免费文献传递   相关文献

五味子、红楠和玉兰中的木脂素类成分对ACAT的抑制活性的研究



全 文 :国外医学中医中药分册0 20 0 年第2 卷第1 期
并称量 , 离心后用于 胃酸测 定 , 观察 胃部
出血性损伤及溃疡的数量和大小 。
结果和讨论 : ① Q 和 P 提取物中 , 多
酚浓度 (2 . 3 3一 4 4 l m g/ m l) 高于 A 提取物
中多酚浓度 ( 0 . 3一 0 . s l m g /m l ) , Q 和 p 水
提取 物与羊 血红 蛋 白结合的能力较对照组
提高了 10 0% : 作用相当于 50 0 g/ ml 的蹂
酸 ②口 服 P 、 Q 、 A 提取物 及靴酸 , 能够
明显地保护 由乙醇 仁给药 6 0I n in 后经 口给
予 5 0% 乙醉 ) 造成的胃损伤 ( Q 的乙醇提
取物除外 ) 。 同时服用试验药物和乙醇 , 能
够 明显减少胃部出血性损伤及溃疡指数 ( 保
护率为 53 . 7% 一 76 . 9% ) , 预先 6 0m in 给药 ,
P 和 A 提取物的溃疡指数减少了 4 7 . 7% ~
50
.
8%
, 但 P 、 A 提取物对 出血性损伤无影
响 。 ③胃酸含量 : 同时给予试验药物和乙
醇 . P 、 A 及鞭酸能够显著减少 胃液量 , 与
对照组相比 , 分别下降 3 2% 、 3 4%和 4 1% 。
Q 提取物对胃液量无影响 预先给药 , 提
取物对胃液量均无影响 同时给 药 , Q 、 P 、
A 提取物使胃酸量减少 , 仅 P 和 A 能引起
胃酸量的增加 ( 增长 36 8% 和 2 5 1今。 ) , 预
先给药 , Q 提取物和蹂酸轻微降低胃酸含
量 , 而 P 提取物增加胃酸含量 二
对照液 ( 鞭酸 ) 及 药物能够保护 由乙
醇引起的胃损伤 , 说明单体和 多聚体的多
酚都能增强胃粘膜的屏障作用 。 拜质能够
抑制 H 一泵 , 清除 自由基 , 刺激前列腺 E Z
及粘膜分泌 , 从而产生 胃保护作用 。 但关
于药物的活性成分及胃保护机制还有待 于
进 步的研究 。
( 以上左风摘译 )
( l ) 一 7 4 ~ 7 5
文 献报道 , 在高脂血症和动 脉粥样硬
化的形成过程 中 , A C A T 酶的活性起很重
要的作用 , 抑制 A c AT 是治疗高脂血症和
动 脉粥样硬化的重要靶 点 。 在筛选有 效的
A C AT 抑 制 剂 的 过 程 中 , 发 现 五 味 子
( S e h i z a n d r a e h i n e n s i s ) 干燥 果 实 、 红楠
` M a c h i lu s th u n b e r g i i ) 干 燥 叶 和 玉 竺
( M de nu da at 少 干燥 花蕊提取 物对大 鼠肝
A C AT 显 示 明显 的抑 制 作用 , 抑制 率 为
5 0 0, 一 6 0 0, ( 10 0 0 9 /m l ) 。 本篇对其有 效成
分进行分离和鉴定 。 收集 3 种植物 , 在 甲
醇溶液中室温浸泡 3 或 5 天 , 提取液浓缩
后 , 以水和 乙酸 乙酷萃取 , 收集乙 酸乙酷
层 , 经硅胶柱 、 C 18 柱 H P L C 分离 , 得 15
种木脂素类化合物 , 根据光谱数据的分析 ,
确定化合物 为戈米辛 N ( 1) 、 戈米辛 A (2 ) 、
戈米辛 B ( 3 ) 、 戈米辛 K : ( 4 ) 、 戈米辛 J
(5 )
、 戈米辛 L : ( 6) 、 苯 甲酸异戈米辛 O
f 7 )
、 当归酸戈米辛 H ( 8 ) 、 巴 豆酸戈米
辛 P ( 9 ) 、 五味子丙素 ( 1 0 ) 、 五味子酷丁 D
` 1 1 ) 、 五味子素 C 吃 12 ) 、 里卡灵 A 仁1 3 ) 、
里 卡灵 D ( 14 少 和祯楠素 G (l 5 ) 。 在抑
制 A C A T 活性的试验中 , 化合物 1一 15 的
I e s。 在 2 5 一 2 0 0 、 M 之 l间 , 其中 , 戈米辛 N
的活性最强 , IC S。 为 25 协 M , 阳性对照药
o E R x

B P o o l M 的 Ie s。 为 4 2 o M :
04 3 五味子 、 红楠和玉兰中的木脂素类成
分对 A C A T 的抑制活性的研究〔英 〕 / K w o n
B y o u n g

M o g … / P l a n t a M e d一 19 9 9 , 6 5
04 4 侧柏叶中一种血小板活化因子拮抗齐J
的分离研究 〔英 〕 厂 iK m K yu gn A … /
P l a n t a M e d 一 19 9 9
,
6 5 厂l ) 一 3 9 一 4 2
最近 . 从天然产物中 分离到多种 血小
板活化 因子 ( 队 F ) 拮抗 剂 , 按 结构类 型
分为菇类 、 木脂素类 、 曲霉 菌索及相关化
合物 。 在菇类中 , 有文献报道从侧柏 ( iB ot a
o r i e n ta l i s ) 叶中分离到一种 l a b d a n e 型二菇