全 文 ：·综述·讲座·
独角莲有效成分及药理作用研究进展
龚云飞
【摘要】　独角莲块茎供药用，能祛风痰、逐寒湿、镇痉，治头痛、口眼歪斜、半身不遂、破伤风、跌打劳
伤、肢体麻木、中风不语、淋巴结核、蛇虫咬伤等。中药中的“独角莲”即系独角莲加工而成。该品有毒，
宜慎用。本文就独角莲就化学成分、炮制方法、药理作用等进行阐述。
【关键词】　独角莲　化学成分　炮制　药理作用
　　独角莲（Ｔｙｐｈｏｎｉｕｍ　ｇｉｇａｎｔｅｕｍ　Ｅｎｇｌ．）是多年生草本植
物，属于佛焰苞目天南星科，分布于河南、甘肃、湖北。“禹白
附”就是独角莲干燥块茎加工而成，禹白附性辛、温，有祛风
痰、定惊搐、解毒散结止痛作用。此品内服可治疗中风痰壅、
头痛、口眼歪斜、半身不遂、破伤风、跌打劳伤、肢体麻木、中风
不语、淋巴结核；外用对瘰疠痰核、毒蛇咬伤的治疗有效。由
于禹白附有小毒，所以多数是在炮制后再入药。本文着重介
绍独角莲的化学成分、炮制方法、药理作用研究进展等。
１　独角莲化学成分研究
１．１　挥发油成分　孙启良等［１］研究确定了独角莲叶挥发油
中的１３种化合物，其中４种菇类化合物占总油含量６３．３７％，
而２，６，１０，１４－四甲基十六烷，对位伞花烃，２，７，１０－三甲基
十二烷和双氯月桂烯的含量占总油含量的６３．３７％，其中２，
６，１０，１４－四甲基十六烷最高占总油量的６０．５１％。李静等
成功运用ＧＣ－ＭＳ－计算机联用方法分离鉴定出３１种挥发
油成分。含量最高的是占总量的４７．３５％的含氮化合物 Ｎ－
苯基－苯胺，这种化合物有毒，这也就为研究中药独角莲毒性
提供了科学依据［２］。
１．２　有机酸　独角莲含有大量有机酸且在各个部位中均有
分布。亚油酸、油酸、棕榈酸、硬脂酸均在种子中发现，其中亚
油酸含量最高占３９．３８％［３］。叶中有几种成分（亚麻酸、硬脂
酸、豆蔻酸、十五烷酸、亚油酸、顺－１３－十八烯酸、棕榈酸、十
七烷酸、１，３－苯基－十三烷酸和花生酸），亚油酸和亚麻酸的
含量高达３４．７９％和１５．４８％［４］；花中含有九种有机酸成分，
不饱 和 脂 肪 酸 占 ３２．４３％，而 十 五 烷 酸 得 含 量 最 高
作者单位：哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心；国家教育
部抗肿瘤天然药物工程研究中心，哈尔滨；哈尔滨商业大学
药物所博士后科研工作站
邮　　编　１５００７６　　收稿日期　２０１２－０８－０３
（３０．６３％）［５］；有机酸在块茎中的含量最丰富，李娟等鉴定出
７种脂肪酸，其中有５９．８７％的是不饱和脂肪酸，而十八碳二
烯酸含量最高（５７．９５％）。此外，自块茎中还分离鉴定出多种
有机酸成分，包括琥珀酸、油酸、天师酸、棕榈酸、桂皮酸、棕榈
酸酯等［５－８］。
１．３　氨基酸　独角莲含有大量的氨基酸，刘磊等［３］检测独角
莲种子、叶、花蕊、花瓣和果肉，共发现１６种氨基酸。必需氨
基酸在花瓣中含量最多，在种子中最少，氨基酸在叶中的含量
随生长期延长而增加。在各部位中天冬氨酸和谷氨酸含量最
高，两者分别在调节酸碱平衡和氮代谢中意义重要［３，９］。
１．４　微量元素　在独角莲中共发现１５种微量元素［１０］，包括
宏量元素（钾、钠、钙、镁、磷）和必需元素（铁、钴、锰、锡、锶）。
经过炮制后独角莲的微量元素的含量均有所变化，其中镁、锰
含量减少，铝、铁、锶含量却增加，铁的增加最明显。独角莲中
仅含有铅一种有害元素且含量较低。与抗癌药黄芩、鳖甲比，
独角莲的铜含量较低，铁含量高于鳖甲低于黄芩，利于肿瘤治
疗的锌、锰比黄芩与鳖甲多，且钙含量丰富，这也利于进一步
研究独角莲微量元素及疗效的关系［１１］。
１．５　甙类化合物　陈雪松［６］成功从独角莲乙醇提取物中分
离鉴定出２３种化合物，包括１０种本属植物中首次发现的脑
苷类化合物。块茎中分离鉴定出甙类化合物还有芸苔甾醇
苷、β－谷甾醇－Ｄ－葡萄糖甙、β－谷甾醇－３－Ｏ－葡萄糖
苷、棕榈酰半乳糖甘油酯、胡萝卜苷等［６－８，１２－１３］。
１．６　其他成分　此外，还在块茎中鉴定出甾醇类α棕榈精、
生物碱类尿嘧啶、胆碱、蔗糖、内消旋肌醇、酯类化合物油酯、
三亚 油 酸 甘 油 酯、二 棕 榈 酸 甘 油 酯、β－ 谷 甾 醇 等 成
分［６，８，１４－１５］。早在１９８６年肖智雄等自独角莲水溶性多糖中
分离出独角莲凝集素，凝集素中包含十八种氨基酸且富含天
门冬氨酸［１６］。
分儿童接种疫苗后无应答以及本次样本量有关，提示我们要
提高儿童乙肝疫苗的接种质量，并适时开展接种疫苗后抗体
检测，对抗体阴性者及时补种和加强免疫。
本次监测结果显示，有接种史人群乙肝抗体阳性为
４２．５９％，４针的乙肝疫苗接种史人群乙肝抗体阳性率高于３
针接种史人群，与往年开展的４周岁儿童加强免疫有关，说明
乙肝疫苗接种史与乙肝表面抗体阳性率密切相关，乙肝疫苗
免疫预防是控制乙肝最有效的措施。同时提示我们在常
规３针乙肝疫苗接种的基础上，开展乙肝疫苗加强接种是
有必要的。
参　考　文　献
［１］　王陇德．预防接种实践与管理［Ｍ］．北京：管理出版社，２００６：
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·７１５２·齐齐哈尔医学院学报２０１２年第３３卷第１８期
２　炮制研究
２．１　炮制工艺研究　宋代的《太平圣惠方》最早记载了独角
莲的炮制方法，炮制的主要目的是降低毒性。现代研究表明，
独角莲的炮制主要是通过将次乌头碱水解成毒性较小的生物
碱来降低毒性。最初独角莲多以姜或姜和甘草等为辅料炮
制，现炮制方法多是以此为基础发展而来，现今禹白附以矾姜
制为主［１７］，此外还有其他一些炮制方法，如黑豆制、姜制、皂
角制、甘草制等，但都不能达到药典的规定标准。超微粉碎化
也可以在不影响药效的情况下除去独角莲的麻辣刺激性。
２．２　炮制对其化学成分的影响　炮制对独角莲的各化学成
分都有所影响，研究发现经过炮制使独角莲的化学成分含量
都有所减少，尤其对水溶性的游离氨基酸影响很大，生品中的
氨基酸总量比制品高３０％。生品中β－谷甾醇比矾制品多约
１６％，比姜矾制品高２．５倍；油酸含量与矾制品差不多，却比
姜矾制高１０倍。说明水溶性成分受炮制影响较大，但是脂溶
性成分炮制前后基本不变［１８］。白矾炮制使独角莲中的草酸
钙含量降低，这可能是降低其刺激性的原因之一［１９］。另外，
白矾炮制后使溶液ｐＨ值降低，这可能是参与量高达５．３％～
７．３５％的白矾的原因。但白矾中的铝离子有毒，并能蓄积在
大脑中，故必须控制白矾的加入量。王毅等［２０］研究了独角莲
不同制品中Ａｌ的含量发现：Ａｌ在生独角莲中含量很低，炮制
后却俱增数百倍，说明 Ａｌ大多来源于炮制［１８］。但铝离子含
量和白矾加入量并不成正比，甚至炮制方法相同制成的制品
中铝离子含量也有差距。结合药效学、毒理学优选出新工艺
来确定铝离子含量更为科学。
３　药理作用研究
３．１　抗菌抗炎作用　研究表明，独角莲有较为明显的抗菌抗
炎作用。吴连英等［２１］研究发现独角莲生品和新法、老法制品
对大鼠的甲醛性、蛋清性及酵母性关节肿及炎症末期的棉球
肉芽肿增生和渗出均有明显抑制作用，且三者作用无差异。
独角莲注射剂对感染人型结合杆菌的琢鼠治疗效果仅次于链
霉素，但毒性低［１３，２２］。独角莲的水提物、醇提物均有明显的
抑菌作用，水提物可明显抑制奶牛乳房炎的６种致病菌［２３］；
醇提物可明显抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及绿脓杆茵，其
最低抑菌浓度为２．５ｇ／ｍｌ［２４］。由以上研究结果可以看出独
角莲的抗菌抗炎效果良好。
３．２　抗破伤风毒素作用　独角莲有极好的抗破伤风毒素作
用，并已经有制剂开发研究出来试用并效果良好。小鼠静注
破伤风毒素后，立即用禹白附治疗，可以明显提高动物存活
率［１３］。现已经有独角莲的块茎制剂“抗破Ⅰ号”试用于治疗
农畜破伤风，研究发现其与硫酸镁注射液、抗生素搭配使用效
果显著，治疗率可达８７％以上［２５］。由此可看出独角莲的抗破
伤风毒素作用疗效十分显著，可进一步就此方面研究新药。
３．３　镇静、抗惊厥作用　吴连英等［２６］研究发现：口服独角莲
水浸液无镇静作用，腹腔注射镇静作用却非常明显，且协同戊
巴妥钠催眠的作用明显，生品和不同制品的作用差不多。研
究表明［２６］，对戊四唑、硝酸士的宁导致的小鼠的强直性惊厥，
用独角莲水浸液治疗虽对抗惊厥和死亡小鼠数量没有影响，
但能够推迟小鼠的惊厥出现时间和死亡时间。不论生品还是
炮制品均未见有对咖啡因导致的惊厥有效。独角莲水浸液有
镇静抗惊厥作用，可明显减少小鼠的扭体反应次数，且生、老
制品作用相差不大［２７］。
３．４　抑制胰蛋白酶活性　刘洁等［２７］研究发现独角莲的生、
制品都可以抑制胰蛋白酶活性。经过炮制后，独角莲的抑制
作用变强，却可能会降低其化痰功效，正因如此炮制后的独角
莲在临床上用作止痛更多一些。
３．５　抑制酷氨酸酶活性　独角莲可抑制酪氨酸酶的活性，研
究发现将独角莲５０％乙醇浸膏稀释为１ｍｇ／ｍｌ后抑制率达
５５．８６％，疗效比当归、白芷、银杏叶、蒺藜、云苓好许多［２８］。
独角莲可通过抑制酪氨酸酶来阻止生成黑色素，以达祛斑美
白，或可用于色素沉着皮肤病的治疗［２９－３０］。这也是独角莲今
后研究的一大热点。
３．６　祛痰作用　独角莲有止咳化痰作用［１２－１３］。给小鼠腹腔
注射生或制禹独角莲提取物对小鼠均有显著祛痰的作用［１３］，
独角莲含有的皂甙对胃或咽喉的粘膜有刺激作用从而引起轻
微恶心，呼吸道腺体的分泌量增加稀释痰液，达到祛痰目
的［３１］。
３．７　降血胆固醇作用　独角莲有明显的降低胆固醇的作用，
对喂养胆固醇的小鼠，独角莲中的β－谷甾醇能降低血中和
肝中的胆固醇和甘油三酯。对喂养胆固醇的大猩猩，β－谷甾
醇降血脂作用比安妥明更明显。β－谷甾醇与肠道内的胆固
醇生成的复合物溶解度较低，不利于肠道吸收，使血中的胆固
醇降低，因此独角莲可以预防治疗高胆固醇血症及冠心
病［３２］。
３．８　抗肿瘤作用　近年来独角莲被发现有抗癌作用，在民间
已有用独角莲煮水或泡酒用于治疗多种癌症，并取得不错的
疗效。孙淑芬等［３３］研究发现独角莲根茎水煎液可明显抑制
小鼠Ｓ１８０实体瘤的生长，抑瘤率达３０％以上；且能使艾氏腹
水癌荷瘤小鼠的生命延长率大于４０％。实验表明独角莲根
茎水提物对肝癌细胞系ＳＭＭＣ－７７２１细胞有较为明显的抑
制作用，诱导细胞凋亡并阻滞生长在Ｓ期［３４］。王颖研究发现
Ｅ２１组分能抑制肿瘤细胞生长，但等量的相对纯化的Ｅ２１组
分的活性反而不如Ｅ２组分，提示这可能是由于在独角莲中
并非是单一一种物质发挥抗肿瘤作用。独角莲提高小鼠过氧
化氢酶、ＳＯＤ酶及核糖核酸酶活力，抑制机体产生有害的超
氧阴离子、羟自由基，从而阻止脂质过氧化物毒害机体，以达
到抗肿瘤的目的［３５］。
３．９　免疫调节作用　独角莲提取物可以调节人体免疫功能，
可通过增强免疫力来抵挡外界抗原入侵和抗癌。研究表明独
角莲提取物不仅可明显促进人淋巴细胞增殖，且呈很好的剂
量依赖关系；而且增强免疫细胞的功能。独角莲提取物刺激
单核细胞产生肿瘤坏死因子、白细胞介素１等细胞因子，而且
使单核细胞的吞噬功能增强，６６道尔顿的糖蛋白是独角莲调
节免疫主要的有效成分。正因这些活性，独角莲在提高免疫
力和抗癌方面有一定的临床疗效［３６］。
３．１０　其它作用　１）血球凝集作用。独角莲凝集素能使兔红
细胞凝集，可激发猪外周血淋巴细胞转化和分裂，却对人红细
胞无效，也无法使人淋巴细胞转化［６，１６，３７］；却能使羊精子和人
精子凝集［６，１６，３７］。２）溶血作用。研究发现独角莲醇提液的溶
血指数为１∶７７［１２］。３）催吐作用。独角莲粉混悬液灌胃，其
呕吐发生率达到５０％［３８］。
３．１１　毒性研究　独角莲有小毒，对眼结膜、胃粘膜及皮肤有
·８１５２· Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｑｉｑｉｈａｒ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　ｏｆ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２０１２，Ｖｏｌ．３３，Ｎｏ．１８
刺激作用。吴连英等［３９］研究发现：独角莲生品混悬液可刺激
兔眼结膜致水肿，其冷浸液涂兔耳可引起耳壳明显肿胀，并对
家鸽胃粘膜具有明显的刺激作用［４０］。独角莲混悬液给小鼠
大剂量灌胃没有严重的毒性反应。但生品冷浸液高剂量腹腔
注射后，毒性反应明显，多半小鼠死亡。且生品的死亡率明显
高于制品，说明炮制工艺使独角莲毒性降低。禹白附成人中
毒量为１５～３０ｇ／ｄ，致死量每日４５ｇ／ｄ，中毒潜伏期０．５～３
ｈ［３９］。独角莲的毒性是对其使用的一大禁锢，因此独角莲的
炮制工艺可进一步研究在使用时尽量保全药效并降低其毒
性。
４　小结
独角莲化学成分丰富多样，现已发现多种挥发油成分、有
机酸、氨基酸、微量元素、甙类化合物等，特别是脑苷类化合物
倍受人们关注，这使独角莲成为一个很有前途的中药品种。
独角莲有抗菌抗炎、抗破伤风、抗肿瘤、镇静、抗惊厥、抑制胰
蛋白酶活性、降血胆固醇、免疫调节、祛痰等广泛的药理作用，
此外，独角莲是天然的酪氨酸酶抑制剂，可用于祛斑美白或色
素增加性皮肤病治疗。但独角莲有毒，这对本品的使用有一
定的限制，其炮制工艺可进一步完善以达高效低毒的功效。
现对独角莲的研究颇多，只是多重于化学成分的提取分离鉴
定及药理作用，但对化学成分及药效关系的研究仍有所欠缺。
今后可将研究重点放在分离鉴定药理活性成分，并进一步结
构修饰改造，以求为开发新药作出贡献。
参　考　文　献
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·９１５２·齐齐哈尔医学院学报２０１２年第３３卷第１８期