全 文 ：7O 国外 医药 · 植物药分册 2 0 0 4年第 1 9卷第 2期
针晶 , m p 2 3 O C 一 2 3 2 ` C , [ a 蹭 + 8 0 . 0 0 ( C ,
0
.
1 2
,
M e O H )
,分子式 C 2 4 H 3 2 0 1。 。 药理实验显
示 , 化合物 1 一 3 与 T P A 的摩 尔 比为 1 0 0
时 , 对 E B V 一 E A 的抑制作用分别为阳性对照
值 ( 1 0 0% ) 的 9 . 1 % 、 7 . 4%和 1 5 . 7% , 且 对
R a ij 细胞仅有弱 的细胞毒性 。 化合物 1一 3 对
N O R I 的抑制能力与懈皮素和表桔儿茶素桔
酸酉旨相当 。
叉菜聚糖诱导 的 W is at r 大 鼠足水肿 的抑制
活性最强 ,抑 制率 分别为 30 %和 26 % , 提示
C
一
8位 (如化合 物 2 ) 和 C 一 4 “位 (如化合 物 4 )
有 肉桂酞基的环烯醚枯普具有 明显 活性 , 在
C
一
6 位的经基上引人 甲基也可增强活性 。
(乔 卫摘 )
0 7 4 玄参 属植 物 s c r o p h u l a ir a d e s e rt i 中 2
个新环 烯醚 菇昔 s e r o p o l i o s i d e D Z和 h a r p a -
go is de B 及其 抗 糖尿 病和 抗 炎 活 性 〔英 〕 /
A h m e d l … 刀 1 10 1 P h a r m B u l l一 2 0 0 3 , 2 6
( 4 )一 4 6 2一 4 6 7
作者从玄参属植物 5 . de s er it D el . 地上
部分分离鉴定了 2 个新的环烯醚菇昔 S c or p 。 -
l i o s id e D
Z
( 1 )
、
h a r p a g o s i d e B ( 2 ) 以及 3 个已
知化合物 s e r o p o l i o s id e D ( 3 ) 、 k o e l z i o s id e ( 4 )
和 8一O 一乙酞基一哈帕昔 ( 5 ) ,研究了这 5 个化合
物的抗糖尿病和抗炎活性及构效关系 。
该植 物地上部 分粗粉 用 95 % 乙 醇低温
渗滤 5 次 , 减压浓缩后用石油醚提取 3 次 ,不
溶物用 含 5 %甲醇 的二氯 甲烷 提取 , 残渣用
热乙睛溶解 。 合并 乙睛 提取物和二氯 甲烷提
取物 ,经 多种层 析法分离得 到化合物 1一 5 。
化合物 1 为无定形粉末 , m p 1 2 1 ` C 一 1 2 ℃ ,
[
a 嘴一 3 0 0 ( c , 0 . 2 , M e O H ) ,分子式 C 3 6H 4 、O ; 8 ;
化 合 物 2 亦 为 无 定 形 粉 末 , m p 1 08 C 一
1 0 9
`
C
, 仁a 嘴一 1 3 . 3 3 0 ( e , 0 . 3 , M e O H ) , 分子
式 C : ; H 二 O : ; 。 抗大鼠四氧嚓陡糖尿病 的实验
显示 ,化合物 3 和 5 活性最强 ,化合物 4 和 1
显示 中等活性 ,化合物 2 的活性最弱 。 C 一 3 1位
有 肉桂 酞基 团的环烯醚菇昔活性增强 , 如化
合 物 3 ; 而用 肉桂 酞基取代 C 一 4 厅位 的乙 酞基
使活性下降 , 如化合物 4 ; C 一 6’ 位引人乙酞基 ,
如化合 物 1 ,使具 环氧结构 的成 分的活性进
一步减弱 ; C 一 8 上的乙酞基 ,如化合物 5 ,对抗
糖尿病活性是必需 的 , 而用 肉桂酞基 团取代
非环氧结构 的环烯醚菇昔 , 如化合物 2 , 活性
丧失 。 抗炎活性实验显示 ,化合物 2 和 4 对角
0 7 5 北玄参根 中 4 个具神经保护作用 的新
环烯醚菇昔 〔英〕 / iK m S R … / J N at rP o .d -
2 0 0 2
,
6 5 ( 1 1 )一 1 6 9 6一 1 6 9 9
作者 曾从北玄参 sc r oP h u l二八。 b“ e gr er i -
a n a M i q u el 根 90 % 甲醇提取物 中分得 10 个
苯丙烷类化合物并研究了它们对谷氨酸损害
的原 代培养 的大 鼠皮质 细胞 的神 经保 护作
用 。 因此对该提取物进行 了以生物活性 为导
向的进一步分离 。
将该植物干燥根 的甲醇一氯仿 ( 1 : 1) 提
取物悬浮于水 ,用二氯甲烷提取 。 二氯 甲烷层
真空干燥后悬浮于 90 % 甲醇 , 并以正己烷提
取 。 90 % 甲醇提取物 10 拜g /m L 对谷氨酸诱
导的神经毒性具有 6 7 . 4%的保护率 。 该提取
物经多次硅胶柱层析和半制备 H P L C 精制得
到 4 个新 的环 烯醚菇昔 8一 O 一 E 一 P 一甲氧基 肉
桂酞哈帕昔 ( 1 ) 、 8一O 一 Z 一 P 一甲氧基 肉桂酞哈帕
昔 ( 2 ) 、 6气 O 一E 一 P 一 甲氧基 肉桂酞哈帕昔 ( 3) 和
6`
一
O
一
Z
一
P
一甲氧基 肉桂酞哈帕昔 ( 4 ) ;还分得 3
个 已知环烯醚菇 E 一钩果草昔 ( 5 ) 、 Z 一钩果草
昔 ( 6) 和哈帕昔 ( 7 ) 。 通过测定谷氨酸损害的
原代培养的大 鼠皮质细胞释放到培养介质 中
的乳 酸脱氢酶 ( L D H ) 的量检测化合物 1一 7
的神经保护作用 。 结果显示 ,化合物 1一 4 显
著阻止 I一 D H 的释放 , 化合物 5一 7 也有剂量
相关的抑制作用 , 其中带有 E 一P 一甲氧基 肉桂
酞基团的化合物 1 和 3 显示最强活性 , 2 个化
合物的神经保护活性相似 , 表明 E 一 P 一甲氧基
肉桂酞的酞化位置对此活性无影响 。 化合物
5一 7 分子 中虽无该基团 , 却仍有神经保护活
性 , 表明环烯醚菇昔元部分和 E 一 P 一甲氧基 肉
桂酞部分均能产生神经保护作用 。
(刘金平摘 李平亚校 )