全 文 ：文　摘
塞内加尔刺桐中新的抑制 HIV-1蛋白酶的异戊二烯
基异黄酮类化合物 〔英〕/ Lee J S …∥Planta M ed.-
2009 ,75(3).-268 ～ 270
　　在从天然植物中筛选抗 HIV-1 蛋白酶的过程
中 ,发现塞内加尔刺桐 E ry thrina senegalensis DC.
对该酶显示抑制活性 。从该植物茎皮的二氯甲烷提
取物中分离了 8 个具抗 HIV-1 蛋白酶活性的化合
物:8-异戊二烯基羽扇豆异黄酮(1)、耳形鸡血藤黄
素(2)、erysenegalensein O (3)、ery senegalensein D
(4)、e ry senegalensein N (5)、derrone (6)、高山金链
异黄酮(7)、6 ,8-二异戊二烯基染料木黄酮(8)。
塞内加尔刺桐茎皮用 80%甲醇超声提取 3 h ,
真空除去溶剂。80%甲醇提取物的水悬浮液用二氯
甲烷萃取 。二氯甲烷提取物经硅胶柱色谱分离 、氯
仿-甲醇(50∶1)洗脱 , Sephadex LH-20 柱色谱分
离 、氯仿-甲醇-正己烷(2∶1∶3)洗脱 ,分别得部位Ⅰ
和Ⅱ 。从部位 Ⅰ中分得化合物 1 、2 、3 、4 、5;从部位
Ⅱ中分得化合物 6 、7 、8 。尽管异戊二烯基异黄酮已
从某些植物中分离 ,但对其生物活性的研究鲜见报
道。评价了化合物 1 ～ 8对 HIV-1蛋白酶的抑制活
性。结果显示 ,化合物 1 ～ 8抑制 HIV-1 蛋白酶的
IC50分别为 4.0 、3.5 、5.0 、2.5 、4.5 、18.2 、30.1 、0.5
μmol/L ,对照品乙酰基胃酶抑素的 IC50 为 0.09
μmol/L。构效关系研究显示 ,在 B 环 2′、4′位置各
有一个羟基的化合物 1 ～ 5 ,具有强的 HIV-1蛋白酶
抑制活性 。在 A环 6和8位置各有一个异戊二烯基
基团 、在 B环 4′位置有一个羟基基团的化合物 8显
示最强的 HIV-1蛋白酶抑制活性 。因此 ,异戊二烯
基异黄酮可能是新一类的 HIV-1蛋白酶抑制剂 。
(何　远摘)
旱芹种子中一个具有杀幽门螺杆菌作用的新化合物
〔英〕/Zhou Y … ∥J Pharm Pharmacol.-2009 , 61
(8).-1067 ～ 1077
　　旱芹 Apium graveolens L .种子在阿育吠陀医
疗体系中已有几千年的药用历史。有研究显示 ,该
植物种子乙醇粗提物有抗幽门螺杆菌作用。从旱芹
种子中精制和鉴定了抗菌成分 ,并进行了抗幽门螺
杆菌实验 。
实验选用的旱芹乙醇粗提物(A-CSE)、二氧化
碳超临界流体萃取物(C-CSE)、甲基乙基酮提取物
(ME-CSE)等 3 种提取物 ,对幽门螺杆菌 26695 株
的 MIC 分别为 300 、25 、50 μg/mL。将 A-CSE溶于
水 ,相继用石油醚 、乙醚提取 ,活性最强的石油醚部
位减压蒸发 ,用硅胶柱进行色谱分离 ,依次以己烷-
醋酸乙酯(95∶5)、己烷-醋酸乙酯(70∶30)、纯醋酸
乙酯 、纯甲醇洗脱 。将在 TLC 分析中显示相同 Rf
值的部分合并得 16 个主要的次级部位 SF1 ～ 16。
将抗幽门螺杆菌活性最强的 SF12反复进行活性追
踪分离 ,得 3个部位 SFa、SFb 、SFc 。SFc为单一的
分离峰 ,且具有最强的抗幽门螺杆菌活性 ,被拟定为
具抗幽门螺杆菌活性的化合物(CAH)。CAH 相对
分子质量为 384 ,分子式为 C24H 32O 4 ,可能是一苯酞
二聚物。对 CAH 进行了抗幽门螺杆菌实验 ,结果
显示 , CAH 使该细菌完全杀灭的最低杀菌浓度
(MBC)为 6.25 ～ 12.5 μg/mL , M IC 为 3.15 μg/
mL 。在相同的微氧培养条件下 , CAH ≤500 μg/
mL ,不能抑制空肠弯曲菌的生长 ,且在标准有氧条
件下也不抑制幽门螺杆菌的生长。扫描电子显微镜
观察可见 ,经 CAH 处理过的幽门螺杆菌 ,细胞形态
发生明显改变 ,由螺旋状变为球状 ,且此转化是由于
细胞死亡产生的被动过程。CAH 对幽门螺杆菌细
胞蛋白 、核酸合成显示部分抑制作用 ,对该细菌膜电
位无影响 ,因而表明其抑制幽门螺杆菌机制排除对
上述 3种指标的影响 。以上结果表明 ,CAH 作为潜
在的治疗幽门螺杆菌感染药物 ,值得进一步研究。
(黄云祥摘　王锦军校)
海桐种子中胡萝卜素类与 α-生育酚的环加成产
物———pittosporumxanthins 〔英〕/Maoka T … ∥J
Nat Prod.-2008 ,71(4).-622 ～ 627
　　海桐 P ittosporum tobira (Thunb.)Ait.生长
于日本西南太平洋沿岸。其种子因含有胡萝卜素
类 ,如 9Z-堇菜黄质 、9′Z-花药黄质 、9′Z-新黄质和几
种独特的裂胡萝卜素类化合物 tobi raxanthins等 ,而
呈红色。曾从海桐分得 2 个胡萝卜素-生育酚复合
物:pit to sporumxanthin A1(1)、A2(2)。对海桐种
子中的胡萝卜素类进一步分离 ,得到另外 6种胡萝
375现代药物与临床　　Modern Pharmacy and Clinic　　2009 年第 24卷第 6期