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无 根 藤 的 药 学 研 究 概 况
程　涛 ,张福华 ,何　珊(福建师范大学生命科学学院 福州 350108)
摘要:无根藤(Cassytha f ili formis.L)作为一种传统的植物药 ,具有抗肿瘤 、抗寄生虫 、降血压 、抗血小板凝集等多种生物活性。研究其活性成份
并探讨其作用的机制 ,有利于无根藤活性成分的开发与应用。本文就无根藤的中药化学成分 ,药理作用及机制等方面进行综述。
关键词:无根藤;化学成分;药理作用
中图分类号:R969;R282.71　文献标识码:B　文章编号:1006-3765(2011)-05-0036-03
作者简介:程涛 ,男(1985.12-)。 在读硕士 ,研究方向:天然产物与
药物的开发与应用。联系电话:15059157056
福建省自然科学基金资助项目(2008F5017)
Pharmaceut ical research on cassytha filiformis.L
CHEN Tao , ZHANGFu-hua , HE Shan(Fujian Normal University ,Fuzhou 350108 ,China)
ABSTRACT:Cassytha f il iform is.L as a tradi tional herbal medicine , has anti tumor , parasi tes , fall blood pressure
and ant iplatelet agglutinate ef fects.Study the active ingredients and discuss its action mechanism , to the benefit of
active ing redients of development and application.In this article , chemical composi tion of Cassytha f ili form is.L ,
and its pharmacology actions ,mechanism were reviewed.
KEY WORDS:Cassy tha f ili formis.L ;chemical composi tion;pharmacological effects
　　无根藤(Cassy tha f iliformis.L)又名无娘藤 、云雾草 、飞
天藤 ,为樟科无根藤属植物。多生于山间灌木丛阳光充足的
地方 , 在我国长江流域 、东南沿海及云南 、贵州等山区均有分
布。传统医学认为无根藤药性味甘苦 、寒;具清热利湿 , 凉血
止血等功效。常用于感冒发热 ,疟疾 , 急性黄疸型肝炎 、咯血 、
尿血 、泌尿系结石 、肾炎水肿等多种疾病。近年研究表明无根
藤具有抗肿瘤 、抗病毒 、抗寄生虫 、抑制血小板凝集等多种药
理活性。本文主要概述近年来国内外关于无根藤生物碱的种
类和药理研究概况。
图 1　阿朴啡生物碱的基本结构
1　主要成分研究
1.1　无根藤生物碱　自20世
纪 60 年代从无根藤中分离出
原荷叶碱(Pronuciferine)、无根
藤辛(cassy thicine)等单体以
来 , 已经从无根藤中分离到许
多生物碱类化合物 , 大都属于
阿朴啡类生物碱 , 其基本结构
如下(见图 1)。根据物质结构
中取代基团的不同 , 可以将无
根藤生物碱分为以下几类(见
表 1)。
1.2　氨基酸　无根藤在生长发育的不同阶段 , 含有不同种类
和含量的氨酸 , 随着植物体发育逐渐成熟 , 氨基酸种类趋于稳
·36·
海峡药学　2011年　第 23卷 第 5期
定 ,含量却逐渐减少 , 共有 l7 种氨基酸 , 其中碱性氨基酸 3
种 ,酸性氨基酸 2 种 , 中性氨基酸 12 种 , 8 种为必需氨基酸。
然而不同地区收集的种子 ,氨基酸的种类相同 ,但含量不同 ,
海南产种子的氮基酸是广西产种子的 1.6 倍 ,其中特别是蛋
氨酸 ,海南产种子是广西产种子的 3倍〔7〕。
表 1　无根藤生物碱主要成分
类别 生物碱
阿朴啡类生物碱 樟碱(Act inodaphnine)〔1〕
无根藤碱(Cassythine Cathaf iline)〔2〕〔3〕
N-甲基樟碱(N-methyl act inodaphnine)〔4〕
无根藤胺(Cathaformine)〔4〕
荷包牡丹碱(Dicent rine)〔1〕
异波尔定碱(Isoboldine)〔1〕
小唐松草碱(Ocoteine)〔1〕
新木姜子素(Neolit sine)〔4〕
氧化阿朴啡类生物碱 无根藤米里丁(Cassameridine)〔2〕
无根藤米丁(Cassamedine)〔1〕
观音莲明碱(lysicamine)〔3〕
小唐松草宁碱(thalicminine)〔6〕
原阿朴啡类生物碱 光千金藤碱(S tepharine)〔5〕
原荷叶碱(Pronuciferine)〔4〕
原荷包牡丹碱(Predicentrine)〔3〕
吗啡烷类生物碱 O-甲基淡黄巴豆亭碱(O-methylf lavinantine)〔3〕
1.3　其他成分　其它成分包括木质素 , 如丁香酯素;黄酮类 ,
如O-methy lflavinantive;芳香族醛类如香草醛和异香草醛。
另外还有甘油酯类 ,甾醇类等其他有机成分〔1 , 2 , 4〕。
2　药理活性研究
2.1　抗肿瘤活性及其机制　无根藤在非洲民间是一种传统
上常用的抗肿瘤草本 ,在我国云南的一些少数民族地区在抗
癌中也有用到。研究表明 , 无根藤化学成分中起抗肿瘤作用
的主要是生物碱。如 C.Stevigny〔8〕等人研究了无根藤生物碱
(新木姜子素 、荷包牡丹碱 、无根藤碱和樟碱)在体外对 HeLa、
Mel-5 、HL-60 肿瘤细胞的抑制作用 , 结果表明这些成分对以
上瘤株都具有良好的抑制效果。但是除了樟碱对不同的细胞
系具有不同的抑制效果外 , 其他成分对细胞系并无特异性。
在 Sara Hoet〔9〕等也证实了无根藤生物碱(樟碱 、无根藤碱和
荷包牡丹碱)对 HeLa细胞在体外具有显著的抑制作用。黄
瑞玲〔10〕通过樟碱(Dicentrine)对 21 个肿瘤细胞系的体外抑制
作用的研究 ,发现其对食道癌 、淋巴癌 、肝癌 、白血病等细胞具
有极显著的抑制作用。在其研究中发现樟碱在体内对白血病
细胞 K562 也具有明显的抑制作用。
无根藤生物碱抗肿瘤的机制近年也做了很多的研究。
Sara Hoet〔9〕通过药物与DNA结合后吸收光谱的改变 、红外偏
转和 Tm 的变化研究发现 , 无根藤生物碱(樟碱 、无根藤碱和
荷包牡丹碱)能与 DNA 结合形成拓扑结构 , 抑制 DNA 的合
成和复制。这些成分可以与拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ进行非特异性
的结合 , 从而阻碍 DNA 和 RNA 的复制和合成 , 这与吴永
昌〔10〕的实验结果是一致的。黄瑞玲〔11〕的实验也证明了樟碱
能抑制 DNA 和 RNA的合成 , 且具有剂量依赖性。赵奇志〔12〕
等认为阿朴啡类生物碱的抗肿瘤作用与其结构有关 , 阿朴菲
类生物碱具有的亚甲基二氧环基团对细胞毒性有巨大意义 ,
生物碱的极性大小也会影响其细胞毒性。这些成分对同一种
细胞显示不同的毒性 , 可能是因为其复杂的取代基团所造成
的 , 具有亚甲基二氧环基团的生物碱能与 DNA 双螺旋结构
形成更稳定得复合物 , 并能通过 DNA 嵌入方式显示出拓扑
异构酶Ⅰ的抑制活性。
2.2　抗血小板凝集活性　张芳荣〔13〕等研究了 6 种无根藤生
物碱(樟碱 、N 甲基樟碱 、无根藤碱 、原荷包牡丹碱 、无根藤胺 、
小唐松草碱)对由 ADP(20μmol·L-1)、花生四烯酸(100μmol·
L-1)、胶原蛋白(10μmol·L-1)及血小板活化因子(3.6nmo l·
L-1)所诱发的洗涤兔血小板凝集效应的抑制作用。结果表
明:在药物浓度为 100μg·mL-1时 , 樟碱对于 4 种物质所诱发
的血小板凝集效应都具有完全的抑制作用;N 甲基樟碱对于
由 ADP 、花生四烯酸和胶原蛋白所诱发的血小板凝集效应有
完全的抑制作用;原荷包牡丹碱和小唐松草碱对于由花生四
烯酸和胶原蛋白所诱发的血小板凝集效应有完全的抑制作
用;无根藤碱和无根藤胺仅对由花生四烯酸所诱发的血小板
凝集效应有完全的抑制作用。吴永昌〔4〕的实验结果与其是一
致的。不同生物碱对不同血小板聚集诱导因素产生的聚集的
敏感性不同 , 说明了其活性机理的多样性及复杂性 , 对抗血小
板聚集的机理可能包括对脂氧酶的抑制 、抑制血栓素 A 2 形
成 、提高 cAM P水平等多方面途径。其根本的作用机制可能
与生物碱的结构有密切的关系 ,例如生物碱的结构中含有甲
氧基或羟基的仲氨或叔氨具有最强的抑制活性〔12〕。
2.3　抗寄生虫活性　无根藤在非洲民间就常用来治疗锥虫
病。 Sara Hoet〔9〕等人通过体外培养的方法来研究无根藤药物
成分对布氏锥虫的抑制。结果表明 , 无根藤甲醇粗提物就显
示了其高效的抑制锥虫的活性(IC50=2.2μg·mL -1)。其将
有效成分纯化后得到樟碱 、荷包牡丹碱 、无根藤碱 3 种主要成
分 , 研究后发现这 3 种成分在体外均有显著的抗锥虫的效果。
J Quetin-Leclercq〔14〕等人的实验中 , 樟碱 、荷包牡丹碱 、无根藤
碱体外 IC50值分别为 3.2 , 6.0 与 14.62.2μg·mL-1 。再次证
明了这 3 种成分对布氏锥虫抑制作用。
2.4　抑制血管收缩活性　腺素受体激活剂可以激活血管平
滑肌的收缩 , 而哌唑嗪阻碍其收缩。 K +浓度伴随 Ca2+浓度
上调而增加 , 从而刺激血管平滑肌收缩 , 硝苯吡啶可以关闭
Ca2+通道 , 阻碍其收缩。吴永昌〔4〕等人根据此原理 , 将小鼠
动脉血管和相应浓度的药物分别与一定浓度 DMSO、硝苯吡
啶 、哌唑嗪在 37℃下预培养 15min , 然后加入高浓度的 K+或
正肾上腺素 , 测血管的收缩度。结果表明樟碱和 N-甲基樟碱
都有明显的抗血管收缩活性。
2.5　其它活性　在进行伤寒沙门菌株 TA98 中的抗苯并芘
致突变活性研究时 , 发现无根藤提取物降低苯并芘致突变活
性达 99%,且其有效成分存在于水不溶部分 , 对热稳定 , 提取
物经 121℃灭菌20min 仍有作用〔15〕。寄生于马桑上的无根藤
能积聚羟基马桑毒素〔7〕 , 即杜亭(Tutin), 对中枢有印防已毒
素样的兴奋作用 , 使 GABA(γ-氨基丁酸)对龙虾肌纤维的量-
效曲线右移 , 最大效应压低 , 对 GABA 受体有非特异性阻断
作用 , 能增加蛙脊髓释放乙酰胆碱。
·37·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 23 No.5 2011
3　小结
无根藤的化学成分主要为生物碱;还含有木质素;黄酮
类;芳香族醛类;另外还有甘油酯类 ,甾醇类 , 氨基酸等。无根
藤生物碱具有抗肿瘤 、抗寄生虫 、降血压 、抗血小板凝集等多
种生物活性。 在非洲 , 传统上也用于肿瘤及寄生虫病的治
疗〔16〕。无根藤作为一种传统的植物药 , 开发其活性成份并探
讨其作用的机制 ,有利于传统中草药的发扬光大。无根藤生
物碱对多种肿瘤细胞有显著的抑制活性 , 有开发抗肿瘤药物
的潜质 ,值得进一步深入研究。
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大黄素对豚鼠结肠收缩性的影响及其机制的研究
卢春敬1 ,黄伟锋2 , 欧阳守2(1.福建厦门市妇幼保健院输血科 厦门 361003;2.厦门市医药研究所 厦门
361008)
摘要:目的　研究大黄素对豚鼠离体远端结肠平滑肌收缩活动的影响及其可能机制。方法　急性分离豚鼠远端结肠平滑肌 ,采用生理记录仪
记录不同浓度大黄素对远端结肠收缩的影响;木瓜蛋白酶消化分离豚鼠近端结肠平滑肌细胞 ,采用全细胞膜片钳技术记录钾电流。结果　不
同浓度的大黄素(1 ～ 50μmol·L -1)对豚鼠远端结肠具有双向调节作用 ,且其效应呈剂量依赖的趋势 1～ 10μmol·L-1大黄素可浓度依赖性地增强
豚鼠远端结肠平滑肌的收缩 10μmol·L-1浓度时 ,大黄素的作用达到平台期。当大黄素的浓度大于 10μm ol·L -1时 ,逐渐呈现明显的抑制作用 ,且
其抑制作用与浓度正相关 10μmol·L-1硝苯地平孵育肌条后 ,大黄素不能增强肌条的收缩。大黄素(1 ～ 30μmol·L -1)浓度依赖性地抑制豚鼠近
端结肠平滑肌细胞钾电流。结论　大黄素增强豚鼠结肠的收缩作用可能与 L-型钙通道及钾通道有关。
关键词:大黄素;结肠平滑肌;钙离子通道;钾离子通道.
中图分类号:R965　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2011)-05-0038-04
作者简介:卢春敬 ,女(1980-)。毕业于温州医学院。职称:技师 ,从事临床检验专业。联系电话:18965843732 , 0592-2663634
通讯作者:卢春敬 , E-mail:hw f0625@163.com
资助:福建省科技厅重点项目 , No.2009D026;福建省卫生厅青年科研课题项目 , No.2009-2-89 , No.2010-2-112.
The effect of emodin on guinea-pig s colon contractility and aprimary
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海峡药学　2011年　第 23卷 第 5期