英〕 / F e r r a n d i z M L … / p h a r m a五 e一 1 9 9 0 , 召5
( 3 )一 2 0 6一 2 0 8
黄酮类化合物能影响血小板聚集 、 过敏
反应和炎症反应发展过程中的几个步骤 , 这
些过程与花生四烯酸通过环氧化酶和脂氧化
酶产生的代谢产物有关 。本研究中 , 作者考察
了 西 班 牙 毒 马 草 属 ( iS de irt is ) 、 木 模 属
( H ib is e u s )
、 木 蝴 蝶 属 ( o r o x y xu m ) 、 花 椒 属
( z a n th o x y l u m )和万寿菊属 (aT g g e t e s ) 的 2 2种
黄酮类成分对声处理过的绵羊血小板花生四
烯酸代谢的影响 。
结果表明 ,所有作用于环氧化酶的黄酮
类化合物同等程度地抑制血栓素 B Z和 1 2L 一 5 ,
8
,
1 0
一十七碳三烯酸 ( H H )T 的生成 , 但是他们
也影响脂氧酶的活性 ,黄姜味草醇 x( an t ho -
m ic or l) 是唯一的相对选择性环氧酶抑制剂 。
多经基取代的黄酮和黄酮醇具有抑制脂氧化
酶的活性 ,但不增加花生四烯酸转化为环氧
酶产物 。懈皮素的效价和选择性比去甲双氢
愈创木酸 ( N D G A )强 ,这与以前结果一致 。毒
马草黄酮 ( s i d e r it o f la v o n e )和撇皮万寿菊素一 7 -
0
一压葡萄糖贰的效价与懈皮素相同 , 是最强
的 1 2一脂氧酶 抑制剂 。 前 者 在 测 试 浓 度达
1 0 0件m o l / L 时 对 环 氧 酶 活 性 无 影 响 。
h y p o la
e t i n
,
h y o la e t i n
一
8
一
o
一压 D 一 g l u e o s盆d e , 3 ` 一 去
甲中国蓟醇 c( isr il of ) ,棉花皮素 , 棉花皮贰和
H ib if id n 等系列黄酮和黄酮醇在较高浓度时
对 12一脂氧酶呈相对选择性抑制 。 fl va an 一 3 , 4 -
d i o l
一
l
e u c o c y a n id o l 是一个相对选择性 一2一脂氧
酶抑制剂 。
通过研究 , 证明了黄酮和黄酮醇 31 , 4 ` 位
上儿茶酚基团对 12一脂氧化酶抑制活性 的重
要性 , 而具有苯酚和 间苯 二酚基团的化合物
则无活性 。引入另一个儿茶酚基团 (特别是在
5
,
6位 )可增强抑制活性 。 所有测试的黄烷酮
和查耳酮都无活性 。此外 , le u e oc y a n i d o l 可抑
制 1 2一月旨氧化酶活性 ,表明在 C 3 一 o H 存在的前
提下 , 以 一 c 一 。 取代 c ` 一 Ol 币后黄酮类化合物
仍有活性 。 实验 中 , E D T A 不能抑制脂氧酶活
性 , 表明黄酮类化合物并非通过鳌合作用而
抑制 12一脂氧酶活性 。
存在于毒马草属几个种的 H y op lae it n 一 8 -
o 一D 一 gl uc os kl e 和毒马草黄酮对大 鼠有抗炎
作用 。 从实验结果看 ,他们的作用可能是通过
抑制脂氧酶而发挥的 , 同属植物中的黄姜味
草醇和 c 一 1 2 , c 一 5脂氧酶抑制剂 31 一去 甲中国
蓟醇等亦参加了该属植物的抗炎过程 。棉花
. 皮贰 , ih ib fo iln 都通过抑制脂氧酶发挥抗炎作
用 。懈皮万寿菊素一 7一 0 一件 D 一葡萄糖可能的药
理性质还有待进一步研究 。
(鞠佃文摘 陈新生 郑汉臣校 )