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日本榧树中具有神经保护活性的二苄基丁酸内酯木脂素



全 文 :己知化合物分别为补骨脂素 ( 4 ) 、 独活
素 ( 5 ) 、 戊烯氧吠豆素 ( 6) 、 甲氧吠豆素 ( 7 ) 、
( 土 ) 一独活醇 ( 8 ) 、 ( 士 ) 一p比u l en o l ( 9 ) 、 异
欧芹属素乙 ( 10 ) 、 ( 士 ) 一 sax a l in ( 1 1) 、 (士 ) -
氧化前胡内酷水合物 ( 1 2) 、 佛手 内酷 ( 3 1) 、
( 士 )一8 一 ( 3一氯 一 2一轻基 一 3一甲基丁氧基 ) 一补骨脂
素 ( 14 ) 、 花椒毒酚 ( 15 ) 、 p a b u l a i rn o n e( 6 1) ·
奥斯索 ( 7 1) 、 哥伦比亚昔兀 ( 18 ) 、 哥伦比
亚昔元 一O 一p一D 一毗喃葡糖昔 ( 9 1) 、 ( 土 ) 一酸橙
素烯醇 ( a u a rp t n o el , 2 0 ) 、 异橙皮内酷 ( 2 1 ) 、
奥斯生诺 (2 2 ) 、 东蓑蓉 内酷 ( 23 ) 、 伞形酮
( 2 4 )
、 叔 一O 一甲基独活醇 ( 25 ) 、 异紫花前
胡内酷 ( 2 6 ) 、 ( + ) 一 u l o p teor l ( 2 7 ) 、 i-( ) 一氧
化前胡内酷 甲醇物 ( 2 8 ) 、 去甲一 7 软木花椒
内酷 ( 2 9 ) 、 i s o g o s P h e or l ( 3 0 ) 、 ( + ) 一前胡
醇 ( 3 1 ) 、 ” e h g e s in 一B ( 3 2 ) 、 印度楹悖昔
( m a r l l l e s i n i n e
,
3 3 )
曾报道过具有抗免疫缺 陷病毒活性的香
豆素衍生物的分离 , 那些化合物中包括此次
分离得到的化合物 4 、 5 、 9 、 1 1 、 13 ·
(敖 平摘译 )
2 0 9 日本框树中具有神经保护活性的二节
基丁酸内醋木脂素 〔英〕 / Jan g .Y 二 / lP an at
M e d

2 0 0 1
,
6 7 ( 5 ) 一7 0 ~ 4 7 2
在寻找具有神经保护作用 的大然药物系
列研究中 , 发现生长于 日本和韩国的红豆杉
科植物日本框树 ( oT r 匀夕a nu c沙 rQ ) 的树皮
甲醇提取物具有显著保护大鼠皮质细胞抗谷
氨酸致毒的作用 。 本次以生物活性检测为指
导 , 对其树皮 甲醇提取物进一步分离 , 得到
活性成分 l ~ 5o
材料和方法 : 干燥日本楹树树皮 (3 . kI g )
用 甲醇超声提取 5 次 , 真空除去溶剂 , 得到
甲醇提取物 ( 3 559 ) , 在水和二氯 甲烷中分
配 。 具神经保护活性的二氯甲烷部分 ( 12 0 9 )
上硅胶柱 , 用氯仿一 甲醇梯度洗脱 , 得到 巧
个部分 。 其中活性部分再上硅胶柱 , 用己烷 -
乙酸乙酷 一甲醇梯度洗脱 , 经 H PL C 分离纯
化 , 得到 5 种化合物 。
经鉴定 , 化合物 l 、 2 、 4 、 5 分别为 (一 ) -
牛薯子营元 、 ( 一 ) 一 tr ax i l l a g e n i n 、 牛薯子昔
和 tr a x i l la s i d e 。
新成分化合物 3 ( 15 l m g ) 为 (一 )一 ’ 一去
甲 axtr i l l
a g en i
n
[ ( ZR
,
3 R )

2

(4
, ,一轻基一 3 , ,一甲氧
节基 一3 一 (4 一轻基 一3’, 5’ 一二 甲氧节基 )一丁 酸内
酷〕, 白色粉末 , [a 猎一 3 5 . 2 。 ( c = l , 氯仿 ) 。
化合物 l ~ 5 均具有显著神经保护活性 , 浓
度范围为 0 . 1一 10 . 0林M 。 这些木脂素类 酬 一经
基部位的 p葡糖基化对其神经保护活性无 明
显影响 , 其中在 C 一 3 位上有一 个 3 , 4 一二甲氧
节基的牛菩子昔元 , 其活性最强 , 与 M K 一 801
( d i Z 0 c i lp in e m e l e a t e ) 活性相当 , 强于 e N Q x
( 6
一氰一7一硝基哇琳一 2 , 3 一二酮 ) 。
( 赦 平摘译 )
2 1 0 蓬获术中的 N O 生成抑制剂和新的倍
半 砧 〔英 〕 / M a t s u d a H … / C h e m p hamr
B u ll

2 0 0 1
,
4 9 ( 12 ) 一 15 5 8~ 15 6 6
曾报 道 姜 科 植 物 蓬 羲 术 ( C “ cr u 从a
ez do
a ir a ) 中的倍半菇成分显示强烈的舒张
血管和保肝活性 , 并分离和鉴定出 7种成分 ,
分别为羲术醇内酷 A ( 10 ) 、 B ( 11 ) 、 C ( 12 ) 、
羲术酮 ( 13 ) 、 4 5 一二氢获术酮 ( 14 ) 、 羲术