全 文 ：1 68 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2 年第 17 卷第 4 期
及蓖麻油导致 的小 鼠小肠郁积 。 1 · 3 m g / k g
剂量不能显著抑制蓖麻油和花生四烯酸诱导
的腹泻 ,但能 明显延迟硫酸镁诱发腹 泻的时
间和 明显 减少塘便 的次数 。 胡椒 碱剂量为
.8 0 和 32 · 。 m g / k g 时对上述症状均有显著
抑制作用 , 32 . 0 m g / k g 时对蓖麻油导致的小
鼠小肠郁积的抑制作用与 30 m g / k g 的氯丙
嗦相 当 。 多次量给药 (连续 1周 ) 的活性与单
次量给药无明显差异 。 胡椒碱对正常小鼠小
肠郁积无影响 , 而明显抑制蓖麻油诱导 的肠
郁积 ,表 明胡椒碱可通过对前列腺素 的抑制
使蓖麻油诱导的水渗透和电解质紊乱恢复正
常 。
(李晓娟摘 王 宗伟校 )
4 2
.
6% ; 阳性对照药谷氨酸受体拮抗剂 M K -
8 0 1 ( N M D A 受 体非竞争性 拮抗 剂 )及 C N -
Q X (非 N M D A 受体拮抗剂 ) 1 0 拼m o l / L 的保
护率分别为 83 . 6%和 61 . 6% 。 在 C 一 3 位有黎
芦基的牛芬子昔元显示最强活性 。
( 翟万银摘 沈 宇校 )
24 9 日本框树 中二节丁 内醋木脂素类的神
经 保 护 作 用 〔英 〕/ J a n g Y P … / lP a nt a
M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 5 )一 4 7 0一 4 7 2
日本 框 树 T o r 厂 e y a n u e lfe ar S ie b · e t
Z u c C
. 仅分布于韩国和 日本 ,其果实在韩国民
间广泛用于治疗绦虫病 。 目前 尚无该植物神
经保护作用的报道 。 作者从该植物树皮甲醇
提取物 中分得 5 种木脂素 , 并研究了它们对
谷氨酸诱导的大鼠脑皮质细胞损害的抑制作
用 。
风干 的该植物树皮用甲醇提取 5 次 , 真
空除去溶媒后悬浮于水 中 , 再用二氯 甲烷提
取 , 二氯甲烷部位经多种层析得到 5 个活性
成 分 ( 一 卜牛 芬 子 昔 元 ( 1 ) 、 ( 一 卜 t r a x il l a -
g e n i n ( 2 )
、 牛芬子昔 ( 4 ) 、 t r a x i l l a s id e ( 5 ) 和新
化合物 (一 关 4 ` 一d e m e t h y l t r a x i l la g e n i n ( 3 ) 。 5
种化 合物分别与 S D 胎 鼠皮质细胞 (混有神
经 元和神经胶 质细胞 ) 培养 l h 后 , 加人 5 。
拌m ol / L 谷氨酸再培养 24 h 。 用 M T T 和乳酸
脱氢酶试验检测细胞的存活力和完整性 。 结
果 显 示 , 化 合 物 1 一 5 浓 度 在 。 . 1 一 10 · 。
群m ol / L 之间均有显著的神经保护活性 ,浓度
分 别 为 1 . 0 0 、 0 . 1 0 、 1 0 . 0 0 、 1 . 0 0 和 0 . 1 0
肛m ol L/ 时显示最强活性 ,对神经细胞的保护
率分别为 7 2 . 9% 、 5 1 . 8% 、 6 0 . 5 % 、 6 5 . 1%和
25 0 卡瓦胡椒 多种栽培品体外与中枢神经
受体的相互作用 〔英 〕/ iD n h L D … / lP an at
M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 4 )一 3 0 6一 3 1 1
卡瓦胡椒 尸动e : m e t勺 s t i c u m F o r s t · 具
有多种 向神经作用 ,如抗焦虑 、 肌 肉松弛 、 抗
惊厥 、 局麻 、 止痛和催眠等 。 作者进行该项研
究 的 目的是 确证该 植 物 与 中枢 神 经 系 统
(C N )S 受体 的关系 , 以及该植物不同栽培品
(M a h a k e a
、
N e n e
、
P u r p l e M o i 和 P N G ) 不同
部位 的提取物是否具有 (与卡瓦内醋含量相
关 的 )不同活性 。
以 H P L C 法分析该植物 甲醇提取物 中
6 种主要 的卡瓦 内酷类活性成分 : 醉椒素 、 7 ,
8
一二 氢醉椒素 ( D H K ) 、 醉人素 、 7 , 8一二 氢醉
人 素 ( D H M ) 、 甲氧基醉椒素和 5 , 6一去甲氧
基 甲氧基醉椒素的含量 。 用放射配体结合试
验 观察提 取物 对 C N S 受体 的亲 和力 的影
响 。结果显示 , 叶提取物中总卡瓦内醋含量较
根提 取物低 , 在 P u r p l e M o i 、 P N G 和 N e n e
叶提取物 中的含量各 为 2 . 42 % 、 4 . 35 % 和
4
.
96 % ; 在各栽培品根提取物 中的含量约为
5
.
0 9% 一 9 . 1 2% 。 D H K 和 D H M 在叶中的含
量较高 , 占总卡瓦 内醋 的 70 % 以上 ,而根提
取物 中 6 种主要卡瓦内醋类含量相近 , 均 占
总卡瓦内醋的 10 % ~ 2 0 % 。 醉椒素在各品种
根中的含量约 1 . 1% 一 1 . 9% ,而叶中的含量
低 于 。 . 2% ; 醉人 素在根 中的含量约 1% 一
2 %
, 而在叶中未能检出 。 4 个栽培品叶提取
物对 G A B A 八受体与放射配体结合显示最强
的抑制 作用 , IC 。。 为 3 拜g /m l 一 ; 根提取 物的
IC : 。为 5一 8 7 拼 g / m l才 。 叶提取物对多巴胺 D : 、
阿片 拌 和 己、 组胺 H ,和 H Z等受体与配体 的
结合抑 制作用较 强 , IC : 。为 1一 10 拼g /m L ,