全 文 ：独角莲的化学成分及药理作用研究进展
胡长效1 　朱　静2 　孙晓静2
(1.徐州生物工程高等职业学校 , 江苏 徐州　221006;2.徐州市第五人民医院 , 江苏 徐州　221000)
【摘　要】为探讨独角莲的药用价值 , 综述独角莲的化学成分和药理作用。结果表明 , 独角莲有抗肿瘤 、 免疫调节 、 抑制酷氨
酸酶活性 、 镇静抗惊厥 、 抗破伤风毒素 、 抗炎抗菌 、祛痰等药理作用 , 有广阔的应用前景 , 值得深入研究。
【关键词】独角莲;化学成分;药理作用
　　中图分类号:S567 文献标识码:C
　　独角莲 (Typhonium gigantewm Engl.)为天南
星科 (Araceae)犁头尖属 (Typhonium Schott)植
物 , 是中国特有植物。其干燥块茎是在商品中被
称为 “禹白附” 的药材 , 是 20 世纪 50 年代 《中
国药用植物志》 新增收录的一种白附子 , 因块茎
色白 , 形状如附子 , 多产于河南禹县而得名 , 《中
华人民共和国药典》 1995年版一部收载的白附子
(禹白附)为天南星科植物独角莲的干燥块茎 。而
50年代以前历代本草所述之白附子 , 则为毛茛科
植物黄花乌头 Aconitum coreanum (Level.)Rap.的
块根 , 即今商品药材称为 “关白附” , 多生于华北
地区[ 1～ 2] 。目前 , 用禹白附外敷及内服已广泛用
于治疗淋巴结核 、 脑血管病 (脑溢血 、 脑梗塞 、
三叉神经痛)、 小儿麻痹后遗症等 , 面部神经麻
痹 、舞蹈病等症[ 3] 。有关它的化学成分及药理活
性的研究始于 60 年代后 , 90年代以后研究日益
活跃。现将该植物的化学成分及药理作用的研究
概况综述如下。
1　化学成分
许多文献记载 , 独角莲含甙类 、 有机酸 、氨
基酸 、 甾醇 、 蛋白质 、 多肽类 、 皂甙 、 生物碱 、
糖 、 黄酮类 、 微 量元素 、 挥发 油成 分等物
质[ 3 ～ 19] 。已经分离鉴定出的化学成分概述如下 。
1.1　甙类化合物
陈雪松[ 4]采用常压柱层析 、 中压柱层析和高
压液相制备技术 , 运用红外 、 核磁共振及质谱等
鉴定手段 , 辅以化学定性方法 , 从禹白附的乙醇
提取物中共分离 、 鉴定出 23种化合物 , 其中 10
种为本属植物中首次发现的脑苷类化合物 , 有四
对同分异构体 (①②, ③⑥, ④⑦, ⑤⑧)。
①白附子脑苷A Typhonoside A , 分子式为C46H87
O9N
②白附子脑苷 B Typhonoside B , 分子式为 C46H87
O9N
③C44H83O9N , n=9④C42H79O9N , n=7⑤C40H75
O9N , n=5
块茎中分离鉴定出甙类化合物还有芸苔甾醇
苷 (24-methylcholest-5-enyl-3-β-O-pyranoglucoside)、
β-谷甾醇-D-葡萄糖甙 (β-sitosterol-D-gluceroside)、
β-谷甾醇-3-O-葡萄糖苷 (β-sitosterol-3-O 　glucero-
第 27卷　第 2期
2007年　4月
农 业 与 技 术
Agriculture&Technology
Vol.27　No.2
Apr.2007 ·50　·
⑥C42H79O9N , n=9⑦C42H79O9N , n=7⑧C40H75
O9N , n=5
⑨白附子脑苷 C Typhonoside C , 分子式为 C46H89
O10N
⑩白附子脑苷 D Typhonoside D , 分子式为 C46H89
O10N
side)、棕榈酰半乳糖甘油酯 (1 , 2-di-O-palmitoyl-
3-β-Dgalactopyranosyl-sn-glycerol)、 胡萝卜苷 6 -O-
(daucosterol-6 -O-palmitate)等[ 2～ 6] 。
1.2　有机酸
独角莲种子 、 叶 、花 、 块茎中有机酸含量都
比较丰富 。种子有亚油酸 、 油酸 、 棕榈酸 、硬脂
酸等 4种脂肪酸 , 其中含 2种不饱和脂肪酸 , 占
总检出量 87.63%, 不饱和脂肪酸占总检出量的
69.04%, 其中亚油酸高达 39.38%[ 7] 。叶中有豆
蔻酸 、十五烷酸 、 棕榈酸 、 十七烷酸 、 亚油酸 、
顺—13—十八碳单烯酸 、 亚麻酸 、 硬脂酸 、 1 ,
3—苯基-十三烷酸和花生酸十个成分 , 其中亚油
酸的相对百分含量为 34.79 , 亚麻酸的相对百分
含量为 15.48 ,[ 8] ;花中有 9 , 12-十八碳二烯酸 、
十八烷酸 、十四烷酸 、 十一烷酸 、 癸烷酸 、 9-十
六碳烯酸 、 十五烷酸 、 十七烷酸 、 二十烷酸九种
成分 , 其中不饱和脂肪酸占 32.43%, 含量最高
的为十五烷酸 (30.63%)[ 9] ;块茎中有机酸含量
最为丰富 , 李娟等采用 GC-MS 法从块茎中分离 、
鉴定出含有辛烷酸 、 7-十六碳烯酸 、 十六烷酸 、
9 , 12-十八碳二烯酸 、 十八烷酸 、 十六烷二酸 、
10 , 13-二十碳二烯酸等 7种脂肪酸 , 其中不饱和
脂肪酸占 59.87%, 含量最高的为十八碳二烯酸
(57.95%)。从块茎中分离鉴定出的有机酸还有棕
榈酸 、棕榈酸酯 、油酸 、 桂皮酸 、 琥珀酸 、 天师
酸等成分[ 4～ 6。9] 。
1.3　氨基酸
独角莲各部位氨基酸含量丰富 , 除雄蕊 、 花
瓣 、 果肉 、块茎中色氨酸 , 种子 、 叶色氨酸和半
胱氨酸外 , 其它氨基酸均检出 , 地上部分以果肉
中氨基酸总量最高 , 花瓣中最低 。必需氨基酸占
总量的百分比则以花瓣中最高 , 种子中最低 , 叶
中氨基酸含量随生长期延长而增加。地上和地下
各部位含量最高的氨基酸均为谷氨酸和天门冬氨
酸 , 谷氨酸在机体氮代谢中起重要作用;天门冬
氨酸可调节机体酸碱平衡 , 改善肝功能 , 其铁盐
临床用于治疗缺铁性贫血[ 7 ,11] 。
1.4　微量元素
白附子生品 , 炮制品中均含有 15 种微量元
素 , 其中人体内宏量元素 K 、 Na 、 Ca 、 Mg 、 P 5
种 , 人体必需元素 Fe 、 Cu 、 Mn 、 Mo 、 Sn 、 Sr 6
种。炮制后新法制品 Mg 、 Sn 含量较生品有所降
低 , AL 、 Fc 、 Sr 含量较生品有所增加 , 其中 Fe
增加约 20倍左右[ 13] 。另据报道 , 独角莲中所含
微量元素与抗癌中药黄芩 、 鳖甲比较 , 其Cu含量
较低 , Fe 含量低于黄芩高于鳖甲 , 而 Zn 、 Mn 均
高于黄芩与鳖甲 , 并富含 Ca 。而 Zn 、 Mn 等微量
元素在防治各种肿瘤中起重要作用 , 为研究该药
所含微量元素与其疗效的关系提供参考[ 14] 。
1.5　挥发油成分
孙启良等用毛细管气相色谱-质谱联用法
(GC/MS法)分离鉴定了独角莲叶挥发油 13个组
分 , 2 , 6 , 10 , 14-四甲基十六烷 、 2 , 7 , 10-三甲
基十二烷 、对位伞花烃 、 双氯月桂烯四种萜类化
合物占总油量的 63.37%, 其中 2 , 6 , 10 , 14-四
甲基十六烷最高占总油量的 60.51%。为其资源
开发利用提供了理论依据 。苯酚 、 苯并噻唑 、 1 ,
3-二甲苯 、 乙苯 、 2 , 6-二叔丁基-4-甲基苯酚 5种
芳香族化合物占 16.32%, 其中苯酚最高占总油
·51　· 2007年 4月　　 农 业 与 技 术 Vol.27　No.2
量的 14.31%。其它还有己醛 、 壬醛 、 顺-2-甲基-
环乙醇乙酸酯 、 十二烷等[ 15] 。李静等用水蒸气蒸
馏法提取独角莲块茎挥发油 , 采用 GC-MS-计算机
联用方法分离测得化学成分 , 鉴定出 31 种化合
物。其中脂肪族化合物含量占 12.52%, 芳香族
化合物占 13.83%, 倍半萜类化合物只占 0.65%,
含氮化合物N-苯基-苯胺为含量最高的化合物 , 占
总量的 47.35%, 且有毒 , 从而为中药白附子其
毒性研究提供了科学依据[ 16] 。
1.6　其它成分
块茎中鉴定出的还有甾醇类 β-谷甾醇 (β-
sitosterol)、 内消旋肌醇 (meso-inositol), 生物碱类
尿 嘧 啶 (uracil)、 2 , 6-diamino-9-β-D-ribofuran-
sylpurine 、 胆碱 (choline), 酯类化合物油酯 lac-
topyranosyl-sn-glycerol、 α棕榈精 (α-mompalmitin)、
三亚油酸甘油酯 (linolein)、二棕榈酸甘油酯 (di-
palmitin), 蔗糖 (sucrose)等成分[ 4 ,6 ,10 ,17] 。四川
大学生物系的肖智雄等早在 1986年从白附子的水
溶性多糖成分发现了白附子凝集素 (typhonium gi-
ganteum lectin), 凝集素中十八种氨基酸齐全 , 富
含天门冬氨酸[ 18] 。
2　药理作用
2.1　抗肿瘤作用
动物模型实验显示 , 独角莲水煎剂灌胃对小
鼠S180实体瘤的生长有明显的抑制作用 , 抑瘤率
在30%以上 , 能延长艾氏腹水癌荷瘤小鼠的生存
期 , 生命延长率达 40%以上 , 还能明显增加荷瘤
小鼠淋巴细胞转化率 , 增强免疫功能[ 20] 。细胞学
实验发现 , 独角莲根茎水提物能较强抑制肝癌细
胞系SMMC-7721细胞的生长 , 并能诱导其细胞凋
亡 , 其生长被阻滞在 S期[ 21] 。王颖采用细胞生物
学实验完成对采用极性的溶液提取所得各组分抑
制肿瘤细胞增殖活性进行筛选 、 纯化 , 得到具有
抑制肿瘤细胞生长作用的 E21组分 , 结果却发现
等量的相对纯化的 E21组分的活性反而比E2组分
抑制肿瘤细胞增殖的作用弱 , 提示这可能是由于
白附子的抗肿瘤活性不是单一一种物质在起作用 。
最后确定结构的丁二酸是否是抗肿瘤活性成分有
待于进一步验证 。研究还认为白附子抑制肿瘤细
胞的增殖作用 , 是由于其可显著提高小鼠 SOD
酶 、 过氧化氢酶及核糖核酸酶 (RNase)活力 , 从
而有效阻断机体内有害的超氧阴离子 、 羟自由基
的产生 , 阻断脂质过氧化物对机体的毒害 , 抑制
肿瘤细胞分化而抑制其生长[ 19] 。
2.2　免疫调节作用
中药白附子提取物 (RTE)对人体的免疫功
能有调节作用 , 并通过刺激机体的免疫系统抵抗
肿瘤的生长和外界抗原的入侵。RTE 可显著刺激
小鼠脾和人淋巴细胞进行增殖 , 并有较好的量效
关系 。RTE不但刺激人淋巴细胞增殖还增强了其
功能如 T细胞的细胞毒活性和NK细胞活性;RTE
刺激单核细胞产生细胞因子如肿瘤坏死因子和白
细胞介素 1等 , 并增强单核细胞对肿瘤细胞的吞
噬功能 , 其有效成分为 66道尔顿的糖蛋白 , 这些
活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾
病[ 22] 。
2.3　抑制酷氨酸酶活性
用 50%乙醇水溶液回流提取 , 浓缩至膏状 ,
用水将 10mg 膏状稀释为 lmg/m1 , 白附子稀释液
对酪氨改酶活性的抑制率达到 55.86%, 明显高
于蒺藜 、 银杏叶 、白芷 、 当归 、 云苓的 54.46%、
39.29%、 35.14%、 30.63%、 21.62%[ 23] 。白 附
子通过抑制酪氨酸酶的形成 , 阻止黑色素的生成 ,
从而有效地治疗黄褐斑等色素沉着皮肤病。是祛
斑增白效果较好的天然药物[ 24～ 25] 。
2.4　镇静 、抗惊厥作用
白附子生 、制品水浸剂 , 有明显的协同戊巴
比妥钠催眠的作用;对中枢兴奋剂戊四唑 、 硝酸
士的宁所致小鼠强直性惊厥 , 能明显或不同程度
的推迟小鼠性惊厥出现时间和死亡时间 (延长存
活时间), 但未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效
果。对咖啡因惊厥 , 无论对惊厥只数 、死亡只数 、
惊厥出现时间及死亡时间 , 均未见明显的影响 ,
未见有抗惊厥作用 。对醋酸引起的小鼠扭体反应 ,
Vol.27　No.2 农 业 与 技 术 　　2007年 4月 ·52　·
能明显的减少扭体发生次数 , 不能对抗扭体只
数[ 26] 。
2.5　抗破伤风毒素作用
小鼠静注破伤风毒素后 , 立即腹腔注射
0.2ml.5d0.5%禹白附蛋白或肌肉注射禹白附湿浸
剂 、 水提液 、醇提液或腹腔注射水提液 0.2ml.5d ,
结果均能抗破伤风毒素 , 使动物存活率显著增
加[ 3] 。试用独角莲块茎制剂 “抗破 Ⅰ号” 配合硫
酸镁注射液及抗生素等治疗农畜破伤风 108例 ,
共治愈87例 , 死亡 21例 , 治疗率 87%以上[ 27] 。
2.6　抗菌 、抗炎作用
独角莲注射剂对感染人型结合杆菌的琢鼠有
一定治疗作用 , 从病变百分率 、各脏器病变及脏
器中结合杆菌定量培养等方面看 , 其疗效仅差于
链霉素 , 但毒性低[ 3 ,28] 。
白附子新 、 老制品和生品对大鼠蛋清性 、酵
母性关节肿及甲醛性关节肿 , 具有明显或不同程
度的抑制作用;对棉球肉芽肿增生和渗出亦有明
显的抑制作用 , 其抗炎作用与免疫器官胸腺 、脾
脏关系不大[ 29] 。白附子水提物对奶牛乳房炎的 6
种致病菌有明显抑菌的作用 , 对金黄色葡萄球菌 、
棒状杆菌 、嗜热链球菌 、 产气英膜梭菌 、乳杆菌 、
乳房链球菌抑菌直径分别为 9.70±0.40 、 9.00±
1.00 、 13.30±1.89 、 8.30 ±0.58 、 10.60 ±2.31 、
11.60±1.63mm[ 30] 。白附子醇提物对金黄色葡萄
球菌 、 大肠杆菌 、 绿脓杆茵明显抑菌的作用 , 其
最低抑菌浓度为 2.5g/ml[ 31] 。
2.7　祛痰作用
白附子被中医列为止咳化痰药[ 2～ 3] 。据报道 ,
给小鼠腹腔注射生或制禹白附子提取物 40 , 60g/
kg对小鼠酚红法均有显著祛痰作用[ 3] , 祛痰的原
因可能是由于其所含皂甙能刺激胃黏膜或咽喉黏
膜 , 反射性地引起轻度恶心 , 促进呼吸道腺体的
分泌增加 , 从而稀释痰液 , 便于咯出 , 发挥祛痰
作用[ 32] 。
2.8　降血胆固醇作用
白附子所含 β-谷甾醇能降低喂养胆固醇小鼠
的血中胆固醇 , 也能降低肝中胆固醇和甘油三酯 。
对喂养胆固醇的大猩猩 , 降血脂效果较安妥明好 。
认为 β-谷甾醇在肠道内能与胆固醇结合成低溶解
度的复合物 , 干扰胆固醇从肠道吸收 , 从而达到
降低血中胆固醇的作用 , 可用于高胆固醇血症及
冠心病的防治[ 1] 。
2.9　其它作用
①血球凝集作用。血球凝集作用存在专属性 ,
白附子凝集素能凝集兔的红细胞 , 同时对猪外周
血淋巴细胞转化和分裂有激发作用 , 而对人的 A 、
B 、 AB 、 O 、 A2 、 ORh红细胞则不凝集 , 对人淋巴
细胞也无转化作用[ 4 , 18 ,33] ;但研究发现白附子凝
集素能凝集羊精子和人精子[ 4 ,18 ,33] 。 ②微有溶血
作用 。白附子新鲜块茎醇提液还有微有溶血作用 ,
其溶血指数 1:77[ 2] ;③催吐作用 。禹白附粉混
悬液灌胃 , 其呕吐发生率达到 50%[ 34] 。
2.10　毒性
生白附子小鼠静脉注射 LD50 为 32.58 ±
2.65g/kg , 制白附子 LD50 29.57±2.7g/kg , 两中
制品 LD50无显著差异[ 35] ;白附子稀醇提取物小
鼠腹腔注射 LD50 为 60.3±4.3g/kg[ 36] 。禹白附成
人中毒量每日 15 ～ 30g , 致死量每日 45g , 中毒潜
伏期 0.5 ～ 3h[ 37] 。禹白附混悬液可引起兔眼结膜
水肿 , 家鸽呕吐[ 38] 。生用对人对口腔及消化道黏
膜有刺激作用 , 其中毒症状可见:口舌发麻 、 四
肢及全身紧束感 , 全身大汗 , 口渴舌干 , 心慌 、
躁动不安 , 后出现谵语 、呕吐 , 腹泻 、颜面青紫 、
终止呼吸 , 循环衰竭而死亡。尸解发现 , 口腔及
鼻腔周围大量黑色血痂 , 前胸及背后有大片水疱 ,
内脏肝 、 脾 、 肾 、 胃肠均出血 , 肺出血水肿[ 2] 。
3　结　语
一方面 , 独角莲丰富的化学成分和在抗肿瘤 、
免疫调节 、 抑制酷氨酸酶活性 、 镇静 、 抗惊厥 、
抗破伤风毒素 、 抗炎 、 抗菌 、祛痰等方面广泛的
药理作用 , 特别是含有多种倍受人们关注的脑苷
类化合物和天然的酷氨酸酶抑制剂必将使该药成
为一个很有前途的中药品种 , 白附子肤色增白化
·53　· 2007年 4月　　 农 业 与 技 术 Vol.27　No.2
妆品和色素增加性皮肤病药品的开发具有十分重
大的意义 。另一方面 , 对独角莲化学成分的提取
分离鉴定及药理作用研究虽已有较多 , 但对于其
化学成分与药理活性关系的研究则有待进一步深
入 , 进一步提取分离一些新的天然活性成分 , 并
以活性成分作为先导化合物进行结构修饰和结构
改造研究 , 为开发新药和扩大药源提供更多的科
学依据。
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