全 文 ：收稿日期:2008-09-03
作者简介:陈扬(1983-), 女(汉族), 辽宁沈阳人 , 硕士研究生 , E-mailchenyang8610@sina.com;孙立新(1967 -),
女(满族), 辽宁新宾人 , 副教授 , 博士 , 主要从事抗肿瘤中药活性成分研究 , Tel.024-23986365, E-mailslx04@
163.com。
文章编号:1006-2858(2009)07-0587-04
中药了哥王研究进展
陈　扬 , 孙立新
(沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 110016)
摘要:目的 对中药了哥王的化学成分和药理作用等方面研究做一系统概述。方法 通过系统查阅
国内外发表的 30余篇文献 ,对其化学成分和药理作用等方面研究进行了总结归纳。结果 了哥王
主要含有香豆素类 、黄酮类 、木脂素类等多种化学成分。 具有抗菌 、抗病毒 、抗炎 、抗癌等药理作
用。临床用于上呼吸道感染 、肝炎 、乳腺炎等病症的治疗。结论 本文旨在为中药了哥王的进一步
开发利用提供一定参考。
关键词:了哥王;化学成分;药理作用
中图分类号:R284.1　　　文献标志码:A
　　了哥王 (Wikstroemiaindica(L.)C.A.Mey.)
为瑞香科荛花属植物 ,其根 、茎叶和果实均可入
药 。又名南岭荛花 、地棉皮 、山棉皮 、哥春光 、雀儿
麻等。了哥王作为一种药用植物 ,始载于 《岭南
采药录 》, 其性寒 ,味苦 ,微辛 , 有毒 ,归肺肝经。
具有清热解毒 、消肿散结 、止痛等功效 [ 1 -2] 。目前
有关了哥王化学成分和药理作用等方面的研究较
多 ,因而有必要对其化学成分和药理作用等方面
研究做一概述 ,为国内外研究者提供一定参考借
鉴依据 ,并为了哥王的进一步开发利用提供一定
参考。
1　资源分布与种植情况
了哥王喜生于海拔 1500 m以下地区的开旷
林下或石山上。广泛分布于我国长江以南 ,广东 、
广西 、福建 、海南 、浙江 、台湾 、湖南等地及东南亚
一带。盛产于广东 、浙江 、广西等地[ 3] 。了哥王
为半常绿小灌木 ,花果期夏秋间 ,全年可采 。一般
夏季采叶 ,秋季采根。根系挖后洗净 ,或剥取根内
皮晒干后用;或趁鲜时切片晒干后用;或蒸熟切片
晒干后用[ 4] 。目前 ,江西遂川县已有了哥王的千
亩种植基地并已通过国家药品生产质量管理规范
(GMP)认证。
2　化学成分
从 20世纪 60年代起 ,就开始有科研工作者
对了哥王的化学成分进行研究 。迄今为止 ,已从
中分离鉴定出 80余种化合物 ,这些化合物主要为
香豆素类 、黄酮类和木脂素类 ,其中香豆素类化合
物是瑞香科植物中发现最早 、普遍存在且具有生
物活性的成分。近年来仍不断有新化合物和首次
从该植物中分离出的化合物被报道 。
2.1　香豆素类
耿立冬等[ 5-6]从了哥王中分离得到一个新双
香豆素类化合物 6′-OH, 7 -O-7′-双香豆素
(6′-hydroxy-7-O-7′-dicoumarin),并首次从该植物
中分离得到伞形花内酯(umbeliferone)和西瑞香
素 -7-O-β -D-葡萄糖苷(daphnoretin-7-O-β-
D-glucoside),同时分离得到西瑞香素(daphnore-
tin)。么焕开等 [ 7] 从了哥王中首次分离得到
edgeworin和 daphnogitin。
2.2　黄酮类
耿立冬等[ 5-6]还首次分离得到槲皮苷(quer-
citin)、大黄素甲醚(physcion)、山柰酚 -3 -芸香
糖苷 (kaempferol3-rutinoside)、芫花苷 (dprimev-
ersylgenkwanin),同时得到芫花素(genkwanin)、
5, 7, 4′-三羟基 -3′, 5′-二甲氧基黄酮(tricin)。
么焕开等[ 7]还首次从中分离得到黄花夹竹桃黄
酮(thevetia-flavone)。曾广芳等 [ 8] 从中分离得到
南荛素(wikstroemin)。王振登等 [ 9]从中分离得到
5-羟基 -7, 4′-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7, 4′-
dimethoxyflavone)。
第 26卷 第 7期
2 0 0 9 年 7 月
沈　阳　药　科　大　学　学　报
JournalofShenyangPharmaceuticalUniversity
Vol.26 　No.7
Jul.2009 p.587
DOI :10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2009.07.007
HuKe和 NunomeShinyu等[ 10-11]从中分离得
到双黄酮类化合物 wikstrolA、wikstrolB、genk-
wanolA、daphnodorinB、sikokianinB和 sikokianin
C。
2.3　木脂素类
了哥王中木脂素类成分有:罗汉松脂酚(ma-
tairesinol)[ 12] 、松脂醇 (pinoresinol)[ 13] 、杜仲树脂
醇 ((+)-medioresinol)[ 7] 、牛蒡酚 ((+)-arctige-
nin)[ 14] 。WangLi-Yan等[ 15]从中分离得到 2个
新的木脂素类化合物 bis-5, 5-nortrachelogenin、bis-
5, 5′-nortrachelogenin和 3个已知化合物 nortrach-
eloside、lirioresinolB和南荛酚(wikstromol)即(+)-
nortrachelogenin。 TranVanThuy等 [ 16]分离得到
右旋落叶松脂醇((+)-lariciresinol)和(-)-secoiso-
lariciresinol。)
2.4　挥发油类
梁勇等 [ 17]用气相 -质谱联用的方法首次对
了哥王全草中的挥发油成分进行了分析 ,共分离
鉴定出 37种化合物。主要成分为:十六烷酸
(hexadecanoicacid)、9-十八碳烯酸(9-octadece-
noicacid)、9, 12 -十八碳二烯酸(9, 12-octadeca-
dienoicacid)、 9 -十六碳烯酸 (9-hexadecenoic
acid)、十五烷酸(pentadecanoicacid)、十二烷酸
(dodecanoicacid)、癸酸(decanoicacid),所鉴定
的成分占挥发油总质量的 77.95%,质量分数分
别为 60.44%、 7.13%、 5.48%、 2.42%、 1.21%、
0.76%、0.51%。
2.5　甾体类
β -谷甾醇(β-sitosterol)、胡萝卜苷(daucoste-
rol)[ 5] 、豆甾醇(stigmasterol)[ 8] 、7-酮 -β -谷甾
醇(7-oxo-β-sitosterol)[ 9] 、豆甾烷 -3β, 7α-二醇
(stigmastane-3β, 7α-diol)、豆甾 -5-烯 -3β, 7α-
二醇(stigmastane-5-en-3β, 7α-diol)[ 18] 。
2.6　其他
WangLi-Yan[ 19]还从了哥王中分离出 1个新
的愈创木型倍半萜化合物 indicanone。了哥王中
还含有灰绿曲霉酰胺 (aspeiglaucide)[ 9] 、伞形青
酰胺(anabelamide)[ 6] 、了哥王多糖[ 20-21] 、咖啡酸
二十二碳脂肪醇酯(docosyl-3-methoxy-4-hydroxy-
ferulate)、二十六烷酸 -α-甘油酯 (hexacosoic
acid-α-glyceride)[ 22] 、邻苯二甲酸二丁酯(di-n-bu-
tylphthalate)、对羟基苯甲酸甲酯 (methyl-p-hy-
droxybenzoate)和 2, 4, 6 -三羟基苯甲酸甲酯
(methyl-2, 4, 6-trihydroxybenzoate)[ 23]等化合物。
3　药理作用
3.1　抑菌作用
杨振宇等[ 24]对了哥王水提物进行了体外抑
菌 试 验 , 结 果 表 明 了 哥 王 对 大 肠 杆 菌
ATCC25922、金黄色葡萄球菌 ATCC25923、藤黄八
叠球菌 CMCC(B)28001和枯草芽孢杆菌 CMCC
(B)63501均有抑菌效果 ,且具有浓度依赖性 。
3.2　抗病毒作用
了哥王对流感病毒 、乙型肝炎病毒 、艾滋病病
毒等均有明显的抑制作用 。了哥王提取物有抗甲
型流感病毒作用 [ 25] ,所含西瑞香素能抑制乙型肝
炎病毒在人类肝细胞内的基因表达 [ 26] ,牛蒡苷元
有抗艾滋病病毒作用 [ 27] 。
3.3　抗炎镇痛作用
西瑞香素对二甲苯所致的大鼠耳部炎症及
5-羟色胺引起的大鼠足跖肿胀有明显的抑制作
用 。对大鼠蛋白清性 、角叉菜胶 、甲醛性足跖肿胀
及大鼠的巴豆油气囊肿肉芽组织增生也有明显的
抑制作用。西瑞香素还能抑制醋酸引起的小鼠扭
体反应 ,有镇痛作用[ 28] 。 WangLi-Yan[ 15, 19]等对
了哥王中 Indicanone、bis-5, 5-nortrachelogenin、bis-
5, 5′-nortrachelogenin、nortracheloside和 lirioresinol
B成分作了体外抗炎作用实验 。结果表明 , Indi-
canone、bis-5, 5-nortrachelogenin和 lirioresinolB都
可以阻止炎症部位 NO产生。 Indicanone还可以
抑制诱导 NO合成酶 (iNOS)的基因表达 。这正
是了哥王作为抗炎药物应用的药效物质及其药理
作用机制。
3.4　抗癌作用
了哥王水煎剂对小鼠淋巴肉瘤 -l号腹水型
抑制率达 45.4%[ 25] 。了哥王含有的两种黄酮类
化合物:苜蓿素和山柰酚 -3 -O-β -D吡喃葡
萄糖苷 , 具有抗 P388淋巴细胞性白血病和抗
HIV-1作用 [ 29] 。牛蒡苷元和罗汉松脂酚均有抗
白血病的作用[ 30] 。杨振宇等 [ 31]对西瑞香素进行
了体外抗肿瘤活性筛选 ,发现其对人肺腺癌细胞
AGZY-83-a、人喉癌细胞 Hep2、人肝癌细胞
HepG2均有明显抑制作用 ,且呈浓度依赖性 ,半
数抑制浓度 (IC50 , mg·L-1 )分别为 8.73、 9.71、
31.34,西瑞香素还可抑制艾氏腹水癌细胞的核酸
与蛋白质合成 ,仅 3 mg·kg-1的剂量对荷埃氏腹
水瘤大鼠的抑癌率就可达 97%[ 25] 。
588 沈　阳　药　科　大　学　学　报 第 26卷　
3.5　其他药理作用
有文献报道 ,西瑞香素能明显降低心肌耗氧
量 ,改善心肌营养性血流量 [ 32] 。所含豆甾 -5 -
烯 -3β, 7α二醇具有引产作用 [ 25] 。 Nunome
Shinyu[ 11] 等对了哥王中成分 sikokianinB和
sikokianinC进行了体外抗疟实验 。结果表明:这
2种化合物的体外抗疟活性(IC50 , mg·L-1)分别
为 0.54和 0.56与阳性对照药氯喹(0.56 mg·
L-1)相比 ,抗疟活性一样好。 WangLi-Yan等 [ 15]
对 bis-5, 5-nortrachelogenin、bis-5, 5′-nortracheloge-
nin、nortracheloside和 lirioresinolB进行了体外抗
1, 1-二苯基 -2-苦肼基(DPPH)筛选 ,发现这 4
种成分都有抗氧化作用 ,且 lirioresinolB抗氧化
作用最强。所含树脂有强烈泻下作用 。羟基荛花
素有止咳祛痰作用。南荛素有利尿作用 ,并且了
哥王根皮对皮肤有刺激性 [ 25] 。了哥王多糖对辐
射损伤有保护作用 [ 21] 。唐慰萍等[ 33]在诱发大鼠
鼻咽癌的试验中发现:单独应用小剂量二亚硝基
哌嗪或了哥王组均未见癌变发生。而在二亚硝基
哌嗪加了哥王用药组存活的 23只大鼠中 ,有 6例
鼻咽黏 ,黏膜发生癌变(2例为原位癌 、4例为早
期浸润癌),发癌率达 26.1%。可以认为了哥王
在此诱癌过程中很可能起促癌因子的作用 。孙瑜
等 [ 34]为了研究可疑促癌剂乌桕及了哥王提取物
的作用 ,采用HSV-2诱发小白鼠宫颈癌的动物
模型 ,进行体内促癌实验。结果表明:了哥王提取
物对小鼠宫颈癌有促进作用 ,但作用较弱 。
4　临床应用及制剂研究
王根荣 、杨明亮 、钟建平等人先后报道了单独
使用了哥王片或其它药物辅以了哥王片治疗流行
性感冒 ,上呼吸道感染 ,急性扁桃体炎 ,急 、慢性支
气管炎 ,慢性肝炎 ,肝硬化 ,化脓性皮肤病 ,颈淋巴
结肿大 ,乳腺炎 ,带状疱疹 ,皮下剥离伤 ,坐骨神经
痛等病症的临床观察报告 [ 25] 。
虽然了哥王广泛应用于临床 ,但剂型单一且
主要用于治疗由炎症引起的病症 。其它用途 、其
它剂型制剂的临床应用尚未见报道 ,但这并不意
味着这方面的研究为空白 。目前 ,科研工作者已
研制出含了哥王成分的胶囊剂 、软膏剂和洗剂等
多种剂型 、多种用途的制剂 。
5　研究现状与展望
了哥王为有毒药用植物 ,然而目前的研究多
停留在对其化学成分的分离 ,对其有毒成分研究
不足。另外 ,了哥王虽具有广泛且明确的药理作
用 ,但临床主要用于治疗由炎症引起的各种病症 ,
且多是在了哥王片剂的基础上的临床应用 。虽已
有不少科研工作者致力开发含了哥王成分的其他
剂型 ,但尚处于科研阶段 ,未见临床报道 。因此 ,
对了哥王中毒性成分的研究及了哥王其他剂型研
制与临床应用将具有一定的意义。
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Wikstroemiaindica(L.)C.A.Mey.
CHENYang, SUNLi-xin
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Abstract:ObjectiveTooverviewtheconstituentsandpharmacologicalactionandotheraspectsofWikstro-
emiaindica(L.)C.A.Mey..MethodsTheconstituentsandpharmacologicalactionweresummarized, based
onmorethan30literatures.ResultsThemainconstituentsofWikstroemiaindica(L.)C.A.Meyarecouma-
rins, flavnoids, lignans.Ithadantibacterial, antivirus, anti-inflammatoryandanticanceractivities.URI(upper
respiratorytractinfection), hepatitis, mastitiscanbecuredbyWikstroemiaindica(L.)C.A.Mey..Conclu-
sionsThisarticleprovidesaresearchdirectionforthefurtherresearchonWikstroemiaindica(L.)C.A.
Mey..
Keywords:Wikstroemiaindica(L.)C.A.Mey.;chemicalconstituent;pharmacologicalaction
590 沈　阳　药　科　大　学　学　报 第 26卷