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薏苡化学成分及其活性综述
杨 爽，王李梅，王姝麒，郭晓江，任冬梅*
(山东大学药学院，山东 济南 250012 )
摘要 薏苡为禾本科一年或多年生草本植物，其种仁、根均可做药用。薏苡仁可药食两用，以薏苡仁为原料提
取的注射用薏苡仁油用于临床可治疗多种肿瘤，近年国内外研究发现薏苡种皮中亦含有抗肿瘤活性成分。薏苡仁
也表现出降血糖、抗炎、免疫调节等活性。本文对薏苡化学成分及药理活性方面的国内外研究成果进行了综述，以
期为薏苡的进一步研究开发提供参考。
关键词 薏苡;化学成分;药理活性;抗肿瘤
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2011)08-1306-07
收稿日期:2011-01-20
基金项目:国家自然科学基金(30973622) ;山东省中青年科学家奖励基金(2008BS02015)
作者简介:杨爽(1987-) ，女，在读硕士研究生，研究方向:天然药物活性成分研究与创新药物开发;Tel:0531-88381654，E-mail:springyoyo@
live. cn。
* 通讯作者:任冬梅，Tel:0531-88382012，E-mail:rendom@ sdu. edu. cn。
薏苡(Coix lacroyma-jobi L. var. ma-yuen Stapf)
为禾本科薏苡属一年生或多年生草本植物，在我国、
日本及越南均有栽培。其种子去除外壳和种皮入
药，为薏仁(Semen Coicis) ，又名薏苡仁、薏米、薏珠
子等，最早记载于《神农本草》，是一种历史悠久的
常用中药〔1〕。2010 年版中国药典记载薏苡仁可健
脾渗湿，除痹止泻，清热排脓。流行病学研究提示，
中国西南地区癌症发病率低可能与薏苡仁的食用有
关。自 20 世纪 60 年代以来，国内外学者对薏苡的
化学成分及药理活性开展了多方面研究，本文对薏
苡的化学成分及药理活性研究进行了综述。
1 化学成分
薏苡仁营养丰富，早期研究主要集中于其营养
性成分，如蛋白、氨基酸、脂肪、碳水化合物、食物纤
维、微量元素和维生素〔2，3〕。用 GC-MS 技术对薏苡
仁中的挥发性物质进行研究，鉴定了其中 55 个组
分，主要为醇类、醛酮类、酸类、酯类，另外发现 4 个
含氮或含硫杂环类化合物〔4，5〕。
从 20 世纪 60 年代起，国内外学者对薏苡仁、薏
苡根等部位进行了成分研究，得到了多种结构类型
的化合物 70 余个，包括脂肪酸及其酯、酰胺、酚和
醇、木脂素、Benzoxazinone、Benzoxazalinone、吲哚、
茚、黄酮、螺甾内酯、甾醇、三萜、多糖、腺苷和生物
碱，详见表 1。
表 1 薏苡化学成分
编号 化合物类型和名称 来源 引用文献
脂肪酸及其酯类化合物
1 棕榈酸及其甘油酯 薏苡仁 ［6-10］
2 硬脂酸及其甘油酯 薏苡仁 ［6，9，10］
3 油酸及其甘油酯 薏苡仁 ［6，9，10］
4 亚油酸及其甘油酯 薏苡仁 ［6，9，10］
5 薏苡仁酯(Coixenolide) 薏苡仁 ［11，12］
6 α-单亚麻酯(α-Monolinolein) 薏苡仁 ［13］
·6031· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 8 期 2011 年 8 月
DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2011.08.007
续表
编号 化合物类型和名称 来源 引用文献
内酰胺类化合物
7 Coixspirolactam A 薏苡糠 ［14，15］
8 Coixspirolactam B 薏苡糠 ［14，15］
9 Coixspirolactam C 薏苡糠 ［14，15］
10 Coixspirolactam D 薏苡糠 ［15］
11 Coixspirolactam E 薏苡糠 ［15］
12 Coixlactam 薏苡糠 ［14，15］
13 Methyl dioxindole-3-acetate 薏苡糠 ［14，15］
14 Methyl dioxindole-3-acetate 薏苡糠 ［15］
酰胺类化合物
15 神经酰胺 薏苡谷壳 ［16］
醇和酚类化合物
16 对-香豆酸 薏苡谷壳 ［16］
17 松柏醇(Coniferyl alcohol) 薏苡谷壳 ［17］
18 丁香酸(Syringic acid) 薏苡谷壳 ［17］
19 阿魏酸(Ferulic acid) 薏苡谷壳 ［17］
20 Threo-l-C-syringylglycerol 薏苡根 ［18］
21 Erythro-l-C-syringylglycerol 薏苡根 ［18］
22 2，6-dimethoxy-p-hydroquinone-l-O-β-D-glucopyranoside 薏苡根 ［18］
木脂素类化合物
23 Zhepiresionol 薏苡糠 ［15］
24 Ficusal 薏苡糠 ［15］
25 丁香树脂醇(Syringaresinol) 薏苡谷壳 ［17］
26 4-Ketopinoresinol 薏苡谷壳 ［17，18］
27 Mayuenolide 薏苡谷壳 ［17］
28 (3S，3aR，6aS)-3，6-di(benzo［d］［1，3］dioxol-5-yl)tetrabydro-furo［3，4-c］furan-l(3H)-one 薏苡根 ［18］
Benzoxazinone类化合物
29 Benzoxazinone 1 薏苡根 ［19］
30 Benzoxazinone 2 薏苡根 ［19］
31 Benzoxazinone 3 薏苡根 ［19］
32 Benzoxazinone 4 薏苡根 ［19］
33 Benzoxazinone 5 薏苡根 ［19］
Benzoxazalinone类化合物
34 薏苡素(Coixol) 薏苡根 ［19］
吲哚类化合物
35 Isoindol-1-one 薏苡糠 ［15］
茚类化合物
36 3，5-Dimethoxy-1H-inden-1-one 薏苡黄化幼苗 ［20］
黄酮类化合物
37 圣草素(Eriodictyol) 薏苡谷壳 ［16］
·7031·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 8 期 2011 年 8 月
续表
编号 化合物类型和名称 来源 引用文献
38 2，6-Dihydroxy-4-methoxydihydroauronol 薏苡糠 ［21］
39 5，7-Dihydroxychromone 薏苡糠 ［21］
40 5-Hydroxy-7-methoxychromone 薏苡糠 ［21］
41 Davidigenin 薏苡糠 ［21］
42 异甘草素(Isoliquiritigenin) 薏苡糠 ［21］
43 柚皮素(Naringenin) 薏苡糠 ［21］
44 高北美圣草素(Homoeriodictyol) 薏苡糠 ［21］
45 橙皮素(Hesperetin) 薏苡糠 ［21］
46 甘草素(Liquiritigenin) 薏苡糠 ［21］
47 金圣草黄素(Chrysoeriol) 薏苡糠 ［21］
48 3，4，5，7，-Tetramethoxyflavone 薏苡糠 ［21］
49 3，3，4，5，7-Pentamethoxyflavone 薏苡糠 ［21］
50 红桔素(Tangeretin) 薏苡糠 ［21］
51 3，3，4，5，6，7，8-Heptamethoxyflavone 薏苡糠 ［21］
52 芒柄花黄素(Formononetin) 薏苡糠 ［21］
螺甾内酯类化合物
53 Coixspiroenone 薏苡糠 ［15］
甾醇类化合物
54 阿魏酰豆甾醇 薏苡仁 ［22］
55 阿魏酰菜子甾醇 薏苡仁 ［22］
56 α-谷甾醇 薏苡仁 ［23］
57 β-谷甾醇 薏苡仁 ［23］
58 τ-谷甾醇 薏苡仁 ［23］
59 豆甾醇 薏苡仁 ［23］
60 油菜甾醇 薏苡仁 ［23］
61 Feruliyl phytosterol 薏苡仁 ［23］
三萜类化合物
62 Friedlin 薏苡仁 ［23，24］
63 Isoarborinol 薏苡仁 ［23，24］
多糖类化合物
64 薏苡烷 A(Coixan A) 薏苡仁 ［25］
65 薏苡烷 B(Coixan B) 薏苡仁 ［25］
66 薏苡烷 C(Coixan C) 薏苡仁 ［25］
67 酸性多糖 CA-1 薏苡仁 ［26］
68 酸性多糖 CA-2 薏苡仁 ［26］
69 ～ 75 中性葡聚糖 1 ～ 7 薏苡仁 ［27］
腺甘
76 Adenosine 薏苡根 ［18］
生物碱类化合物
77 四氢哈尔明碱的衍生物 薏苡仁 ［24］
·8031· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 8 期 2011 年 8 月
2 活性研究进展
早期的药理研究结果表明薏苡仁具有解热、镇
痛、镇静作用，对离体心脏、肠管、子宫有兴奋作
用〔28〕。近年又发现薏苡(包括薏苡仁、薏苡糠、薏苡
谷壳、薏苡植物)提取物及部分化学成分具有抗肿
瘤、抗炎、降血糖血钙、免疫调节、抑制胰蛋白酶以及
诱发排卵等方面的药理活性，现分别概述如下。
2. 1 抗肿瘤活性 薏苡仁油具有抗肿瘤活性早已
被公认，早期的研究认为，薏苡仁抗肿瘤的活性成分
为脂肪酸及其酯类。1957 年，日本学者中山宗春发
现薏苡仁的乙醇提取液有抑制小鼠 Ehrlich 腹水癌
腹水潴留作用，次年，他进一步证明，经乙醚脱脂的
薏苡仁丙酮提取液有抑制小鼠 Ehrlich 腹水癌作
用〔29〕。1961 年，Ukita等〔11〕从薏苡仁中分离出薏苡
仁酯，为不饱和脂肪酸与 2，3-丁二醇在不同位点结
合成的酯，并认为是薏苡仁抗癌的活性成分。1984
年，日本学者用加热的丙酮提取薏苡仁，提取物对
ICR系腹水癌细胞 S180 小鼠进行实验治疗，可以明
显延长小鼠存活期，该研究认为，包含亚油酸的脂肪
酸混合物为活性成分〔29〕。1994 年，Numata 等〔6〕对
薏苡仁用沸丙酮提取，提取物碱水萃取部分分为酸
性油状物和非酸性油状物两部分。对荷 S180 移植
瘤的小鼠腹腔注射各提取部位，以小鼠存活时间为
评价指标。结果表明，丙酮总提取和酸性油状物均
可延长荷瘤小鼠存活时间，而非酸性部分无效。进
一步对酸性提取物进行了 GC 分析，认为酸性油状
物的组成为棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。采用上
述四种脂肪酸分别给药，均可延长荷 S180 瘤小鼠存
活时间，故该研究认为脂肪酸为薏苡仁的活性成分。
α-Monolinolein是从薏苡仁中分离出的另一脂
肪酸甘油酯。Tokuta 等〔13〕的研究认为该化合物对
于二甲基苯并蒽为引发剂、TPA 为促进剂诱发的
ICR小鼠癌症具有抑制作用，认为该化合物是薏苡
仁的活性成分。之前所述认为从薏苡仁中得到的脂
肪酸及其酯类为抗肿瘤主要成分，但脂肪酸为食物
中的常见营养性成分，是否真正是薏苡仁抗肿瘤的
活性成分有待进一步考证。
以薏苡仁油为原料的薏苡仁注射液在国内为上
市药物，商品名为康莱特注射液，可供静、动脉直接
大剂量输注，适用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困
型原发性非小细胞肺癌及原发性肺癌，配合放、化疗
有一定的增效作用，对中晚期肺癌患者具有一定的
抗恶病质和止痛作用〔30〕。国内学者以薏苡仁油或
康莱特注射液为研究对象开展了一些工作。薏苡仁
油对于胰腺癌细胞 PaTu-8988 和 SW1990 有增殖抑
制作用，流式细胞术检测细胞周期阻滞于 G2 /M;
cDNA基因芯片分析，PaTu-8988 细胞与细胞周期和
凋亡相关的 24 个基因出现了显著改变，包括 p21，
p27，CDK2，cyclins，bcl-2，bax，ATM，RAD50 和
p53〔31〕。鲍英等〔32〕以不同浓度康莱特注射液处理
人胰腺癌细胞 PaTu-8988，通过光镜观察、Hoechst
33258 染色、荧光染色、末端脱氧核苷酸转移酶原位
标记(TUNEL法)和流式细胞术等方法，表明薏苡仁
油可诱导人胰腺癌细胞凋亡，作用呈剂量和时间依
赖性。韩苏夏等〔33〕初步探讨了康莱特注射液诱导
人宫颈癌 HeLa 细胞凋亡的作用机制，发现薏苡仁
油诱导 HeLa细胞凋亡可能与 Fas基因与 FasL基因
表达有关。在联合应用治疗肿瘤方面，李毓等〔34，35〕
用薏苡仁配合放射治疗晚期鼻咽癌，用康莱特注射
液和顺铂联用抑制人鼻咽癌细胞 CNE-2Z 增殖，结
果表明薏苡仁油可协同放、化疗作用。这些研究工
作结果支持了薏苡仁在肿瘤治疗方面的价值，尽管
有些文章意在研究薏苡仁酯的作用，但实际采用的
是康莱特注射液或其原料，对于薏苡仁真正的活性
成分仍然没有提供有效数据。
近年来，国内外学者针对薏苡中的非脂肪酸类
成分进行了研究。Lee 等〔14〕研究发现，薏苡糠(Ad-
lay bran)甲醇提取物的乙醇乙酯萃取部分(ABM-
EtOAc)对非小细胞肺癌 A549 细胞株、肠癌 HT-29
细胞株和 COLO205 细胞株均表现出较强的抗增殖
活性。经活性跟踪分离得到 5 个内酰胺类化合物:
coixspirolactam A，coixspirolactam B，coixspirolactam
C，coixlactam和 methyl dioxindole-3-acetate。MTT 实
验结果表明，5 个化合物对于上述 3 种细胞株均表
现出抑制增殖作用，IC50为 28. 57 ～ 72. 57μg /mL。
薏苡可有效抑制化学物质诱发的结肠癌前病变。雄
性 F344 大鼠给予薏苡糠或其乙醇提取物均可显著
抑制结肠变性隐窝病灶(ACF)形成〔36〕。脱壳薏苡
也具有这种作用。雄性 F344 大鼠给予脱壳薏苡喂
养，腹腔注射结肠特异性致癌因素氧化偶氮甲烷
(AOM) ，短期实验于 5 周后处死大鼠检查结肠癌前
病变和 ACF，脱壳薏苡喂养可以显著减少 ACF的形
成;长期实验于喂养 52 周后处死大鼠，检查肠肿瘤，
结果表明，脱壳薏苡喂养并没有抑制结肠肿瘤，说明
薏苡可以抑制癌变，但肿瘤形成后并不表现出抑制
肿瘤作用〔37〕。薏苡糠乙醇提取物的乙酸乙酯萃取
部分(ABE-EtOAc)对于 1，2-二甲基肼(DMH)诱导
的 F344 大鼠结肠癌前病变有抑制作用。相当于阴
性对照组，每天给予薏苡糠乙酸乙酯萃取物 17. 28
mg可以显著抑制 RAS 和 Ets2 癌基因，上调与细胞
·9031·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 8 期 2011 年 8 月
周期相关的基因 Weel 表达，显著抑制环氧合酶-2
(COX-2)蛋白表达，表明 ABE-EtOAc 抑制癌前病变
与抑制慢性炎症相关。HPLC分析 ABE-EtOAc部分
含有酚酸类成分，其中阿魏酸为主要成分，提示阿魏
酸可能与 ABE-EtOAc抑制结肠癌前病变相关〔38〕。
2. 2 抗炎活性 实验证明，从薏苡根中分离得到
的 Benzoxanzinoid类化合物具有抗炎活性，可以抑制
刀豆蛋白 A刺激及免疫蛋白 E(反应素)致敏的小
鼠肥大细胞的组胺释放。其中 2 位羟基的化合物活
性较强〔39〕。薏苡仁乙醇提取物可对抗二甲苯引起
的小鼠耳肿和角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀，对乙
醇引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高有抑制倾
向，表现为延长热痛刺激甩尾反应潜伏期，但不显著
减少扭体反应次数，表明薏苡仁油温和的镇痛抗炎
作用。张明发等［40］认为薏苡仁缓解疼痛及炎症反
应的有效成分为薏苡素(Coixol)。薏苡谷壳(Adlay
hull)乙醇提取物(AHE)对于脂多糖诱导的 RAW
264. 7 巨噬细胞炎症有抑制作用。AHE经乙酸乙酯
萃取后硅胶柱色谱得到的某些部分可以抑制 iNOS
和 COX-2 的表达从而抑制脂多糖诱导的 NO 和
PGE2 形成。圣草素和神经酰胺是这些有效部位的
主要成分，并且也表现出 iNOS 和 COX-2 抑制作用，
可能是薏苡谷壳抗炎作用的有效成分〔16〕。
2. 3 降血糖活性 薏苡仁乙醇提取物的乙酸乙酯
萃取部分(ECLJ)可以通过调节 AMP激活的蛋白激
酶(AMPK)通路，剂量依赖性的降低脂肪细胞分化，
增加 T3-L1 细胞对于葡萄糖的摄取。AMPK 是调节
葡萄糖和脂代谢的重要通路，激活 AMPK 通路对于
治疗 2 型糖尿病和肥胖有重要意义，ECLJ可以增加
AMPK的磷酸化水平，激活 AMPK通路，并且这种激
活作用可以被 AMPK 抑制剂拮抗。EOFJ 的这种作
用对于治疗 2 型糖尿病具有一定意义〔41〕。薏苡仁
水提液中分离得到的聚糖薏苡烷 A、薏苡烷 B、薏苡
烷 C均有降血糖作用，对四氧嘧啶(alloxan)诱发糖
尿病模型小鼠和正常小鼠都有作用〔25〕。薏苡仁多
糖的作用机制可能是通过对糖代谢酶活性的调节作
用以及对机体损伤的保护作用〔42，43〕。Wistar大鼠给
予薏苡仁油喂养 4 周，可以显著降低大鼠瘦素、胰岛
素、脂肪组织和低密度脂蛋白胆固醇水平〔44〕。
2. 4 抗菌活性 Ishiguro 等〔20〕从薏苡种子的黄化
幼苗的甲醇提取物中分离的到了有抗菌活性的茚类
化合物 3，5-Dimethoxy-1H-inden-1-one。研究显示该
化合物对细菌、酵母菌、真菌均有作用，是首次报道
的从植物中分离出的对三种不同菌均有抗性的成
分。
2. 5 免疫调节作用 薏苡仁水提液对机体免疫功
能具有较好的增强作用。薏苡仁水提液中分离得到
的两个酸性多糖即 CA-1 和 CA-2 显示出抗补体活
性。CA-1 由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、半乳糖、半乳
糖醛酸和葡萄糖醛酸(摩尔比值为 1. 8 ∶ 43. 8 ∶
10. 8∶ 33. 2∶ 3. 2∶ 7. 2)组成，相对分子质量约 16 万;
CA-2 是由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖、
葡萄糖、半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸(摩尔比值为
2. 4∶ 37. 0∶ 11. 8∶ 1. 7∶ 35. 6∶ 2. 9∶ 2. 6∶ 6. 0)组成，相对
分子质量约 7 万。在低剂量时，CA-2 的抗补体活性
比 CA-1 的更强。此外，薏苡仁水提液中分离得到
了 7 个葡聚糖(glucan) ，均为主链 O-6 位含葡糖基
侧链的 1→4 连接的 α-D-葡聚糖，也都显示有相当
的抗补体活性〔26〕。薏苡种皮(Adlay testa)乙醇提取
物的乙酸乙酯萃取部分(ATE-EtOAc)可以显著抑制
RBL-2H3 细胞的变态反应，其作用与抑制肥大细胞
脱颗粒有关，50μg /mL 的 ATE-EtOAc 即可抑制
A23187 诱导的 RBL-2H3 细胞组胺释放。经 ATE-
EtOAc处理的细胞炎性细胞因子 IL-4，IL-6 和 TNF-
α的释放得到了显著抑制。变态反应早期肥大细胞
脱颗粒与 p-ERK的表达有关，ATE-EtOAc 可以抑制
RBL-2H3 细胞 p-ERK 的表达，表明 ATE-EtOAc 的
抗变态反应作用与 MAPK 信号途径相关〔45〕。卵白
蛋白(OVA)免疫小鼠给予脱壳薏苡喂养，可以抑制
抗 OVA-IgE 的产生，血清抗 OVA-IgG 抗体水平升
高，小鼠的 Th1 /Th2 细胞免疫系统平衡从 Th2 主导
转为 Th1 主导，说明脱壳薏苡可以抑制过敏反应，用
于缓解过敏性疾病症状〔46〕。
2. 6 对内分泌系统的作用 顽固性无排卵症患者
服用薏苡仁为主药的方剂后，可显著改善身体机能。
薏苡仁的提取物可诱发金色仓鼠排卵，阿魏酰豆甾
醇和阿魏酰菜子甾醇是促进排卵的活性物质〔22〕。
薏苡糠甲醇提取物(ABM)对于大鼠颗粒细胞黄体
酮合成具有抑制作用。进一步将 ABM萃取，正丁醇
萃取物(ABM-BuOH)可以通过抑制类固醇急性合成
调节蛋白(StAR)和细胞色素 P450 侧链裂解酶
(P450scc)的蛋白和 mRNA 水平来抑制黄体酮合
成〔47〕
2. 7 胚胎毒性 薏苡仁水提取物可以引起胚胎毒
性，提高怀孕大鼠子宫收缩性。怀孕大鼠于怀孕第
6 天口服给予薏苡仁水提取物，于怀孕 20 天时检查
胚胎生长和畸形情况。胚胎吸收和着床后死亡率显
著增加，但口服薏苡仁提取物组未见胚胎畸形。孕
鼠自发性子宫收缩显著增加，子宫组织 COX-2 蛋白
表达增多，ERK磷酸化增强〔48〕。
·0131· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 8 期 2011 年 8 月
2. 8 DPPH自由基清除活性 薏苡仁谷壳(Adlay
hull)的甲醇提取物显示有 DPPH 自由基清除能力，
且在该生物活性的跟踪下经过分离纯化，在正丁醇
萃取的部分得到 6 个化合物，这些化合物均显示出
较强的抗氧化活性〔14〕。
3 小结
薏苡作为食药兼用的栽培植物，一方面富含蛋
白质、脂肪、氨基酸及微量元素等，具备很高的营养
价值;另一方面，薏苡仁是我国传统中药，具有抗肿
瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、降血糖、免疫调节等多方面
的活性，以薏苡仁油为原料的康莱特注射液已用于
临床癌症的治疗，并且经美国 FDA批准进入治疗非
小细胞肺癌的二期临床试验〔49〕。近年来，针对薏苡
仁的研究工作也取得了一些进展，但系统深入的研
究工作仍然十分缺乏。薏苡仁真正的抗肿瘤活性成
分是什么，作用机制如何，这些问题有待于开展进一
步的研究工作。
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188-190.
《中药材》杂志为中国科技核心期刊。
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