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了哥王化学成分及临床应用研究进展



全 文 :畜牧兽医科技信息2011年第 9期
作者简介:杨雷军(1983~), 助理兽医师。
专论与综述
了哥王是常用中草药,又名南岭荛花、地棉皮、
山棉皮、黄皮子、地棉根、山豆了、九信菜、哥春光、
雀儿麻等,学名南岭荛花[wikstroem iaindica (L.) C.
A.Mey.],为瑞香科荛花属植物。分布在我国长江以
南及东南亚一带,盛产于浙江、江西等地,为半常绿
小灌木,全年可采,一般夏季采叶,秋季采根。根系
挖后洗净,晒干,经多次蒸晒去毒后用。性味苦、辛、
微温、有毒,功能清热解毒、散瘀逐水,尝后有持久
的灼热不适感。目前对了哥王的化学成分研究主要
是通过乙醇,丙醇,二氯甲烷,醋酸乙酯,正丁醇,水
蒸气等进行提取,然后浸膏通过硅胶柱色谱分离,
后经熔点、光谱、质谱、紫外吸收和核磁共振等进行
成分分析。现已证明其中含有黄酮、多糖类、酸性树
脂、挥发油、甾体类、皂苷等成分。对了哥王临床应
用的报道和文献记载主要集中在治疗支气管炎、肺
炎、腮腺炎、淋巴结炎、风湿痛、晚期血吸虫病腹水、
疮疖痈疽等病。近几年来,由于新的检测技术的应
用,在了哥王的化学成分和临床应用研究方面有了
较大的进展,现综述如下。
1 化学成分
1.1 提取方法
近几年对了哥王化学成分的研究,主要是通过
乙醇、丙醇、二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇、水蒸气等
进行提取,然后浸膏通过硅胶柱色谱分离,后经熔
点,光谱,质谱,紫外吸收和核磁共振等进行成分分
析。陈爽等采用正交试验, 考察乙醇提取次数、加醇
量、醇体积分数、提取时间 4个因素的影响,以乙醇
浸膏收率、总黄酮的质量分数、抗炎效果为指标优
选了哥王的乙醇提取工艺:75%乙醇 10倍量提取 2
次,4h/次。
1.2 成分组成
用常规水蒸气蒸馏法提取药用植物了哥王精
油,经气相色谱 - 质谱联机分析,鉴定出其中 37种
化合物。主要包括:十六烷酸、9- 十八碳烯酸、9,12-
十八碳二烯酸、9- 十六碳烯酸、十五烷酸、十二烷
酸、癸酸,其质量分数分别为 60.44%、7.13%、
5.48%、2.42%、1.21%、0.76%、0.51%,所鉴定的成分
占挥发油总质量的 77.95%。
用了哥王茎皮粗粉 6kg,50%乙醇渗漉提取,分
别以醋酸乙酯,正丁醇萃取,经反复硅胶柱色谱分
离得到西瑞香素,5 ,7 ,4′- 三羟基 - 3′,5′- 二
甲氧基黄酮(tricin),胡萝卜苷(daucosterol),β- 谷甾
醇(β- sitosterol),伞形花内酯(umbelliferone),芫花素
(genkwanin),6′- OH ,7- O- 7′- 双香豆素,槲皮苷
(quercitrin),大黄素甲醚(physcion),山柰酚 - 3- 芸香
糖苷(nicotiflorin或 kaempferol 32rutinoside),伞形香
青酰胺(anabellamide)。
干燥的了哥王根及根皮 10kg,依次用石油醚、
二氯甲烷、丙酮和甲醇作提取剂,索氏提取器回流
提取,浓缩成浸膏。丙酮和二氯甲烷部分的浸膏分
别经硅胶柱色谱,CHCl3- MeOH和石油醚 - 醋酸乙
酯分别梯度洗脱,各洗脱部分经多次硅胶柱色谱分
离、纯化,反复重结晶,得到黄花夹竹桃黄酮(theve-
tia- flavone),豆甾醇 (stigmasterol),伞形花内酯 (um-
belliferone)。
1.3 药理作用
了哥王中多种成分都有明显的药理作用。西瑞
香素对血流量有较明显的改善作用,亦有抗肿瘤活
性。黄酮具有免疫调节、抗炎和镇痛的药理活性。伞
形花内酯有抗菌、降压、抗癌作用。芫花素能抑制离
体肠及子宫的运动。给犬静脉注射,可降低血压,使
子宫收缩,并增进呼吸。大黄素甲醚对金黄色葡萄
了哥王化学成分及临床应用研究进展
杨雷军,李爱琦,侯亚琴
(山西省长治市畜牧兽医局,长治 046000)
摘 要:了哥王是常用中草药,性味苦、辛、微温、有毒,功能清热解毒、散瘀逐水。本文主要对其
近几年的化学成分的提取方法,成分组成及临床应用方面的进展做一综述,并对其临床应用方
面的前景予以展望。
关键词:了哥王;化学成分;临床应用
DOI:10.3969/J.ISSN.1671-6027.2011.09.004
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畜牧兽医科技信息 2011年第 9期
专论与综述
球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等 26
种细菌均有抑制作用;在沙门氏菌 TA1535试验有
突变作用;对人体宫颈癌 Hela细胞生长抑制作用较
强。β- 谷甾醇的抗炎作用类似于氢化可的松和羟
基保泰松,不受脑垂体肾上腺系统制约,且无可的
松类药物的副作用。β- 谷甾醇还具有类似阿司匹
林(乙酰水杨酸)的退热作用,在降低血液胆甾醇含
量、抑制肿瘤、防治前列腺肥大、抑制乳腺增生和调
节免疫方面都有重要作用。
2 临床应用
由于了哥王中所含化学成分如:黄酮类、大黄
素甲醚、伞形花内酯等多具有抗菌,消炎,镇痛等作
用。所以目前了哥王多用来治疗各种炎症、细菌感
染及神经疼痛。
2.1 坐骨神经痛
聂祯祥用祖传验方“复方了哥王汤”治疗坐骨
神经痛 100例。先将了哥王,海桐皮二药用清水
4000mL,文火煎至约 900mL后,去渣。再把该药液
文火浓缩至 240mL左右。取浓缩的药液和黑雌鸡肉
放炖蛊内,文火隔水炖 4h后,一次顿服药液。每隔
3d服一剂,每服 2剂为一疗程。第一疗程治愈者 15
例,第 2疗程治愈者 29例,第 3疗程治愈者 30例,
第 4疗程治愈者 9例,显效 5例,第 5疗程治愈者 8
例,显效 4例,总有效率 100%。
2.2 抗炎消肿及镇痛
用二甲苯致小鼠耳部炎症,对了哥王片进行抗
炎消肿作用的研究。小鼠 18~22g,雄性,40只,随机
分成 4组: 了哥王片高剂量组(4倍等效剂量)、了哥
王片低剂量组(2倍等效剂量)、牛黄解毒片组(3倍等
效剂量)、阴性对照组给予等体积蒸馏水。各组小鼠
分别预给药 3d,1次 /d。末次给药后 1h,每鼠左耳
两面涂 100%二甲苯致炎剂 0.02mL致炎,右耳作对
照。致炎 1h后处死动物,沿耳廓基线剪下两耳,用
直径 9mm打孔器打下双耳同一部位圆片,电子分析
天平称重,计算肿胀度:肿胀度 =左耳片重 - 右耳
片重。进行 t检验,结论是了哥王片对二甲苯所致小
鼠耳部炎症有抑制作用,与阴性对照组比较有统计
学差别。
2.3 软组织损伤
用了哥王片口服治疗急慢性软组织损伤和四
肢骨折 67例,急性软组织损伤 40例(其中四肢骨折
10例),慢性软组织损伤 27例;男 48例,女 19例;
年龄在 18~65岁之间。嘱患者服用了哥王片,3片 /
次,3次 /d,饭后服用, 急性软组织损伤连续使用 7d
观察结果,慢性软组织损伤连续使用 14d观察结果。
观察期间停止使用其它药物,四肢骨折者按常规手
法复位,夹板固定。临床治愈 23例,显效 25例,有
效 18例,无效 1例,总有效率 98.5%。新伤疗效优于
陈伤,其消肿效果优于止痛效果,对新伤局部红肿
痛明显者,效果尤佳。
2.4 带状疱疹后遗神经痛
有人用了哥王片治疗带状疱疹后遗神经痛患
者 30例,治疗结果为:治疗组 30例中,痊愈 18例,显
效 7例,有效 2例,无效 3例,痊愈率 60%,显效率
23.33%。对照组 26例中,痊愈 8例,显效 7例,有效
5例,无效 6例,痊愈率 30.77%,显效率 26.92%。治
疗组的痊愈率显著高于对照组。
2.5 流行性角结膜炎
王连方采用中成药三越了哥王片口服 , 每次
0.66g,3次 /d。部分患者继续使用抗病毒及抗生素
眼药水。治疗 1 周为 1 疗程。经 1疗程治疗后,80
例中 35例痊愈(临床症状及体征消失,角膜荧光素
染色阴性),40例有效 (临床症状及体征消失或明显
改善),5例无效(临床症状及体征未见改善),总有效
率达 93.75%。
2.6 急性扁桃体炎
用三越了哥王片治疗急性扁桃体炎 150例,口
服,3片 /次,3次 /d,疗程 7d,结果显效率 62%,总
有效率 92%,未见明显副作用。
2.7 急性呼吸道感染
杨明亮等用了哥王片治疗急性支气管炎 150
例,结果显效率 58%,总有效率 88%。另外用三越了
哥王片治疗急性呼吸道感染 226例,并以感冒清胶
囊、头孢氨苄胶囊治疗 129例作对照观察。结果治
疗组痊愈 91例,总有效率 88.5%;对照组痊愈 36
例,总有效率 75%。说明了哥王片对治疗急性支气
管炎有非常好的疗效,是一种既抗病毒又抗细菌的
中药制剂。
2.8 慢性支气管炎
有文献记载用三越了哥王片治疗热痰型老年
慢性支气管炎 52例,并与双黄连口服液治疗 46例
对照观察,1个月后评定其疗效。结果治疗组临床控
制 28例,总有效率 90.38%;对照组临床控制 18例,
总有效率 71.74%。
2.9 慢性肝炎
有报道称用三越了哥王片治疗慢性乙型病毒
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专论与综述
性肝炎 35例,其中肝炎后肝硬化 8例。在使用常规
护肝药的基础上加用了哥王片,以 1个月为一疗
程,疗程结束后作肝功能和 B超复查,疗效结果满
意,尤其是对肝胆湿热型患者,肝功能恢复明显,退
黄作用好。陈家彬等用前法治疗慢性乙型病毒性肝
炎 50例,并以常规治疗 50例作对照观察,结果总
有效率治疗组为 72%,对照组为 40%。
2.10 肝硬化
陆道树在中医辨证施治的基础上加用了哥王
治疗肝硬化 24例,其中肝炎后肝硬化 19例,酒精
性肝硬化 2 例,血吸虫肝硬化 1例,病因未明肝硬
化 2例。了哥王从 6g开始,每服 3剂增加 1g,最大
剂量不超过 10g。先煎 1h,后加其他中药再煎 1h,煎
成药液 300mL,分 2次服,1剂 /d,1个月为一疗程。
结果临床治愈 10例,好转 9例,无效 5例,总有效
率 79.1%;未见了哥王对心、肝、肾功能有明显影响。
这可能与其中含有的西瑞香素,伞形花内酯,芫花素
等化学成分的改善血流量,降低血压的作用有关。
2.11 淋巴结肿大
据文献记载阮学东等用三越了哥王片治疗儿
童单纯性颈淋巴结肿大 156例,与使用青霉素、羟
氨苄青霉素胶囊治疗 142例为对照观察。12d为 1
个疗程,结果治疗组治愈 72例,总有效率 95.51%;
对照组治愈 46例,总有效率 81.69%。表明了哥王片
有显著的清热解毒、消肿散结、抗菌抗炎的功能。
2.12 乳腺炎
戚玉华用三越了哥王片内服和局部外敷治疗
乳腺炎 50例,结果 1~3d内治愈 25 例(50%),4~7d
内明显好转 21 例(42%),无效 4 例(8%),总有效率
92%。表明了哥王片具有清热解毒、消肿止痛、化痰
散结等功效,治疗本病可一解表热,二通乳络,三消
肿块,内外合治,使药物直达病所而产生作用。
另外,郭映君采用自拟瓜蒌荔枝汤与中药三越
了哥王片配合治疗小儿乳房异常发育 35例,疗效
显著。王莉萍采用自拟乳癖内消汤与中成药三越了
哥王片配合治疗乳腺增生症 58例,疗效满意。
3 展 望
了哥王中的化学成分除了具有抗菌、消炎、镇
痛等作用外还具有很多其他作用。西瑞香素对血流
量有较明显的改善作用,亦有抗肿瘤活性。伞形花
内酯有抗菌、降压、抗癌作用伞形花内酯具有明显
的抗诱变作用。芫花素能抑制离体肠及子宫的运
动。给犬静脉注射,可降低血压,使子宫收缩,并增进
呼吸。β- 谷甾醇具有降血脂、抗癌、抗炎症等作用。
而目前临床应用主要集中于其消炎镇痛作用的应
用。所以可以针对了哥王的化学成分中西瑞香素、
伞形花内酯、β- 谷甾醇等的抗癌作用进行相关方
面的临床研究。姚新生发明了一种抗爱兹病新药了
哥王提取物的制备方法,它以了哥王提取物为原
料,采用溶剂提取法,反相柱层析法等工艺中的一
种或者多种工艺,并结合浓缩干燥等常用干燥方法
制备成了哥王提取物,将制成的了哥王提取物作为
抗爱滋病(AIDS)活性成分,使之与适宜的赋形剂相
结合,按照常规方法制成的口服给药的内用剂型及
非口服给药的注射剂和外用剂型在爱滋病(AIDS)及
其各种并发症治疗中进行应用。
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