全 文 ：收稿日期:2006-09-06
作者简介:胡远艳(1975-),女 ,湖南吉首人, 海南大学热带生物资源教育部重点实验室助教 , 硕士.
第 25卷 第 2期 海 南 大学 学 报自 然 科学 版 Vol.25No.2
2007年 6月 NATURALSCIENCEJOURNALOFHAINANUNIVERSITY Jun.2007
　　文章编号:1004-1729(2007)02-0206-04
乌檀属植物的研究进展
胡远艳 1 , 田建平2
(1.海南大学 热带生物资源教育部重点实验室 , 海南 海口 570228;2.海南医学院 药学系 , 海南 海口 571101)
摘　要:概述了近 10年来茜草科乌檀属植物的化学成分 、药理作用 、毒理学的研究进展.
关键词:乌檀属;化学成分;药理作用;毒理学
中图分类号:Q949.781.1　　　　文献标识码:A
茜草科(Rubiaceae)乌檀属(Nauclea)植物为一类重要的热带药用植物 ,全世界共约有 30余种.由于
在乌檀属植物中存在着大量的吲哚类生物碱 ,并且发现它具有显著的抗增殖 、抗寄生虫和抗微生物等生
物活性 ,因此 ,该属的植物被视为新药开发的重要源泉 ,发达国家纷纷投入巨资予以研究 [ 1-2] .近 10年来 ,
经过广大学者的艰苦努力和广泛深入地研究 ,目前 ,在乌檀属植物的化学成分 、药理作用和毒理学等方面
已取得了很大的进展.
1　化学成分
1.1　生物碱　在化学成分的提取分离方面 ,植物化学家已于较早时从 Naucleaorientalis, N.diderichi,
N.pobeguini, N.latifolia, N.parva和 N.oficinalis6种乌檀属植物中分离出了 50余种生物碱 ,其中包
含与异胡豆苷有关的单萜 、吲哚类生物碱 、吲哚吡啶生物碱等.1997年 Anam等从 N.pobequini的根抽提
物中分离出 1种新生物碱(nauclequinine)和 2种已知的生物碱(nauclefoline和 nauclefidine)[ 3] ;1998年
Abreu等从 N.latifolia的茎皮中重新分离出 5种生物碱 ,其中 angustoline, angustine, angustidine, nauclefine
为 4种已知的生物碱 ,而 19-O-ethylangustoline为 1种新生物碱[ 4] , 2001年他们又从其根中分离出了 14
种生物碱 ,这些生物碱除了上述的 5种生物碱外 ,还有另外 9种生物碱 ,即 strictosamide, naucleidinal, 19-
epi-naucleidinal, quinovicacid-3 β -O-β -D-fucopyranoside, scopoletin, quinovicacid-3 β -O-α-
L-rhamnopyranoside, β -sitosterol, 21-O-methylstrictosamideaglycone, 21 -O-ethylstrictosamideagly-
cone,其中 ,有 2种生物碱经鉴定为新生物碱 [ 5] ,同年 ZhangZ等人从 N.orientalis的茎皮中分离出了新的
吲哚类生物碱 [ 6] ;2003年 Hideyuki等从其茎皮和木质部中分离出了 5种单萜类吲哚生物碱 ,即 Naucleam-
idesA, B, C, D, E,其中 NaucleamidesE的结构很独特 ,它具有一个氨基缩醛桥 5环环状结构[ 7] ;同年 ,
Takayama等也从 N.cadamba中分离出了 3种单萜类糖吲哚生物碱(3 β -isodihydrocadambine, cadambine
和 3α-dihydrocadambine)[ 8] ,此后 ,他们从该属植物中新分离出与柯南型(corynanthe-type)有关的吲哚
生物碱[ 9] ,而该类生物碱经实验证明具有抗病毒的活性[ 10] .2005年 HeZhen-dan等从该植物中分离出了
2个新的抗疟疾成分 —四氢 -β -咔啉 -单萜生物碱甙 ,即 naucleaorine和 epimethoxynaucleaorine[ 11] .关于
药乌檀 (N.oficinalis,又名 “胆木 ”)的化学成分 ,国内对此研究较早 ,林茂等人于 1989年就做了研
究[ 12] .2005年马文哲等人从其枝叶中分离得到了豆甾 -4-烯 -3-酮 、铁冬青酸 、常春藤皂苷元 、3 -羰
基奎诺瓦酸 、2 , 5-二甲氧基苯甲酸 、3, 4 , 5-三甲氧基苯甲酸和 Strictosamide7种成分[ 13] ;同年 ,宣伟东等
人从其带皮茎枝中分离到了 8个化合物 ,即 β -谷甾醇 、[ 24s] -豆甾 -4-烯 -3-酮 、3-乙酰氧基高根
二醇 、香草醛 、齐敦果酸 、藜芦酸 、3 , 4,二甲氧基肉桂酸 、山橘脂酸等[ 14] .在化学成分的合成方面 , Takayama
DOI :10.15886/j.cnki.hdxbzkb.2007.02.014
等人则报道了吲哚类生物碱的合成方法 [ 15-16] .
1.2　糖类和苷类　2001年 Abreu等人在 Sarcocephaluslatifolius,即 N.latifolia中分离出了 D-果糖衍
生物(1, 2, 3, 4, 6, -5-O-苯甲酰 -α-D-呋喃果糖 、1, 2, 3 , 4, 6, -5-O-苯甲酰 -β -D-呋喃果
糖 、1, 2, 3 , 4, 5, -5-O-苯甲酰 -β -D-吡喃果糖和 1, 3, 4, 5, -4-O-苯甲酰 -β -D-吡喃果糖)、
葡萄糖以及木糖的 α-D吡喃糖和 β -D吡喃糖形式;另外 ,还分离出一个不能分离且以前没有报道过的
全新化合物(甲基 -1, 3, 4, 6-4 -O-苯甲酰 -α, β -D-呋喃果苷)[ 17] ;1995年 Lamidi等人从 N.
diderichi中分离得到了金鸡苷酸苷(quinovicacidglycosides)[ 18] .
2　药理作用
2.1　抗增殖药理作用　1999年 Abreu等人经实验 ,证实 S.latifolius,即 N.latifolia的抽提物具有抗增殖
作用 ,其叶的抽提物对鳞状细胞癌(KB)、黑素瘤(SK-MEL28)和肺癌(A-549)3组细胞系均有效 ,其 IC
50分别为 19.7 mg·L-1 , 32.8 mg·L-1和 29.9 mg·L-1;其根的抽提物仅对乳腺癌(MDA-MB231)细胞系
有效 , IC50为 21.1 mg·L-1;但其茎皮抽提物则对上述肿瘤细胞系无效[ 1] .
2.2　心血管药理作用　1998年 Udoh等人分别用甲醇对 N.latifolia的叶 、根及叶和根的 3组部位进行抽
提 ,当观察其抽提物对心血管系统的影响时 ,发现其叶抽提物能使大鼠的平均动脉压下降 ,且能使兔心率
减慢和心肌收缩力下降 ,并能阻断其交感神经的刺激反应;而其根的抽提物却能导致平均动脉压上升;其
叶和根的抽提物总体上则呈降压效应 ,由此可推断 ,其叶抽提物中含有可降压的心血管效应物质[ 19] .2005
年 Akpanabiatu等人用 N.latifolia叶乙醇抽提物的水溶性部分进行动物实验 ,结果发现其对血脂和血钠
浓度的影响不明显 ,但却能对抗去氧肾上腺素所致的主动脉收缩反应 ,且乙酰胆碱可增加抽提物活性 ,由
此推断 ,该提取物可能是通过胆碱受体途径来调节其舒张血管的活性的 ,同时血清钾离子浓度的增高也
可能是其原因之一 [ 20] .
2.3　降血糖药理作用　2005年 Gidado等人经动物实验发现 , N.latifolia叶的水提物能明显降低四氧嘧
啶所致的糖尿病小鼠的血糖值 , 用其水提物给小鼠灌服(200 mg· kg-1),结果在 4 h内能降低糖尿病小
鼠的血糖浓度(达 45%),但对正常小鼠的血糖浓度的影响却不明显 ,而对照药优降糖则对正常小鼠和糖
尿病小鼠均产生了降血糖作用 ,这显示 N.latifolia叶水提物在治疗糖尿病方面具有独特的特性 ,且此特性
值得进一步地研究 [ 21] .
2.4　抗微生物药理作用　1993年 Iwu指出 , N.latifolia的根抽提物具有抗革兰氏阳性和阴性细菌及真
菌的活性 [ 22] ,其最主要的作用对象为白喉棒状杆菌 、链锁状球菌 、链球菌 、 Neisseriasp., Pseudomonas
aeruginosa和沙门氏菌 [ 23] .2004年 Okoli等利用琼脂稀释法和肉汤稀释法研究了 Anthocleistadjalonensis,
N.latifolia, Uvariaafzali等 3种尼日利亚药用植物在性传播疾病(非)淋球菌尿道炎中的抗菌活性 ,实验
菌株为 5种黄色葡萄菌和 2种大肠杆菌 ,它们均是从性病和 /或尿道炎患者分离而得 ,对照菌株为 4种标
准菌株 ,实验结果证实 , N.latifolia的根抽提物对革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌作用 ,其效果优于另外 2
种药用植物(仅对革兰氏阳性或阴性菌具有抗菌作用)[ 24] .
2.5　抗寄生虫药理作用
2.5.1　抗疟原虫药理作用　2005年 Mesia等人经研究证实:N.pobeguini茎皮的抽提物具有抗疟原虫
的活性 ,在体外实验时 ,其抗疟活性 IC50为 5.3mg·L-1;而在体内实验时 ,用其抽提物给已患疟原虫的小
鼠灌服(200mg·kg-1),结果在第 4天即能明显抑制疟原虫血症 ,抑制率为 60% ～ 80%,且无明显毒副作
用[ 25] .
2.5.2　抗线虫药理作用　2001年 Onyeyili等在研究几种线虫所致的绵羊急性和亚急性肠胃炎病例的过
程中 ,发现 N.latifolia的茎皮水溶性粗提物能显著减少患病绵羊排泄物中的虫卵数目 ,其大剂量(1 600
mg·kg-1)降低虫卵的百分率(93.8%)与对照药阿苯达唑(94.1%)相当(P>0.05),同时 ,它还能升高
患病绵羊血液中的血红蛋白和白细胞的数值 ,显示了其良好的抗线虫活性 [ 26] .
2.5.3　抗阿米巴原虫药理作用　2000年 Tona等人证实了 N.latifolia具有抗阿米巴痢疾和解痉的活性 ,
体外实验发现:N.latifolia抗阿米巴痢疾和解痉活性的主要化学成分是多酚而不是皂角苷或生物碱 ,其最
207　第 2期　　　　　　　　　　　　　　　胡远艳等:乌檀属植物的研究进展
有效成分的存在部位为叶片 ,抑制阿米巴虫生长的 MAC<10 mg·L-1 [ 27] .
2.6　神经药理作用　2005年 Amos等人经动物实验证明 , N.latifolia茎皮水提物能显著减少小鼠自发性
运动和探险行为 ,并能延长大鼠戊巴比妥睡眠时间且呈剂量依赖关系 ,同时也能削弱小鼠阿朴吗啡诱导
定型行为的强度 ,并对转棒实验的运动协调性没有影响 ,结果还显示:在 N.latifolia的茎皮水提物中还存
在改变神经精神方面的物质 [ 28] .
3　毒理学
3.1　一般毒性　2005年 Mesia等人在 N.pobeguini抗疟活性的研究中发现其毒性较小 ,在小鼠实验时其
茎皮水提物 LD50 >5 g·kg-1 ,灌服后仅引起血清谷草转氨酶升高 ,而对血清谷丙转氨酶 、肌酐 、尿素无影
响[ 25] .同年 , Akpanabiatu等人给正常饮食的和饮食 w=10%椰子油的大鼠喂服 N.latifolia的叶醇提物中
的水溶性部分后 ,观察其对肝酶的影响 ,结果显示:正常饮食大鼠的血清中谷草转氨酶值升高 ,尽管在谷
草转氨酶值升高的情况下可使血清中的谷丙转氨酶值降低 、但它对碱性磷酸酶 、乳酸脱氢酶 、 γ-谷酰转
肽酶的值无影响;对饮食 w=10%椰子油的大鼠来说 ,喂服 N.latifolia的叶醇提物中的水溶性部分后 ,其
血清中的谷草转氨酶值升高 ,升高值比正常饮食组更显著 ,且谷丙转氨酶值不降反升 ,碱性磷酸酶和乳酸
脱氢酶的值则不受影响 ,但在因其他不良因素所致的 γ-谷酰转肽酶活性增加的情况下 , N.latifolia叶提
取物能降低其活性 [ 29] .
3.2　基因毒性　2000年 Traore等人发现 , N.latifolia中富含抗疟原虫活性的生物碱 ,在体外实验中 ,它
能干扰细菌和哺乳动物细胞的 DNA合成 ,能导致 G2 -M期抑制和引起遗传性 DNA损伤;而在体内实验
中则能引起肝 、肾和血细胞的 DNA单链断裂 [ 30] .
4　结　论
乌檀属植物在中国共有 2种 ,一种为野生植物药乌檀 (N.oficinalis),另一种为栽培植物乌檀 (N.
orientalis),它们主要分布在海南 、广东 、广西等热带地区.在海南 ,药乌檀为黎族常用的一种药用植物 ,它
具有清热解毒 、消肿止痛的功效 ,常用于感冒发热 、咽喉肿痛 、急性扁桃体炎 、泌尿系统感染 、肠炎 、痢疾 、
胆囊炎等症的治疗 ,主要作为抗菌物质来应用[ 31] ,但通过对其同属的其他植物的研究 ,可推论出该种植物
理论上还应具有抗增殖和降压等方面的作用.为了开发药乌檀这一海南黎族常用的药物 ,笔者认为今后
应对其毒理学 、药理学 、药剂学等进行系统和深入地研究 ,在此基础上 ,借鉴和采用新方法对其活性成分
进行化学半合成或合成 ,同时 ,应建立质量标准体系 ,进行工业化生产 ,这样 ,乌檀这一药物资源才有可能
得到充分的利用.
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IntroductionoftheResearchStatusinMyrosinase
LIDing-qin, ZHANGJia-ming
(KeyStateLaboratoryofBiotechnologyforTropicalCrops, InstituteofTropicalBioscienceandBiotechnology,
CATAS, Haikou571101, China)
Abstract:MyrosinaseisaubiquitoushydrolaseinCruciferaes.Theenzymeandglucosinolatesformaplantde-
fencesystem.Therefore, thestudyingofmyrosinasehasimportantsignificance.Thispaperbrieflyintroducesthe
researchfindingscoveringindiscovery, origin, distribution, biochemicalcharacteristics, codinggene, andex-
pressionofmyrosinase.
Keywords:myrosinase;glucosinolate;codinggene;expresion
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AdvancesinResearchofNaucleaL.
HUYuan-yan1 , TIANJian-ping2
(1.KeyLaboratoryforTropicalBiologicalResources, MOE, HainanUniversity, Haikou570228, China;
2.DepartmentofPharmacy, HainanMedicalColege, Haikou571101, China)
Abstract:Advancesinstudyingonchemicalcomponents, pharmacologicalefectandtoxicologyofNaucleaL.in
recent10yearsaresummarizedinthispaper.
Keywords:NaucleaL.;chemicalcomponent;pharmacologicalefect;toxicology
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