全 文 ：［收稿日期］ 20110609(010)
［通讯作者］ * 张村，博士，研究员，从事中药化学、中药炮制研
究，Tel:010-84018690，E-mail:zhc95@ 163. com
了哥王的化学成分和药理作用研究进展
李雨田，顾雪竹，张村 *
(中国中医科学院中药研究所，北京 100700)
［摘要］ 通过查阅、整理国内外有关了哥王的文献资料，对其化学成分和药理毒副作用进行归纳总结。化学成分主要包
括香豆素类、黄酮类和木脂素类等，且多具生理活性;药理作用主要有抑菌、抗病毒、抗炎镇痛、抗肿瘤作用等;了哥王作为一种
有毒中药，其毒副作用方面也应引起足够重视，服用剂量不宜过大，孕妇忌用。近年来报道证实了哥王有显著的抗肿瘤活性，
使该药成为研究热点。建议深入系统地开展其化学成分研究。
［关键词］ 了哥王;化学成分;药理作用;综述
［中图分类号］ R283. 6 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2012)01-0252-04
Reviews on Chemical Constituents and Pharmacological
Action of Wikstroemia indica
LI Yu-tian，GU Xue-zhu，ZHANG Cun*
(Institute of Chinese Materia Medica，China Academy of Chinese Medical Sciences，Beijing 100700，China)
［Abstract］ By resourcing and sorting the references of Wikstroemia indica at home and abroad，it has been
summarized the chemical constituents and the pharmacological action of Wikstroemia indica． It has many chemical
constituents with biological activities，such as coumarin，flavone and lignanoid． Beside the antitumor activity，which
has become one of the hot sports in resent academic research，it has antibacterial，antiviral，anti-inflammatory and
analgesic effects etc． As one of the toxic herbs，more attention should be paid to its toxic-side effects to ensure the
safety and rationality in clinic and to provide a basis for its further development and application．
［Key words］ Wikstroemia indica;Chemical constituents;Pharmacologicol action;Summary
了哥王来源于瑞香科南岭荛花 Wikstroemia indica C． A．
Mey．的干燥根或根皮，又名九信菜，鸟子麻、山麻皮，埔银、雀
仔麻、假黄皮，指皮麻、石棉皮、消山药、大黄头树等，始载于
《岭南采药录》，其性寒，味苦、辛，微温，有毒，入肺、肝经，具
有清热解毒、化痰散结、通经利水的功效，主要用于治疗扁桃
体炎、支气管炎、肺炎、腮腺炎、乳腺炎、淋巴结炎、风湿痛、晚
期血吸虫腹水、疮疖痈疽等［1-4］。
主要分布于广东、广西、福建、台湾、浙江、江西、湖南、四
川等地。根挖后洗净晒干备用，或剥取根内皮晒干备用，或
趁新鲜时切片晒干备用，或蒸熟切片晒干备用［5-6］。
近年来，有关于了哥王的研究主要集中在化学成分、药
理作用等方面。对于其毒副作用方面，在临床上也有所报
道，应引起足够重视。现对其研究进展综述如下。
1 化学成分
1. 1 香豆素类 香豆素类化合物是瑞香科中发现最早且分
布最普遍的一类成分，也是瑞香科植物的有效成分。目前，
从了哥王中分离得到的香豆素类化合物主要有:西瑞香素
(daphnoretin)［7］、6-羟基，7-O-7-双香豆素(6-hydroxy，7-0-
7-dicoumarin)、伞形花内酯(umbelliferone)［8］、西瑞香素-7-
O-β-D-葡萄糖苷(daphnoretin-O-β-D-glucoside)［9］。此外，么
焕开等还发现一对同分异构体:edgeworin 和 daphnogitin［10］。
1. 2 黄酮类 从了哥王中分离得到的黄酮类化合物主要
有:南荛素(wikstroemin)［11］、芫花素(genkwanine)［12］、5，7，
4-三羟基-3，5-二甲氧基黄酮(tricin)、山奈酚-3-O-β-D-葡
萄糖苷 (kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside)［13］、5-羟基-7，
4-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7，4-dimethoxy flavone)［14］、槲皮
苷(quercitrin) ，芫花苷(primev-ersyl genkwanine)、山奈酚-3-
芸香糖苷 (kaempferol-3-rutinoside)［8，9］、黄花夹竹桃黄酮
(thevetiaflavone)［10］、槲皮素-7-O-α-D-L-鼠李糖苷(quercetin-
7-O-α-D-L-rhamnose)、芦丁(rutin)［15］。双黄酮类化合物主
要有:芫花醇 A (genkwanol A)、瑞香黄烷素 B(daphnodorin
B)［16］、sikokianin B 和 sikokianin C［17］。
1. 3 木脂素类 目前，从了哥王中分离得到的单环氧木脂
素 主 要 有:罗 汉 松 脂 酚 (matairesinol)［18］;南 荛 酚
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2011 年 12 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 24
Dec．，2011
(wikstromol) ，即后来 Lee［13］等分到的(+)-northachelogenin;
牛蒡酚(arctigenin) ，此后 Suzuki［19］等分到了其中的一个同
分异构体(+)-arctigenin;nortracheloside［20］;右旋落叶松脂醇
［(+)-Iariciresinol］［21］。
此外，从了哥王中还分离得到松脂醇(pinoresinol)［21］、
杜仲树脂醇( (+ )-medioresinol)［10］、Iirioresinol B［20］等双环
氧 木 脂 素 以 及 bis-5， 5-nortrachelogenin、 bis-5， 5-
nortrachelogenin［20］等新型木脂素。
1. 4 挥发油类 梁勇［22］等对了哥王全草中的挥发油类成
分进行了提取分离和分析鉴定，共鉴定出 37 个化合物，所鉴
定的成分占挥发油总质量的 77. 95%。其主要成分是十六烷
酸(hexadecanoic acid)、9-十八碳烯酸(9- octadecenoic acid)、
9，12-十八碳二烯酸(9，12-octadecadienoic acid)、9-十六碳烯
酸(9-hexadecanoic acid)、十五烷酸(pentadecanoic acid)、十二
烷酸(dodecanoic acid)、癸酸(decanoic acid) ，其质量分数分
别 为 60. 44%， 7. 13%， 5. 48%， 2. 42%， 1. 21%，
0. 76%，0. 51%。
1. 5 甾体类 甾醇类化合物主要有 β-谷甾醇(β-sitosterol)、
胡 萝 卜 苷 (daucosterol )［8］、7-酮-β-谷 甾 醇 (7-oxo-β-
sitosterol)［14］、豆甾醇(stigmasterol)［11］、豆甾烷-3，7 -二醇
(stigmastane-3，7 -diol)、5-豆甾烯-3β，7α-二醇(stigmast-5en-
3β，7α-diol)［23］等。
1. 6 其他成分 从了哥王中分离得到 1 个倍半萜类化合
物:indicanone［24］;2 个 酰 胺 类 化 合 物:灰 绿 曲 霉 酰 胺
(asperglaucide)［14］和伞形香青酰胺(anabellamide)［9］。
黄伟欢［25］等从了哥王中分离得到 3 个芳香酯类化合
物:邻苯二甲酸二丁酯(di-n-butyl phthalate)、对羟基苯甲酸
甲酯(methyl-p-hydroxybenthalate)和 2，4，6-三羟基苯甲酸甲
酯(methy-2，4，6-trihydroxybenzoate)。
另外，了哥王中还含有有咖啡酸二十二碳脂肪醇酯
(docosyl-3-methoxy-4-hydroxyferulate)、二十六烷酸-α-甘油酯
(hexacosoicacid-α-glyceride)、蔗糖(sucrose)、4-(1，2，3-三羟
基丙 基)-2，6-二 甲 氧 基-1-O-β-D-葡 萄 糖 苷 (4-(1，2，3-
trihydroxypropyl )-2， 6-dimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopy-
ranoside)［26］、D-甘 露 醇 (D-mannitol )和 东 莨 菪 素
(scopoletin)［15］等成分。
2 药理作用
2. 1 抑菌作用 体外抑菌试验表明了哥王片对乙型溶血性
链球菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌
具有较强的抑菌作用［27］。对乙型溶血性链球菌、肺炎双球
菌的最低抑菌浓度(MIC)为 25 g·L － 1;对金黄色葡萄球菌、
绿脓杆菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为 50 g·L － 1。
了哥王水煎液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、藤黄八叠
球菌、枯草芽孢杆菌均有抑菌效果，且具有浓度依赖性。其
抑菌强度:藤黄八叠球菌 ＞金黄色葡萄球菌 ＞枯草芽抱杆菌
＞大肠杆菌［28］。其不同药用部位的水煎液，如根、茎、皮、
叶，对多种细菌都有较好的抑菌作用［29］。
了哥王不同提取部位的体外抑菌试验表明，其乙酸乙酯
提取物和正丁醇提取物均具有广谱抗菌作用，两者均对葡萄
球菌属的细菌抑菌作用最强。但乙酸乙酯提取物的抑菌效
果显著强于正丁醇提取物，而其水提取物基本没有抑菌
效果［30］。
2. 2 抗病毒作用 了哥王提取物有抗甲型流感病毒的作
用，从了哥王中分离得到的牛蒡苷元有抗艾滋病毒的作
用［31］;另有报道从了哥王中分离得到的瑞香黄烷素 B
(daphnodorin B)和芫花醇 A (genkwanol A)均有抗 HIV-I 活
性 的 作 用［16］。 Hen［32］ 等 通 过 试 验 表 明 西 瑞 香 素
(daphnoretin)对乙型肝炎病毒基因在人类肝细胞内的正确
表达有抑制作用。
2. 3 抗炎镇痛作用 了哥王中的南荛素(wikstroemin)对由
二甲苯引起的大鼠耳部炎症及由多种因素所致的大鼠足跖
肿胀有明显的抑制作用;且对大鼠的巴豆油囊肿肉芽组织增
生也 有 明 显 的 抑 制 作 用。此 外，了 哥 王 中 的 南 荛 素
(wikstroemin)还能抑制由醋酸引起的小鼠扭体反应。研究
证明了哥王除对早期炎症和增殖期炎症有抑制作用外，还有
镇痛作用［33］。柯雪红［34］等通过采用二甲苯所致小鼠耳部
炎症试验、大鼠足趾肿胀试验及小鼠扭体法镇痛试验方法，
得出结论了哥王片对一般急性炎症具有明显的抗炎消肿作
用，对化学因素所致疼痛有镇痛作用。另有报道了哥王片
15. 0 g·kg － 1能明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳肿胀，3. 6 g·
kg － 1和 7. 2 g·kg － 1能明显抑制大鼠琼脂肉芽肿，具有明显的
抗炎作用［27］。
Wang［20，24］等发现了哥王中的 indicanone、Iirioresinol B、
bis-5，5-nortrachelogenin 可以阻止炎 症 部 位 NO 的 产 生，
indicanone 还可以抑制诱导 NO 合成酶(iNOS)基因的表达，
为其抗炎作用机制的阐明提供了一定的科学依据。
2. 4 抗肿瘤作用 据李国雄［35］等报道了哥王水煎剂对
P388 淋巴细胞性白血病、小鼠淋巴肉瘤-1 号腹水型、艾氏腹
水癌、子宫颈癌均有明显的抑制作用。
了哥 王 中 的 多 种 化 学 成 分，如 木 质 素 类:南 荛 酚
(wikstromol )、牛 蒡 酚 (arctigenin )、罗 汉 松 脂 酚
(matairesinol)、黄酮类:苜蓿素(tricin)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄
糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside) ，均有抗白血病作
用［35-36］。在抗小鼠淋巴性白血病 P338 试验中，南荛酚
(wikstromol)在剂量分别为 16，10，4，2，1 mg·kg － 1(LD50 = 65
mg·kg － 1)时，其 T /C 比 值 分 别 为 154%，146%，137%，
141%，130%，显示中等抗癌活性［37］。
了哥王中的西瑞香素(daphnoretin)对人肺腺癌细胞
AGZY-83-a、人喉癌细胞 Hep2 和人肝癌细胞 HepG2 均有明
显的抑制作用，且呈浓度依赖性，半数抑制浓度(IC50)分别
为 8. 73，9，71，31. 34 mg·L － 1［38］。
2. 5 引产作用 王振登［23］等报道了哥王中的甾体类化合
物 5-豆甾烯-3β，7α-二醇(stigmast-5en-3β，7α-diol)具有引产
作用。用了哥王根的石油醚提取物对小鼠、狗和猴进行中期
·352·
李雨田，等:了哥王的化学成分和药理作用研究进展
引产试验，其有效剂量分别为 50 ～ 100，0. 5，0. 05 ～ 0. 06 mg·
kg － 1，且受试动物的体重、血象、肝肾功能及红细胞渗透性等
均无异常变化。试验结果表明了哥王对多种实验动物具有
中期引产作用［39］。
2. 6 促癌作用 了哥王的水提取液和乙醚提取液均对 Raji
细胞 EB 病毒早期抗原有诱发作用，且能促进 EB 病毒对淋
巴细胞的转化，但其乙醚提取液的诱导作用强于水提取
液［40-41］。另有报道了哥王的水提取液对小鼠表皮细胞鸟氨
酸脱羧酶(ODC)有早期诱导作用，且呈一定的量效关系，当
药物剂量于药达到 5 mg / cm2 皮肤时，诱导作用较为明
显［42］;了哥王的乙醚提取液对Ⅱ型单程疱疹病毒(HSV-2)
和甲基胆蒽(MCA)诱发小鼠宫颈癌具有一定的促进作
用［43］。唐慰萍［44］等证实了哥王对化学物诱发鼻咽癌具有
促进作用。在诱发大鼠鼻咽癌试验中，单独应用小剂量二亚
硝基哌嗪组或了哥王组均无癌变发生，而在二亚硝基哌嗪加
用了哥王组中，23 只大鼠有 6 例鼻咽黏膜发生癌变，发癌率
达 26. 1%。
2. 7 其他作用 Wang ［20］等进行了哥王体外抗 1，1-二苯基-
2-苦 肼 基 (DPPH )活 性 筛 选 试 验，发 现 bis-5，5-
nortrachelogenin、bis-5，5’-nortrachelogenin、nortracheloside 和
Iirioresinol B 均有抗氧化作用，且 Iirioresinol B 抗氧化作用
最强。
了哥王多糖体-l(WIP-l)对正常及荷瘤小鼠造血组织有
明显的刺激作用［45］，其对辐射损伤还有保护作用［46］。西瑞
香素(daphnoretin)能明显降低心肌耗氧量，改善心肌营养性
血流量［47］。Sikokianin B 和 sikokianin C 具有明显的抗疟活
性［17］。(+ )-northachelogenin 对兔的中枢神经系统具有抑
制作用［48］。南荛素(wikstroemin)对狗具有利尿作用［11］。羟
基荛花素具有止咳祛痰作用［49］。
3 毒副作用
了哥王临床应用多以其片剂治疗由炎症引起的各种病
症，尤以治疗多种呼吸系统疾病更为常见;包括急性扁桃体
炎、慢支、急性呼吸道感染等呼吸系统疾病，同时还用于慢性
肝炎及肝硬化、妇科炎症、神经痛等多种疾病。但了哥王为
有毒中药，中毒时出现恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻等症状。
因此，在服用时剂量不宜过大，孕妇忌用。成人每天用生药 9
g、干草 6 g 以内，且煎煮时间宜久，一般要 3 h 以上［50］。
了哥王对皮肤有刺激性，曾有报道，了哥王根皮对眼睑
皮肤有刺激作用，药物渗透入眼内可致角膜碱性灼伤，其未
经炮制加工处理还可导致眼内感染［51］。
另有报道，有患者服用了哥王中成药后致红斑疹 1
例［52］和口服了哥王中毒致死 1 例［53］。对于了哥王及其制剂
引起的毒副反应，应引起足够重视。
4 展望
了哥王主要有抑菌、抗病毒、抗炎镇痛等药理作用。近
年来的报道证实其还有显著的抗肿瘤活性，使该药成为研究
热点。虽然了哥王的药理作用广泛，但是目前对其作用机制
研究不够深入。今后应深入、系统地开展了哥王化学成分的
研究工作，在明确有效成分的基础上，进一步阐明其药效物
质基础。
了哥王曾被收录于《中国药典》1977 年版一部，后因该
中药存在较强毒副作用，未被再次收载。目前已有相关毒副
反应报道。今后对于其有毒成分及其毒理作用机制应进行
深入系统地研究，为其临床安全、合理用药提供依据。
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［责任编辑 蔡仲德］
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李雨田，等:了哥王的化学成分和药理作用研究进展